VELAKSINy las pastillas

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: venlafaksin (en forma venlafaksina del hidrocloruro) por 25 mg, 37,5 mg, 50 mg o 75 mg en la pastilla; las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato (56,62 mg en la pastilla por 25 mg; 84,93 mg en la pastilla por 37,5 mg; 113,24 mg en la pastilla por 50 mg y 169,86 mg en la pastilla por 75 mg), la celulosa microcristallino, el sodio del almidón glikolyat del (tipo), el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat. 

La descripción: blanco o casi las pastillas blancas, planas redondas, con faskoy, a una parte de la pastilla con la grabadura: E 744 - sobre las pastillas por 25 mg, E 741 - sobre las pastillas por 37,5 mg, E 742 - sobre las pastillas por 50 mg, E 743 - sobre las pastillas por 75 mg; sin o casi sin olor.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Venlafaksin - el antidepresivo es químico que no se refiere ni a una clase de los antidepresivos (tritsiklicheskie, tetratsiklicheskie u otros), es ratsematom de dos activo enantomerov. El mecanismo de la influencia antidepresiva del preparado es vinculado a su capacidad potentsiirovat la transmisión del impulso nervioso en el sistema nervioso central (TSNS). Venlafaksin y su básico metabolit O-desmetilvenlafaksin (ODV) son los fuertes inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina y noradrenalina (SNRI) y los inhibidores débiles de la toma de vuelta dopamina. Además, venlafaksin y O-desmetilvenlafaksin bajan la capacidad de reacción adrenérgica beta después de la introducción una sola vez, así como a la recepción constante. Venlafaksin y ODV influyen igualmente effectivamente sobre la toma de vuelta neyrotransmitterov. Venlafaksin no posee la afinidad a muskarinovym, colinérgico, gistaminovym (H1) y los receptores α1-adrenérgicos del cerebro. Venlafaksin no aplasta la actividad monoaminoksidazy (MAO). No posee la afinidad a opiatnym, benzodiazepinovym, fentsiklidinovym o М-метил-d-аспартатным (NMDA) a los receptores.

Farmakokinetika. Venlafaksin se absorbe bien del tracto intestinal. Después de la recepción una sola vez de 25-150 mg, la concentración máxima en el plasma de la sangre alcanza 33-172 ng/ml durante aproximadamente 2,4 horas. Se somete al metabolismo intenso al primer paso a través del hígado. Su básico metabolit - O-desmetil venlafaksin (ODV). El período de la semideducción venlafaksina y ODV compone respectivamente 5 y 11 horas. La concentración ODV máxima en el plasma de la sangre de 61-325 ng/ml es alcanzada aproximadamente en 4,3 horas después de la introducción. La atadura venlafaksina y ODV con los proteínas del plasma de la sangre compone respectivamente 27 % y 30 %. ODV y otros metabolity, también nemetabolizirovannyy venlafaksin, se separan por los riñones. A la introducción repetida las concentraciones equiponderantes venlafaksina y ODV son alcanzadas durante 3 días. En la banda de las dosis diarias de 75-450 mg, venlafaksin y ODV tienen la cinética lineal. Después de la recepción del preparado durante la comida el tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre se aumenta para 20-30 minutos, sin embargo las cantidades de la concentración máxima y la absorción no son cambiadas. A los enfermos con la cirrosis del hígado de la concentración en el plasma de la sangre venlafaksina y ODV son subidos, y la velocidad de su deducción es bajada. A la insuficiencia moderada o pesada renal el claro general venlafaksina y ODV baja, y el período de la semideducción se alarga. El descenso del claro general se observa en general a los pacientes con el claro de la creatinina más abajo de 30 ml/minutos la Edad y el suelo del paciente no influyen en farmakokinetiku del preparado.

 

Las indicaciones:

Las depresiones de la etiología distinta, el tratamiento y la profiláctica.

El modo de la aplicación y la dosis:

Se recomienda aceptar las pastillas de Velaksina durante la comida. La dosis recomendada inicial compone 75 mg en dos veces (por 37,5 mg) cada día. Si después de algunas semanas del tratamiento no se observa el mejoramiento considerable, la dosis diaria son posibles subir environ 150 mg (2 × 75 mg por día). Si, según el médico, es necesaria una más alta dosis (el desajuste pesado depresivo u otros estados exigentes el tratamiento fijo), es posible en seguida fijar 150 mg en dos veces (2 × 75 mg por día). Después de esto se puede aumentar la dosis diaria en 75 mg cada 2-3 días antes del logro del efecto deseable terapéutico. La dosis máxima diaria del preparado Velaksin compone 375 mg. Después del logro del efecto necesario terapéutico la dosis diaria puede poco a poco ser bajada al nivel mínimo eficaz. La terapia que apoya y la profiláctica de las reincidencias: el tratamiento que Apoya puede continuar 6 meses y más. Son fijadas las dosis mínimas eficaces que se aplicaban al tratamiento del episodio depresivo. La insuficiencia renal: a la insuficiencia fácil renal (la velocidad klubochkovoy la corrección del régimen dozirovaniya no le es necesario a la filtración (SKF) más de 30 ml/minas). A la insuficiencia moderada renal (SKF 10-30 ml/minas) debe bajar la dosis a 25-50 %. En relación al alargamiento del período de la semideducción venlafaksina y su activo metabolita (ODV), tales pacientes deben aceptar toda la dosis una vez al día. No es recomendable aplicar venlafaksin a la insuficiencia pesada renal (SKF menos de 10 ml/minas), ya que los datos seguros sobre tal terapia faltan. Los pacientes sobre la hemodiálisis pueden recibir 50 % de la dosis regular diaria venlafaksina después de la terminación de la hemodiálisis. La insuficiencia de hígado: a la insuficiencia fácil de hígado (protrombinovoe el tiempo (PV) menos 14 sek) la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario. A la insuficiencia moderada de hígado (PV de 14 hasta 18 sek) debe bajar la dosis a 50 %. No es recomendable aplicar venlafaksin a la insuficiencia pesada de hígado, ya que los datos seguros sobre tal terapia faltan. Los pacientes de edad avanzada: por sí mismo la edad avanzada del paciente no exige el cambio de la dosis, sin embargo (tanto como al destino de otros medicamentos) al tratamiento de los pacientes de edad avanzada es necesaria la precaución, por ejemplo, en relación a la posibilidad de la infracción de la función de los riñones. Debe aplicar la dosis menor eficaz. Al aumento de la dosis el paciente debe encontrarse bajo la observación escrupulosa médica. El cese de la recepción del preparado Velaksin: Después de terminar la recepción del preparado Velaksin se recomienda poco a poco bajar la dosificación del preparado, por lo menos, durante una semana y observar el estado del paciente para reducir al mínimo el riesgo vinculado a la anulación del preparado (cm. Más abajo). El período exigido para el cese completo la recepción el preparado, depende de su dosificación, la duración del curso del tratamiento y los rasgos individuales del paciente.

Los rasgos de la aplicación:

La anulación del preparado Velaksin: Tanto como al tratamiento por otros antidepresivos, el cese agudo de la terapia venlafaksinom - especialmente después de las altas dosis del preparado – puede llamar los síntomas de la anulación, en relación a esto se recomienda bajar poco a poco ante la anulación del preparado su dosis. La duración del período necesario para el descenso de la dosis, depende de la cantidad de la dosis, la duración de la terapia, también la sensibilidad individual del paciente. Al destino de las pastillas Velaksin por el enfermo con el carácter insufrible de la lactosa sigue tomar en consideración el contenido de la lactosa (56,62 mg en cada pastilla de 25 mg; 84,93 mg en cada pastilla de 37,5 mg; 113,24 mg en cada pastilla de 50 mg, 169,86 mg en cada pastilla de 75 mg). A los enfermos con los desajustes depresivos ante el comienzo de cualquier terapia medicinal debe tomar en consideración la probabilidad de las tentativas de suicidio. Por eso para el descenso del riesgo de la sobredosis la dosis inicial del preparado debe ser en la medida de lo posible baja, y el paciente debe encontrarse bajo la observación escrupulosa médica. A los pacientes con los desajustes afectivos al tratamiento por los antidepresivos, incluso venlafaksinom, pueden surgir los estados hipomaniáticos o maniáticos. Tanto como otros antidepresivos, venlafaksin debe ser fijado con la precaución por el enfermo con la manía en la anamnesia. Tales pacientes tienen necesidad de la observación médica. Tanto como otros antidepresivos, venlafaksin debe ser fijado con la precaución por el enfermo con los ataques epilépticos en la anamnesia. El tratamiento venlafaksinom debe ser interrumpido durante el surgimiento de los ataques epilépticos. Debe advertir a los pacientes de la necesidad inmediatamente de llamar al médico durante el surgimiento de la eflorescencia, urtikarnyh de los elementos u otras reacciones alérgicas. A algunos enfermos durante la recepción venlafaksina es celebrada la promoción dozo-dependiente de la presión arterial, en relación a esto se recomienda el control regular de la presión arterial, especialmente durante la especificación o el aumento de la dosificación. Puede pasar el aumento de la frecuencia del ritmo cordial, especialmente durante la recepción de las altas dosis. Se Recomienda la precaución a tahiaritmii. Los pacientes, especialmente de edad avanzada, deben ser advertidos de la posibilidad del surgimiento del vértigo y la infracción del sentimiento del equilibrio. Tanto como otros inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina, venlafaksin puede subir el riesgo de las hemorragias en la piel y las membranas mucosas. Al tratamiento de los enfermos predispuestos a tales estados, es necesaria la precaución. Durante la recepción venlafaksina, especialmente en condiciones de la deshidratación o el descenso del volumen de la sangre (incluso a los pacientes de edad avanzada y los enfermos que aceptan los diuréticos), puede observarse giponatriemiya y/o el síndrome de la secreción insuficiente de la hormona antidiurética. Durante la recepción del preparado puede observarse midriaz, en relación a esto se recomienda el control vnutriglaznogo las presiones a los enfermos inclinados a su aumento o que sufren zakrytougolnoy del glaucoma. Venlafaksin no es investigado a los pacientes que han llevado recientemente el infarto del miocardo y que sufren dekompensirovannoy de la insuficiencia cardíaca. Debe fijar tal enfermo el preparado con la precaución. Las pruebas pasadas hasta ahora clínicas no han revelado la tolerancia a venlafaksinu o la dependencia de él. A pesar de esto, tanto como al tratamiento por otros preparados que funcionan al sistema nervioso central, el médico debe establecer la observación escrupulosa de los pacientes para la revelación de los indicios del abuso el preparado. El control escrupuloso y la observación son necesarios para los pacientes que tienen en la anamnesia tales síntomas. Las mujeres de la edad genital deben aplicar los métodos correspondientes de la contracepción durante la recepción venlafaksina. A pesar de que venlafaksin no influya sobre las funciones ideomotores y cognitivas, debe tomar en consideración que cualquier terapia medicinal por los preparados psicoactivos puede bajar la capacidad del pronunciamiento de los juicios, el pensamiento o la ejecución de las funciones motoras. De esto debe advertir al paciente ante el comienzo del tratamiento. Durante el surgimiento de tales efectos el grado y la duración de las restricciones deben ser establecidos por el médico. Así como no es recomendada la recepción del alcohol.

Los efectos secundarios:

La mayoría de los efectos secundarios enumerados más abajo dependen de la dosis. Al tratamiento largo el peso y la frecuencia de la mayoría de estos efectos baja, y no surge la necesidad de la anulación de la terapia. A título del descenso de la frecuencia: ≥1 % frecuentes, ≥0,1 % infrecuentes - <1 %, ≥0,01 % raros - <0,1 %, muy raro <0,01 %. Los síntomas generales: la debilidad, la fatiga excesiva. Por parte del tracto intestinal: el descenso del apetito, la cerradura, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, raramente la hepatitis. Por parte del cambio de las sustancias: el aumento del nivel de la colesterina del suero de la sangre, el descenso del peso del cuerpo; infrecuente: el cambio de las pruebas de laboratorio de la función del hígado, giponatriemiya, el síndrome de la secreción insuficiente de la hormona antidiurética. Por parte del sistema cardiovascular: la hipertensión arterial, la hiperhemia de las epidermis; infrecuente: posturalnaya la hipotensión, la taquicardia. Por parte del sistema nervioso: Los sueños insólitos, el vértigo, el insomnio, la excitación subida, parestezii, el estupor, el aumento del tono muscular, tremor, zevota; infrecuente: la apatía, la alucinación, los espasmos de los músculos, serotoninovyy el síndrome; raro: los ataques epilépticos, las reacciones maniáticas, también los síntomas que recuerdan malignos neyroleptichesky al síndrome (ZNS). Por parte del sistema urogenital: las infracciones de la eyaculación, la erección, anorgazmiya, dizuricheskie los desajustes (en general - la dificultad a principios de la evacuación urinaria); infrecuente: el descenso libido, menorragiya, la demora de la orina. Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones de la acomodación, midriaz, la infracción de la vista; infrecuente: la infracción de las degustaciones. Por parte de las epidermis: potlivost; infrecuente: las reacciones de la fotoestesia; raro: mnogoformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona. Por parte del sistema de la hematopoyesis: infrecuente: las hemorragias en la piel (ekhimozy) y las membranas mucosas, trombotsitopeniya; raro: El alargamiento del tiempo de la hemorragia. Las reacciones de la hipersensibilidad: infrecuente: la eflorescencia de la piel; muy raro: las reacciones anafilácticas. Después de la anulación aguda venlafaksina o los descensos de su dosis pueden observarse: la fatiga, la somnolencia, el dolor de cabeza, la náusea, el vómito, la anorexia, la sequedad en la boca, el vértigo, la diarrea, el insomnio, la alarma, la irritabilidad subida, la desorientación, la hipomanía, parestezii, potlivost. Estos síntomas son expresados habitualmente flojamente y pasan sin tratamiento. Por la probabilidad del surgimiento de estos síntomas es muy importante poco a poco bajar la dosis del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea de los inhibidores monoaminoksidazy (MAO) y venlafaksina es contraindicada. Se puede comenzar la recepción del preparado Velaksin no menos que en 14 días después de la terminación de la terapia por los inhibidores MAO. Si se aplicaba el inhibidor MAO convertible (moklobemid), este intervalo puede ser más corto (24 horas). Se puede comenzar la terapia por los inhibidores MAO no menos que en 7 días después de la anulación del preparado Velaksin. Venlafaksin no influye en farmakokinetiku del litio. A la aplicación simultánea con imipraminom farmakokinetika venlafaksina y ello metabolita O-dezmetilvenlafaksina (ODV) no es cambiado. Galoperidol: el efecto último puede reforzarse por el aumento del nivel del preparado en la sangre a la aplicación común. A la aplicación simultánea con el diazepam farmakokinetika de los preparados y su básicos metabolitov, no son cambiado esencialmente. No es descubierto también los impactos a los efectos ideomotores y psicométricos del diazepam. A la aplicación simultánea con klozapinom puede observarse el aumento de su nivel en el plasma de la sangre y el desarrollo de los efectos secundarios (por ejemplo, los ataques epilépticos). A la aplicación simultánea con risperidonom (a pesar del aumento AUC risperidona) farmakokinetika las sumas de componentes activos (risperidona y su activo metabolita) no era cambiado esencialmente. Refuerza el impacto del alcohol a las reacciones ideomotores. En el fondo de la recepción venlafaksina debe observar la precaución especial a la terapia electroconvulsiva, puesto que la experiencia de la aplicación venlafaksina en estas condiciones falta. Los medicamentos, metaboliziruemye por los isofermentos del citocromo P 450: el Fermento CYP2D6 del sistema del citocromo P 450 transformará venlafaksin en activo metabolit O-desmetil venlafaksin (ODV). A diferencia de muchos otros antidepresivos, se puede no bajar la dosis venlafaksina a la introducción simultánea con los preparados que aplastan la actividad CYP2D6, o a los pacientes con el descenso genéticamente condicionado de la actividad CYP2D6, ya que la concentración sumaria de la sustancia activa y metabolita (venlafaksina y ODV) no se cambiará además. La vía básica de la deducción venlafaksina incluye el metabolismo con la participación CYP2D6 y CYP3A4; por eso debe observar la precaución especial al destino venlafaksina en la combinación con los medicamentos que oprimen dos estos del fermento. Tales interacciones medicinales no son investigadas. Venlafaksin - el inhibidor CYP2D6 relativamente débil no aplasta la actividad de los isofermentos CYP1А2, CYP2C9 y CYP3A4; por eso no debe esperar su interacción con otros preparados, en que metabolismo participan estos fermentos de hígado. TSimetidin aplasta el metabolismo "del primer paso" venlafaksina y no ejerce el impacto en farmakokinetiku O-dezmetilvenlafaksina. Cerca de la mayoría de los pacientes se espera el aumento sólo insignificante de la actividad general farmacológica venlafaksina y O-dezmetilvenlafaksina (es más expresado a los pacientes de edad avanzada y a la infracción de la función del hígado). Es clínico las interacciones significativas venlafaksina con antigipertenzivnymi (incluso los bloqueadores beta, los inhibidores APF y los diuréticos) y por los preparados antidiabéticos no son descubierto. Los medicamentos vinculados a los proteínas del plasma de la sangre: la atadura con los proteínas del plasma compone 27 % para venlafaksina y 30 % para ODV. Por eso no influye sobre la concentración de los medios medicinales en el plasma de la sangre, que poseen un alto grado de la atadura con los proteínas. A la recepción simultánea con varfarinom, puede reforzarse antikoagulyantnyy el efecto último. A la recepción simultánea con indinavirom es cambiado farmakokinetika indinavira (con 28 %-s' reducción del área bajo la curva AUC y 36 %-s' descenso de la concentración Сmах máxima), farmakokinetika venlafaksina y ODV no es cambiado. Sin embargo el valor clínico de este efecto es desconocido.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad. La recepción simultánea de los inhibidores MAO (cm. Así como la sección "la Interacción"). Las infracciones pesadas de la función de los riñones y/o el hígado (la velocidad klubochkovoy las filtraciones menos (SKF) 10 ml/minas). La edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia para este grupo de edad no son demostradas). El embarazo establecido o sospechoso. El período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: los cambios EKG (el alargamiento del intervalo QT, el bloqueo del pie del manojo de Gisa, la ampliación del complejo QRS), sinusovaya o zheludochkovaya la taquicardia, la bradicardia, la hipotensión, los estados convulsivos, el cambio de la conciencia (el descenso del nivel de la vela). A la sobredosis venlafaksina a la recepción simultánea con el alcohol y/o otros preparados psicotrópicos, se comunicaba sobre la salida mortal.

El tratamiento: sintomático. Específico antidoty son desconocidos. Se Recomienda el control continuo de las funciones vitalmente importantes (la respiración y la circulación de la sangre). El destino del carbón activo para el descenso de la absorción del preparado. No es recomendable provocar el vómito en relación al peligro aspiratsii. Venlafaksin y ODV no desaparecen a la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo del almacenaje 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje. Guardar en el lugar seco con la temperatura más abajo 30°С, en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 25 mg y 50 mg: por 10 pastillas en blister de PVH/PVDH/al.folga. 1, 2, 3 o 6 blisterov junto con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón. Las pastillas por 37,5 mg y 75 mg - por 14 pastillas en blister de PVH/PVDH/al.folga. 1, 2 o 4 blistera junto con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón.