Vankomaboly

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 500 mg o 1000 mg vankomitsina el hidrocloruro (en el recuento en vankomitsin).
 
El antibiótico-glikopeptid, eficaz en la relación grampolozhitelnyh de los microorganismos: los estafilococos (incluyendo penitsillinazoobrazuyushie / que forman el fermento penitsillinazu, que destruye penitsilliny/y metitsillinorezistentnye / estable a metitsillinu/las stockvacunas), los estreptococos (incluso las stockvacunas, rezistentnye a penitsillinu), korinebaktery, klostridy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antibacterial, produtsiruemoe Amycolatopsis (Nocardia) orientalis. Funciona bakteritsidno. El mecanismo de la acción es condicionado por el bloqueo de la polimerización glikopeptidov de la pared celular que lleva a destruktsii de la jaula microbiana. Cambia también la permeabilidad de la membrana citoplasmática y es selectivo ingibiruet la síntesis ribonukleinovoy los ácidos de las bacterias. El blanco de la acción vankomitsina es excelente de aquel, a que funcionan penitsilliny y tsefalosporiny, por eso entre vankomitsinom y los antibióticos de otros grupos no se observa la resistencia cruzada.

Es selectivo es activo en la relación grampolozhitelnyh de los microorganismos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (incluso las stockvacunas estables a metitsillinu/oksatsillinu); la mayoría de los estreptococos, incluyendo Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (incluido las stockvacunas estables a penitsillinu), Streptococcus agalactiae, zelenyaschih a los estreptococos, Streptococcus bovis; enterokokkov, incluido Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium (la mayoría de las stockvacunas E.faecium tienen la sensibilidad intermedia a vankomitsinu); Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes, Bacillus spр. Clostridium spр., (incluido toksinprodutsiruyuschih de las stockvacunas Clostridium difficile, que llaman la colitis seudomembranosa); Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Y Actinomyces spр.

Vankomaboly es inactivo contra gramotritsatelnyh de los microorganismos (la excepción compone la actividad significativa respecto a Flavobacterium meningosepticum), mikobaktery, intracelular patogenov, Bacteroides spp. Y las setas.

El óptimo de la acción se observa a rn 8; al descenso rn hasta 6 efecto antimicrobiano se disminuye bruscamente.

Farmakokinetika. A los pacientes con la función normal de los riñones en seguida después de infuzii en la dosis de 15 mg/kg por la duración sobre 1 hora de la concentración al plasma de la sangre componen 63 mkg/ml, en dos horas bajan hasta 23 mkg/ml, y en 11 horas - hasta 8 mkg/ml. El volumen de la distribución - 0,39-0,92 l/kg. Después de intravenoso (v/v) las introducciones de 500 mg vankomitsina por la duración de 30 minas de la concentración en el plasma componen 49 mkg/ml; en 1-2 h bajan hasta 20 mkg/kg. A las introducciones repetidas no kumuliruet. El enlace con los proteínas del plasma-55 del %.

Penentra bien en muchos órganos y las telas. Las concentraciones bactericidas más de 4 mg/l están determinadas en ascítico, sinovialnoy, plevralnoy y perikardialnoy los líquidos, en la orina, la tela de la orejita de la aurícula.
 
No penentra a través de intacto gematoentsefalichesky la barrera, pero a la inflamación de las meninges se descubre en likvore en las concentraciones terapéuticas que superan 4 mg/l.
 
Penentra a través de la placenta. Se separa con la leche materna.
 
El período de la semideducción a la función normal de los riñones varía depende de la edad: a los adultos - cerca de 6 h (4-11), a los recién nacidos - 6-10 h, a los niños sobre un año - 4 h, a los niños de una edad más mayor - 2-3 h. Tl a la infracción de la función de los riñones y la insuficiencia renal se aumenta, alcanzando a la insuficiencia pesada y de terminal renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) 6-10 días.

En el organismo prácticamente no metaboliziruetsya. 75-90 % del preparado desaparecen por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones en las primeras 24 h.
 
En las cantidades pequeñas y moderadas puede desaparecer a través del intestino. En las cantidades insignificantes desaparece a la hemodiálisis o peritonealnom la dialisis.

Las indicaciones:

Intravenosamente:
Las infecciones de gravedad media y pesadas llamadas estables a penitsillinam y tsefalosporinam grampolozhitelnymi por los micrococos aerobios y grampolozhitelnymi por las bacterias, también pesado grampolozhitelnye las infecciones a la alergia a penitsillinam y tsefalosporinam:
 
- Las infecciones del sistema nervioso central llamado por los estafilococos y los estreptococos (especialmente S. pneumoniae) con la estabilidad plural; las infecciones llamadas Flavobacterium meningosepticum, incluso la meningitis;
 
- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias, incluso vnebolnichnaya y nozokomialnaya las neumonías, el absceso fácil y empiema las pleuras;
 
- La endocarditis bacterial llamada Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; a la endocarditis llamada enterokokkami (por ejemplo Enterococcus faecalis), vankomitsin se usa las combinaciones con aminoglikozidami;
 
- Las infecciones de los huesos y las articulaciones (incluso la osteomielitis);
 
- Las infecciones de la piel y las telas suaves;
 
- La septicemia llamada grampolozhitelnymi por los microorganismos.
 
Dentro:
 
- enterokolit, llamado S. aureus, incluido oksatsillin-rezistentnymi por las stockvacunas;
 
- La colitis seudomembranosa llamada Cl.difficile.

El modo de la aplicación y la dosis:

Vankomaboly es introducido solamente intravenosamente kapelno; la concentración recomendada de la solución para infuzy 5 mg/ml, la velocidad de la introducción menos de 10 ml/minutos

Los adultos: las dosis regulares a los adultos con la función normal de los riñones - por 0,5 g cada 6 h, o por 1 g cada 12 h. Para el tratamiento de la meningitis bacterial introducen por 500-750 mg cada 6 horas. La duración recomendada intravenoso infuzii de la dosis sencilla - 60 minutos

A los enfermos con la infracción de la función de los riñones es necesaria la corrección de la dosis de Vankomabolay tomando en cuenta los valores del claro de la creatinina.
Dozirovanie Vankomabolay a los pacientes con la infracción de la función de los riñones:
 
El claro de la creatinina más de 80 ml/minas - 1 g cada 12 horas; 80-50 - 1 g cada 1-3 días; 50-10 - 1 g cada 3-7 días; menos 10 - 1 g cada 7-14 días; la hemodiálisis - 1 g cada 7-10 días.
 
Los niños de 1 mes a 12 años - por 10 mg/kg cada 6 horas; la dosis sencilla introducen en el tipo v/v infuzii por la duración sobre 1 hora. La dosis máxima diaria - no más 2 Para el tratamiento de la meningitis bacterial la dosis aumentan hasta 15 mg/kg, que introducen cada 6 horas. Los niños recién nacidos - por 15 mg/kg, y luego 10 mg/kg cada 12 h.

Para el tratamiento enterokolita, llamado S.aureus, y la colitis seudomembranosa: por el adulto - 0,125-0,5 g dentro cada 6-8 horas, los niños - 40 mg/kg/día (pero no más 2), dividen la dosis recibida en 3-4 recepciones per os.

La duración de la terapia de 7-10 días. La dosis sencilla disuelven aproximadamente en 30 ml del agua, la solución recibida dejan tomar. Para el mejoramiento de las propiedades gustativas es posible añadir el jarabe de azúcar. La solución puede ser introducida también a través de nazogastralnyy la sonda.

El cultivo. Liofilizat disuelven en el agua para las inyecciones: 500 mg - en 10 ml, 1 g - en 20 ml (la concentración de la solución compone 50 mg/ml). La solución recibida es aguada de los mínimos siguientes por 0.9 % de la solución del sodio del cloruro o 5 % de la solución dekstrozy: para 500 mg - 100 ml y para 1000 mg - 200 ml. Debe introducir la solución preparada en forma de lento intravenoso infuzii por la duración unos 60 minutos

Los rasgos de la aplicación:

Para la reducción del riesgo nefrotoksichnosti a los pacientes con las infracciones que hay de la función de los riñones (incluido a los enfermos de edad avanzada), a los enfermos con gipovolemiey, también al mismo tiempo que aceptan otros nefrotoksichnye los preparados (aminoglikozidy, polimiksin En, amfoteritsin En, furosemid, los preparados antioncóticos), es necesario el control dinámico de la función de los riñones, incluso los índices de la creatinina y el nitrógeno de la urea, la análisis de orina.

El riesgo ototoksichnosti es más alto en el grupo de los enfermos con las infracciones iniciales de la función de los riñones y el rumor (la derrota funcional u orgánica de la oreja interior y el nervio acústico) y/o que aceptan otros ototoksicheskie los preparados. Para el descenso del riesgo ototoksichnosti, especialmente a la terapia larga de Vankomabolomy, es necesario el control periódico de la audiograma.

Vankomitsin presta mestnorazdrazhayuschee la acción con el impacto en las telas suaves, especialmente en las altas concentraciones. Por eso, debe rigurosamente observar la metodología de la introducción intravenosa y evitar el impacto de la solución fuera del vaso.

A los recién nacidos abortivos es necesario a veces el control syvorotochnyh de las concentraciones vankomitsina para la corrección de los regímenes dozirovaniya.

Es deseable determinar las concentraciones vankomitsina al suero de la sangre (a la insuficiencia renal, a los pacientes son mayores 60 años) para la corrección de las dosis y los regímenes de la introducción. Las concentraciones máximas no deben superar 40 mkg/ml y mínimo - 10 mkg/ml. Las concentraciones más de 80 mkg/ml se consideran tóxico
 
Vankomaboly es posible fijar las mujeres durante el embarazo solamente en II y III trimestres.

A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

Las reacciones postinfuzionnye: (a consecuencia de la introducción rápida), vinculado a la liberación maciza de la histamina de las jaulas obesas: anafilaktoidnye las reacciones (la hipotensión arterial, bronhospazm, dispnoe, la eflorescencia de la piel, el picor), el síndrome "de la persona roja" (la taquicardia, la hiperhemia de la mitad superior del tronco y la persona), el escalofrío, el espasmo doloroso de los músculos del tórax y la espalda. Las reacciones indicadas pasan independientemente a través de 20 minas o algunas horas. Para la profiláctica del desarrollo postinfuzionnyh de las complicaciones usan solamente lento intravenoso infuziyu Vankomabolay por la duración no menos 1 hora.

Las reacciones alérgicas: la fiebre, la náusea, el escalofrío, eozinofiliya, la eflorescencia (incluyendo eksfoliativnyy la dermatitis), maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), vaskulit.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: nefrotoksichnost (el aumento de la creatina del suero de la sangre, el nitrógeno de la urea, es muy raro - el desarrollo de la insuficiencia renal), es raro - la nefritis intersticial.

Por parte de los órganos de la digestión: la náusea, es muy raro - la colitis seudomembranosa.

Por parte de los órganos de los sentimientos: ototoksichnost - el descenso del rumor, vertigo, el sonido en las orejas.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: convertible neytropeniya (especialmente a la recepción larga), es raro - pasajero trombotsitopeniya, la agranulacitosis.
Las reacciones locales: la flebitis, el dolor en el lugar de la introducción, a la introducción hipodérmica o intramuscular - la necrosis de las telas suaves.

La interacción con otros medios medicinales:

Al destino simultáneo con local anestetikami a los niños pueden aparecer eritemático vysypaniya y la hiperhemia de las epidermis de la persona, a los adultos - la infracción de la conductibilidad endocardíaca.

Generales anestetiki y vekuroniya el bromido - el riesgo del descenso de la presión arterial o el desarrollo del bloqueo nervioso-muscular. Infuziya Vankomabolay es posible el mínimo por 60 minas antes de su introducción.

No es recomendable el destino simultáneo con nefro - y ototoksichnymi por los medios medicinales (aminoglikozidy, amfoteritsin En, paraaminosalitsilovaya el ácido u otros salitsilaty, batsitratsin, bumetanid, kapreomitsin, karmustin, paromomitsin, tsiklosporin, los diuréticos "de nudos", polimiksin En, tsisplatin, etakrinovaya el ácido).

Los medios antihistamínicos medicinales, meklozin, fenotiaziny, tioksanteny pueden enmascarar los síntomas ototoksicheskogo las acciones vankomitsina (los zumbidos en los oídos, vertigo). Las soluciones de Vankomabolay farmatsevticheski son incompatibles con las soluciones de otros antibióticos.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a vankomitsinu, otra glikopeptidam, I trimestre del embarazo, el período de la lactación, la neuritis del nervio acústico.

Con la precaución fijan al embarazo (II, III trimestre), a la infracción del rumor (incluso en la anamnesia), la insuficiencia pesada renal (es necesaria la corrección de la dosis).

La sobredosis:

Los síntomas: el reforzamiento de la expresividad de los fenómenos colaterales.

El tratamiento: la terapia que apoya y sintomática dirigida al mantenimiento klubochkovoy de la filtración. Vankomitsin se lava mal a la hemodiálisis.
 
Hay unos datos sobre la eficiencia de la hemofiltración y gemoperfuzii con el uso polisulfonovyh de los ionitos para el descenso de la concentración vankomitsina en el plasma.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

500 mg o 1000 mg de la sustancia activa en los frascos de cristal por la capacidad de 10 ml y 20 ml. 1 frasco con el preparado y la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.