Pentakoks

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 150,0 mg rifapentina.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el almidón prezhelatinizirovannyy (LM 1500), la hiprocepa, edetovaya el ácido, karboksimetilkrahmal del sodio (el sodio glikolyat del almidón), el sodio laurilsulfat, el ácido ascórbico, el siliceo dioksid de coloide (las aerofuerzas la marca А-200), el macrogol 6000 (ПЭГ-6000), kroskarmelloza del sodio (primelloza), el calcio stearat.

La composición de la envoltura pelicular: la mezcla preparada insta de los ateles 3370 (gipromelloza, dietilftalat, etiltsellyuloza, el talco, el titán dioksid, el colorante del hierro el óxido rojo, el colorante del hierro el óxido amarillo).

El antibiótico antituberculoso del grupo rifamitsina.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico antituberculoso del grupo rifamitsina - tsiklopentilnyy rifamitsin. Ingibiruet el ADN-dependiente RNK-polimerazu de las stockvacunas Mycobacterium sensibles tuberculosis, pero no en las jaulas de los mamíferos. En las dosis terapéuticas rifapentin manifiesta la actividad bactericida respecto a intracelular y vnekletochnyh de las formas Mycobacterium tuberculosis. Rifapentin y su activo metabolit (25-dezatsetilrifapentin) se acumulan en humano monotsitarnyh los macrófagos con la correlación dentro de-/vnekletochnogo el contenido aproximadamente 24:1 y 7:1 respectivamente.

Hay una resistencia cruzada de las stockvacunas Mycobacterium tuberculosis entre rifapentinom y rifamitsinom. La resistencia cruzada entre rifapentinom y otros medios antituberculosos no se observaba.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro en la dosis de 600 mg Cmax rifapentina en el plasma de la sangre es alcanzado en 4-6 h. A la recepción rifapentina por la comida AUC grasa y Cmax crecían a 43 % y 44 % respectivamente.

La atadura rifapentina con los proteínas del plasma (principalmente con las albuminas) compone 97.7 %.

Bajo el impacto esteraz metaboliziruetsya con la formación activo metabolita 25-dezatsetilrifapentina.

T1/2 Compone 13.19±1.38 h. Desaparece con kalom (70 %) y con la orina (17 %). Durante 7 días del organismo desaparecen 80 % de la sustancia activa.

Las indicaciones:

El tratamiento de la tuberculosis pulmonar llamada Mycobacterium tuberculosis en la combinación de medios unos o más antituberculosos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aplican solamente a la sensibilidad del estimulante al antibiótico dado.

Rifapentin es destinado para uso interno en la dosis de 600 mg de 1-2 veces la semana con el intervalo no menos 3 días consecutivos (72) en la combinación con otros medios antituberculosos (etambuol, pirazinamid, la isoniacida, streptomitsin).

El tratamiento es pasado por el esquema especial que consiste de la fase inicial de la terapia, la duración 2 meses y la fase ulterior, la duración 4 meses. La elección del medio antituberculoso para la combinación es hecha en razon de la definición de la sensibilidad del estimulante. Es mostrada la eficiencia rifapentina en la combinación con etambutolom, pirazinamidom, la isoniacida o streptomitsinom.

El tratamiento pasan bajo el control riguroso clínico.

Los rasgos de la aplicación:

De las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas de la seguridad de la aplicación rifapentina al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho) no era pasado.

No sabe, si se separa rifapentin con la leche materna a la persona. Debe tener en cuenta que en el fondo de la aplicación del preparado la leche materna puede adquirir la coloración krasnovato-anaranjada. A la necesidad de la aplicación rifapentina durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

En las investigaciones experimentales es mostrado que rifapentin presta embriofetotoksicheskoe la acción a los animales.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. A los pacientes con las enfermedades o los estados predisp al desarrollo de la neuropatía (incluido la insuficiencia renal) para evitar el desarrollo de la neuropatía periférica sigue al mismo tiempo aplicar piridoksin (la vitamina B6).

La aplicación a los niños. La seguridad y la eficiencia rifapentina a los pacientes son más joven que 12 años no es estudiado.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. Con la precaución aplicar a los pacientes de la edad avanzada, tomando en consideración la agravación posible de la función del hígado, los riñones, el sistema cardiovascular, la presencia de las enfermedades acompañantes y la aplicación simultánea de otros medios medicinales.

No debe aplicar en calidad de la terapia semanal larga (durante 4 meses) en la combinación con la isoniacida cerca del HIV-seropozitivnyh de los pacientes con la tuberculosis pulmonar por un más alto grado de la ineficacia del tratamiento y/o el desarrollo de la reincidencia de la tuberculosis en la presencia rifampin-rezistentnyh de las stockvacunas.

Rifapentin no es estudiado como la parte de la terapia inicial (durante 2 meses) cerca del HIV-seropozitivnyh de los pacientes con la tuberculosis pulmonar.

No debe aplicar rifapentin en calidad de la monoterapia.

Con la precaución debe aplicar rifapentin a los pacientes con la tuberculosis pulmonar cavernosa y/o la presencia del estimulante en la expectoración después de la fase inicial de la terapia o en existencia de la derrota bilateral fácil, en relación a un más alto riesgo de la reincidencia.

Cerca del HIV-seropozitivnyh de los pacientes que reciben la terapia rifapentinom en la fase larga del tratamiento (durante 4 meses), se observa una más alta frecuencia de la reincidencia de la tuberculosis. El factor del riesgo de la reincidencia es la presencia, con la derrota fácil, vnelegochnogo de la tuberculosis, el nivel bajo de las CD4-jaulas, la aplicación de los medios antimicéticos de las derivadas azola y una edad más joven del paciente.

No es posible excluir la aparición giperbilirubinemii a consecuencia de la competencia por las vías de la deducción entre rifapentinom y la bilirrubina, porque entre rifampinom y la bilirrubina la competencia dada se observa. Durante el tratamiento debe controlar el nivel de la bilirrubina en la sangre.

A los pacientes con las enfermedades o los estados predisp al desarrollo de la neuropatía (incluido el déficit de la alimentación, el HIV-infección, la insuficiencia renal, el alcoholismo, también el embarazo y el período de la alimentación de pecho) para evitar el desarrollo de la neuropatía periférica siguen al mismo tiempo aplicar piridoksin (la vitamina B6).

En el fondo de la aplicación rifapentina probablemente coloración principalmente roja-anaranjada de las telas y/o líquidos del organismo (por ejemplo, la piel, los dientes, la lengua, la orina, kala, la saliva, la expectoración, las lágrimas, el sudor, el líquido cerebroespinal).

No debe aplicar rifapentin a los pacientes con porfiriey, tomando en consideración que rifampin llama la agudización de la enfermedad dada.

En caso del desarrollo en el fondo el tratamiento de las diarreas, llamado Clostridium difficile debe inmediatamente comenzar la terapia correspondiente.

Con la precaución aplicar a los pacientes de la edad avanzada, tomando en consideración la agravación posible de la función del hígado, los riñones, el sistema cardiovascular, la presencia de las enfermedades acompañantes y la aplicación simultánea de otros medios medicinales.

La seguridad y la eficiencia rifapentina a los pacientes son más joven que 12 años no es estudiado.

Los efectos secundarios:

Las reacciones enumeradas se observaban a la aplicación rifapentina como parte de la terapia combinada.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: piuriya, proteinuriya, la hematuria, la infección mochevyvodyaschih de las vías, los episodios de la incontinencia de la orina, la cistitis, la enfermedad de la uretra, pielonefrit.

Por parte del cambio de las sustancias: giperurikemiya, la hipercaliemía, la hipoglicemia, el aumento del contenido del nitrógeno no albuminado, la hiperglicemia, el aumento del contenido LDG, giperfosfatemiya, la reducción de la masa del cuerpo, el aumento del contenido del nitrógeno residual de la urea, la diabetes, el aumento de la actividad SCHF, gipofosfatemiya, giperkaltsiemiya, gipovolemiya, el aumento de la masa del cuerpo, porfiriya.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: la anemia, la linfopenia, neytropeniya, la leucocitosis, neytrofiliya, trombotsitoz, trombotsitopeniya, politsitemiya, limfadenopatiya, la linfocitosis, el hematoma, el hematoma, la púrpura, la trombosis.

Por parte del organismo en total: los dolores en la espalda, el dolor en todo el cuerpo, el dolor en los pechos, el traumatismo, el dolor en el vientre, la fiebre, la debilidad, la inclinación por la edematización, la astenia, los abscesos.

Las reacciones dermatológicas: la eflorescencia, el aumento de la hidradenitis, el picor, el acné, las enfermedades cutáneas, makulo-papuleznaya la eflorescencia, la eccema, las derrotas ulcerosas de la piel, la mariposa de la ortiga, la sequedad de la piel, la furunculosis, la infracción de la pigmentación de la piel, la dermatitis de hongos, la enfermedad de las uñas, la eflorescencia eritemática, alopetsiya.

Por parte del sistema respiratorio: la hemoptisis, la tos, la infección de las vías superiores respiratorias, la bronquitis, la faringitis, el ahoguío, la pleuresía, la respiración fuerte, el neumotórax, la neumonía, rinit, dispnoe, plevralnyy la transpiración, pnevmonit, sinusit, el aumento de la cantidad de la expectoración, la fibrosis neumónica, la estancación de las vías superiores respiratorias, la asma, bronhospazm, el hinchazón de la laringe.

Por parte del sistema digestivo: la anorexia, la dispepsia, el vómito, la náusea, la cerradura, la diarrea, la hemorroide, el aumento de la actividad ALT y AST, el gastroentérito, la gastritis, ezofagit, heylit, la agravación del estado de los dientes, la pancreatitis, la proctitis, el aumento del volumen de las glándulas salivales, tenezmy, las infracciones no específicas gastrointestinales, bilirubinemiya, gepatomegaliya, la ictericia, gepatotoksichnost, giperbilirubinemiya, porfiriya, la diarrea condicionada Clostridium difficile.

Las infecciones: la gripe, tísico la infección, otras infecciones, que ciñe priva, la infectación de los parásitos y los protozoarios.

De la parte TSNS: el insomnio, la somnolencia, los calambres no específicos, la disfonia, la hipoestesia, krivosheya, la hiporeflexión, la meningitis, el estupor, la jaqueca, la alarma, la infracción de la conciencia, el estupor.

Por parte del sistema kostno-muscular: artralgiya, la artritis, la artrosis, la gota, mialgiya, miozit, la crisis de los huesos, la debilidad muscular, el espasmo muscular.

Por parte del sistema cardiovascular: la hipertensión arterial, la síncopa, la taquicardia, palpitatsiya, ortostaticheskaya la hipotensión, la pericarditis, la tromboflebitis de las venas profundas, las infracciones vasculares, vazodilatatsiya.

Por parte del sistema reproductivo: las enfermedades del miembro viril, vaginit, la hemorragia vaginal, leykorreya, es venerable la glándula mamaria a los hombres, la enfermedad predstatelnoy zhelezy.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la conjuntivitis, las infracciones no específicas del rumor, la otitis media, el dolor en las orejas, la otitis exterior, la perforación del tímpano, el dolor en los ojos, las infracciones del ojo, la pérdida de las degustaciones.

Los neoplasmas malignos: el carcinoma neumónico, el neoplasma no específico, el carcinoma, el lipoma.

Otros: el cambio del color de los ambientes líquidos del organismo.

La interacción con otros medios medicinales:

Rifapentin – el inductor de los isofermentos del citocromo P450, por eso a la aplicación simultánea con los preparados, metaboliziruyuschimisya por este sistema fermentativo, tales como los inhibidores proteazy, los inhibidores de vuelta transkriptazy, pueden ser llamados por la reducción considerable de la concentración de estos preparados en el plasma de la sangre y la pérdida de su efecto terapéutico.

Rifapentin es capaz de reducir la eficiencia de los anticonseptivos hormónicos (durante el tratamiento los pacientes deben aplicar los medios seguros de la contracepción no hormónica).

Rifapentin es el inductor de los isofermentos CYP3A4 y CYP2C8/9, por eso a la aplicación simultánea con los medios medicinales, metaboliziruyuschimisya por los isofermentos dados, es posible el reforzamiento de su metabolismo. La inducción de los isofermentos llamados rifapentinom, se observa durante 4 sut después de la recepción de la primera dosis y vuelve al nivel inicial en 14 días después de la anulación rifapentina. Además, el grado de la inducción de los fermentos rifapentinom depende de su dosis y la frecuencia de la aplicación: una actividad menos expresada se observa a peroralnoy a la dosis de 600 mg con el intervalo 72 h, en comparación con la recepción diaria.

A la aplicación simultánea con rifapentinom puede ser necesaria la corrección de la dosis de los medios siguientes medicinales, metaboliziruyuschihsya con la participación de los isofermentos CYP3A4 y CYP2C8/9: varfarin, fenitoin, hinidin, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, galoperidol, el fenobarbital, el diazepam, el propranolol, diltiazem, la nifedipina, el verapamilo, digoksin, prednizon, klofibrat, gipoglikemicheskie los medios las derivadas sulfonilmocheviny, etinilestradiol, levonorgestrel, tsiklosporin, takrolimus, teofillin, metadon, sildenafil, levotiroksin, amitriptilin, nortriptilin.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a rifapentinu y otros antibióticos del grupo rifamitsina.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

30 piezas - los paquetes de polietileno (1) densidades bajas - los bancos.
50 piezas - los paquetes de polietileno (1) densidades bajas - los bancos.
100 piezas - los paquetes de polietileno (1) densidades bajas - los bancos.