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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio antiagregantnoe. Atsekardol

Atsekardol

Препарат Ацекардол. ОАО "Синтез" Россия


El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia

El código de la central telefónica automática: N02BA01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: El infarto agudo del miocardo. La estenocardia inestable. La hemorragia cerebral Ishemichesky. La profiláctica tromboembolii. La trombosis de las venas profundas.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: el ácido acetilsalicílico – 50 mg, 100 mg, 300 mg;

Las sustancias auxiliares: povidon nizkomolekulyarnyy (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico 12600 + 2700), el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, el magnesio stearat, el talco, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche).

Las sustancias auxiliares para la recepción del cubrimiento: tsellatsefat (atsetilftaliltsellyuloza), el titán dioksid, el aceite de ricino.                        




Las propiedades farmacológicas:

En el fondo del mecanismo antiagregantnogo las acciones del ácido acetilsalicílico (ASK) está irreversible ingibirovanie tsiklooksigenazy (ЦОГ-1), como resultado es bloqueada la síntesis tromboksana А2 y es aplastada la agregación trombotsitov. El efecto Antiagregantnyy se desarrolla hasta después de la aplicación de las dosis pequeñas del preparado y se conserva durante 7 día después de la recepción una sola vez. Se Considera que ASK tiene otros mecanismos del aplastamiento de la agregación trombotsitov.

En las altas dosis ASK (más de 300 mg/) presta también antiinflamatorio, febrífugo y analgeziruyuschee la acción.

Farmakokinetika. La absorción

Después de la recepción dentro ASK rápidamente y se absorbe por completo de ZHKT. ASK es parcial metaboliziruetsya durante la absorción. En el tiempo y después de la absorción ASK se convierte en principal metabolit – el ácido salicílico, que metaboliziruetsya, principalmente, en el hígado bajo el impacto de los fermentos con la formación de tales metabolitov, como fenilsalitsilat, el ácido salicílico glyukuronid y salitsilurovaya el ácido, descubierto en muchas telas y en la orina. A las mujeres el proceso del metabolismo pasa más despacio (la actividad menor de los fermentos en el suero de la sangre).

Cmax ASK en el plasma de la sangre es alcanzado a través de 10-20 minas después de la recepción dentro, Cmax el ácido salicílico – en 0.3-2 h.

A causa de que las pastillas son cubiertas kislotoustoychivoy por la envoltura, ASK se libera no en el estómago (la envoltura bloquea effectivamente la disolución del preparado en el estómago), y en el ambiente alcalino del duodeno. Así, la absorción ASK en forma de las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura, es disminuida a 3-6 h en comparación con regular (sin tal envoltura) las pastillas.

La distribución

ASK y el ácido salicílico comunican con los proteínas del plasma de la sangre (de 66 % hasta 98 % depende de la dosis) y se distribuyen rápidamente en el organismo. El ácido salicílico penentra a través de la placenta y en la leche materna.

La deducción

La deducción del ácido salicílico es dozozavisimym, ya que su metabolismo es limitado las posibilidades del sistema fermentativo. T1/2 compone de 2-3 h a la aplicación ASK en las dosis bajas y hasta 15 h a la aplicación del preparado en las altas dosis (las dosis ASK regulares en la cualidad analgeziruyuschego y el febrífugo). A diferencia de otros salitsilatov, a la recepción repetida del preparado negidrolizirovannaya ASK no se acumula en el suero de la sangre. El ácido salicílico y ella metabolity desaparecen por los riñones. A los pacientes con la función normal de los riñones 80-100 % de la dosis sencilla del preparado desaparecen por los riñones durante 24-72 h.


Las indicaciones:

— La profiláctica del infarto agudo del miocardo en existencia de los factores del riesgo (por ejemplo, la diabetes, giperlipidemiya, la hipertensión arterial, la obesidad, el fumar, la edad avanzada);

— La profiláctica del infarto repetido del miocardo;

La estenocardia inestable;

— La profiláctica ishemicheskogo de la hemorragia cerebral (incluido a los pacientes con la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral);

La profiláctica tromboembolii después de las operaciones e invazivnyh de las intervenciones sobre los vasos (por ejemplo, aortokoronarnoe shuntirovanie, endarterektomiya de las carótidas, arteriovenoznoe shuntirovanie, la angioplástica y stentirovanie de las arterias coronarias, la angioplástica de las carótidas);

— La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas (incluido a la inmovilización larga como resultado de la intervención extensa quirúrgica).


El modo de la aplicación y la dosis:

Debe aceptar las pastillas ante la comida, tomando con una gran cantidad del líquido, 1 vez/sut. Atsekardoly es destinado a la aplicación larga. La duración de la terapia está determinada por el médico.

La profiláctica a la sospecha del infarto agudo del miocardo: 100 mg/sut. Cada día o 300 mg un día sí y otro no (la primera pastilla es necesario masticar para una absorción más rápida).

La profiláctica por primera vez el infarto agudo que ha surgido del miocardo en existencia de los factores del riesgo: 100 mg/sut. Cada día o 300 mg un día sí y otro no.

La profiláctica del infarto repetido del miocardo y la estenocardia inestable: 100-300 mg/sut. Cada día.

La profiláctica ishemicheskogo de la hemorragia cerebral y la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral: 100-300 mg/sut. Cada día.

La profiláctica tromboembolii después de las operaciones e invazivnyh de las intervenciones sobre los vasos: 100-300 mg/sut. Cada día.

La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas: 100 mg/sut. O 300 mg un día sí y otro no.


Los rasgos de la aplicación:

ASK puede provocar bronhospazm, también llamar los ataques de la asma bronquial y otras reacciones de la sensibilidad excesiva. Los factores del riesgo es la presencia de la asma bronquial en la anamnesia, la fiebre de heno, la polipose de la nariz, las enfermedades crónicas del sistema respiratorio, también las reacciones alérgicas a otros preparados (por ejemplo, las reacciones de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga).

La acción ASK ingibiruyuschee a la agregación trombotsitov se conserva durante algunos días después de la recepción, en relación a esto es posible el aumento del riesgo de las hemorragias durante la intervención operativa o en el período postoperacional. A la necesidad de la excepción absoluta de la hemofilia durante la intervención operativa es necesario, en la medida de lo posible, por completo negar a la aplicación ASK en el período de antes de la operación.

ASK en las dosis bajas puede provocar el desarrollo de la gota a las personas predispuestas (que tienen bajado ekskretsiyu del ácido úrico).

A sochetannom la aplicación GKS y salitsilatov debe recordar que durante el tratamiento la concentración salitsilatov en la sangre es bajada, y después de la anulación GKS es posible la sobredosis salitsilatov.

El exceso de la dosis ASK es conjugado con el riesgo de la hemorragia gastrointestinal.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

Durante la recepción del preparado de Atsekardoly debe observar la precaución a la dirección de los medios de transporte, los mecanismos y a la ejecución de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, la pirosis, el vómito, el dolor en el vientre; las úlceras de la membrana mucosa del estómago y el duodeno; perforativnye de la úlcera de estómago y el duodeno, las hemorragias gastrointestinales, las infracciones pasajeras de la función del hígado con el aumento de la actividad de hígado transaminaz.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: el destino ASK se acompaña del riesgo subido de las hemorragias a consecuencia de ingibiruyuschego las acciones ASK a la agregación trombotsitov, la anemia.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, el hinchazón de Kvinke, rinit, el hinchazón de la membrana mucosa de la nariz, kardiorespiratornyy el distress-síndrome, también las reacciones pesadas, incluso el choque anafiláctico.

Por parte del sistema respiratorio: bronhospazm.

De la parte TSNS: el vértigo, el descenso del rumor, el dolor de cabeza, los zumbidos en los oídos.


La interacción con otros medios medicinales:

ASK a la aplicación simultánea refuerza la acción de los medios siguientes medicinales:

— metotreksata a expensas del descenso del claro renal y su sustitución del enlace con los proteínas del plasma; también la combinación del ácido acetilsalicílico con metotreksatom se acompaña de la frecuencia subida del desarrollo de los efectos secundarios por parte de los órganos de la hematopoyesis;

— La heparina y los anticoagulantes indirectos a expensas de la infracción de la función trombotsitov y la sustitución de los anticoagulantes indirectos del enlace con los proteínas del plasma;

— tromboliticheskih de los medios y antiagregantov;

— digoksina a consecuencia de su descenso renal ekskretsii;

— gipoglikemicheskih de los medios (la insulina y las derivadas sulfonilmocheviny) por la cuenta gipoglikemicheskih de las propiedades más ASK en las altas dosis y la sustitución de las derivadas sulfonilmocheviny del enlace con los proteínas del plasma;

— valproevoy los ácidos a expensas de su sustitución del enlace con los proteínas del plasma.

La combinación ASK con los anticoagulantes, trombolitikami y antiagregantami se acompaña del riesgo subido del desarrollo de la hemorragia.

A la recepción ASK simultánea con el alcohol se observa el reforzamiento de la acción tóxica del alcohol al sistema nervioso central, sube el riesgo del daño de la membrana mucosa del tracto intestinal y el alargamiento del tiempo de la hemorragia.

ASK a la aplicación simultánea debilita la acción de los medios siguientes medicinales:

— urikozuricheskih de los preparados - benzbromarona (el descenso urikozuricheskogo del efecto a consecuencia del aplastamiento competitivo renal kanaltsevoy ekskretsii del ácido úrico);

— Los inhibidores APF (se nota dozozavisimoe el descenso de la velocidad klubochkovoy las filtraciones en resultado ingibirovaniya prostaglandinov, que poseen sosudorasshiryayuschim por la acción, y se observa respectivamente el debilitamiento gipotenzivnogo las acciones);

— Los diuréticos (a la aplicación común con ASK en las altas dosis se nota el descenso de la velocidad klubochkovoy las filtraciones como resultado del descenso de la síntesis prostaglandinov en los riñones).

Reforzando la eliminación salitsilatov, de sistema GKS debilitan su acción.


Las contraindicaciones:

— Las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas (en la fase de la agudización);

La hemorragia gastrointestinal;

La diatesis hemorrágica;

La asma bronquial, indutsirovannaya por la recepción salitsilatov, la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible ASK;

La insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minas);

La insuficiencia expresada de hígado (la clase En y Con por la escala Chayld-bebo);

La insuficiencia cardíaca crónica (III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA);

— La recepción simultánea metotreksata en la dosis de 15 mg/semana y más;

— I y III trimestres del embarazo;

— El período de la lactación;

— La edad infantil hasta 18 años;

— El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;

— La sensibilidad excesiva a ASK.

Con la precaución a:

— A la gota, giperurikemii, porque ASK en las dosis bajas baja ekskretsiyu del ácido úrico; debe tener en cuenta que ASK en las dosis bajas puede provocar el desarrollo de la gota a los pacientes predispuestos (que tienen bajado ekskretsiyu del ácido úrico);

La úlcera del estómago y el duodeno o las hemorragias gastrointestinales (en la anamnesia);

— La infracción de la función del hígado (la clase Y por la escala Chayld-bebo);

— La infracción de la función de los riñones (KK más de 30 ml/minas);

— La asma bronquial, las enfermedades crónicas de los órganos de la respiración, la fiebre de heno, la polipose de la nariz, la alergia medicinal;

— La recepción simultánea metotreksata en la dosis menos de 15 mg/semana;

— La terapia acompañante por los anticoagulantes;

— II trimestre del embarazo;

— La intervención supuesta quirúrgica (incluso pequeño, por ejemplo, la extracción del diente), porque ASK puede llamar la inclinación por el desarrollo de las hemorragias durante algunos días después de la recepción del preparado.

 

La aplicación del preparado ATSEKARDOLy al embarazo y la mamada


La aplicación salitsilatov en las dosis grandes en los primeros 3 meses del embarazo se junta a la frecuencia subida de los defectos del desarrollo del fruto (el cielo partido, los defectos del corazón). El destino salitsilatov en I trimestre del embarazo es contraindicado.

En II trimestre del embarazo salitsilaty es posible fijar solamente tomando en cuenta la apreciación rigurosa del riesgo para el fruto y la utilidad para la madre, son preferibles en las dosis no más arriba 150 mg / y es corto.

En III trimestre del embarazo salitsilaty en una alta dosis (más de 300 mg/) llaman el debilitamiento de la actividad patrimonial, el cierre prematuro de la acequia arterial al fruto, la hemofilia subida a la madre y el fruto, y el destino directamente ante los géneros puede llamar las hemorragias intracraneales, especialmente a los bebés prematuros. El destino salitsilatov en III trimestre del embarazo es contraindicado.

Salitsilaty y ellos metabolity en las cantidades pequeñas penentran en la leche materna, por eso durante la lactación debe anular la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado


Es contraindicado:

La insuficiencia expresada de hígado (la clase En y Con por la escala Chayld-bebo).

Con la precaución:

— La infracción de la función del hígado (la clase Y por la escala Chayld-bebo).

 

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones


Es contraindicado:

La insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minas).

Con la precaución:

— La infracción de la función de los riñones (KK más de 30 ml/minas).

La aplicación a los niños


La contraindicación: la edad hasta 18 años.


La sobredosis:

La sobredosis es poco probable a consecuencia del contenido ASK bajo en el preparado. El exceso de la dosis ASK es conjugado con el riesgo de la hemorragia gastrointestinal. La sobredosis es peligrosa especialmente a los pacientes de la edad avanzada.

Los síntomas de la sobredosis del peso fácil hasta el grado medio: el vértigo, los zumbidos en los oídos, la agravación del rumor, la hidradenitis subida (incluido profuznoe), la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, la confusión de la conciencia, tahipnoe, la hiperventilación, la alcalosis respiratoria.

El tratamiento: gástrico lavazh, la recepción repetida del carbón activo forzado la diuresia alcalina, la reconstitución vodno-elektrolitnogo del equilibrio y el estado kislotno-básico.

Los síntomas de la sobredosis de media hasta el grado pesado:

La alcalosis respiratoria con kompensatornym por la acidosis metabólica;

— giperpireksiya (una extremadamente alta temperatura del cuerpo);

— Las infracciones de la respiración: la hiperventilación, nekardiogennyy el hinchazón fácil, la opresión de la respiración, la asfixia;

— Las infracciones por parte del sistema cardiovascular: las infracciones del ritmo del corazón, el descenso el INFIERNO, la opresión de la actividad cordial;

— Las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio: la deshidratación, la infracción de la función de los riñones de oligurii hasta el desarrollo de la insuficiencia renal, que caracteriza por la hipocaliemía, gipernatriemiey, giponatriemiey;

— La infracción del metabolismo de la glucosa: la hiperglicemia, la hipoglicemia (especialmente a los niños), ketoatsidoz;

Los zumbidos en los oídos, la sordera;

Las hemorragias gastrointestinales;

— Las infracciones hematológicas: de ingibirovaniya las agregaciones trombotsitov hasta koagulopatii, el alargamiento protrombinovogo del tiempo, gipoprotrombinemiya;

— Las infracciones neurológicas: la encefalopatía tóxica y la opresión de la función TSNS (la somnolencia, la confusión de la conciencia, la coma, el calambre).

El tratamiento: la hospitalización inmediata en las secciones especializadas para la realización de la terapia urgente - gástrico lavazh, la recepción repetida del carbón activo forzado la diuresia alcalina, la hemodiálisis, la reconstitución vodno-elektrolitnogo del equilibrio y el estado kislotno-básico, la terapia sintomática. Durante la realización de la diuresia alcalina es necesario conseguir los valores rn entre 7.5 y 8. Debe pasar la diuresia forzada alcalina, cuando la concentración salitsilatov en el plasma compone más de 500 mg/l (3.6 mmol/l) a los adultos y 300 mg/l (2.2 mmol/l) a los niños.


Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no más arriba 25 °s. El plazo de la validez - 3 años.


Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta


El embalaje:

10 - el embalaje yacheykovye de contorno (3) - los paquetes de cartón.



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