Bisoprol
El productor: la sociedad por acciones "Фармак" Ucrania
El código de la central telefónica automática: С07АВ07
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: bisoprolol;
1 pastilla contiene bisoprolola fumarata en el recuento a 100 % la sustancia de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
Las sustancias auxiliares (la pastilla por 2,5 mg): la celulosa microcristallino (102), el calcio el hidrofosfato árido, krospovidon, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat;
Las sustancias auxiliares (la pastilla por 5 mg y 10 mg): las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino (102), el calcio el hidrofosfato árido, krospovidon, el siliceo dioksid el ocaso FCF de coloide árido, amarillo (E 110) LAKE, el magnesio stearat.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Selectivo β1-adrenoblokator. A la aplicación en las dosis terapéuticas no tiene interior simpatomimeticheskoy la actividad y es clínico expresado membranostabiliziruyuschih de las propiedades. Presta antianginalnoe la acción: reduce la necesidad del miocardo del oxígeno gracias a la reducción CHSS y el lanzamiento cordial y el descenso de la presión arterial, aumenta el abastecimiento del miocardo por el oxígeno a expensas de la reducción de la presión diastólica y el alargamiento de la diástole.
Presta gipotenzivnoe la acción gracias a la reducción del lanzamiento cordial, el frenaje de la secreción renina por los riñones, también la influencia en baroretseptory los arcos de la aorta y el seno carótido. A la aplicación larga de Bisoprola baja, en primer lugar, la resistencia subida periférica vascular. A la insuficiencia cardíaca crónica el medio oprime activado simpatoadrenalovuyu y la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema. Bisoprol tiene la afinidad muy baja con los β2-receptores de la musculatura llana de los bronquios y los vasos, también con los β2-receptores del sistema endocrino. El preparado solamente en los casos singulares puede influir sobre la musculatura llana de los bronquios y las arterias periféricas, también al metabolismo de la glucosa. A la aplicación una sola vez la acción bisoprolola se conserva durante 24 horas.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro de Bisoprol es adsorbido bien del tracto intestinal. La bioaccesibilidad compone cerca de 90 % y no depende de la recepción de la comida. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 1-3 horas después de la recepción. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone cerca de 30 %.
El efecto «del primer paso» a través del hígado es expresado poco (menos de 10 %). En el hígado biotransformiruetsya cerca de 50 % de la dosis con la formación inactivo metabolitov. Cerca de 98 % desaparecen del organismo por los riñones, 50 % – en el tipo no cambiado, el resto – en el tipo metabolitov, son aproximados 2 % de la dosis – a través del intestino. El tiempo de la semideducción compone 10-12 horas.
Las características farmacéuticas.
Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas por 2,5 mg del color blanco, la forma redonda con la superficie bicónvexa, con riskoy o sin riesgos. En la superficie de las pastillas se permite mramornost;
Las pastillas por 5 mg de la forma redonda con la superficie bicónvexa, el color rosa pálido, con riskoy o sin riesgos. En la superficie de las pastillas se permiten las inclusiones;
Las pastillas por 10 mg de la forma redonda con la superficie plana, con faskoy y riskoy, el color rosa pálido. En la superficie de las pastillas se permiten las inclusiones.
Las indicaciones:
La hipertensión arterial;
ishemicheskaya la enfermedad los corazones (estenocardia);
La insuficiencia cardíaca crónica.
El modo de la aplicación y la dosis:
Debe aceptar el preparado por la mañana, sin masticar, no es dependiente de la recepción de la comida, tomando con la cantidad pequeña del líquido.
El tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia estable.
A la hipertensión arterial y la estenocardia estable la dosis inicial compone 2,5-5 mg en el día, la dosis media diaria – 5-10 mg, la dosis máxima diaria – 20 mg.
El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica.
A la insuficiencia cardíaca crónica el preparado fijan a los pacientes con la insuficiencia cardíaca moderadamente expresada y pesada con bajado sistolicheskoy por la función (la fracción del lanzamiento ≤ 35 % según el ecocardiograma), que se encuentran en el estado de la estabilización sin agudización a lo largo de las últimas seis semanas. La dosis inicial compone 1,25 mg es una sola vez en el día durante la primera semana (aplican los preparados bisoprolola con la posibilidad de tal dozirovaniya). A lo largo de la 2 semana de la recepción son fijados 2,5 mg en el día. Durante 3 semanas la dosis medicinal compone 3,75 mg en el día (aplican los preparados bisoprolola con la posibilidad de tal dozirovaniya). Con 4 por 8-ю la semana de la recepción son fijados 5 mg. Después la dosis aumentan hasta 7,5 mg (con 8 por 12-yu la semana). Después de la 12 semana del tratamiento es fijada la dosis máxima diaria – 10 mg. El aumento de la dosis del preparado es regulado por los índices de la frecuencia de las reducciones cordiales, la presión arterial, el estado general del enfermo.
La dosis máxima – 10 mg en el día.
Bisoprol al tratamiento enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica es posible combinar con el inhibidor la angiotensina-transforma del fermento, el diurético y cordial glikozidom. Después del comienzo del tratamiento por el preparado en la dosis de 1,25 mg el paciente con la insuficiencia cardíaca crónica debe ser inquirido durante 4 horas (la presión arterial, CHSS, la infracción de la conductibilidad, el reforzamiento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca); en caso necesario el preparado anulan.
Los pacientes con la insuficiencia de hígado y renal.
Para los pacientes con la infracción de la función del hígado o los riñones del grado fácil o medio del peso no es necesario pasar la selección de la dosis habitualmente.
Para los enfermos con el descenso expresado de la función de los riñones (el claro de la creatinina es más pequeño 20 ml/minas) y el enfermo con la forma pesada de la infracción de la función del hígado la dosis no debe superar 10 mg del preparado.
La dosis recogen individualmente.
El curso del tratamiento largo depende del carácter y la corriente de la enfermedad.
El curso acabar despacio con el descenso gradual de la dosis.
¡No es posible cesar el tratamiento bruscamente!
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación durante el embarazo y la mamada.
No es recomendable aplicar el preparado durante el embarazo y la mamada.
Los niños.
El preparado no aplican para el tratamiento de los niños por falta de los datos sobre la seguridad y la eficiencia del preparado.
No es posible cesar el tratamiento bruscamente, debe acabar el curso despacio, con el descenso gradual de la dosis.
Debe aplicar el preparado con la precaución a:
La diabetes con la fluctuación aguda del nivel de la glucosa en la sangre, tomando en consideración que los síntomas de la hipoglicemia pueden ser escondidos (por ejemplo, la taquicardia, la sensación de los golpes del corazón, la hidradenitis subida);
Al régimen riguroso;
desensibiliziruyuschey las terapias;
atrioventrikulyarnoy al bloqueo І los grados;
Las estenocardias de Printsmetala;
Las infracciones de la circulación de la sangre periférica (es posible el aumento de las quejas, especialmente a principios del tratamiento).
Ante el comienzo del tratamiento se recomienda pasar la investigación de las funciones de la respiración exterior por el enfermo con la asma bronquial en la anamnesia.
Si se planea la intervención operativa con la aplicación de la anestesia general es necesario obligatoriamente advertir al médico-anestesiólogo de la recepción de los bloqueadores β-adrenoretseptorov. No es recomendable aplicar los bloqueadores β-adrenoretseptorov durante las intervenciones quirúrgicas, esto puede subir el riesgo del surgimiento de las arritmias y la isquemia del miocardo.
La dosis sigue poco a poco bajar y cesar la recepción del preparado 48 horas antes de la anestesia general.
No aplicar el preparado por el enfermo con feohromotsitomoy, si no es alcanzado preliminarmente eficaz α-adrenoblokada.
Los síntomas tireotoksikoza pueden ser enmascarados en el fondo de la recepción del preparado.
Durante el tratamiento por el preparado no es posible emplear el alcohol.
El preparado contiene la lactosa, por eso los pacientes con las formas raras hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii no deben aplicar el preparado.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. En los casos individuales a principios del tratamiento y a la sustitución del preparado puede ser bajada la capacidad de dirigir el automóvil o los mecanismos difíciles.
Los efectos secundarios:
Los efectos indeseables por la frecuencia del surgimiento clasifican por tales categorías:
Muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100 y <1/10), a veces (> 1/1000 y <1/100), es raro (> 1/10000 y <1/1000), es muy raro (<1/10000).
Por parte del sistema nervioso: a menudo – el vértigo, el dolor de cabeza (especialmente a principios del tratamiento, son expresados habitualmente flojamente y pasan durante 1-2 semanas); a veces – la infracción del sueño, la depresión; raramente – la alucinación, parestezii.
Por parte del órgano de la vista: raramente – la infracción de la vista, el descenso slezovydeleniya (es necesario tomar en consideración al porte de las lentillas); muy raramente – la conjuntivitis.
Por parte del órgano del rumor: raramente – la infracción del rumor.
Por parte del sistema cardiovascular: muy a menudo – la bradicardia (a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica); a menudo – la sensación del frío o el entumecimiento de las extremidades, los indicios de la agravación de la corriente de la insuficiencia cardíaca a principios del tratamiento (a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica); a veces – la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad (a los pacientes con la hipertensión arterial e ishemicheskoy por la enfermedad del corazón), ortostaticheskaya la hipotensión.
Por parte del sistema respiratorio: a veces – bronhospazm a los pacientes con la asma bronquial en la anamnesia y crónico obstruktivnymi por las enfermedades de las vías respiratorias; raramente – alérgico rinit.
Por parte del tracto intestinal: a menudo – la náusea, el vómito, direya, la cerradura.
De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: el aumento de la actividad de los fermentos de hígado en el plasma de la sangre (AST, ALT), la hepatitis.
Por parte de la piel y el sistema kostno-muscular: a veces – la debilidad muscular, el calambre; raramente – la reacción de la hipersensibilidad (el picor, subido potlivost, la eflorescencia); muy raramente – la caída de los cabello, al tratamiento por los bloqueadores β - los receptores puede observarse la agravación del estado enfermo de la psoriasis en el tipo psoriaticheskoy de la eflorescencia.
Por parte del sistema endocrino: raramente – la infracción del metabolismo (el aumento del nivel de los triglicéridos en la sangre).
Por parte del sistema urogenital: raramente – la infracción de la potencia.
Los desajustes generales: a menudo – la astenia (a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica), la fatiga excesiva (especialmente a principios del tratamiento, son expresados habitualmente flojamente y pasan durante 1-2 semanas); a veces – la astenia (a los pacientes con la hipertensión arterial e ishemicheskoy por la enfermedad del corazón).
La interacción con otros medios medicinales:
Los bloqueadores de los canales cálcicos (las derivadas digidropiridina) potentsiiruet gipotenzivnoe la acción de Bisoprola. A la aplicación simultánea con los bloqueadores β - los receptores los síntomas de la hipoglicemia pueden ser escondido. La aplicación simultánea con el verapamilo, diltiazemom, klonidinom, metildopoy, moksinidinom, rezerpinom puede llevar al desarrollo o la agravación de la bradicardia, atrioventrikulyarnoy los bloqueos, la insuficiencia cardíaca, el descenso de la presión arterial.
A la aplicación de Bisoprola con antiaritmicheskimi por los medios (fenitoin, dizopiramid, lidokain, flekainid, amiodaron) puede surgir la infracción de la conductibilidad y negativo inotropnyy el efecto.
A la aplicación simultánea con parasimpatomimeticheskimi por los preparados puede aumentarse el tiempo atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad y sube el riesgo del surgimiento de la bradicardia.
A la aplicación simultánea de Bisoprola y β - los bloqueadores (los que contienen en las gotas de ojos para el tratamiento del glaucoma) la acción bisoprolola puede reforzarse.
A la aplicación simultánea con la insulina y los preparados antidiabéticos para peroralnogo las aplicaciones sube el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia.
A la aplicación simultánea con los medios para la anestesia puede subir el riesgo del surgimiento de las arritmias y la isquemia del miocardo.
La aplicación con cordial glikozidami (los preparados de la digital) puede llevar al descenso de la frecuencia de las reducciones cordiales, la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad.
El efecto gipotenzivnyy bisoprolola se debilita a la aplicación simultánea con nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios.
A la aplicación simultánea con β-simpatomimetikami (dobutamin, ortsiprenalin) baja el efecto de los dos medios.
Simpatomimetiki, que activan α - y β-adrenoretseptory (la adrenalina, noradrenalin), suben la presión arterial y refuerzan los fenómenos de la cojera que se alterna.
Los antidepresivos Tritsiklichesky, barbituraty, fenotiazin refuerzan gipotenzivnyy el efecto.
A la aplicación simultánea con los inhibidores MAO (excepto los inhibidores MAO del tipo) sube gipotenzivnyy el efecto del preparado (cm. La sección de "la Contraindicación").
Las contraindicaciones:
La insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación;
kardiogennyy el choque;
atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado;
El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo;
Expresado sinoatrialnaya el bloqueo;
La bradicardia sintomática (la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 50 pulsaciones por minuto);
La hipotensión sintomática arterial (sistolicheskoe la presión arterial más abajo
90 mm hg);
La corriente pesada de la asma bronquial y otros obstruktivnyh de las enfermedades de las vías respiratorias;
Las fases avanzadas de la infracción de la circulación de la sangre periférica, la enfermedad de Reyno;
nelechennaya feohromotsitoma;
La acidosis metabólica;
La recepción simultánea de los inhibidores MAO (a excepción de los inhibidores MAO del tipo);
La psoriasis (incluido en la anamnesia familiar);
El embarazo, el período de la mamada;
La edad infantil;
La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.
La sobredosis:
Los síntomas: la bradicardia, la hipotensión arterial, la insuficiencia cardíaca, bronhospazm, la hipoglicemia.
El tratamiento: anular el preparado, lavar el estómago y aceptar el carbón activo. En caso necesario – el tratamiento sintomático.
A la bradicardia: la introducción intravenosa de la atropina.
A la hipotensión arterial: la recepción sosudosuzhivayuschih de los preparados, la introducción intravenosa glyukagona.
A atrioventrikulyarnoy al bloqueo de II y III grado: infuzionnoe la introducción ortsiprenalina; en caso necesario – kardiostimulyatsiya.
La agravación del estado a la insuficiencia cardíaca: la introducción intravenosa de los medios diuréticos.
A bronhospazme: bronholiticheskie los preparados (por ejemplo, ortsiprenalin), β2-adrenomimetiki y/o euffilin.
A la hipoglicemia: la introducción intravenosa de la glucosa.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez. 2 años (la pastilla por 2,5 mg). 3 años (la pastilla por 5 mg y 10 mg). No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas por 2,5 mg. Por 10 pastillas en blistere. Por 2 blistera, impuesto en el paquete.
Las pastillas por 5 mg y 10 mg. Por 10 pastillas en blistere. Por 2 o 5 blisterov, impuesto en el paquete.
