Relakson

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,0075 g zopiklona. Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), la lactosa (el azúcar de leche), primogel (el sodio karboksimetilkrahmal), el almidón de patatas o el almidón de maíz, el magnesio stearat, oksipropilmetiltsellyuloza u oksipropiltsellyuloza, el talco, polivinilpirrolidon (povidon), polietilenglikol 4000, el titán dioksid.

Las propiedades farmacológicas:

Zopiklon es el soporífero del grupo tsiklopirrolonov, que se distinguen es estructural de benzodiazepinov y barbituratov. Él posee las propiedades siguientes farmacológicas: por el soporífero, sedativnym, trankviliziruyuschim, protivosudorozhnym y miorelaksiruyuschim. Estos efectos son vinculados a su acción a los receptores TSNS que se refieren al complejo GAMK macromolecular, modulando la apertura de los canales para los iones del cloro, como resultado hay un reforzamiento del impacto GAMK de freno y el frenaje mezhneyronnoy las transmisiones en los departamentos TSNS distintos. Zopiklon posee la propiedad de reducir el tiempo hasta el adormecimiento y urezhat la frecuencia del despertar de noche, aumentar la duración del sueño y mejorar la cualidad del sueño y el despertar. No llama prácticamente postsomnicheskih las infracciones: faltan las sensaciones de la laxitud y la somnolencia por la mañana el día siguiente. La habituación a la acción somnífera del preparado falta durante el período largo del tratamiento, hasta 17 semanas.

Farmakokinetika.

La absorción de Zopiklon se absorbe rápidamente. Las concentraciones máximas en el plasma de la sangre son alcanzadas dentro de los límites de 1,5-2 horas y componen aproximadamente 30 y 60 ng/ml después de la recepción dentro de 3,75 mg y 7,5 mg respectivamente. La absorción del preparado no depende del suelo, también la recepción de la comida. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre compone aproximadamente 45 %.

El metabolismo Después de los destinos repetidos kumulyatsii zopiklona y ello metabolitov no pasa. Las diferencias interindividuales insignificante. Básicos metabolitami son derivado del N-óxido y N-desmetilovyy metabolit. El período de la semideducción compone aproximadamente 4,5 y 7,4 horas respectivamente. En las dosis recomendadas el período de la semideducción no cambiado zopiklona compone aproximadamente 5 horas. Con la orina zopiklon desaparece (aproximadamente 80 %), principalmente, en el tipo metabolitov, con las masas fecales desaparecen aproximadamente 16 %. Los grupos separados de los enfermos a los enfermos de edad avanzada, a pesar del descenso pequeño del metabolismo en el hígado y el alargamiento del período de la semideducción es aproximado hasta las 7, kumulyatsii del preparado en el plasma no era revelado hasta al destino repetido. A los enfermos con la insuficiencia renal kumulyatsii zopiklona o ello metabolitov no era descubierto hasta después de la recepción larga. A enfermo de la cirrosis del hígado el claro zopiklona se disminuye aproximadamente en 40 % en concordancia con la reducción del proceso demetilirovaniya.

Las indicaciones:

El tratamiento del insomnio pasajero, situacional y crónico a los adultos de la etiología distinta (incluso las dificultades del adormecimiento, el despertar de noche y temprano).

El modo de la aplicación y la dosis:

El tratamiento debe ser en la medida de lo posible corto y  no superar cuatro semanas. El alargamiento de los plazos del tratamiento más de máximamente admisible pasan a la apreciación repetida del estado del enfermo. El preparado aceptan ante el sueño.

La duración del tratamiento:

El insomnio pasajero: de 2 a 5 días.

El insomnio situacional: de 2 a 3 semanas.

El insomnio crónico: la duración del tratamiento de curso está determinada después de la consulta del especialista.

La dosis recomendada para los adultos — 7,5 mg (1 pastilla). La dosis máxima compone 15 mg. El tratamiento de los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la función violada del hígado o la insuficiencia crónica neumónica comienzan de la dosis de 3,75 mg (l de la pastilla) y, en caso necesario, aumentan hasta 7,5 mg. Aunque en los casos de la insuficiencia renal kumulyatsii zopiklona y ello metabolitov no era descubierto, a tales enfermos recomiendan comenzar el tratamiento de la dosis de 3,75 mg.

Los rasgos de la aplicación:

 A los pacientes con los ataques de noche de la asma bronquial en la combinación con los preparados metilksantinovogo de una serie (teofillin) zopiklon urezhaet los ataques de la asma en temprano predutrennie las horas, son reducidos por su intensidad y la duración. Al destino zopiklona es necesario recordar que, aunque el riesgo y es mínimo, pero no es posible absolutamente excluir el desarrollo de la habituación al preparado y el abuso ello. El Riesgo de la dependencia o el abuso surge en los casos: las infracciones de la dosis y la duración del tratamiento; los abusos el alcohol y/o ekarstvennymi por los medios; el uso común con el alcohol u otros preparados psicotrópicos. El insomnio rikoshetnaya y el síndrome de "la anulación" el Riesgo de tales fenómenos después del cese agudo zopiklona no puede ser excluido, especialmente después del tratamiento largo. Por eso recomiendan poco a poco reducir la dosificación y notificar sobre esto al enfermo.

La amnesia. Puede encontrarse la amnesia anterógrada, especialmente a la interrupción del sueño o después del intervalo considerable del tiempo entre la recepción del preparado y retirada al sueño. El descenso del riesgo de la manifestación de la amnesia anterógrada tiene que: aceptar pastilla directamente ante el sueño; abastecer la duración del sueño no menos 6 horas.

La depresión. El preparado no es mostrado para el tratamiento de la depresión, y puede hasta enmascarar sus síntomas.

El uso a los niños. La dosis segura y eficaz zopiklona no era establecida a los niños y los jóvenes hasta 18 años.

El impacto a la capacidad de la conducción y la dirección del transporte. Por las propiedades farmacológicas zopiklon puede ejercer el impacto desfavorable a la capacidad de la conducción y la dirección del transporte, también a las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores, por eso durante el tratamiento es necesario ser extremamente cauteloso, o abstenerse de la actividad del género dado.

Los efectos secundarios:

El efecto secundario más frecuente observado al destino zopiklona — el gusto amargo en la boca, pueden ser también: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia residual después del despertar; las indigestiones: la dispepsia, la náusea, la sequedad en la boca; las reacciones alérgicas de la piel como el picor y vysypany, se encuentran extremadamente raramente angionevroticheskie y las reacciones anafilácticas. Las reacciones mentales y paradójicas Es raro: las pesadillas, la irritabilidad, la confusión, la alucinación, la agresividad, la confusión de la conciencia, el humor aplastado, la infracción de la coordinación de los movimientos, el estado depresivo, la conducta inadecuada con el desarrollo posible de la amnesia (cm. «Las instrucciones especiales»). Después del cese del tratamiento pueden observarse rara vez el síndrome de "la anulación" y rikoshetnaya el insomnio (cm. «Las instrucciones especiales»). Eran notados los casos singulares del aumento insignificante en el suero de la sangre transaminaz y/o alcalino fosfatazy.

La interacción con otros medios medicinales:

 No es recomendable la recepción simultánea con el alcohol, puesto que sedativnyy el efecto zopiklona puede reforzarse. El reforzamiento del impacto depresivo al sistema nervioso central puede encontrarse en los casos del destino simultáneo con neyroleptikami, los soporíferos, los tranquilizadores, sedativnymi por los medios, los antidepresivos, los analgésicos narcóticos, protivoepilepticheskimi por los preparados, anestetikami, los preparados antihistamínicos con sedativnym por el efecto, también eritromitsinom. La recepción del preparado baja la concentración trimipramina en el plasma.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a zopiklonu u otros componentes del preparado; pesado miasteniya; la insuficiencia expresada respiratoria; la insuficiencia pesada de hígado; el síndrome de "de noche" apnoe; el embarazo y el período de la alimentación de pecho; la edad hasta 18 años. El embarazo y la lactación No son recomendable usar el preparado durante el embarazo y fijar a las madres que da de comer.

La sobredosis:

La sobredosis se manifiesta habitualmente en forma de los síntomas del grado distinto de la opresión del sistema nervioso central de la somnolencia hasta la coma, depende de la cantidad del preparado aceptado. Los primeros auxilios consisten en el lavado del estómago, la recepción del carbón activo. En caso necesario se recomienda la terapia sintomática y que apoya en condiciones del hospital. Debe conceder la atención especial a las funciones respiratorias y cardiovasculares. La hemodiálisis tiene la importancia pequeña por el volumen grande de la distribución zopiklona. Flumazenil puede ser usado como antidot.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. La lista B En seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 5 o 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 5 o 20 pastillas en el banco del cristal anaranjado. Cada uno al banco o por 1 o 2, o 3, o 4 de contorno yacheykovyh los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.