Sulperatsefy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,25 g, 0,5 g o 1,0 g tsefoperazona del sodio (en el recuento en tsefoperazon); 0,25 g, 0,5 g o 1,0 g sulbaktama del sodio (en el recuento en sulfbaktam).
 
El antibiótico de 3 generaciones tsefalosporinov + el inhibidor laktamaz beta.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El componente antibacterial de Sulperatsefay es tsefoperazon - tsefalosporin de la tercera generación, que acción bactericida es vinculada a la inactivación de los fermentos transpeptidaz, que participan en la síntesis peptidoglikana - el componente básico estructural de la pared celular de las bacterias. La infracción de la síntesis peptidoglikana conduce a la muerte los microorganismos.

Sulbaktam del sodio - derivado básico los núcleos penitsillina. Sulbaktam no posee es clínico por la actividad significativa antibacterial (la excepción componen Neisseriaceae, Acinetobacter spp.), es sin embargo el inhibidor irreversible de la mayoría básico bacterial laktamaz beta (incluyendo plazmidnye laktamazy beta), que destruyen penitsilliny y tsefalosporiny y los microorganismos, que determinan la estabilidad, a laktamnym beta a los antibióticos, también comunica con algunos penitsillinsvyazyvayuschimi por los proteínas.

Por eso, la combinación sulbaktama con tsefoperazonom ejerce una influencia más expresada bactericida en sensible a tsefoperazonu las stockvacunas y funciona sinergidno respecto a los microorganismos distintos, ante todo, produtsentov laktamaz beta: Staphylococcus spр., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Bacteroides spр.

Sulperatsefy es activo in vitro en la relación: grampolozhitelnyh de los aerobios - Staphylococcus aureus (produtsiruyuschih y no produtsiruyuschih penitsillinazu de las stockvacunas), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, muchas stockvacunas Enterococcus faecalis.

De los aerobios gramotritsatelnyh - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., incluido Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., incluido Enterobacter aerogenes y Enterobacter cloacace, Citrobacter spp., incluyendo Citrobacter freundii y Citrobacter diversus, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serrаtia spp. (Incluyendo Serrаtia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa y algunos otros Pseudomonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia enterocolitica

De los microorganismos anaerobios - Bacteroides fragilis, otros Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Сlostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Peptococcus, Peptostreptococcus y Veillonella spp.
 
Farmakokinetika. A través de 5 minas después de intravenoso (v/v) las introducciones 2 g sulbaktama/tsefoperazona (1 g sulbaktama, 1 g tsefoperazona) en el suero de la sangre son alcanzadas las concentraciones máximas sulbaktama y tsefoperazona, 130,2 y 236,8 mkg/ml que componen por término medio, respectivamente.

Dos el componente del preparado se distribuyen bien en las telas distintas y los líquidos del organismo, incluso la piel y las telas suaves, el peritoneo, la hiel, la pared de la vesícula biliar, la piel, el apéndice, las trompas de Falopio, los ovarios, miometry etc. Para sulbaktama es característico un más alto volumen de la distribución (Vd=18.0-27.6) en comparación con tal para tsefoperazona (Vd=10.2-11.3).

De los datos sobre la presencia de cualquiera farmakokineticheskogo las interacciones entre sulbaktamom y tsefoperazonom, fijado juntos, no. A la introducción del preparado cada 8-12 h de los cambios significativos farmakokinetiki de los dos componentes tsefoperazona/sulbaktama no es notado; el efecto kumulyatsii no se observaba.

Sulbaktam desaparece, en general, los riñones - aproximadamente 84 % de vvedennoydozy ekskretiruyutsya con la orina durante las primeras 8 horas.

TSefoperazon desaparece principalmente a través del intestino (cerca de 80 %). Las concentraciones máximas tsefoperazona en la hiel son alcanzadas entre las primeras y terceras horas después de la introducción y más, que en 100 veces superan syvorotochnye. La parte que se ha quedado tsefoperazona ekskretiruetsya por los riñones (20-30 % de la dosis introducida).

El período de la semideducción (Tl) sulbaktama a los adultos con la función normal del hígado y los riñones compone por término medio cerca de 1 h, tsefoperazona - 1,7-2 h. A los enfermos que sufren de las enfermedades del hígado y/o la obstrucción de las vías biliosas, el período de la semideducción tsefoperazona se alarga habitualmente; además, ekskretsiya del preparado por los riñones se aumenta. Hasta a la infracción pesada de la función del hígado en la hiel es alcanzada la concentración terapéutica tsefoperazona, y el período de la semideducción se aumenta de todo en 2-4 veces.
 
De los cambios esenciales farmakokinetiki tsefoperazona a enfermo de la insuficiencia renal no es revelado. El alargamiento considerable de Tl sulbaktama (de 6,9 hasta 9,7) es revelado a los enfermos con la insuficiencia pesada y de terminal renal. La hemodiálisis llamaba los cambios considerables de Tl, el claro general y el volumen de la distribución sulbaktama.

Dos el componente del preparado en las concentraciones pequeñas se separa con la leche materna.

A los hombres ancianos con las infracciones acompañantes de edad de las funciones de los riñones y el hígado es revelado el aumento de Tl, el descenso del claro y el aumento del volumen de la distribución sulbaktama, así como tsefoperazona.

Farmakokinetika sulbaktama/tsefoperazona a los niños no se distingue esencialmente en comparación con tal a los adultos. Tl sulbaktama compone de 0,91 hasta 1,42 h, tsefoperazona - de 1,44 hasta 1,88 h.

Las indicaciones:

El tratamiento de las infecciones llamadas por los microorganismos sensibles:
- Las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias, incluso la neumonía, empiemu las pleuras, el absceso fácil;
- La meningitis bacterial;
- Las infecciones no complicadas y complicadas de los órganos de la cavidad abdominal, incluso la colecistitis, holangit, la peritonitis, el absceso de la cavidad abdominal;
- Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los órganos del perol pequeño (endometrit, salpingooforit, pelvioperitonit);
- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías (la pielitis, pielonefrit);
- Las infecciones de la piel y las telas suaves, llamado por la flora mezclada aerobno-anaerobia;
- septitsemiya;
- Las infecciones de los huesos y las articulaciones;
- La gonorrea.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente e intramuscularmente. La vía de la introducción es preferible al tratamiento de las infecciones pesadas v/v.

Los adultos y los niños son mayores de 12 años: por 1-2 g ^{Sulperatsefay} (respectivamente, 0,5-1 g tsefoperazona y 0,5-1 g sulbaktama) cada 12 horas.

A las infecciones pesadas, que amenazan a la vida, - por 4 g (2 g tsefoperazona y 2 g sulbaktama) v/v cada 12 horas.

La dosis máxima diaria sulbaktama no debe superar 4

Al enfermos que recibe el preparado en proporción 1:1, puede ser necesaria la introducción adicional tsefoperazona.

A los enfermos con la insuficiencia expresada renal es necesaria la corrección de la dosis. Al claro de la creatinina de 15-30 ml/minas ^{de Sulperatsefy} introducen por 1 g cada 12 h.; al claro de la creatinina menos de 15 ml/minas - por 0,5 g cada 12 h. A las infecciones pesadas puede ser necesaria la introducción adicional tsefoperazona. A los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, ^Sulperatsefy introducen en seguida después de terminar la sesión de la dialisis.

El cambio de la dosis a la infracción de la función del hígado puede ser necesario solamente en los casos de la obstrucción pesada de las vías biliosas y las enfermedades pesadas del hígado, también a los enfermos con la combinación de la insuficiencia de hígado y renal. En estos casos se recomienda el monitoring syvorotochnoy a la concentración tsefoperazona y la corrección de su dosis en caso de necesidad. Si el monitoring regular syvorotochnoy es imposible la concentración tsefoperazona, su dosis diaria no debe superar 2

A los niños de 1 mes hasta 12 años la dosis diaria ^{de Sulperatsefay} compone 40-80 mg/kg, que dividen en 2-4 introducciones con los intervalos 6-12 h. Para el tratamiento de las infecciones pesadas la dosis aumentan hasta 160 mg/kg en el día.

A los recién nacidos la dosis máxima diaria sulbaktama no debe superar 80 mg/kg/sut.; durante la primera semana la vida el preparado sigue introducir cada 12 h.

Las reglas de la preparación de las soluciones. Para la preparación de la solución para v/v struynogo ^{Sulperatsefay} disuelven las introducciones 0,5 y 1 g en 10 ml, y 2 g - en 20 ml del agua para las inyecciones o 0,9 % de la solución del sodio del cloruro. Introducen v/v despacio, durante 3-5 minas; es posible la introducción a través del nudo las inyecciones (en "la goma") los sistemas para intravenoso infuzy a la transvasación de las soluciones compatibles.

Para v/v por a gotas infuzii 0,5 y 1 g ^{Sulperatsefay} disuelven en 10-20 ml del agua estéril para las inyecciones o 0,9 % de la solución del sodio del cloruro; después de la disolución completa la solución recibida añaden en 50-100 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro o 5 % de la solución dekstrozy; introducen intravenosamente kapelno, usando el sistema para intravenoso infuzy.

Para v/m las introducciones es posible usar 2 % la solución lidokaina del hidrocloruro (¡por falta de la alergia en local anestetiki!), pero ello no es posible aplicar para el cultivo primario de los polvos. Por eso, la solución preparan en dos etapas. Para el cultivo primario usan el agua estéril para las inyecciones en las cantidades indicadas más abajo:

	0,5 g Sulperatsefay	1,5 ml
	1,0 g Sulperatsefay	2,4 ml
	2,0 g Sulperatsefay	4,7 ml

Luego la solución recibida es criada a 2 % por la solución lidokaina, añadiendo 0,5 ml, 1 ml y 2 ml local anestetika en solución, recibida al cultivo primaria que contiene 0,5 g, 1 g o 2 g ^{Sulperatsefay}, respectivamente para recibir la solución del antibiótico en 0,5 % la solución lidokaina del hidrocloruro.

Introducen profundamente intramuscularmente en las partes del cuerpo con la capa expresada muscular (por ejemplo, el cuadrante superior-exterior de la nalga).

Los rasgos de la aplicación:

Sulperatsefy se usa como el único antibiótico (monoterapia) para el tratamiento de las infecciones mezcladas aerobno-anaerobias de las localizaciones más distintas, incluso las bacterias, llamadas por las stockvacunas estables a penitsillinam, otra tsefalosporinam, linkozamidam, ftorhinolonam y aminoglikozidam.

A la obstrucción pesada de las vías biliosas, las enfermedades pesadas del hígado, también las infracciones de la función de los riñones que se combinan con cualquier de los estados indicados, puede ser necesaria la corrección del régimen dozirovaniya del preparado.

Al tratamiento tsefoperazonom (tanto como a la aplicación de otros antibióticos) se desarrolla rara vez el déficit de la vitamina A, aparentemente, a consecuencia del aplastamiento de la microflora normal del intestino, que sintetiza esta vitamina. Al grupo del riesgo es posible llevar a los pacientes que reciben una alimentación deficiente, de que sufren malabsorbtsiey (por ejemplo, a mukovistsidoze) y es largo que se encuentran en v/v la alimentación artificial a tales enfermos debe realizarse el control protrombinovogo del tiempo; fijan en caso de necesidad la vitamina A. Es necesario realizar el control análogo a los pacientes, que reciben la terapia por los anticoagulantes.

A la terapia larga es necesario controlar los índices de la función de los riñones, el hígado y el sistema hematopoyético.

A los enfermos con las infracciones de la función del hígado y las infracciones acompañantes de la función de los riñones es necesario el monitoring syvorotochnoy a la concentración tsefoperazona y la corrección de su dosis en caso de necesidad.

Durante la terapia pueden observarse lozhnopolozhitelnye los resultados de la definición de la glucosa en la orina al uso de las soluciones de Benedicto o Felinga, lozhnopolozhitelnaya la reacción de Kumbsa.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, seudomembranoso enterokolit.

Por parte del sistema de la sangre: la leucopenia, neytropeniya, el descenso del nivel de la hemoglobina y el hematocrito, trombotsitopeniya, eozinofiliya, lozhnopolozhitelnaya la prueba de Kumbsa.

Los índices de laboratorio: tranzitornoe el aumento de la actividad alaninaminotransferazy y asparaginaminotransferazy, alcalino fosfatazy, el aumento syvorotochnogo de la bilirrubina.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, la hiperhemia de la piel, el picor de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

Las reacciones locales: a v/m la introducción - el estado enfermizo en el lugar de la introducción; a v/v - la flebitis.

Otros: el dolor de cabeza, la fiebre, el escalofrío.

La interacción con otros medios medicinales:

Análogamente disulfiramu, llama el carácter insufrible del etanol. A la recepción del alcohol durante el tratamiento de Sulperatsefomy son posibles las reacciones, que caracterizan por las afluencias, potlivostyu, el dolor de cabeza y la taquicardia. Por eso, debe abstenerse del uso de las bebidas alcohólicas en el tiempo y hasta 5 días después de la terminación del tratamiento por el preparado. A los enfermos, a que necesitan la alimentación artificial (dentro o parenteralno), debe evitar la aplicación de las soluciones que contienen el etanol.

Durante el uso simultáneo con aminoglikozidami se observa sinergizm de la acción bactericida en la relación grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias.

Farmatsevticheski es incompatible con los productos de la sangre y los hidrolisados albuminados, aminoglikozidami. Si es pasada la terapia combinada de Sulperatsefomy y aminoglikozidami, no debe mezclarlos en una jeringa o una infuzionnoy al ambiente; a v/m la introducción introducir en las partes diferentes del cuerpo; a la introducción intravenosa introducir es separado, observando una cierta consecuencia con como es posible por el intervalo de tiempo grande entre las inyecciones (infuziyami), o usar los catéteres separados intravenosos.
Usar laktirovannyy la solución de Ringera para la disolución inicial de los polvos no debe, tomando en consideración su incompatibilidad. Sin embargo se puede conseguir la compatibilidad por la vía dvuhetapnogo de la preparación de la solución - originariamente los polvos de Sulperatsefay disuelven en el agua para las inyecciones (2 g del preparado disuelven en aproximadamente 7 ml del agua para las inyecciones para la recepción de la solución que contiene sulbaktam en la concentración de 125 mg/ml), y luego crían laktirovannym por la solución de Ringera con el lactato hasta la concentración sulbaktama 5 mg/ml.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a sulbaktamu, tsefoperazonu, otra tsefalosporinam, penitsillinam.

Con la precaución: a los enfermos con la insuficiencia renal y de hígado.

El preparado aplican solamente según las indicaciones rigurosas en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

La sobredosis:

Los síntomas: se puede esperar la manifestación de los efectos indeseables registrados al uso del preparado; una alta concentración laktamnyh beta de los antibióticos en el líquido cerebrospinal puede llevar a las infracciones neurológicas, incluso los calambres.

El tratamiento: la terapia sintomática y que apoya. En los casos pesados - la hemodiálisis, especialmente en caso de la sobredosis a los enfermos con la función violada de los riñones.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

250мг+250мг; 500мг+500мг; 1,0 г+1,0 g sulperatsefa en los frascos de cristal por la capacidad de 10 ml y 20 ml.
1 frasco con el preparado y la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón. El disolvente - «el Agua para las inyecciones» en las ampollas de cristal del volumen de 5 ml.
1 frasco con el preparado y la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.

1 frasco con el preparado y 1 ampolla con el disolvente empaquetan en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Uno de contorno yacheykovuyu el embalaje y la instrucción de la aplicación imponen en el paquete de cartón.

5 frascos con el preparado empaquetan en de contorno yacheykovye los embalajes. Uno de contorno yacheykovuyu el embalaje y la instrucción de la aplicación imponen en el paquete de cartón.

5 frascos con el preparado en el juego con 5 ampollas del disolvente empaquetan en de contorno yacheykovye los embalajes. Uno de contorno yacheykovuyu el embalaje con el preparado, uno de contorno yacheykovuyu el embalaje con el disolvente y la instrucción de la aplicación imponen en el paquete de cartón.