Androfarm (las pastillas)

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: cyproterone;

1 pastilla contiene tsiproterona del acetato en el recuento a 100 % la sustancia de 50 mg o 100 mg;

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la lactosa el monohidrato, el siliceo dioksid de coloide árido, povidon, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Androfarm – steroidnyy el preparado antiandrogénico con el mecanismo doble de la acción. El antagonista competitivo de los receptores de los andrógenos, bloquea la acción biológica de la testosterona y otros andrógenos en las jaulas-blancos. Además, tsiproterona el acetato posee gestagennoy y la actividad antigonadotrópica que lleva a la reducción de la secreción de los andrógenos y refuerza la acción antiandrogénica. Gracias a esto a los hombres el preparado contiene el crecimiento, estimulado por los andrógenos endógeno, del carcinoma predstatelnoy zhelezy y hasta llama el retroceso del hinchazón y sus metástasis, a las mujeres debilita los síntomas del hirsutismo y otras manifestaciones de la patología hiperandrogénica.

Farmakokinetika. TSiproterona el acetato se absorbe por completo a peroralnom la recepción de las dosis diferentes. Después de la aplicación de 50 mg tsiproterona del acetato la concentración máxima en el plasma de la sangre compone aproximadamente 140 ng/ml y se conservan aproximadamente 3 horas. En lo sucesivo la concentración de la sustancia en el suero de la sangre baja a lo largo de 24-120 horas, el período final de la semideducción compone 43,9±12,8 de la hora. El claro tsiproterona del acetato del suero de la sangre compone 3,5±1,5 ml/minuto/kg de Tsiproterona el acetato prácticamente comunica con por completo las albuminas del plasma. Aproximadamente 3,5-4 % del nivel general del esteroide se quedan en el estado libre. Ya que la atadura con los proteínas no específico, el cambio del nivel de la globulina que vincula los esteroides sexuales, no influye en farmakokinetiku tsiproterona del acetato.

La bioaccesibilidad absoluta tsiproterona del acetato prácticamente completo (88 % de la dosis aceptada).

metaboliziruetsya por las vías diferentes, incluyendo gidroksilirovanie y la conjugación.

Básico metabolit en el plasma de la sangre – 15 -gidroksiproizvodnoe. El metabolismo de 1 fase es catalizado, principalmente, el fermento CYP3A4 del citocromo Р450.

La parte insignificante de la dosis aceptada desaparece en el estado no cambiado con la hiel. La mayor parte de la sustancia ekskretiruetsya en el tipo metabolitov con la orina y la hiel en proporción 3:7. El período de la semideducción metabolitov del plasma compone 1,7 día.
Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas de la forma redonda con la superficie plana con riskoy y faskoy, blanco o casi el color blanco. En la superficie de las pastillas se permite mramornost.

Las indicaciones:

Las pastillas de 50 mg.

El destino del preparado a los hombres.

Para el descenso de la inclinación sexual a las desviaciones patalógicas en la esfera sexual.

Para el tratamiento del cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy.

El destino del preparado a las mujeres.

Los síntomas expresados androgenizatsii, tales como las formas pesadas del hirsutismo, androgeneticheskaya allopetsiya del grado pesado, que se acompaña de las formas a menudo expresadas del acné y/o seborei.

Las pastillas de 100 mg.

Para el tratamiento del cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aplican dentro. Debe aceptar las pastillas después de la comida, tomando con la cantidad pequeña del líquido.

La dosis máxima diaria compone 300 mg.

Para el descenso de la inclinación sexual a las desviaciones patalógicas en la esfera sexual a los hombres.

La dosis inicial compone 50 mg dos veces en el día. En caso de necesidad la dosis diaria puede ser subida hasta 200 mg (por 100 mg de 2 veces en el día) o para el período corto del tiempo hasta 300 mg (por 100 mg de 3 veces en el día). Después del logro del resultado satisfactorio del tratamiento el efecto terapéutico debe ser apoyado por medio de la dosis mínima. En la mayoría de los casos suficiente es la recepción de 25 mg dos veces el día (50 mg en el día). Fijar la dosis que apoya o anular el preparado debe poco a poco. Además la dosis diaria con el intervalo en algunas semanas se disminuye en   50 mg o, mejor, a 25 mg. La estabilización del efecto terapéutico tiene que aceptar el preparado a lo largo del tiempo largo, si es posible – con la realización simultánea de la psicoterapia.

Para el tratamiento del cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy.

Aceptan por 100 mg del preparado 2-3 veces en el día (la dosis diaria – 200-300 mg).

Al mejoramiento del estado o la remisión de la enfermedad no debe bajar la dosis fijada del preparado o interrumpir el tratamiento.

Con el fin de la prevención del crecimiento del nivel de las hormonas de hombre sexuales a principios del tratamiento por los agonistas la gonadotropina-rilizing de la hormona (GnRH): pasan primero la monoterapia por el preparado de Androfarm: por 100 mg dos veces en el día (la dosis diaria – 200 mg) a lo largo de 5-7 días. Después de esto a lo largo de 3-4 semanas – por 100 mg del preparado de Androfarm dos veces en el día (la dosis diaria – 200 mg) en la combinación con el agonista la gonadotropina-rilizing de la hormona (GnRH) en la dosis recomendada.

Para la eliminación de las afluencias del calor a los pacientes durante el tratamiento por los análogos la gonadotropina-rilizing de la hormona (GnRH) o después de orhiektomii: 50-150 mg del preparado de Androfarm en el día con el aumento de la dosis, en caso de necesidad – hasta 100 mg de 3 veces en el día (la dosis diaria – 300 mg).

El destino del preparado a las mujeres.

Las mujeres de la edad reproductiva. La aplicación del preparado de Androfarm es contraindicada durante el embarazo, por eso antes del comienzo del tratamiento debe excluir el embarazo.

Comenzar aceptar el preparado debe en el primer día el ciclo (el primer día la hemorragia menstrual). Solamente las mujeres con la amenorrea pueden comenzar el tratamiento en seguida después del destino del preparado. En este caso el primer día la aplicación del preparado se considera el primer día el ciclo. En lo sucesivo el tratamiento pasan por el esquema recomendado más abajo.

Del 1 ciclo durante 10 día (es decir a lo largo de 10 días) aceptan cada día por    100 mg del preparado. Además de esto, para la estabilización del ciclo menstrual y la defensa necesaria anticonceptiva de la mujer aceptan el preparado a Diana-35 que contiene la combinación progestagena con el estrógeno, por 1 drazhe en el día del 1 ciclo durante 21 día.

A la terapia combinada cíclica se recomienda aceptar los preparados cada día al mismo tiempo.

Después del 21 día de la aplicación del preparado es prevista la interrupción de 7 días en el tratamiento, durante que comienza la hemorragia de la anulación. Exactamente en 4 semanas después de ha comenzado el primer curso del tratamiento, es decir el mismo día la semana, comienza un nuevo ciclo de la terapia combinada, a pesar de, ha cesado la hemorragia o no.

Al mejoramiento del estado del enferma la dosis diaria del preparado de Androfarm, que se pone a lo largo de los primeros 10 días de la terapia combinada con Diana-35, puede ser bajada hasta 50 mg o 25 mg. Probablemente, habrá suficiente una continuación de la recepción solamente a Diana-35.

La ausencia de la hemorragia de la anulación. En caso de que durante la interrupción en la aplicación de los preparados falte la hemorragia de la anulación, debe detener el tratamiento y ante el reanudamiento de la terapia es necesario excluir el embarazo.

Las pastillas dejadas pasar. Si el retraso en la recepción drazhe a Diana-35 compone más de 12 horas, la defensa anticonceptiva en este ciclo puede ser bajada. Sigue prestar en este caso la atención a las secciones correspondientes en la instrucción para la aplicación médica del preparado a Diana-35.

A la recepción dejada pasar de las pastillas del preparado de Androfarm es posible el descenso de su eficiencia terapéutica y el surgimiento de las hemorragias intermenstruales. No es necesario aceptar la dosis doble del preparado para compensar la admisión de la pastilla. La recepción del preparado recomienzan en el tiempo regular en la combinación con drazhe a Diana-35.

Las mujeres durante la postmenopausia o después de la histeroctomía. Las mujeres durante la postmenopausia o después de la histeroctomía pueden recibir la monoterapia por el preparado de Androfarm. Además la dosis media diaria del preparado, depende del grado del peso de la enfermedad, compone de 50 mg hasta 25 mg de 1 vez en el día durante 21 días. Después de esto es prevista la interrupción de 7 días en el tratamiento.

Los pacientes de la edad avanzada. No hay datos acerca de la necesidad de la corrección de la dosis para los pacientes de la edad avanzada.

Los pacientes con la insuficiencia de hígado. La aplicación del preparado es contraindicada a los pacientes con las enfermedades del hígado (hasta que los parámetros de la función del hígado no volverán a la norma).

Los pacientes con la insuficiencia renal. No hay datos que testimonian la necesidad de la corrección de la dosis para los pacientes con la insuficiencia renal.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Androfarm es contraindicado durante el embarazo o la mamada.
Los niños.

Androfarm no fijan antes de la terminación de la pubertad, ya que no es excluido el impacto negativo del preparado al crecimiento y el sistema endocrino del enfermo. No es recomendable aplicar el preparado a los niños.

En algunos casos durante la aplicación del preparado de Androfarm en las altas dosis puede observarse el ahoguío, es necesario tomarlo en consideración durante la realización de la diagnosis diferencial. Se Considera que tales estados no exigen el tratamiento.

Hay unos mensajes del desarrollo de la anemia a la aplicación tsiproterona del acetato. Tomándolo en consideración, es necesario regularmente controlar los índices de la sangre con la definición obligatoria de la cantidad de los eritrocitos a lo largo de todo el período del tratamiento.

Enfermo de la diabetes exigen la observación escrupulosa médica durante el tratamiento por Androfarmom, ya que puede surgir la necesidad de la corrección de la dosis peroralnyh de los medios antidiabéticos o la insulina.

Se comunicaba sobre el desarrollo tromboembolicheskih de los fenómenos a los pacientes, que aplicaban tsiproterona el acetato, aunque la intercomunicación causal con la recepción del preparado no es establecida.

Los pacientes con arterial o venoso tromboticheskimi/tromboembolicheskimi por los fenómenos (por ejemplo la trombosis de las venas profundas, emboliya de la arteria neumónica, el infarto del miocardo) o tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades en la anamnesia y los enfermos con los hinchazones en la fase avanzada pertenecen al grupo del riesgo subido del desarrollo en lo sucesivo tromboembolicheskih de los fenómenos. Es necesario acercarse con la precaución especial al destino del preparado en el cáncer enfermo inoperable predstatelnoy zhelezy con tromboembolicheskimi por los fenómenos en la anamnesia. En cada caso separado es necesario pesar la utilidad esperada del tratamiento y el riesgo potencial.

Androfarm tiene kortikoidopodobnyy el efecto, por eso a lo largo de todo el período del tratamiento es necesario regularmente comprobar la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales.

A los enfermos, que aplicaban 100 mg y más tsiproterona del acetato en el día, son registrados los casos del desarrollo gepatotoksichnosti, incluso las ictericia, la hepatitis y la insuficiencia de hígado, que llevaban a veces al fallecimiento. La mayoría de estos casos tocaban el tratamiento de los hombres con el cáncer predstatelnoy zhelezy. La toxicidad del preparado depende de la dosis y se desarrolla habitualmente después de algunos meses del tratamiento. Ante el comienzo del tratamiento, es regular a lo largo de todo el período del tratamiento y en caso de que se observen síntomas cualesquiera gepatotoksichnosti, debe pasar las investigaciones de la función del hígado. Si gepatotoksichnost se confirma, por falta de otra causa de su surgimiento (por ejemplo, en existencia de las metástasis) se recomienda anular la aplicación tsiproterona del acetato. Se puede continuar el tratamiento solamente, si la utilidad de la terapia supera el riesgo posible.

En los casos singulares se observaba el desarrollo de buena calidad, y es aún más raro – los tumores malignos del hígado. En algunos casos las hemorragias intraceliacas llamadas por estos hinchazones, amenazaban a la vida. A la aparición del dolor en la parte superior del vientre, el aumento del hígado o los indicios de la hemorragia intraceliaca durante el tratamiento por Androfarmom debe tomar en consideración la probabilidad de la presencia del hinchazón del hígado.

Se comunicaba sobre el desarrollo meningiom (uno o plural), juntado a la aplicación larga (a lo largo de algunos años) tsiproterona  es más alto del acetato en la dosis de 25 mg en el día o. Si al paciente, que es curado por el preparado de Androfarm, es diagnosticada meningioma, el tratamiento no obhodimo cesar.

Durante el tratamiento por Androfarmom no debe emplear el alcohol.

El destino del preparado a las mujeres. Ante el comienzo del tratamiento es necesario pasar la inquisición general médica y ginecológica (incluso la inquisición de las mamas y el análisis citológico del cuello uterino) y excluir el embarazo.

En caso de que durante la terapia combinada durante 3 semanas de la recepción de las pastillas se observe krovomazanie, no debe interrumpir la aplicación de los preparados. Sin embargo durante el surgimiento de la hemorragia larga o las hemorragias repetidas intermenstruales es necesario pasar la inquisición ginecológica con el fin de la excepción de la enfermedad orgánica.

A la aplicación a Diana-35 en la terapia combinada sigue prestar la atención a los datos correspondientes en la instrucción para la aplicación médica de este preparado.

El preparado de Androfarm contiene la lactosa, por eso a los pacientes con las enfermedades raras hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa de Lappa o malabsorbtsiey las glucosas-galactosas no sigue aplicar este preparado.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

Durante el tratamiento por Androfarmom puede observarse la fatiga excesiva, el cambio del humor que debe ser tomado en consideración por los pacientes, que actividad es vinculada a la dirección de los medios de transporte o con otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias está determinada como muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100, <1/10), infrecuentemente (≥ 1/1000, <1/100), es raro (≥ 1/10000, <1/1000) y es muy raro (<1/10000).

Los neoplasmas: muy raramente – de buena calidad y los tumores malignos del hígado; la frecuencia es desconocida – de buena calidad cerebral meningiomy en relación a la aplicación larga (durante algunos años) el preparado en la dosis de 25 mg o es más alto.

Por parte del sistema de la sangre y el sistema linfático: la frecuencia es desconocida – la anemia.

Por parte del sistema inmunitario: raramente – la reacción de la hipersensibilidad.

Metabólico y alimentarnye las infracciones: a menudo – el aumento o la reducción de la masa del cuerpo.

Las alienaciones mentales: muy a menudo – el descenso libido, la disfunción eréctil (estos fenómenos desaparecen después del cese del tratamiento); a menudo – el humor deprimido, la preocupación (temporal).

Las infracciones vaskulyarnye: la frecuencia es desconocida – tromboembolicheskie los fenómenos (la intercomunicación causal con la recepción del preparado no es establecida.

Por parte del sistema respiratorio: a menudo – el ahoguío.

Por parte del sistema digestivo: la frecuencia es desconocida – la hemorragia intraceliaca.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: a menudo – gepatotoksichnost, incluso la ictericia, la hepatitis, la insuficiencia de hígado.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: infrecuentemente – la eflorescencia.

Por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo: la frecuencia es desconocida – la osteoporosis.

Por parte del sistema reproductivo y las mamas: muy a menudo – la opresión convertible spermatogeneza (después del cese del tratamiento él se restablece poco a poco a lo largo de algunos meses); a menudo – ginekomastiya (a veces en la combinación con la sensibilidad excesiva soskov al tacto) que pasa, como regla, después de la anulación del preparado; la frecuencia es desconocida – supressiya las ovulaciones, la tensión de las mamas, krovomazanie (a las mujeres).

Los desajustes generales y las reacciones locales: a menudo – la fatiga excesiva, las afluencias del calor, la hidradenitis intensiva.

La interacción con otros medios medicinales:

Al tratamiento por Androfarmom puede surgir la necesidad de la corrección de la dosis peroralnyh de los preparados antidiabéticos o la insulina.

A pesar de que las investigaciones clínicas de la interacción del preparado con los medios medicinales no sea pasadas, pero ya que él metaboliziruetsya con la participación del fermento CYP3A4, se espera que ketakonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir y otros fuertes inhibidores CYP3A4 oprimen el metabolismo tsiproterona del acetato. Por otro lado, los inductores CYP3A4, tales como rifampitsin, fenitoin y los medios medicinales que contienen el corazoncillo, pueden bajar el nivel tsiproterona del acetato.

Fundando en los resultados de la investigación in vitro, se puede permitir que a la aplicación de las altas dosis terapéuticas tsiproterona del acetato (100 mg tres veces al día) son posibles ingibirovanie de tales fermentos del sistema del citocromo Р450, como CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 y 2D6.

A la aplicación simultánea de los inhibidores HMGCoA (statinov) y las altas dosis terapéuticas tsiproterona del acetato por la vía igual del metabolismo de estas sustancias puede crecer juntado con statinami el riesgo miopatii o rabdomioliza.

Las contraindicaciones:

Las contraindicaciones generales: la sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado; las enfermedades del hígado; el síndrome el Garrote-dzhonsona, el síndrome del Rotor; los hinchazones del hígado, incluso en la anamnesia (solamente en caso de que el hinchazón no es condicionado por las metástasis del cáncer predstatelnoy zhelezy); el estado pesado general (si no es vinculado al cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy); la depresión pesada crónica; tromboembolicheskie los estados hoy en día; meningioma hoy en día o en la anamnesia.

A la aplicación con el fin del descenso de la inclinación sexual a las desviaciones patalógicas en la esfera sexual a los hombres excepto las contraindicaciones arriba indicadas: las formas pesadas de la diabetes con las complicaciones vasculares; serpovidnokletochnaya la anemia, tromboembolicheskie los estados hoy en día o en la anamnesia.

Para las mujeres: las formas pesadas de la diabetes con las complicaciones vasculares; la anemia es falciforme-celular, tromboembolicheskie los estados hoy en día o en la anamnesia, la ictericia o persistiruyuschy el picor durante el embarazo anterior en la anamnesia; el herpes durante el embarazo en la anamnesia.

Al destino de la terapia cíclica combinada para el tratamiento de los síntomas expresados androgenizatsii sigue prestar la atención a las contraindicaciones indicadas en la instrucción para la aplicación médica del preparado Diana-35, que se aplica en la combinación con el preparado de Androfarm.

La sobredosis:

TSiproterona el acetato – la sustancia prácticamente no tóxica. Después de la aplicación una sola vez en la dosis, que en supera algunas veces terapéutico, de los casos de la intoxicación aguda no se notaba.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas por 50 mg en blistere, por 2 o 5 blisterov en el paquete.

Por 10 pastillas por 100 mg en blistere, por 3 o 6 blisterov en el paquete.