Atenolol
El productor: la sociedad por acciones "Valenta la Farmacia" Rusia
El código de la central telefónica automática: C07AB03
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: atenolol 50 mg; 100 mg.
Las propiedades farmacológicas:
Kardioselektivnyy beta1-adrenoblokator sin interior simpatomimeticheskoy de la actividad. Presta antigipertenzivnoe, antianginalnoe y antiaritmicheskoe la acción.
Reduce el impacto que estimula al corazón simpaticheskoy a la inervación y que circulan en la sangre kateholaminov. Posee negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnym la acción: reduce CHSS, oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo. OPSS a principios de la aplicación adrenoblokatorov beta (en las primeras 24 h después de peroralnogo de la recepción) se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad α-adrenoretseptorov y la eliminación de la estimulación β2-adrenoretseptorov), en 1-3 días vuelve a inicial, y a la aplicación larga baja.
El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del volumen momentáneo de la sangre, el descenso de la actividad renin-angiotenzinovoy los sistemas (tiene bolshee el valor para los enfermos con la hipersecreción inicial renina), la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso el INFIERNO) y el impacto en TSNS; se manifiesta por el descenso como sistolicheskogo, y diastólico el INFIERNO, la reducción del volumen de choque y el volumen momentáneo. En las dosis medias terapéuticas no presta el impacto al tono de las arterias periféricas.
El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción CHSS (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. La reducción CHSS pasa en la tranquilidad y al cargamento físico. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.
El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora AV de la conductibilidad. La opresión de la realización de los impulsos se nota principalmente en antegradnom y al mínimo grado en retrógrado las direcciones a través de AV el nudo y por las vías adicionales.
A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta, a la aplicación en las dosis medias terapéuticas ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen β2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki), y en uglevodnyy el cambio; la expresividad aterogennogo las acciones no se distingue de la acción del propranolol. Es expresado al mínimo grado negativo batmo - hrono - ino - y dromotropnoe la acción. A la aplicación en las altas dosis (más de 100 mg/) llaman el bloqueo los dos podtipov β-adrenoretseptorov.
La acción gipotenzivnoe continúa 24 h, a la recepción regular se estabiliza al fin de 2 semanas del tratamiento. Negativo hronotropnoe la acción se manifiesta en 1 h después de la recepción, alcanza el máximo después 2-4 h y continúa hasta 24 h.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro la absorción de ZHKT compone 50-60 %, la bioaccesibilidad - 40-50 %. Prácticamente no metaboliziruetsya en el organismo. Penentra mal a través de GEB. La atadura con los proteínas del plasma - 6-16 %.
T1/2 Compone 6-9 h. Desaparece principalmente por los riñones en el tipo no cambiado. Las infracciones de la función de los riñones se acompañan principalmente del aumento T1/2 y kumulyatsiey: a KK menos de 35 ml/minas T1/2 componen 16-27 h, a KK menos de 15 ml/minas - más de 27 h, a la anuria se alarga hasta 144 h. Desaparece durante la hemodiálisis.
A los pacientes de la edad avanzada T1/2 se aumenta.
Las indicaciones:
La hipertensión arterial, la crisis hipertónica, prolaps de la valva mitral, el síndrome hipercinético cardial funcional geneza, neyrotsirkulyatornaya la distonia por el tipo hipertónico.
El tratamiento: IBS, la estenocardia (la tensión, la tranquilidad e inestable).
El tratamiento y la profiláctica: el infarto del miocardo (la fase aguda a los índices estables de la hemodinámica, la profiláctica secundaria).
Las arritmias (incluido a la anestesia general, el síndrome connatural del intervalo QT alargado, el infarto del miocardo sin indicios de la insuficiencia cardíaca crónica, tireotoksikoze), sinusovaya la taquicardia, paroksizmalnaya predserdnaya la taquicardia, nadzheludochkovaya y zheludochkovaya ekstrasistoliya, nadzheludochkovaya y zheludochkovaya la taquicardia, vibrátil tahiaritmiya, el temblor de las aurículas.
Essentsialnyy y senil tremor, la agitación y tremor a abstinentnom el síndrome.
Como parte de la terapia compleja: hipertrófico obturatsionnaya kardiomiopatiya, feohromotsitoma (solamente junto con adrenoblokatorami alfa), tireotoksikoz; la jaqueca (profiláctica).
El modo de la aplicación y la dosis:
Establecen individualmente. La dosis regular para los adultos - dentro, a principios del tratamiento compone 25-50 mg de 1 vez/sut. En caso necesario la dosis aumentan poco a poco. A la infracción de la función de los riñones a los pacientes con KK 15-35 ml/minas - por 50 mg/sut.; a KK menos de 15 ml/minas - por 50 mg un día sí y otro no.
La dosis máxima: por el adulto a la recepción dentro - 200 mg/sut. En 1 o 2 recepción.
Los rasgos de la aplicación:
C por la precaución debe aplicar a la diabetes, HOBL (incluido la asma bronquial, el enfisema fácil), la acidosis metabólica, la hipoglicemia; las reacciones alérgicas en la anamnesia, la insuficiencia cardíaca crónica (compensado), obliteriruyuschih las enfermedades de las arterias periféricas (la cojera que se alterna, el síndrome de Reyno), feohromotsitome, la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal, miastenii, tireotoksikoze, la depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, al embarazo, a los pacientes de la edad avanzada, en la pediatría (la eficiencia y la seguridad no son determinadas).
A la aplicación atenolola es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal que tiene la importancia para los pacientes que usan las lentillas.
Debe pasar la anulación atenolola después del curso largo del tratamiento poco a poco bajo la observación del médico.
Con el cese de la aplicación combinada atenolola y klonidina el tratamiento klonidinom es continuado aún más días después de la anulación atenolola, es posible en caso contrario el surgimiento de la hipertensión expresada arterial.
A la necesidad de la realización de la narcosis de inhalación a los pacientes que reciben atenolol, algunos días antes de la realización de la narcosis es necesario cesar la recepción atenolola o recoger el medio para la narcosis con mínimo negativo inotropnym por la acción.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
A los pacientes, que actividad exige la concentración subida de la atención, debe decidir la pregunta de la aplicación de dispensario atenolola solamente después de la apreciación de la reacción individual.
Los efectos secundarios:
- Por parte del sistema cardiovascular: en algunos casos - la bradicardia, la hipotensión arterial, la infracción de la AV-conductibilidad, la aparición de los síntomas de la insuficiencia cardíaca.
- Por parte del sistema digestivo: a principios de la terapia son posibles la náusea, las cerraduras, la diarrea, la sequedad en la boca.
- De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: a principios de la terapia son posibles el cansancio, el vértigo, la depresión, el dolor de cabeza fácil, la infracción del sueño, la sensación del frío y parestezii en las extremidades, el descenso de la capacidad reaccionaria del paciente, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la conjuntivitis.
- Por parte del sistema endocrino: el descenso de la potencia, gipoglikemicheskie los estados a los enfermos con la diabetes.
- Por parte del sistema respiratorio: a los pacientes predispuestos - la aparición de los síntomas de la obstrucción bronquial.
- Las reacciones alérgicas: el picor de la piel.
- Otros: el reforzamiento de la hidradenitis, el enrojecimiento de la piel.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea de los diuréticos se refuerza antigipertenzivnoe la acción.
A la aplicación simultánea de los medios para la narcosis de inhalación sube el riesgo del reforzamiento kardiodepressivnogo las acciones y el desarrollo de la hipotensión arterial.
Hay unos mensajes del desarrollo de la bradicardia y la hipotensión arterial a la aplicación simultánea alkuroniya del cloruro.
A la aplicación simultánea del verapamilo se refuerza negativo inotropnoe la acción, se desarrolla la bradicardia, bradiaritmiya, las infracciones expresadas de la conductibilidad; son descritos los casos posturalnoy las hipotensiones, el vértigo, levozheludochkovoy de la insuficiencia, la letargia. Bajo el impacto del verapamilo farmakokineticheskie los parámetros atenolola no se cambian esencialmente, aunque es descrito el caso del aumento AUC atenolola.
A la aplicación simultánea dizopiramida sube Css, se disminuye el claro dizopiramida, es posible la infracción de la conductibilidad.
A la aplicación simultánea dipiridamola es descrito el caso del desarrollo de la bradicardia y luego la asistolia (durante la realización del EKG-TEST con dipiridamolom al paciente que recibe atenolol).
A la aplicación simultánea indometatsina, naproksena y otros NPVS es posible la reducción antigipertenzivnogo las acciones atenolola que en un cierto grado es condicionado por la infracción (bajo el impacto NPVS) la síntesis en los riñones y la liberación en la hemorragia prostaglandinov PGA y PGE, que prestan fuerte vazodilatiruyuschy el efecto a las arteriolas periféricas.
A la aplicación simultánea de la insulina es posible el aumento el INFIERNO.
A la aplicación simultánea klonidina es posible aditivo gipotenzivnyy el efecto, sedativnoe la acción, la sequedad en la boca.
A la aplicación simultánea de la cafeína es posible la reducción de la eficiencia atenolola.
A la aplicación simultánea nizatidina es descrito el caso del reforzamiento kardiodepressivnogo las acciones.
A la aplicación simultánea de la nifedipina son descritos los casos de la hipotensión expresada arterial y la insuficiencia cardíaca que puede ser condicionado por el reforzamiento del impacto depresivo de la nifedipina al miocardo.
A la aplicación simultánea orlistata se disminuye antigipertenzivnoe la acción atenolola que puede llevar al aumento considerable el INFIERNO, el desarrollo de la crisis hipertónica.
A la aplicación simultánea prenilamina es posible el aumento del intervalo QT.
A la aplicación simultánea hlortalidona se refuerza antigipertenzivnoe la acción.
Las contraindicaciones:
El AV-bloqueo de II y III grado, sinoatrialnaya el bloqueo, SSSU, la bradicardia, (CHSS menos de 40 ud./minas), la hipotensión arterial (en caso de la aplicación al infarto del miocardo, sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg), kardiogennyy el choque, la insuficiencia cardíaca IIБ-III crónica de la fase, la insuficiencia cardíaca aguda, la estenocardia de Printsmetala, el período de la lactación, la recepción simultánea de los inhibidores MAO, la sensibilidad excesiva a atenololu.
La aplicación al embarazo y la mamada
Atenolol penentra a través de platsentarnyy la barrera, por eso la aplicación al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo posible para el fruto.
Atenolol se separa con la leche materna, por eso a la necesidad de la aplicación durante la lactación se recomienda cesar la alimentación de pecho.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
C por la precaución debe aplicar a la insuficiencia de hígado.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Con la precaución debe aplicar a la insuficiencia crónica renal. A la infracción de la función de los riñones a los pacientes con KK 15-35 ml/minas - por 50 mg/; a KK menos de 15 ml/minas - por 50 mg un día sí y otro no.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
C por la precaución debe aplicar a los pacientes de la edad avanzada.
La aplicación a los niños
C por la precaución debe aplicar en la pediatría (la eficiencia y la seguridad no son determinadas).
La sobredosis:
No hay datos.
Las condiciones del almacenaje:
La lista B En el lugar, protegido de luz, a la temperatura interior no es más alto 25 °C.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas de 50 mg; 100 mg: 20 30 40 o 50 piezas,
