FENORELAKSANy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin – 1,0 mg; 

La sustancia vspomagatelnoe: povidon (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico) – 9,0 mg; la glicerina (glicerol) – 100,0 mg; el sodio disulfit (el sodio el metabisulfito) - 2,0 mg; tvin-80 (polisorbat 80) – 50,0 mg, el sodio el hidróxido 1М la solución – hasta pH 6,0-7,5; el agua para las inyecciones – hasta 1 ml.

La descripción. El líquido transparente, incoloro o ligeramente colorado.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio (tranquilizador) Anksiolitichesky benzodiazepinovogo de una serie. Presta anksioliticheskoe, el sedativno-soporífero, protivosudorozhnoe y central miorelaksiruyuschee la acción. Refuerza ingibiruyuschee la acción aminomaslyanoy gamma los ácidos (GAMK) a la transmisión de los impulsos nerviosos. Estimula benzodiazepinovye los receptores situados en allostericheskom el centro de los GAMK-RECEPTORES postsinápticos que asciende que activa retikulyarnoy de la formación del tronco del cerebro y vstavochnyh de las neuronas de los cuernos laterales de la médula espinal; reduce la excitación podkorkovyh de las estructuras del cerebro (el sistema límbico, talamus, el hipotálamo), frena polisináptico spinalnye los reflejos.

La acción Anksiolitichesky es condicionada por el impacto al complejo amigdaláceo del sistema límbico y se manifiesta en la reducción de la tensión emocional, el debilitamiento de la alarma, strha, la inquietud. El efecto sedativnyy es condicionado por el impacto en retikulyarnuyu la formación del tronco del cerebro y los núcleos no específicos talamusa y se manifiestan por la reducción de la sintomatología del origen neurótico (la alarma, el miedo).

Sobre la sintomatología productiva psihoticheskogo geneza (los desajustes agudos delirantes, alucinadores, afectivos) no influye prácticamente, se observa raramente la reducción de la tensión afectiva, los desajustes delirantes. La acción somnífera es conjugada con la opresión de las jaulas retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro. Reduce la influencia de los irritantes emocionales, vegetativos y a motor que violan el mecanismo del adormecimiento. La acción protivosudorozhnoe se realiza por medio del reforzamiento presinapticheskogo los frenajes, aplasta rasprostranie del impulso convulsivo, pero no quita el estado agitado del foco. Central miorelaksiruyuschee la acción es condicionada es condicionado por el frenaje polisináptico spinalnyh de las vías aferentes que frenan (al mínimo grado y monosináptico). Probablemente y el frenaje directo de los nervios motores y la función de los músculos.

Farmakokinetika. Se distribuye ampliamente en el organismo. metaboliziruetsya en el hígado. El período de la semideducción del organismo de las 6 a las 10-18, ekskretsiya del preparado, en general, se realiza a través de los riñones en el tipo metabolitov.

Las indicaciones:

Neurótico, nevrozopodobnye, psicopático y psihopatopodobnye etc. el estado (la irritabilidad, trevogozhnost, la tensión nerviosa, la labilidad emocional), las psicosis de reacción y senesto-ipohondricheskierasstroystva (incluido rezistentnye a la acción de otros anksioliticheskih de los medios (tranquilizadores), las disfunciones vegetativas y los desajustes del sueño, la profiláctica de los estados del miedo y la tensión emocional.

En la cualidad protivosudorozhnogo los medios - temporal y mioklonicheskaya la epilepsia. En la práctica neurológica – las hipercinesis, el tiques, rigidnost de los músculos, la labilidad vegetativa.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado fijan intramuscularmente o intravenosamente (struyno o kapelno). Para el atropello rápido del miedo, la alarma, la excitación ideomotor, también a los paroxismos vegetativos y psihoticheskih los estados, la dosis inicial de 0,5-1 mg (0,5 - 1 ml de 0,1 % de la solución), la dosis media diaria – 3-5 mg, en los casos pesados - hasta 7-9 mg. Al estatus epiléptico y los ataques en serie epilépticos el preparado introducen intramuscularmente o intravenosamente a partir de la dosis de 0,5 mg. Para el tratamiento de la abstinencia alcohólica de Fenorelaksany fijan intramuscularmente o intravenosamente en la dosis 2,5 - 5 mg en el día. En la práctica neurológica a las enfermedades con el tono subido muscular el preparado fijan intramuscularmente por 0,5 mg uno o dos veces al día. Para la preparación de antes de la operación - introducen intravenosamente despacio 0,003-0,004 g (3 - 4 ml de 0,1 % de la solución) Fenorelaksanay.

La dosis media diaria del preparado compone 1,5 - 5 mg. La dosis máxima diaria de 10 mg. Después del logro del efecto estable terapéutico es oportuno pasar a la recepción peroralnyh de las formas medicinales del preparado. Para evitar el desarrollo de la dependencia medicinal, al tratamiento de curso la duración de la aplicación de Fenorelaksanay, tanto como otros benzodiazepinov, compone 2 semanas. Pero en algunos casos la duración del tratamiento puede ser aumentada hasta 3 - 4 semanas. A la anulación del preparado la dosis reducen poco a poco.

Los rasgos de la aplicación:

Es necesaria la observación de la precaución especial al destino de Fenorelaksanay a las depresiones pesadas, porque el preparado puede ser usado para la realización de las intenciones de suicidio. Es necesario aplicar con la precaución el preparado a los enfermos de edad avanzada y debilitados. A la insuficiencia renal/de hígado y el tratamiento largo es necesario el control del cuadro de la sangre periférica y los fermentos "de hígado". La frecuencia y el carácter del efecto secundario dependen de la sensibilidad individual, la dosis y la duración del tratamiento.

A la reducción de las dosis o el cese de la recepción de Fenorelaksanay los efectos secundarios desaparecen. Como otros benzodiazepinam, posee la capacidad de llamar la dependencia medicinal a la recepción larga en las dosis grandes (más de 4 mg/sut). Con el cese súbito de la recepción puede notarse el síndrome de "la anulación" (la depresión, la irritabilidad, el insomnio, la hidradenitis subida, etc.), especialmente a la recepción larga (más 8-12 ned). Durante el embarazo aplican solamente según las indicaciones "vitales".

Ejerce la influencia tóxica al fruto, y aumentan el riesgo del desarrollo de los defectos connaturales a la aplicación en I trimestre del embarazo. La recepción de las dosis terapéuticas en unos plazos más avanzados del embarazo puede llamar la opresión TSNS del recién nacido. La aplicación constante durante el embarazo puede llevar a la dependencia física con el desarrollo del síndrome de "la anulación" al recién nacido. Los niños, especialmente a la edad menor, son muy sensibles a que oprime TSNS a la acción benzodiazepinov. El uso directamente ante los géneros o durante el parto puede llamar al recién nacido la opresión de la respiración, el descenso del tono muscular, la hipotensión, la hipotermia y el acta débil de la succión (el síndrome "el niño indolente"). El preparado refuerza la acción del alcohol, por eso el uso de las bebidas alcohólicas durante el tratamiento de Fenorelaksanomy no es recomendable. Fenorelaksany es contraindicado durante el trabajo a los conductores del transporte y otras personas, que realiza el trabajo exigente las reacciones rápidas y los movimientos exactos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: a principios del tratamiento (especialmente a los enfermos de edad avanzada) - la somnolencia, el sentimiento del cansancio, el vértigo, la infracción de la concentración de la atención, la ataxia, la desorientación, la demora de las reacciones mentales y motoras, la confusión de la conciencia; raramente - el dolor de cabeza, la euforia, la depresión, tremor, el descenso de la memoria, la infracción de la coordinación de los movimientos (especialmente a las altas dosis), el descenso del humor, distonicheskie las reacciones extrapiramidales (los movimientos incontrolables, incluido el ojo), la astenia, miasteniya, la disartria; extremadamente raramente - las reacciones paradójicas (las llamaradas agresivas, la excitación ideomotor, el miedo, la inclinación de suicidio, el espasmo muscular, la alucinación, la alarma, la infracción del sueño).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis (el escalofrío, la hipertermia, el dolor en la garganta, la fatiga extraordinaria o la debilidad), la anemia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema digestivo: la sequedad en la boca o el talismo, la pirosis, la náusea, el vómito, el descenso del apetito, la cerradura o la diarrea; las infracciones de la función del hígado, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, la ictericia.

Por parte del sistema urogenital: la incontinencia de la orina, la demora de la orina, la infracción de la función de los riñones, el descenso o el aumento libido, la dismenorrea.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor. El impacto al fruto: teratogennost (especialmente I trimestre), la opresión del sistema nervioso central (TSNS), la infracción de la respiración y el aplastamiento del reflejo de succión a los recién nacidos, que madres aplicaban el preparado.

Otros: la habituación, la dependencia medicinal; el descenso de la presión arterial (el INFIERNO); raramente - la infracción de la vista (la diplopia), el descenso de la masa del cuerpo, la taquicardia. Al descenso agudo de la dosis o el cese de la recepción - el síndrome de "la anulación" (la infracción del sueño, disforicheskie las reacciones, el espasmo de los músculos llanos de los órganos interiores y la musculatura esquelética, la despersonalización, el reforzamiento de la hidradenitis, la depresión, la náusea, el vómito, tremor, el desajuste de la percepción, incluido la hiperacusia, parestezii, la fotofobia; la taquicardia, el calambre, es raro - psihoticheskie las reacciones). Las reacciones locales: la flebitis o la trombosis venosa (el rubor, la hinchazón o el dolor en el lugar de la introducción).

La interacción con otros medios medicinales:

Fenorelaksany es compatible con otros preparados que llaman la opresión de la función TSNS (los soporíferos, protivosudorozhnye, neyrolepticheskie etc.), sin embargo a la aplicación compleja es necesario tomar en consideración el reforzamiento mutuo de su acción. Baja la eficiencia levodopy a los enfermos parkinsonizmom. Puede subir la toxicidad zidovudina. Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones suben el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos. Los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado reducen la eficiencia. Aumenta la concentración imipramina en el suero de la sangre. Los medios gipotenzivnye pueden reforzar la expresividad del descenso el INFIERNO. En el fondo del destino simultáneo klozapina es posible el reforzamiento de la opresión de la respiración.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros benzodiazepinam), la coma, el choque, miasteniya, zakrytougolnaya el glaucoma (el ataque agudo o la disposición), los envenenamientos agudos por el alcohol (con el debilitamiento de las funciones vitalmente importantes), los analgésicos narcóticos y los medios somníferos medicinales, pesado crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (es posible el reforzamiento de la insuficiencia respiratoria), la insuficiencia aguda respiratoria, la depresión pesada (pueden manifestarse las inclinaciones de suicidio); el embarazo (especialmente I trimestre), el período de la lactación, la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia no son determinadas).

La sobredosis:

A la sobredosis moderada - el reforzamiento de la acción terapéutica y los efectos secundarios; a la sobredosis considerable - la opresión expresada de la conciencia, la actividad cordial y respiratoria. El tratamiento: el control de las funciones vitalmente importantes del organismo, el mantenimiento respiratorio y serdechnososudistoy de la actividad, la terapia sintomática. En calidad de los antagonistas miorelaksantnogo las acciones de Fenorelaksanay se recomienda la estricnina el nitrato (a la inyección por 1 ml de 0,1 % de la solución 2-3 veces por día). En calidad del antagonista específico puede usarse flumazenil (aneksat) – intravenosamente (a 5 % la solución de la glucosa (dekstrozy) o 0,9 % la solución del cloruro del sodio) en la dosis inicial de 0,2 mg (en caso necesario hasta la dosis de 1 mg).

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 15°С hasta 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 1 ml en las ampollas del cristal neutral. Por 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy. Dos embalajes de contorno junto con la instrucción de la aplicación y el escarificador ampulnym en el paquete del cartón. Por 10 ampollas colocan en la caja del cartón. En cada caja imponen la instrucción de la aplicación y el escarificador ampulnyy. Al uso de las ampollas con el punto o el anillo de la fractura el escarificador no imponen.