Amlorus
El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia
El código de la central telefónica automática: C08CA01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
Las pastillas blanco o casi el color blanco, ploskotsilindricheskie, con faskoy, se permite la presencia mramornosti.
La sustancia activa: amlodipin (en forma bezilata) 2.5 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato - 45.83 mg, la celulosa microcristallino - 45.7 mg, krospovidon - 1 mg, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas) - 0.5 mg, el talco - 2.5 mg, el calcio stearat - 1 mg.
Las pastillas blanco o casi el color blanco, ploskotsilindricheskie, con faskoy, se permite la presencia mramornosti.
La sustancia activa: amlodipin (en forma bezilata) 5 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato - 63.17 mg, la celulosa microcristallino - 62.9 mg, krospovidon - 1.4 mg, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas) - 0.7 mg, el talco - 3.5 mg, el calcio stearat - 1.4 mg.
Las pastillas blanco o casi el color blanco, ploskotsilindricheskie, con faskoy, se permite la presencia mramornosti.
La sustancia activa: amlodipin (en forma bezilata) 10 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato - 88.34 mg, la celulosa microcristallino - 87.8 mg, krospovidon - 2 mg, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas) - 1 mg, el talco - 5 mg, el calcio stearat - 2 mg.
Las propiedades farmacológicas:
Derivado digidropiridina – el bloqueador de los canales lentos cálcicos. Presta antigipertenzivnoe y antianginalnoe la acción. Bloquea los canales cálcicos, baja transmembrannyy el tránsito de los iones del calcio en la jaula (en gran medida en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity).
La acción antigipertenzivnoe es condicionada directo vazodilatiruyuschim por la acción a los músculos llanos de los vasos. Presta largo dozozavisimoe antigipertenzivnoe la acción.
Amlodipin reduce la isquemia del miocardo (presta antianginalnoe la acción) por dos vías:
1) extiende las arteriolas periféricas y baja así OPSS, reduce el postcargamento al corazón, además CHSS no es cambiado prácticamente que lleva al descenso del consumo de la energía y la necesidad del miocardo del oxígeno;
2) extiende las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas en no cambiado y en ishemizirovannyh las zonas del miocardo que aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo (especialmente a vazospasticheskoy a la estenocardia), le reduce la expresividad de la isquemia del miocardo y previene el desarrollo del espasmo de las arterias coronarias (incluido llamado por el fumar).
A la hipertensión arterial la dosis sencilla abastece es clínico el descenso significativo el INFIERNO a lo largo de 24 h (en la posición del enfermo "estando" y "estando"). Gracias al comienzo lento de la acción amlodipin no llama el descenso agudo el INFIERNO. No baja la tolerancia al cargamento físico y la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo.
A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria amlodipina aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, disminuye el desarrollo de la estenocardia e ishemicheskoy las depresiones del segmento ST (a 1 mm), baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina y otros nitratos.
Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo, presta antiaterosclerótico y kardioprotektornoe la acción a IBS.
A los pacientes con IBS (incluso la aterosclerosis coronaria con la derrota de un vaso y hasta la estenosis de tres y más arterias y la aterosclerosis de las carótidas), que han llevado el infarto del miocardo, chreskozhnuyu translyuminalnuyu la angioplástica de las arterias coronarias (TLAP) o de que sufren de la estenocardia, la aplicación amlodipina advierte el desarrollo del engrosamiento las intimidades-medii de las carótidas, baja considerablemente la letalidad de las causas cardiovasculares, el infarto del miocardo, la hemorragia cerebral, TLAP, aortokoronarnogo shuntirovaniya, lleva al descenso del número de las hospitalizaciones a propósito de la estenocardia inestable y la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica, baja la frecuencia de las intervenciones dirigidas para la reconstitución de la hemorragia coronaria.
Amlodipin no sube el riesgo de la muerte o el desarrollo de las complicaciones que llevan a las salidas mortales a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica (III-IV de la clase funcional por la clasificación de la Asociación Neoyorquina de los cardiólogos (NYHA)) en el fondo de la terapia digoksinom, los diuréticos y los inhibidores APF.
Los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica (III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA) neishemicheskoy las etiologías a la aplicación amlodipina tienen una probabilidad del surgimiento del hinchazón fácil.
No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, no llama reflektornogo el aumento CHSS, frena la agregación trombotsitov, sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones, posee débil natriyureticheskim la acción. A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii. No presta los impactos desfavorables al cambio de las sustancias y la concentración de los lípidos en el plasma de la sangre y puede aplicarse al tratamiento enfermo de las asmas bronquiales, la diabetes y la gota.
El tiempo de la llegada del efecto del preparado - 2-4 h, la duración del efecto - 24 h. A la terapia larga el descenso máximo el INFIERNO comienza en 6-12 h después de la recepción amlodipina dentro. Si después del tratamiento largo amlodipin anular, el descenso eficaz el INFIERNO se conserva durante 48 h después de la recepción de la última dosis. Luego los índices el INFIERNO vuelven poco a poco al nivel inicial durante 5-6 días.
Farmakokinetika. La absorción
La absorción lento, no depende de la recepción de la comida, compone cerca de 90 %. La bioaccesibilidad compone 60-90 %, Cmax en el suero de la sangre se observa en 6-12 h después de la recepción.
La distribución
Vd es igual alrededor de 21 l/kg de la masa del cuerpo que indica que la mayor parte del preparado se encuentra en las telas, y relativamente menor - en la sangre. La mayor parte del preparado que se encuentra en la sangre (95-97 %), comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Amlodipin penentra a través de GEB. A la hemodiálisis no se aleja. Css amlodipina en el plasma de la sangre es alcanzado en 7-8 días de la recepción constante del preparado.
El metabolismo
Amlodipin se somete lento, pero el metabolismo extensivo (90 %) en el hígado con la formación inactivo metabolitov, tiene el efecto "del primer paso" a través del hígado. metabolity no poseen la actividad significativa farmacológica.
La deducción
Después de la recepción una sola vez dentro T1/2 varía de 31 hasta 48 h, al destino Т1/2 repetido compone aproximadamente 45 h (que corresponde al destino del preparado de 1 vez/). El claro general amlodipina compone 0.116 ml/con/kg (7 ml/minas/kg, 0.42 l/h/kg).
Cerca de 60 % aceptado dentro de la dosis desaparecen por los riñones principalmente en el tipo metabolitov, 10 % en el tipo no cambiado, con la hiel y a través del intestino – 20-25 % en el tipo metabolitov.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
A los pacientes de edad avanzada son mayores 65 años la deducción amlodipina es disminuido (Т1/2 se aumenta hasta 65) en comparación con joven a los pacientes. A de edad avanzada y a los pacientes jóvenes el tiempo necesario para el logro Сmax amlodipina en el plasma a la sangre, prácticamente igual.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado y con la insuficiencia cardíaca Т1/2 pesada crónica se aumenta hasta 56-60 h.
Т1/2 Del plasma de la sangre a los enfermos con la insuficiencia renal se aumenta hasta 60 h. El cambio de la concentración amlodipina en el plasma de la sangre no correlaciona con el grado de la infracción de la función de los riñones.
Las indicaciones:
— La hipertensión arterial (la monoterapia o en la combinación con otros gipotenzivnymi por los medios);
— La estenocardia estable de la tensión, vazospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala) (la monoterapia o en la combinación con otros antianginalnymi por los medios).
El modo de la aplicación y la dosis:
Las pastillas aceptan dentro, tomando con el volumen necesario del agua (hasta 100 ml).
Para el tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia la dosis inicial compone 5 mg de 1 vez/sut. Depende de la reacción individual del enfermo en caso necesario la dosis puede ser aumentada máximamente hasta 10 mg de 1 vez/sut.
A la hipertensión arterial la dosis que apoya puede ser 5 mg/sut. A vazospasticheskoy las estenocardias (la estenocardia de Printsmetala) - 5-10 mg/sut., la dosis se pone 1 vez/sut.
No es necesario los cambios de la dosis al destino simultáneo con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami beta y los inhibidores APF.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado, los pacientes de edad avanzada puede ser necesario el cambio de la dosis, la dosis inicial a la hipertensión arterial puede componer 2.5 mg.
Al destino del preparado los pacientes con la insuficiencia renal no son necesario los cambios del régimen dozirovaniya.
Los rasgos de la aplicación:
Al tratamiento de la hipertensión arterial de Amlorusy es posible aplicar en la combinación con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami alfa, adrenoblokatorami beta y los inhibidores APF.
Para el tratamiento de la estenocardia de Amlorusy es posible combinar con otros antianginalnymi por los medios, por ejemplo, con los nitratos de la acción prolongada o corta, adrenoblokatorami beta.
Amlorusy puede ser aplicado y cuando el enfermo está predispuesto al espasmo vascular (vazokonstriktsii).
Amlorusy no influye sobre las concentraciones de plasma de los iones del potasio, la glucosa, los triglicéridos, la colesterina general, lipoproteidov de la densidad baja, el ácido úrico, la creatinina y el nitrógeno de la urea y puede aplicarse al tratamiento enfermo de las asmas bronquiales, la diabetes y la gota.
A los pacientes con la masa pequeña del cuerpo, los pacientes de estatura mediana y enfermo con la infracción expresada de la función del hígado en la cualidad antigipertenzivnogo los medios de Amlorusy fijan en la dosis inicial de 2.5 mg, en la cualidad antianginalnogo los medios - 5 mg.
Durante el tratamiento es necesario controlar la masa del cuerpo y el consumo del sodio, es mostrado el destino del régimen correspondiente, la observación al estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).
No obstante falta cerca del preparado del síndrome de la anulación, ante el cese del tratamiento se recomienda la reducción gradual de las dosis.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Durante el tratamiento debe observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Bajo la frecuencia de las reacciones secundarias es comprendido: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100, <1/10); infrecuentemente (≥1/1000, <1/100); raramente (1/10 000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000), incluso los mensajes separados.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - los hinchazones periféricos (los tobillos y el alto), la sensación de los golpes del corazón, la sensación del calor y "las afluencias" de la sangre a la cutis; infrecuentemente - el descenso excesivo el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, vaskulit; raramente - el desarrollo o el empeoramiento de la corriente de la insuficiencia cardíaca crónica; muy raramente - la infracción del ritmo del corazón (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), el infarto del miocardo, el dolor en el tórax.
De la parte TSNS: a menudo - la fatiga excesiva, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la jaqueca; infrecuentemente - la indisposición general, el desmayo, la hidradenitis subida, la astenia, la hipoestesia, parestezii, la neuropatía periférica, tremor, el insomnio, la labilidad del humor, los sueños insólitos, la nerviosidad, la depresión, la alarma; raramente - el calambre, la apatía, la agitación; muy raramente - la ataxia, la amnesia.
Por parte de los órganos de los sentimientos: infrecuentemente - el sonido en las orejas, la infracción de la vista, el dolor en los ojos, la diplopia, la xeroftalmía, la conjuntivitis, la infracción de la acomodación, la deformación del gusto; muy raramente - parosmiya.
Por parte del sistema digestivo: a menudo - el dolor en el vientre, la náusea; infrecuentemente - el vómito, la cerradura, el meteorismo, la dispepsia, la diarrea, la anorexia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la sed; raramente - la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito; muy raramente - la gastritis, la pancreatitis, giperbilirubinemiya, la ictericia (habitualmente holestaticheskaya), el aumento de la actividad de hígado transaminaz, la hepatitis.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente - la evacuación urinaria hecha más frecuente, la evacuación urinaria dolorosa, nikturiya, la impotencia; muy raramente - la disuria, poliuriya.
Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente - el ahoguío, rinit, la hemorragia nasal; muy raramente - la tos.
Por parte del sistema kostno-muscular: infrecuentemente - artralgiya, el calambre de los músculos, mialgiya, el dolor en la espalda, la artrosis; raramente - miasteniya.
Por parte de las epidermis: infrecuentemente - alopetsiya; raramente - la dermatitis; muy raramente - la infracción de la pigmentación de la piel, la xerodermia.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente - trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia, trombotsitopeniya.
Por parte del cambio de las sustancias: muy raramente - la hiperglicemia.
Las reacciones alérgicas: infrecuentemente - el picor de la piel, la eflorescencia; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón, mnogoformnaya el eritema, la mariposa de la ortiga.
Otros: infrecuentemente - ginekomastiya, el aumento/descenso de la masa del cuerpo, el escalofrío; muy raramente - el sudor frío.
La interacción con otros medios medicinales:
Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones suben la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, reforzando el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, y los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado reducen.
Amlodipin no presta el impacto en farmakokineticheskie los parámetros digoksina y varfarina, no influye sobre los cambios protrombinovogo del tiempo, llamado varfarinom.
TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.
Los preparados del calcio pueden reducir el efecto de los bloqueadores de los canales lentos cálcicos (incluido amlodipina).
A diferencia de otros bloqueadores de los canales lentos cálcicos de la interacción significativa a la aplicación común con NPVP (incluido indometatsinom) no era descubierto.
Tiazidnye y los diuréticos "de nudos", adrenoblokatory beta, el verapamilo, los inhibidores APF y los nitratos refuerzan antianginalnoe y antigipertenzivnoe las acciones amlodipina.
Альфа1-адреноблокаторы, neyroleptiki, amiodaron e hinidin pueden reforzar antigipertenzivnoe la acción amlodipina a la aplicación común.
Los bloqueadores de los canales lentos cálcicos (incluido amlodipin) pueden reforzar la expresividad negativo inotropnogo las acciones antiaritmicheskih de los preparados que llaman el alargamiento del intervalo QT (amiodaron, hinidin, prokainamid).
A la aplicación común con los preparados del litio es posible el reforzamiento de sus manifestaciones neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).
La recepción una sola vez sildenafila en la dosis de 100 mg a los enfermos essentsialnoy por la hipertensión no presta el impacto a los parámetros farmakokinetiki amlodipina.
La aplicación repetida amlodipina en la dosis de 10 mg y atorvastatina en la dosis de 80 mg no se acompaña de los cambios considerables de los índices farmakokinetiki atorvastatina.
Los preparados protivovirusnye (ritonavir) aumentan las concentraciones de plasma de los bloqueadores de los canales lentos cálcicos (incluido amlodipina).
La recepción una sola vez el aluminio - y magniysoderzhaschih antatsidov no presta el impacto esencial en farmakokinetiku amlodipina.
El jugo de toronja puede bajar la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, sin embargo la recepción simultánea una sola vez de 240 mg del jugo de toronja y 10 mg amlodipina no se acompaña dentro del cambio esencial farmakokinetiki amlodipina.
Las contraindicaciones:
— La hipotensión pesada arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 90 mm hg);
— El infarto agudo del miocardo durante los primeros 28 días;
— La estenocardia inestable (a excepción de la vazospasticheskoy/estenocardia de Printsmetala);
— La obstrucción de la carretera que lleva del ventrículo izquierdo (incluso es clínico la estenosis significativa de la aorta);
— La edad hasta 18 años;
— El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
— La sensibilidad excesiva a amlodipinu, otro por derivado digidropiridina y otros componentes del preparado.
Con la precaución: la infracción de la función del hígado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (la bradicardia expresada, la taquicardia), la insuficiencia cardíaca crónica neishemicheskoy las etiologías III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA, la hipotensión arterial, la estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, la edad avanzada.
La aplicación del preparado AMLORUSy al embarazo y la mamada
La seguridad de la aplicación amlodipina al embarazo no es establecida, por eso la aplicación al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad de la aplicación para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
Faltan los datos que testimonian sobre ekskretsii amlodipina con la leche materna. Es conocido sin embargo que otros bloqueadores de los canales lentos cálcicos - las derivadas digidropiridina, ekskretiruyutsya con la leche materna. En relación a esto, a la necesidad del destino del preparado de Amlorusy durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.
Las mujeres de la edad genital deben usar los métodos seguros de la contracepción.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
A los pacientes con la insuficiencia de hígado puede ser necesario el cambio de la dosis, la dosis inicial a la hipertensión arterial puede componer 2.5 mg.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Al destino del preparado los pacientes con la insuficiencia renal no son necesario los cambios del régimen dozirovaniya.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
A los pacientes de edad avanzada puede ser necesario el cambio de la dosis, la dosis inicial a la hipertensión arterial puede componer 2.5 mg.
La aplicación a los niños
El preparado es contraindicado a la aplicación a dety y los adolescentes vvozraste hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
La sobredosis:
Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO con el desarrollo posible reflektornoy las taquicardias y excesivo periférico vazodilatatsii (hay una probabilidad de la aparición de la hipotensión expresada y resistente arterial, incluido con el desarrollo del choque y el fallecimiento).
El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo, el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, el control de los índices de la función del corazón y fácil, la posición elevada de las extremidades inferiores, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos - la aplicación sosudosuzhivayuschih de los preparados (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); para la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos - v/v la introducción del calcio glyukonata. Ya que amlodipin comunica con en parte considerable los proteínas del suero de la sangre, la hemodiálisis es ineficaz.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar el preparado en inaccesible para los niños, el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 3 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
10 - el embalaje yacheykovye de contorno (3) - los paquetes de cartón.
