Amlodipin-Farmak
El productor: la sociedad por acciones "Фармак" Ucrania
El código de la central telefónica automática: С08СА01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 1 pastilla contiene amlodipina бесилата13,90 mg o 6,95 mg (en el recuento en amlodipin 10 mg o 5 mg);
Las sustancias auxiliares: las pastillas De Amlodipin-Farmak de 10 mg – la lactosa el monohidrato, el almidón de patatas, krospovidon, kopovidon, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat;
Las pastillas De Amlodipin-Farmak de 5 mg – la lactosa el monohidrato, el almidón de maíz, el sodio kroskarmeloza, povidon, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Amlodipin – el antagonista del calcio (derivado digidropiridina), que bloquea el ingreso de los iones del calcio en el miocardo y en las jaulas de los músculos llanos.
El mecanismo gipotenzivnogo las acciones amlodipina es condicionado la acción que relaja directamente a los músculos llanos de los vasos. El mecanismo exacto antianginalnogo del efecto amlodipina es estudiado insuficientemente, sin embargo nizheukazannye los efectos juegan un cierto papel.
Amlodipin extiende las arteriolas periféricas y baja así la resistencia (postcargamento) periférica. Ya que el ritmo cordial se queda estable, el descenso del cargamento en el corazón lleva al descenso del consumo de la energía y la necesidad del miocardo del oxígeno.
La ampliación de las arterias principales coronarias y las arteriolas coronarias (normal e ishemizirovannyh), probablemente, juega también el papel en el mecanismo de la acción amlodipina. Tal ampliación sube la saturación del miocardo por el oxígeno a los pacientes con el espasmo de la arteria coronaria (la estenocardia de Printsmetalla o la estenocardia alternativa).
A los pacientes con la hipertensión arterial la aplicación del preparado de 1 vez en el día abastece es clínico el descenso significativo de la presión arterial durante 24 horas a la posición estando, así como estando. En relación al comienzo lento de la acción amlodipina la hipotensión aguda arterial no se observa habitualmente.
A los pacientes con la estenocardia a la aplicación de una dosis diaria del preparado sube el tiempo general del cargamento físico, el tiempo antes del comienzo de la estenocardia y el tiempo hasta 1 mm de la depresión del segmento ST. El preparado baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y reduce la necesidad de la aplicación de la nitroglicerina.
Amlodipin no se junta a acciones cualesquiera colaterales metabólicas o los cambios del nivel de los lípidos en el plasma de la sangre y puede aplicarse a los pacientes con la asma, la diabetes y la gota.
Farmakokinetika. La Absorción/distribución. Después de peroralnogo las aplicaciones de las dosis terapéuticas amlodipin es absorbido poco a poco en el plasma de la sangre. La bioaccesibilidad absoluta de la molécula no cambiada compone aproximadamente 64-80 %. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada durante 6-12 horas después de la aplicación. El volumen de la distribución compone aproximadamente 21 l/kg; la constante de la disociación del ácido (rka) amlodipina compone 8,6. La atadura amlodipina con los proteínas del plasma de la sangre compone aproximadamente 97,5 %.
El uso simultáneo de la comida no influye sobre la absorción amlodipina.
El metabolismo/deducción. El período de la semideducción del plasma de la sangre compone aproximadamente 35-50 horas. La concentración equiponderante en el plasma de la sangre es alcanzada después de 7-8 días de la aplicación continua del preparado. Amlodipin principalmente metaboliziruetsya con la formación inactivo metabolitov. Cerca de 60 % vvedenoy las dosis desaparece con la orina, son aproximados 10 % de que compone amlodipin en el tipo no cambiado.
De la edad patsientypozhilogo. El tiempo del logro de las concentraciones equiponderantes amlodipina en el plasma es semejante a los pacientes de la edad avanzada y a los pacientes adultos. El claro amlodipina habitualmente es bajado poco que a los pacientes de la edad avanzada lleva al aumento del área bajo la curva "la concentración/tiempo" (AUC) y el período de la semideducción del preparado.
Patsientysnarusheniem de las funciones de los riñones. Amlodipin es extensivo biotransformiruetsya hasta inactivo metabolitov. 10 % amlodipina se separan en el tipo no cambiado con la orina. Los cambios de la concentración amlodipina en el plasma de la sangre no correlacionan con el grado de la infracción de las funciones de los riñones. A los pacientes con la infracción de las funciones de los riñones es posible aplicar las dosis regulares amlodipina. Amlodipin no se aleja por medio de la dialisis.
Patsientysnarusheniem las funciones del hígado. La información sobre la aplicación amlodipina a los pacientes con la infracción de la función del hígado es muy limitada. A los pacientes con la insuficiencia de hígado el claro amlodipina es bajado que lleva al aumento de la duración del período de semidesintegración y al aumento AUC es aproximado a 40-60 %.
Los niños. Habitualmente el claro a peroralnom la aplicación a los niños de 6 a 12 años y de 13 a 17 años componía 22,5 y 27,4 l/hora respectivamente para los muchachos y 16,4 y 21,3 l/hora respectivamente para las muchachas. Se observa considerable variabelnost las exposiciones a los pacientes diferentes. La información respecto a los pacientes es más menor 6 años es limitada.
Las características farmacéuticas
Las propiedades básicas fisicoquímicas: Amlodipin-Farmak 10 mg – la pastilla blanco o casi el color blanco con plano po@verhnostyu, con riskoy y faskoy; Amlodipin-Farmak 5 mg – la pastilla de la forma redonda con la superficie bicónvexa blanco o casi el color blanco. En la superficie de las pastillas se permite mramornost.
Las indicaciones:
– La estenocardia crónica estable.
– La estenocardia Vazospastichesky (la estenocardia de Printsmetalla).
El modo de la aplicación y la dosis:
Los adultos. Para el tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia la dosis regular inicial del preparado De Amlodipin-Farmak compone 5 mg amlodipina 1 vez en el día. Depende de la reacción del paciente a la terapia se puede subir la dosis hasta la dosis máxima que compone 10 mg de 1 vez en el día.
A los pacientes con la estenocardia se puede aplicar el preparado como la monoterapia o en la combinación con otros antianginalnymi por los medios medicinales a la resistencia a los nitratos y/o las dosis adecuadas de los bloqueadores beta.
Hay una experiencia de la aplicación del preparado en la combinación con tiazidnymi por los diuréticos, los bloqueadores alfa, los bloqueadores beta o los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento a los pacientes con la hipertensión arterial.
No hay necesidad de la selección de la dosis del preparado a la aplicación simultánea con tiazidnymi por los diuréticos, los bloqueadores beta y los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento.
Los niños desde 6 años con la hipertensión arterial. La dosis recomendada inicial del preparado De Amlodipin-Farmak para esta categoría de los pacientes compone 2,5 mg de 1 vez en el día. Si el nivel necesario de la presión arterial no es alcanzado durante 4 semanas, la dosis posible es aumentada a environ 5 mg en el día. La aplicación del preparado en las dosis es más alta 5 mg para la categoría dada de los pacientes no era investigado.
De la edad patsientypozhilogo. No hay necesidad de la selección de la dosis para la categoría dada de los pacientes. Es necesario pasar el aumento de la dosis con la precaución.
Patsientysnarusheniem funktsiipochek. Se recomienda aplicar las dosis regulares del preparado, ya que los cambios de la concentración amlodipina en el plasma de la sangre no son vinculados al grado del peso de la insuficiencia renal. Amlodipin no desaparece por medio de la dialisis.
Los pacientes con la insuficiencia de hígado. Las dosis del preparado para la aplicación no les son establecidas a los pacientes con la insuficiencia de hígado del peso fácil hasta el grado moderado, por eso debe pasar la selección de la dosis con la precaución y comenzar la aplicación de la dosis menor (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación» y «las propiedades Farmacológicas. Farmakokinetika»).
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación durante el embarazo ilikormleniya por el pecho
La seguridad de la aplicación amlodipina no les es establecida a las mujeres durante el embarazo.
Aplicar amlodipin durante el embarazo se recomienda solamente cuando no hay alternativa más segura, y el riesgo vinculado con la enfermedad, supera el daño posible del tratamiento para la madre y el fruto.
No sabe, si penentra amlodipin en la leche materna. A la aceptación de la decisión de la continuación de la mamada o sobre la aplicación amlodipina es necesario estimar la utilidad de la mamada para el niño y la utilidad de la aplicación del preparado para la madre.
Fertilnost. Se comunicaba sobre los cambios convertibles bioquímicos de la cabeza del espermatozoide a algunos pacientes a la aplicación de los bloqueadores de los canales cálcicos. La información clínica sobre el impacto potencial amlodipina en fertilnost no basta.
Los niños
El preparado aplicar a los niños desde 6 años.
El impacto amlodipina a la presión arterial de los pacientes hasta 6 años es desconocido.
Debe comenzar la aplicación del preparado de la dosis menor. Debe ser cauteloso a principios de la aplicación del preparado, así como durante el aumento de la dosis. A los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado les puede ser necesaria la selección lenta de la dosis y la observación escrupulosa del estado del paciente.
A lo largo de todo el período del tratamiento es necesario controlar la masa del cuerpo y el uso del sodio, el destino del régimen correspondiente, también el control diario de la presión arterial.
La seguridad y la eficiencia de la aplicación amlodipina a la crisis hipertónica no eran estimadas.
La aplicación por el enfermo con la insuficiencia cardíaca. La categoría dada de los pacientes De Amlodipin-Farmak debe aplicar con la precaución.
Primeneniebolnymsnarusheniem las funciones del hígado. El período de la semideducción De Amlodipina-Farmak, tanto como otros antagonistas del calcio, se aumenta a los enfermos con la infracción de la función del hígado. Por esta causa de aplicar el preparado por tal enfermo es necesario con la precaución especial y solamente bajo la observación escrupulosa del médico.
De la edad primeneniebolnympozhilogo. Subir la dosis del preparado de la categoría dada de los pacientes debe con la precaución.
Por la insuficiencia primeneniebolnymspochechnoy. Para esta categoría De Amlodipin-Farmak enfermos aplicar en las dosis regulares. El cambio de la concentración amlodipina en el plasma de la sangre no correlaciona con el grado del peso de la insuficiencia renal. Amlodipin no desaparece por medio de la dialisis. Amlodipin no influye sobre los resultados de las investigaciones de laboratorio.
No es recomendable aplicar amlodipin junto con la toronja o con el jugo de toronja, ya que a algunos pacientes la bioaccesibilidad puede ser aumentada que llevará al reforzamiento gipotenzivnogo del efecto del preparado.
El uso del alcohol durante la aplicación del preparado es contraindicado.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos
Amlodipin-Farmak puede poco o moderadamente influir sobre la capacidad de dirigir autotransporte o trabajar con otros mecanismos. Debe ser cauteloso, especialmente a principios de la terapia.
La velocidad de la reacción puede ser bajada en existencia de tales síntomas como el vértigo, el dolor de cabeza, la confusión de la conciencia o la náusea.
Los efectos secundarios:
Por parte de la sangre y el sistema linfático. Trombotsitopeniya, leykotsitopeniya.
Por parte del sistema inmunitario. Las reacciones alérgicas.
Las infracciones del metabolismo y alimentarnye los desajustes. La hiperglicemia.
Por parte de la mentalidad. El insomnio, el cambio del humor (incluso la inquietud), la depresión, la confusión de la conciencia.
Por parte del sistema nervioso. La somnolencia, el vértigo, el dolor de cabeza (principalmente a principios del tratamiento), el cansancio, la astenia, el calambre, subido potlivost, tremor, disgevziya, sinkope, la hipoestesia, paresteziya, el hipertono, periférico neyropatiya.
Por parte de los órganos de la vista. La infracción de la vista (incluso la diplopia), el lagrimeo.
Por parte de los órganos del rumor y el laberinto. El sonido en las orejas.
Por parte del corazón. Los golpes del corazón intensivos, el ahoguío, el dolor en el pecho. Tanto como durante la recepción de otros antagonistas del calcio, eran descritos los fenómenos singulares indeseables, que es imposible separar de las consecuencias de la corriente natural de la enfermedad básica: el infarto del miocardo, la arritmia (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), también zagrudinnuyu el dolor.
Por parte de los vasos. La rubefacción de la persona, las afluencias, la hipotensión arterial, vaskulit, los hinchazones periféricos.
Respiratorio, torakalnye y mediastinalnye las infracciones. Dispnoe, rinit, la tos.
Por parte del tracto intestinal. La náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la dispepsia, la incomodidad en epigastralnoy las esferas, la sequedad en la boca, la infracción de la peristalsis del intestino (incluso la cerradura, la diarrea y el meteorismo), la pancreatitis, la gastritis, la hiperplasia de las encías.
De la parte gepatobiliarnoy los sistemas. Las hepatitis, la ictericia, el aumento del nivel de los fermentos de hígado (que más a menudo se juntaba con holestazom).
Por parte de la piel y las telas hipodérmicas. El hinchazón Angionevrotichesky (el hinchazón de Kvinke), la eflorescencia, el picor, multiformnaya el eritema, la mariposa de la ortiga, alopetsiya, la púrpura, el cambio del color de piel, la sensación del calor, la hidradenitis subida, la fotosensibilidad, eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.
Por parte de las telas skeletno-musculares y conjuntivas. La edematización de las piernas, artralgiya, mialgiya, el calambre de los músculos, el dolor en la espalda.
Por parte de los riñones y mochevydelitelnogo de la carretera. El aumento insignificante de la diuresia diaria, nikturiya, la infracción de la evacuación urinaria, el aumento de la frecuencia de la evacuación urinaria.
Por parte del sistema reproductivo y las mamas. Ginekomastiya, la disfunción sexual.
Las infracciones generales y los estados en el lugar de la introducción. El hinchazón, el cansancio, el dolor, la indisposición, el aumento o la reducción de la masa del cuerpo.
Después de la anulación del preparado los efectos secundarios habitualmente desaparecen por completo.
Se comunicaba sobre los casos excepcionales del desarrollo del síndrome extrapiramidal.
La interacción con otros medios medicinales:
El impacto de otros medios medicinales en amlodipin.
Los inhibidores CYP3A4. A la aplicación simultánea amlodipina y los inhibidores CYP3A4, tales como eritromitsin a los pacientes menores o diltiazem a los pacientes mayores, las concentraciones amlodipina en el plasma de la sangre subían a 22 % y 50 % respectivamente. El valor clínico de estos datos es desconocido. No es posible excluir que los inhibidores CYP3A4 potentes (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) suben las concentraciones amlodipina en el plasma de la sangre más fuerte, que diltiazem. Amlodipin debe aplicar con la precaución en la combinación con los inhibidores CYP3A4. Sin embargo sobre el desarrollo de las reacciones secundarias, que son vinculados a la interacción a la aplicación de tal combinación, no se comunicaba.
Los inductores CYP3A4. La información sobre el impacto de los inductores CYP3A4 en amlodipin no existe. La aplicación simultánea amlodipina y las sustancias, que son los inductores CYP3A4 (por ejemplo, rifampitsin, el corazoncillo), puede llevar al descenso de la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, por eso aplicar tales combinaciones sigue con la precaución.
Las investigaciones clínicas de las interacciones del preparado han mostrado que la aplicación bitsimetidina, antatsidov con el contenido del aluminio o el magnesio y sildenafila no influye en farmakokinetiku amlodipina.
Dantrolen (infuzii). A los animales se observaban zheludochkovye fibrillyatsii con el fallecimiento y el colapso cardiovascular, que se juntaban a la hipercaliemía, después de la aplicación del verapamilo y dantrolena intravenosamente. En relación al riesgo del desarrollo de la hipercaliemía se recomienda evitar la aplicación de los bloqueadores de los canales cálcicos, tales como amlodipin, los pacientes, inclinados a la hipertermia malignos, y al tratamiento de la hipertermia maligna.
El impacto amlodipina a otros medios medicinales. El efecto gipotenzivnyy amlodipina potentsiiruyut gipotenzivnyy el efecto de otros antigipertenzivnyh de los medios.
Las investigaciones clínicas de la interacción del preparado han mostrado que amlodipin no influye en farmakokinetiku atorvastatina, digoksina, el etanol (alcohol), varfarina y tsiklosporina.
Las contraindicaciones:
– La sensibilidad excesiva conocida a digidropiridinam, amlodipinu o a cualquier otro componente del preparado.
– La hipotensión arterial del grado pesado.
– El choque (incluyendo kardiogennyy el choque).
– La obstrucción de la carretera que saca del ventrículo izquierdo (por ejemplo, la estenosis de la aorta del grado pesado).
- Gemodinamicheski la insuficiencia cardíaca inestable después del infarto agudo del miocardo.
La sobredosis:
La experiencia de la sobredosis premeditada del preparado es limitada.
Los síntomas de la sobredosis: la información que hay permite contar que la sobredosis considerable del preparado De Amlodipin-Farmak llevará a excesivo periférico vazodilatatsii y, probablemente, a reflektornoy las taquicardias. Se comunicaba sobre el desarrollo considerable y, probablemente, la hipotensión larga de sistema, incluso el choque con el fallecimiento.
El tratamiento: es clínico la hipotensión significativa llamada por la sobredosis amlodipina, exige el apoyo activo de la actividad del sistema cardiovascular, incluso el monitoring frecuente de las funciones del corazón y la respiración, el levantamiento de las extremidades, el monitoring del volumen del líquido que circula y la evacuación urinaria.
Para la reconstitución del tono de los vasos y la presión arterial es posible aplicar sosudosuzhivayuschie los preparados, habiendo persuadido en la ausencia de las contraindicaciones a su aplicación. La aplicación del calcio glyukonata puede ser intravenosamente útil para la nivelación de los efectos del bloqueo de los canales cálcicos.
En algunos casos puede ser útil el lavado del estómago. La aplicación del carbón activo les ha reducido a los voluntarios sanos durante 2 horas después de la introducción de 10 mg amlodipina considerablemente el nivel de su absorción.
Ya que amlodipin en el grado grande comunica con los proteínas, el efecto de la dialisis es insignificante.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez. 3 años. No es posible aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 ° S.Hranit en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en blistere. Por 1 o 2 blistera en el paquete.
