Ketorolak

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: ketorolaka trometamol (ketorolaka trometamin) - 30 mg; 

Las sustancias auxiliares: dinatriya edetata el dihidrato (trilon), el etanol (el alcohol etílico) (en el recuento en árido), propilenglikol, el sodio el cloruro, el sodio el hidróxido de 1 M la solución, el agua para las inyecciones.

La descripción: el líquido Transparente del color amarillo claro.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. NPVP presta expresado analgeziruyuschee la acción, posee también la acción antiinflamatoria y moderada febrífuga. El mecanismo de la acción es vinculado a la opresión no selectiva de la actividad tsiklooksigenazy 1 y tsiklooksigenazy 2, que cataliza la formación prostaglandinov de arahidonovoy los ácidos, que juegan el papel importante en la patogenía del dolor, la inflamación y la fiebre. Por la fuerza analgeziruyuschego del efecto es comparativo con morfinom, supera considerablemente otros NPVP.

Después de la introducción intramuscular el comienzo analgeziruyuschego las acciones se nota en 0.5 h, el efecto máximo es alcanzado en 1-2 h.

Farmakokinetika. La absorción a la introducción intramuscular completo y rápido. La concentración máxima (Stah) después de la introducción intramuscular de 30 mg - 2.4 mkg/ml, 60 mg - 4.5 mkg/ml, el tiempo del logro de la concentración máxima de 15 a 73 minutos el Enlace con los proteínas del plasma - 99 °/о. El tiempo del logro de la concentración equiponderante (Css) a parenteralnom la introducción - 24 h, al destino compone 4 veces en el día (es más alto subterapéutico) y a la introducción intramuscular de 15 mg - 0.9 mkg/ml, 30 mg - 1.9 mkg/ml.

El volumen de la distribución - 0.15-0.3 l/kg. A los enfermos con la insuficiencia renal el volumen de la distribución del preparado puede aumentarse en 2 veces, y el volumen de su distribución R-enantiomera - a 20 % Penentra en la leche materna. Más de 50 % de la dosis introducida metaboliziruetsya en el hígado con la formación farmakologicheski inactivo metabolitov. Principal metabolitami son glyukuronidy, que desaparecen por los riñones, y r-gidroksiketorolak.

Desaparecen a 91 % por los riñones, 6 % - a través del intestino. El período de la semideducción (Т1/2) a los pacientes con la función normal de los riñones - por término medio cerca de 5 h. Т1/2 crece a los pacientes de edad avanzada y se reduce a joven. La función del hígado no presta el impacto en Т1/2. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones a la concentración de la creatinina en el plasma de 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) T 1/2 se aumenta hasta 10 h, a una insuficiencia más expresada renal - más de 13 h. El claro general compone a la introducción intramuscular de 30 mg - 0.02 l/h/kg (0.019 l/h/kg a los pacientes de edad avanzada), a los pacientes con la insuficiencia renal a la concentración de la creatinina en el plasma de 19-50 mg/l a la introducción intramuscular de 30 mg - 0.015 l/h/kg. No desaparece por medio de la hemodiálisis.

Las indicaciones:

El síndrome doloroso de la expresividad fuerte y moderada: las lesiones, el dolor de dientes, el dolor en el período puerperal y postoperacional, las enfermedades oncológicas, mialgiya, artralgiya, la neuralgia, la radiculitis, las dislocaciones, la distensión, las enfermedades reumáticas. Es destinado a la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso, sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intramuscularmente. A parenteralnom la aplicación a los pacientes de 16 a 64 años con la masa del cuerpo que supera 50 kg, intramuscularmente por 1 introducción introducen no más 60 mg; habitualmente por 30 mg cada 6 h. A los pacientes adultos con la masa del cuerpo menos de 50 kg o con la insuficiencia crónica renal por 1 introducción introducen no más 30 mg; habitualmente - por 15 mg (no más 20 dosis por 5 sut). Las dosis máximas diarias para los pacientes de 16 a 64 años con la masa del cuerpo que supera 50 kg, - 90 mg/sut; a los pacientes adultos con la masa del cuerpo menos de 50 kg o con la insuficiencia crónica renal, también los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) - 60 mg. La duración del tratamiento no debe superar 5 sut.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el destino del preparado es necesario esclarecer la cuestión de la alergia que precede al preparado o NPVP. Por el riesgo del desarrollo de las reacciones alérgicas la introducción de la primera dosis pasan bajo la observación escrupulosa del médico. gipovolemiya sube el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskih de las reacciones secundarias. En caso necesario es posible fijar en la combinación con los analgésicos narcóticos. No es recomendable aplicar en calidad del medio medicinal para premedikatsii, el mantenimiento de la anestesia. A la recepción común con otros NPVP pueden observarse la demora del líquido, la descompensación de la actividad cordial, el aumento de la presión arterial. El impacto a la agregación trombotsitov cesa en 24-48 h.

No usar al mismo tiempo con paratsetamolom más 5 sut. El enfermo con la infracción del enrollamiento de la sangre fijan solamente al control constante del número trombotsitov, es importante especialmente para los enfermos postoperacionales exigentes el control escrupuloso la hemostasia. Para el descenso del riesgo del desarrollo NPVP-gastropatii son fijados antatsidnye los medios medicinales, mizoprostol, omeprazol. El riesgo del desarrollo de las complicaciones medicinales crece al alargamiento del tratamiento (a los enfermos con los dolores crónicos) y el aumento de la dosis del preparado más de 40 mg/sut. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. El descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables por parte del tracto intestinal debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible corto.

Los efectos secundarios:

A menudo - más de 3 %, menos a menudo - 1-3 %, son raros - menos de 1 %. Por parte del sistema digestivo: a menudo - gastralgiya, la diarrea; menos a menudo - la estomatitis, el meteorismo, la cerradura, el vómito, la sensación de la llenura del estómago; raramente - el descenso del apetito, la náusea, las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal (incluido con la perforación y/o la hemorragia - el dolor en el vientre, el espasmo o el quemazón en epigastralnoy las esferas, la sangre en kale o la melena, el vómito con la sangre o como "el poso de café", la náusea, la pirosis etc.), holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, gepatomegaliya, la pancreatitis aguda.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - la insuficiencia aguda renal, el dolor en los riñones, la hematuria, la azotemia, gemolitikouremichesky el síndrome (la anemia hemolítica, la insuficiencia renal, trombotsitopeniya, la púrpura), la aceleración de la evacuación urinaria, el aumento o el descenso del volumen de la orina, la nefritis, los hinchazones renal geneza.

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente - el descenso del rumor, el sonido en las orejas, la infracción de la vista (incluido la vaguedad de la percepción visual).

Por parte del sistema respiratorio: raramente - bronhospazm o dispnoe, rinit, el hinchazón fácil, el hinchazón de la laringe (el ahoguío, la dificultad de la respiración).

Por parte del sistema nervioso central: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia, es raro - la meningitis aséptica (la fiebre, un fuerte dolor de cabeza, el calambre, rigidnost de los músculos del cuello y/o la espalda), la hiperactividad (el cambio del humor, la inquietud), la alucinación, la depresión, la psicosis, los estados sincopales.

Por parte del sistema cardiovascular: menos a menudo - el aumento de la presión arterial.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente - la anemia, eozinofiliya, la leucopenia.

Por parte del sistema de la hemostasia: raramente - la hemorragia de la herida postoperacional, la hemorragia nasal, la hemorragia rectal.

Por parte de las epidermis: menos a menudo - la eflorescencia de la piel (incluyendo makulopapuleznuyu la eflorescencia), de la púrpura, es raro - eksfoliativnyy la dermatitis (la fiebre con el escalofrío o sin, la hiperhemia, la condensación o la peladura de la piel, el aumento y/o el estado enfermizo de las amígdalas palatinas), la mariposa de la ortiga, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome Stivensa - Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella). Las reacciones locales: menos a menudo - el quemazón o el dolor en el lugar de la introducción.

Las reacciones alérgicas: raramente - la anafilaxia o anafilaktoidnye las reacciones (el cambio del color de piel de la persona, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, tahipnoe o dispnoe, se hincha el siglo, periorbitalnyy el hinchazón, el ahoguío, la respiración dificultosa, el peso en el tórax, la respiración que silba). Otros: a menudo - los hinchazones (la persona, las piernas, los tobillos, los dedos, la planta, el aumento de la masa del cuerpo); menos a menudo - la hidradenitis subida, es rara - el hinchazón de la lengua, la fiebre.

La interacción con otros medios medicinales:

La recepción con otros NPVP, glyukokortikosteroidami, el etanol, la corticotropina, los preparados del calcio aumenta el riesgo de la ulceración de la membrana mucosa del tracto intestinal y el desarrollo de las hemorragias gastrointestinales. El destino simultáneo con antikoagulyantnymi por los medios medicinales - las derivadas kumarina e indandiona, la heparina, trombolitikami (alteplaza, streptokinaza, urokinaza), antiagregantnymi por los medios medicinales, tsefalosporinami, valproevoy por el ácido y el ácido acetilsalicílico sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias.

Baja el efecto gipotenzivnyh y los medios diuréticos medicinales (baja la síntesis prostaglandinov en los riñones). El destino junto con metotreksatom sube gepato - y nefrotoksichnost (su destino común es posible solamente al uso de las dosis bajas último y el control de su concentración en el plasma). Al destino con otros nefrotoksichnymi por los medios medicinales (incluido con los preparados del oro) sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnosti. Los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, bajan el claro ketorolaka y suben su concentración en el plasma. Sube el efecto de los analgésicos narcóticos. Los medios Mielotoksichesky medicinales refuerzan las manifestaciones gematotoksichnosti del preparado.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico u otros NPVP (incluido en la anamnesia), la mariposa de la ortiga, rinit, llamado por la recepción NPVP (en la anamnesia); el carácter insufrible de los medios medicinales pirazolonovogo de una serie, gipovolemiya (independientemente de la causa, que la ha llamado,), erozivnoyazvennye las derrotas del tracto intestinal en la fase de la agudización, la hipocoagulación (incluido la hemofilia), la hemorragia o un alto riesgo de su desarrollo, la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas), la insuficiencia pesada de hígado o la enfermedad activa del hígado, el estado después de la realización aorto-coronario shuntirovaniya, la hipercaliemía confirmada, el embarazo (III trimestre), las enfermedades inflamatorias del intestino, el período de los géneros, el período de la lactación, la edad infantil hasta 16 años (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no son establecidas).

La sobredosis:

Los síntomas. El dolor en el vientre, la náusea, el vómito, la derrota erozivno-ulcerosa del tracto intestinal, la infracción de la función de los riñones, la acidosis metabólica.

El tratamiento: sintomático (el mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo). La dialisis - es poco eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 15 hasta 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intramuscular de 30 mg/ml. Por 1 ml en las ampollas de ámbra o svetozaschitnogo los cristales. Por 5 ampollas colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy. Por 1 o 2 embalajes de contorno con el escarificador ampulnym y la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Al uso de las ampollas con el punto o el anillo de la fractura el escarificador no es impuesto.