Levofloksaboly

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg levofloksatsina en 1 ml de la solución.
Las sustancias vspomagatelnye: el sodio el cloruro; dinatry edetat; el ácido clorhídrico concentrado; el agua para las inyecciones.
 
El antibiótico sintético del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Levofloksatsin – el antibiótico sintético del grupo ftorhinolonov, opticheski el isómero activo levógiro ofloksatsina - (-) - (S)-enantiomer. Posee el espectro ancho de la acción antimicrobiana.

Ingibiruet el ADN-girazu (topoizomerazu II) y topoizomerazu IV, viola superspiralizatsiyu y sshivku el ADN, aplasta replikatsiyu el ADN, llama los cambios profundos morfológicos en el citoplasma, la pared celular y las membranas de los microorganismos.

Levofloksatsin vysokoaktiven respecto a aerobio grampolozhitelnyh de los microorganismos: Enterococcus faeсalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (incluso las stockvacunas, rezistentnye a penitsillinu, makrolidamam, tetratsiklinam y trimetoprimu/sulfametoksazolu), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci (Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus mutans etc.) Streptococcus de los grupos C, G, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; aerobio gramotritsatelnyh de los microorganismos: Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae (incluido las stockvacunas estables a ampitsillinu), Haemophilus parainfluenzae, Gardnerella vaginalis, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (incluido las stockvacunas, produtsiruyuschih betalaktamazy), Neisseria gonorrhoeae (incluido las stockvacunas, produtsiruyuschih penitsillinazy), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella conis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Serratia spp., Salmonella spp.; los microorganismos anaerobios: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Prevotella melaninogenica, también otros microorganismos: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumoniae, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, mikobaktery (Mycobacterium tubercuosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium leprae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Levofloksatsin es moderadamente activo en la relación grampolozhitelnyh de los microorganismos: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, estable a metitsilinu (MR) Staphylococcus epidermidis y Staphylococcus haemolyticus; aerobio gramotritsatelnyh de los microorganismos: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni; los microorganismos anaerobios: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Son estables a levofloksatsinu: la mayoría de las stockvacunas Enterococcus faecium, metitsillin-rezistentnye Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycobacterium avium.
 
Farmakokinetika. Después de v/v infuzii 500 mg durante 60 minas máximo las concentraciones (Cmax) componen 6.2 mkg/ml. El enlace con los proteínas del plasma - 30-40 %. Penentra bien en los órganos y las telas: fácil, la membrana mucosa de los bronquios, la expectoración, los órganos del sistema urogenital, los leucocitos polimorfos-nucleares, los macrófagos alveolares. Las concentraciones del antibiótico en la piel en 2 veces, y en fácil – de 2 hasta 5 veces superan syvorotochnye. El volumen de la distribución después de v/v infuzii 500 mg levofloksatsina compone de 74 до112 l/kg. El volumen de la distribución después de una sola vez y repetido v/v infuzy 500 mg levofloksatsina compone 89-112 l. En el hígado la parte pequeña del preparado se oxida y/o dezatsetiliruetsya. El claro renal compone 70 % del claro general. T½ - 6-8 h. Desaparece del organismo principalmente por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Menos de 5 % levofloksatsina ekskretiruetsya en el tipo metabolitov. En el tipo no cambiado con la orina durante 24 h desaparecen 70 % y por 48 h - 87 % de la dosis introducida; en kale por 72 h hay 4 % aceptado dentro de la dosis.

A los pacientes con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina <50 ml/minas) el período de la semideducción levofloksatsina se alarga que exige la corrección de la dosis en la evitación kumulyatsii del antibiótico. La hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis quitan la parte sólo insignificante levofloksatsina, por eso no hay necesidad introducir la dosis adicional del antibiótico después de la sesión de la hemodiálisis o peritonealnogo de la dialisis.

Las indicaciones:

- Agudo y la agudización de la bronquitis crónica llamada Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae o Moraxella catarrhalis;

- La neumonía llamada Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (incluso las stockvacunas estables a penitsillinu), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila o Mycoplasma pneumoniae;

- intraabdominalnye las infecciones llamadas Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Serratia marcescens, Pseudonionas aeruginosa;

- Las infecciones no complicadas y complicadas de la piel y las telas suaves, llamado Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Streptococcus agalactiae, Proteus mirabilis;

- Las infecciones no complicadas y complicadas mochevyvodyaschih de las vías, llamado Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis o Pseudomonas aeruginosa;

- Agudo y la agudización crónico bacterial prostatita, llamado Escherichia coli, Enterococcus faecalis o Staphylococcus epidermidis;

- La septitsemiya/bacteriemía, vinculado con las indicaciones indicadas más arriba;

- La terapia compleja lekarstvennoustoychivyh de las formas de la tuberculosis.

El modo de la aplicación y la dosis:

La solución infuzionnyy ^{de Levofloksabolay} de 500 mg introducen intravenosamente kapelno; la duración de la introducción - no menos 60 minutos

Las dosificaciones regulares terapéuticas ^{de Levofloksabolay} para los pacientes con la función normal de los riñones (el claro de la creatinina> 80 ml/minas) componen 500 mg cada 24 horas. A las infecciones, pesadas y que amenazan a la vida, fijan por 500 mg cada 12 horas.

Para la práctica clínica a la terapia de la cierta patología se recomienda guiarse por las dosis siguientes y la duración de la terapia, presentado en la tabla:

La infección	La dosis sencilla	La multiplicidad	El carácter positivo
La agudización  de la bronquitis crónica	500 mg	1 veces/día	7 дней*
La neumonía vnebolnichnaya	500 mg	1 veces/día	7-14 дней*
La infección intraabdominalnaya **	500 mg	1-2 veces/día	7-14 días
Las infecciones de la piel y las telas suaves	500 mg	1 veces/día	7-10 дней*
Agudo pielonefrit	500 mg	1 veces/día	10 дней*
Bacterial prostatit	500 mg	1 veces/día	28 дней*
La septicemia	500 mg	2 veces/día	10-14 días

* - Se recomienda la terapia escalonada;
** - se recomienda combinar con los preparados antibacteriales que funcionan a la microflora anaerobia.

A los pacientes con la infracción de la función de los riñones la dosis ^{de Levofloksabolay} debe korrigirovat depende del claro de la creatinina.

Dozirovanie ^{Levofloksabolay} a los pacientes con la insuficiencia renal.

El claro de la creatinina, Ml/minas	El régimen dozirovaniya
	250 mg/24 de h	500 mg/24 de h	500 mg/12 de h
	La primera dosis: 250 mg	La primera dosis: 500 mg	La primera dosis: 500 mg
> 50-20	Luego: por 125 mg cada 24 h.	Luego: por 250 mg cada 24 h.	Luego: por 250 mg cada 12 h.
19-10	Por 125 mg cada 48 h.	Por 125 mg cada 24 h.	Por 125 mg cada 12 h.
<10	Por 125 mg cada 48 h.	Por 125 mg cada 24 h.	Por 125 mg cada 12 h.
La hemodiálisis	Por 125 mg cada 48 h.	Por 125 mg cada 24 h.	Por 125 mg cada 12 h.
La dialisis peritonealnyy	Por 125 mg cada 48 h.	Por 125 mg cada 24 h.	Por 125 mg cada 12 h.

Debe proteger el frasco con la solución ^{de Levofloksabolay} de la influencia de los rayos directos solares.

En la solución ^{de Levofloksabolay} no es posible mezclar y disolver otros medicamentos.

Para infuzii ^{Levofloksabolay} es preferible usar el sistema separado para v/v de las inyecciones.

 

Los rasgos de la aplicación:

Al tratamiento de los enfermos de la edad senil debe tener en cuenta que los pacientes de este grupo tienen a menudo una infracción de la función de los riñones que exige la corrección correspondiente de la dosis.

En el tiempo infuzii levofloksatsina pueden observarse los golpes del corazón intensivos y tranzitornoe la caída de la presión arterial. A la caída expresada de la presión arterial la introducción del preparado cesan inmediatamente.

A la recepción simultánea de los preparados que bajan el umbral de la actividad convulsiva (teofillin, nesteroidnye los preparados antiinflamatorios - derivados propionovoy los ácidos para el tratamiento de las enfermedades reumáticas), ya que levofloksatsin puede provocar el ataque de los calambres.

Levofloksatsin llama extremadamente raramente la fotosensibilización, sin embargo al enfermos que acepta levofloksatsin, se recomienda no someterse a la irradiación excesiva solar o artificial ultravioleta (por ejemplo, la estancia en el sol en la localidad alpina o la visita al solario).

A la aplicación hinolonov a los pacientes con la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy es posible la hemólisis de los eritrocitos, por eso debe pasar el tratamiento levofloksatsinom de la categoría dada de los pacientes con la precaución especial.

A la aplicación del preparado a los pacientes con la diabetes debe tener en cuenta que levofloksatsin puede llamar la hipoglicemia.

A la sospecha en antibiotikoassotsiirovannuyu la diarrea pesada, resistente con o sin mezcla de la sangre en el fondo de la recepción del antibiótico) sigue inmediatamente anular la diarrea y la colitis seudomembranosa (levofloksatsin y comenzar el tratamiento correspondiente (metronidazol, vankomitsin per os, enterosorbenty, infuzionnaya la terapia). En tales casos no es posible aplicar los medios medicinales que oprimen motoriku del intestino.

A la sospecha en tendinit (ante todo, la inflamación de Ahillova del tendón) sigue cesar el tratamiento levofloksatsinom y abastecer el estado de la tranquilidad al tendón sorprendido.

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

A la aplicación en las dosificaciones recomendadas y los regímenes dozirovaniya levofloksatsin se transporta bien.

Para la apreciación de la frecuencia de la ocurrencia de las reacciones secundarias usan los criterios siguientes "a menudo" (se encuentran a 1-10 enfermos de 100), "a veces" (se encuentran menos que a 1 enfermo de 100), "raramente" (se encuentran menos que a 1 enfermo de 1000), "muy raramente" (se encuentran menos que a 1 enfermo de 10 000) y "en algunos casos" (son descritos solamente los casos singulares).

Las reacciones alérgicas: a veces - el picor y el enrojecimiento de la piel; raramente - anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones (que se manifiestan por tales síntomas, como la mariposa de la ortiga, bronhospazm, también - rara vez - los hinchazones de la persona, la laringe); muy raramente - la caída súbita de la presión arterial y el choque; en algunos casos - el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella) y ekssudativnaya multiformnaya el eritema.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: muy raramente - la fotosensibilización.

Por parte del sistema digestivo: a veces - la náusea, la diarrea, la pérdida del apetito, el vómito, el dolor en el vientre, la infracción de la digestión; muy raramente - la diarrea con la mezcla de la sangre (en algunos casos esto puede ser el indicio de la colitis seudomembranosa).

Por parte del hígado: el aumento de la actividad alaninaminotransferazy, asparaginaminotransferazy; a veces - el aumento del nivel de la bilirrubina en el suero de la sangre; muy raramente – la hepatitis.

Por parte del cambio de las sustancias: muy raramente - la hipoglicemia.

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: a veces - el dolor de cabeza, el vértigo y/o el embarazo, la somnolencia, la infracción del sueño; raramente - parestezii en los pinceles de las manos, el temblor, la inquietud, el estado del miedo; los ataques de los calambres y la confusión de la conciencia, psihoticheskie las reacciones como las alucinaciones y las depresiones; muy raramente - la infracción de la vista y el rumor, la infracción de la sensibilidad gustativa y el olfato, la baja de la sensibilidad táctil.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente - la taquicardia, la caída de la presión arterial; muy raramente - el colapso vascular; en algunos casos – el alargamiento del intervalo QT.

Por parte del sistema kostno-muscular: raramente - sustavnye y las mialgias; muy raramente - la derrota de los tendones, incluyendo tendinit, la ruptura de Ahillova del tendón (puede tener el carácter bilateral y manifestarse ya en 48 h. Después del comienzo del tratamiento), la debilidad muscular (tiene el valor especial para los enfermos miasteniey); en algunos casos - rabdomioliz.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a veces - el aumento del nivel de la creatinina en el suero de la sangre; muy raramente - la agravación de la función de los riñones hasta la insuficiencia aguda renal (por ejemplo, a consecuencia de las reacciones alérgicas - la nefritis intersticial).

Por parte del sistema de la hematopoyesis: a veces - eozinofiliya, la leucopenia; raramente - neytropeniya, trombotsitopeniya; muy raramente - la agranulacitosis; en algunos casos - la anemia hemolítica, pantsitopeniya.

Otros: a veces - la astenia; muy raramente - la fiebre, alérgico pnevmonit, vaskulit.

La interacción con otros medios medicinales:

La recepción simultánea de los preparados, capaz de bajar el umbral de la preparación convulsiva (teofillin, nesteroidnye los preparados antiinflamatorios - derivados propionovoy los ácidos para el tratamiento de las enfermedades reumáticas) y levofloksatsina puede ser provocado por el ataque de los calambres.

TSimetidin y probenetsid disminuyen ligeramente el claro renal levofloksatsina, sin embargo, esto no tiene el valor clínico.

A la recepción simultánea tsiklosporina y levofloksatsina es notado el aumento pequeño del período de la semideducción tsiklosporina del plasma de la sangre.

La solución infuzionnyy de Levofloksabolay es compatible con 0,9 % por la solución del cloruro del sodio, 5 % por la solución dekstrozy, la solución de Ringera con dekstrozoy, las soluciones combinadas para parenteralnogo de una alimentación (el aminoacido, los hidratos de carbono, los electrólitos).

No es posible mezclar con la heparina, otros antibióticos y las soluciones que tienen la reacción alcalina.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a levofoloksatsinu y otra hinolonam,
- La edad infantil y de adolescentes (hasta 18 años),
- El embarazo,
- El período de la lactación,
- Las derrotas de los tendones a antes tratamiento que pasaba hinolonami,
- La epilepsia.

Con la precaución fijan:
- La edad avanzada (una alta probabilidad del descenso acompañante de la función de los riñones),
- El déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy,
- A los enfermos con las derrotas orgánicas del sistema nervioso central (el estado después de la hemorragia cerebral, las lesiones del cerebro).

La sobredosis:

Los síntomas: la confusión de la conciencia, el vértigo y los ataques de los calambres, la náusea, el alargamiento del intervalo QT, las derrotas erosivas de las membranas mucosas del tracto intestinal.
El tratamiento: es mostrada sintomático e infuzionnaya la terapia, la observación médica. Se aleja mal a hemo- y peritonealnom la dialisis, por eso la eficiencia de estos métodos al envenenamiento agudo levofloksatsinom es dudosa. Específico antidota levofloksatsina no existe.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 100 ml del preparado en los frascos (las botellas) de cristal por la capacidad de 100 ml. 1 frasco (botella) con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.