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medicalmeds.eu Los medicamentos Analgeziruyuschee el medio no narcótico. Paratsetamol

paratsetamol

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El productor: la sociedad por acciones "Органика" Rusia

El código de la central telefónica automática: N02BE01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: El síndrome doloroso. El dolor de cabeza. La jaqueca. El dolor de dientes. La neuralgia. Mialgiya. Algodismenoreya. El síndrome (Fiebre) hipertérmico.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 500 mg paratsetamola.

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, povidon (povidon srednemolekulyarnyy), el ácido esteárico.

El preparado analgeziruyuschy que posee analgeziruyuschim, la acción febrífuga y débil antiinflamatoria.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. paratsetamol posee la acción que anestesia y febrífuga. El preparado bloquea tsiklooksigenazu I y II principalmente en el sistema nervioso central, influyendo los centros del dolor y la termorregulación. En las telas inflamatorias celular peroksidazy neutralizan el impacto paratsetamola en tsiklooksigenazu que explica prácticamente la ausencia total del efecto antiinflamatorio. El preparado no presta la influencia negativa sobre el cambio vodno-salino (la demora del sodio y el agua) y mucoso el tracto intestinal a consecuencia de la ausencia del impacto a la síntesis prostaglandinov en las telas periféricas.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro paratsetamol es absorbido rápidamente de ZHKT, principalmente en el intestino delgado, en general por medio del transporte pasivo. Después de la recepción una sola vez en la dosis de 500 mg Cmax en el plasma de la sangre es alcanzado a través de 10-60 minas y compone cerca de 6 mkg/ml, luego baja poco a poco y en 6 h compone 11-12 mkg/ml.

Se distribuye ampliamente en las telas y en general en los ambientes líquidos del organismo, a excepción del tejido grasoso y el líquido cerebroespinal.

La atadura con los proteínas compone menos de 10 % y se aumenta poco a la sobredosis. Sulfatnyy y glyukuronidnyy metabolity no comunican con los proteínas del plasma hasta en las relativamente altas concentraciones.

paratsetamol metaboliziruetsya principalmente en el hígado por medio de la conjugación con glyukuronidom, la conjugación con el sulfato y la oxidación con la participación de mezclado oksidaz del hígado y el citocromo P450.

gidroksilirovannyy metabolit con la acción negativa - N-atsetil-p-benzohinonimin, que se forma en las cantidades muy pequeñas en el hígado y los riñones bajo el impacto mezclado oksidaz y habitualmente detoksifitsiruetsya por medio de la atadura con glyutationom, puede calentarse a la sobredosis paratsetamola y llamar los daños de las telas.

A los adultos la mayor parte paratsetamola comunica con glyukuronovoy el ácido y al mínimo grado - con el ácido sulfúrico. Estos kon'yugirovannye metabolity no poseen la actividad biológica. A los bebés prematuros, los recién nacidos y el primer año la vida predomina sulfatnyy metabolit.

T1/2 Compone 1-3 h. Los pacientes con la cirrosis del hígado T1/2 tienen un poco más grande. El claro renal paratsetamola compone 5 %.

Desaparece con la orina principalmente en el tipo glyukuronidnyh y sulfatnyh kon'yugatov. Menos de 5 % desaparecen en forma de no cambiado paratsetamola.


Las indicaciones:

El síndrome doloroso de la intensidad débil y moderada distinto geneza (incluido el dolor de cabeza, la jaqueca, el dolor de dientes, la neuralgia, mialgiya, algodismenoreya; el dolor a las lesiones, las quemaduras). La fiebre a las enfermedades infecciosas-inflamatorias.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro a los adultos y los adolescentes con la masa del cuerpo más de 60 kg aplican en la dosis sencilla de 500 mg, la multiplicidad de la recepción - hasta 4 veces/sut. La duración máxima del tratamiento - 5-7 días.

Las dosis máximas: sencillo - 1 g, diario - 4

Las dosis sencillas para uso interno para los niños a la edad de 6-12 años - 250-500 mg, 1-5 años - 120-250 mg, de 3 meses a 1 año - 60-120 mg, hasta 3 meses - 10 mg/kg. Las dosis sencillas a la aplicación rectal a los niños a la edad de 6-12 años - 250-500 mg, 1-5 años - 125-250 mg.

La multiplicidad de la aplicación - 4 veces/sut con el intervalo no menos 4 h. La duración máxima del tratamiento - 3 días.

La dosis máxima: 4 dosis sencillas en el día.


Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución aplican a los pacientes con las infracciones de la función del hígado y los riñones, con de buena calidad giperbilirubinemiey, también a los enfermos de la edad avanzada.

A la aplicación larga paratsetamola es necesario el control del cuadro de la sangre periférica y el estado funcional del hígado.

Se aplica para el tratamiento del síndrome de la tensión premenstrual en la combinación con pamabromom (el diurético, derivado de la xantina) y mepiraminom (el bloqueador gistaminovyh de los H1-receptores).

paratsetamol penentra a través de platsentarnyy la barrera. Hasta ahora no es notado la influencia negativa paratsetamola al fruto a la persona.

paratsetamol se separa con la leche materna: el contenido en la leche compone 0.04-0.23 % de la dosis aceptada por la madre.

A la necesidad de la aplicación paratsetamola al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho) debe escrupulosamente pesar la utilidad esperada de la terapia para la madre y el riesgo potencial para el fruto o el niño.

En las investigaciones experimentales no es establecido embriotoksicheskoe, teratogennoe y mutagennoe la acción paratsetamola.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: raramente - dispepticheskie los fenómenos, a la aplicación larga en las altas dosis - gepatotoksicheskoe la acción.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente - trombotsitopeniya, la leucopenia, pantsitopeniya, neytropeniya, la agranulacitosis.

Las reacciones alérgicas: raramente - la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga.


La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado, los medios que poseen gepatotoksicheskim la acción, surge el riesgo del reforzamiento gepatotoksicheskogo las acciones paratsetamola.

A la aplicación simultánea con los anticoagulantes probablemente aumento pequeño o moderadamente expresado protrombinovogo del tiempo.

A la aplicación simultánea con los medios anticolinérgicos probablemente la reducción de la absorción paratsetamola.

A la aplicación simultánea con peroralnymi por los anticonseptivos se acelera la deducción paratsetamola del organismo y es posible la reducción de su acción analgésica.

A la aplicación simultánea con urikozuricheskimi por los medios baja su eficiencia.

A la aplicación simultánea del carbón activo baja la bioaccesibilidad paratsetamola.

A la aplicación simultánea con el diazepam probablemente la reducción ekskretsii del diazepam.

Hay unos mensajes de la posibilidad del reforzamiento mielodepressivnogo del efecto zidovudina a la aplicación simultánea con paratsetamolom. Es descrito el caso de la derrota pesada tóxica del hígado.

Son descritos los casos de las manifestaciones de la acción tóxica paratsetamola a la aplicación simultánea con la isoniacida.

A la aplicación simultánea con karbamazepinom, fenitoinom, el fenobarbital, primidonom se disminuye la eficiencia paratsetamola que es condicionado por el aumento de su metabolismo (los procesos glyukuronizatsii y la oxidación) y la deducción del organismo. Son descritos los casos gepatotoksichnosti a la aplicación simultánea paratsetamola y el fenobarbital.

A la aplicación kolestiramina durante el período menos de 1 h después de la recepción paratsetamola es posible la reducción de la absorción último.

A la aplicación simultánea con lamotridzhinom sube moderadamente la deducción lamotridzhina del organismo.

A la aplicación simultánea con metoklopramidom es posible el aumento de la absorción paratsetamola y el aumento de su concentración en el plasma de la sangre.

A la aplicación simultánea con probenetsidom es posible la reducción del claro paratsetamola; con rifampitsinom, sulfinpirazonom - es posible el aumento del claro paratsetamola a consecuencia del aumento de su metabolismo en el hígado.

A la aplicación simultánea con etinilestradiolom sube la absorción paratsetamola del intestino.


Las contraindicaciones:

El alcoholismo crónico, la sensibilidad excesiva a paratsetamolu, la edad infantil hasta 6 años.


La sobredosis:

Los síntomas: durante las primeras 24 h después de la recepción — la palidez de las epidermis, la náusea, el vómito, la anorexia, abdominalnaya el dolor; la infracción del metabolismo de la glucosa, la acidosis metabólica. Los síntomas de la infracción de la función del hígado pueden aparecer en 12-48 h después de la sobredosis. A la sobredosis pesada — la insuficiencia de hígado con la encefalopatía progresiva, la coma, la muerte; la insuficiencia aguda renal con tubulyarnym por la necrosis (incluido por falta de la derrota pesada del hígado); la arritmia, la pancreatitis. El efecto Gepatotoksichesky a los adultos se manifiesta a la recepción 10 g y más.

El tratamiento: la introducción donatorov de los SH-grupos y los antecesores de la síntesis glutationa — metionina en 8-9 h después de la sobredosis y N-atsetiltsisteina — durante 8 h. La necesidad de la realización de las medidas adicionales terapéuticas (la introducción ulterior metionina, la introducción N-atsetiltsisteina intravenosa) está determinada depende de la concentración paratsetamola en la sangre, también del tiempo que ha pasado después de su recepción.


Las condiciones del almacenaje:

Guardar en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 30 °s.


Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta


El embalaje:

10 piezas - el embalaje bez'yacheykovye de contorno. 10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (2) - los paquetes de cartón. 20 piezas - los bancos polimérico (1) - los paquetes de cartón.



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