Bisoprolol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg o 10 mg bisoprolola fumarata.

Las sustancias auxiliares: kroskarmelloza del sodio (primelloza), povidon (polivinilpirrolidon srednemolekulyarnyy), el almidón prezhelatinizirovannyy (el almidón 1500), el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el talco, la celulosa microcristallino, la lactosa (el azúcar de leche), el magnesio stearat.

La composición de la envoltura pelicular: opadray II (el alcohol polivinílico, es parcial gidrolizovannyy, el titán dioksid, el talco, el macrogol (polietilenglikol 3350), el colorante del hierro el óxido (II)).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Selectivo beta1-adrenoblokator, sin propia simpatomimeticheskoy de la actividad, no posee membranostabiliziruyuschim la acción. Baja la actividad renina los plasmas de la sangre, reduce la necesidad del miocardo del oxígeno, reduce CHSS (en la tranquilidad y al cargamento).

Presta gipotenzivnoe, antiaritmicheskoe y antianginalnoe la acción. Bloqueando en las dosis bajas beta1-adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, baja la corriente intracelular de los iones del calcio, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción, oprime la conductibilidad y la excitación del miocardo, baja la AV-conductibilidad.

Con el aumento de la dosis es más alto terapéutico presta beta2-adrenoblokiruyuschee la acción.

OPSS a principios de la aplicación del preparado, en las primeras 24 h, se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación beta2-adrenoretseptorov), que a través de 1-3 sut vuelve a inicial, y al destino largo baja.

El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del volumen momentáneo de la sangre, simpaticheskoy las estimulaciones de los vasos periféricos, el descenso de la actividad renin-angiotenzinovoy los sistemas (tiene el gran significado para los enfermos con la hipersecreción inicial renina), la reconstitución de la sensibilidad en respuesta al descenso el INFIERNO y el impacto en TSNS. A la hipertensión arterial el efecto comienza en 2-5 días, la acción estable - en 1-2 meses.

El efecto antianginalnyy es condicionado por la reducción de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción CHSS y el descenso de la reductibilidad, el alargamiento de la diástole, el mejoramiento perfuzii del miocardo. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.

El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora de la AV-realización (principalmente en antegradnom y, al mínimo grado, en retrógrado las direcciones a través del AV-nudo) y por las vías adicionales.

A la aplicación en las dosis medias terapéuticas, a diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta, ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen beta2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio, no llama la demora de los iones del sodio (Na +) en el organismo; la expresividad aterogennogo las acciones no se distingue de la acción del propranolol.

Farmakokinetika. La absorción y la distribución. La absorción - 80-90 %, la recepción de la comida no influye sobre la absorción. Cmax en el plasma de la sangre se observa en 1-3 h.

El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - cerca de 30 %. Pasa a través de GEB y platsentarnyy la barrera en el grado insignificante, en las cantidades insignificantes se separa con la leche materna.

El metabolismo y la deducción. 50 % de la dosis metaboliziruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov.

T1/2 - 10-12 h. Cerca de 98 % desaparece con la orina - 50 % en el tipo invariable, menos de 2 % - con la hiel.

Las indicaciones:

— La hipertensión arterial;

— IBS: la profiláctica de los ataques de la estenocardia.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aceptan dentro, la mañana, en ayunas, sin masticar, en la dosis inicial de 5 mg de 1 vez/sut. En caso necesario la dosis aumentan hasta 10 mg de 1 vez/sut. La dosis máxima diaria - 20 mg/sut.

A los pacientes con la infracción de la función de los riñones a KK menos de 20 ml/minas o con las infracciones expresadas de la función del hígado la dosis máxima diaria debe componer 10 mg.

La corrección de la dosis a los pacientes de edad avanzada no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. La aplicación al embarazo y durante la lactación es posible en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios cerca del fruto y el niño.

Las instrucciones especiales. El control de los enfermos que aceptan Bisoprolol, debe incluir la medida CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento - cada día, luego - 1 vez en 3-4 meses), la realización EKG, la definición del nivel de la glucosa en la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 mes). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes).

Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud./minuto

Ante el comienzo del tratamiento se recomienda pasar la investigación de la función de la respiración exterior a los enfermos con sobrecargado bronholegochnym por la anamnesia.

Aproximadamente cerca de 20 % enfermo de la estenocardia adrenoblokatory beta son ineficaces. Las causas principales - la aterosclerosis pesada coronaria con el umbral bajo de la isquemia (CHSS menos de 100 ud./minas) y el volumen subido final diastólico del ventrículo izquierdo que viola la hemorragia subendocardíaca.

A los pacientes que fuman la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

Durante el uso los enfermos con feohromotsitomoy tienen un riesgo del desarrollo de la hipertensión paradójica arterial (si no es alcanzado preliminarmente eficaz adrenoblokada alfa).

A tireotoksikoze Bisoprolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos tireotoksikoza, por ejemplo, la taquicardia. La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.

A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa en la sangre hasta el nivel normal.

A la recepción simultánea klonidina su recepción puede ser cesada solamente en algunos días después de la anulación de Bisoprolola.

Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción de la sensibilidad excesiva y la ausencia del efecto de las dosis regulares zpinefrina en el fondo sobrecargado allergologicheekogo de la anamnesia. En caso de necesidad las realizaciones del tratamiento planificado quirúrgico pasan la anulación del preparado por 48 h antes del comienzo de la anestesia general. Si el enfermo ha aceptado el preparado ante la operación, debe recoger el medio medicinal para la anestesia general con negativo inotropnym por la acción.

Se puede eliminar la activación retsiproknuyu del nervio vago v/v por la introducción de la atropina (1-2 mg).

Los medios medicinales que bajan las reservas kateholaminov (incluido rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los medios medicinales, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación de la baja expresada al INFIERNO o la bradicardia.

Al enfermo con bronhospasticheskimi por las enfermedades es posible fijar kardioselektivnye adrenoblokatory en caso del carácter insufrible y/o la ineficacia de otros gipotenzivnyh de los medios medicinales. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma.

En caso de la revelación a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50 ud./minuto), la baja expresada al INFIERNO (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), AV - el bloqueo, es necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento.

Se recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión.

No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo de las arritmias pesadas y el infarto del miocardo. La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 semanas y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días). Debe anular ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanilinmindalnoy los ácidos, los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: la fatiga excesiva, la debilidad, el vértigo, el dolor de cabeza, el desajuste del sueño, la depresión, la inquietud, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, la astenia, miasteniya, parestezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera que se alterna y el síndrome Pейно), tremor.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis.

Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia, los golpes del corazón, la infracción de la conductibilidad del miocardo, AV - el bloqueo (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), la arritmia, el debilitamiento de la reductibilidad del miocardo, el desarrollo (empeoramiento) de la insuficiencia cardíaca crónica (la edematización de los tobillos, los pies, el ahoguío), el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), el dolor en el pecho.

Por parte del sistema digestivo: la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la cerradura o la diarrea, la infracción de la función del hígado (la orina oscura, zheltushnost skler o la piel, holestaz), el cambio del gusto.

Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, la dificultad de la respiración al destino en las altas dosis (la pérdida de la selectividad) y/o a los pacientes predispuestos - laringo - y bronhospazm.

Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia (a los enfermos insulinezavisimym por la diabetes), la hipoglicemia (a los enfermos que reciben la insulina), gipotireoidnoe el estado.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga.

Las reacciones dermatológicas: el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, ekzantema, psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la agudización de los síntomas de la psoriasis.

Por parte de los índices de laboratorio: trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el cambio de la actividad de los fermentos del hígado (el aumento ALT, ACT), el nivel de la bilirrubina, los triglicéridos.

El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Otros: el dolor en la espalda, artralgiya, el debilitamiento libido, el descenso de la potencia, el síndrome de la anulación (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO).

La interacción con otros medios medicinales:

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel suben el riesgo del surgimiento pesado de sistema alérgico las reacciones o la anafilaxia a los enfermos que reciben bisoprolol.

Yodosoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios medicinales para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Fenitoin a v/v la introducción, los medios medicinales para la anestesia general de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben la expresividad kardiodepressivnogo las acciones y la probabilidad del descenso el INFIERNO.

Cambia la eficiencia de la insulina y peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios medicinales, enmascara los síntomas de la hipoglicemia que se desarrolla (la taquicardia, el aumento el INFIERNO).

Baja el claro lidokaina y ksantinov (excepto difillina) y sube su concentración en el plasma, especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar.

El efecto gipotenzivnyy debilitan NPVS (la demora Na + y el bloqueo de la síntesis prostaglandina por los riñones), GKS y los estrógenos (la demora de los iones Na +).

Cordial glikozidy, metildopa, rezerpin y guanfatsin, los bloqueadores de los canales lentos cálcicos (el verapamilo, diltiazem), amiodoron y otros antiaritmicheskie los medios medicinales suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento de la bradicardia, el AV-bloqueo, la parada del corazón y la insuficiencia cardíaca.

La nifedipina puede llevar al descenso considerable el INFIERNO.

Los diuréticos, klonidin, simpatolitiki, gidralazin y otros gipotenzivnye los medios medicinales pueden llevar al descenso excesivo el INFIERNO.

Alarga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov y antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.

Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios medicinales (neyroleptiki), el etanol, sedativnye y los medios somníferos medicinales refuerzan la opresión TSNS.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y bisoprolola debe componer no menos 14 días.

Los alcaloides negidrirovannye del tizón suben el riesgo del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica.

Ergotamin sube el riesgo del desarrollo de la infracción de la circulación de la sangre periférica; sulfasalazin sube la concentración bisoprolola en el plasma; rifampitsin reduce el período de la semideducción.

Las contraindicaciones:

— El choque (incluido kardiogennyy);

— El colapso;

— El hinchazón fácil;

— La insuficiencia cardíaca aguda;

— La insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación;

— El AV-bloqueo de II y III grado;

— sinoatrialnaya el bloqueo;

— SSSU;

— La bradicardia expresada;

— La estenocardia de Printsmetala;

— La cardiomegalia (sin indicios de la insuficiencia cardíaca);

— La hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg, especialmente al infarto del miocardo);

— Las formas pesadas de la asma bronquial y crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil en la anamnesia;

— La recepción simultánea de los inhibidores MAO (a la excepción MAO-EN);

— Las fases avanzadas de la infracción de la circulación de la sangre periférica, la enfermedad de Reyno;

— feohromotsitoma (sin uso simultáneo adrenoblokatorov alfa);

— La acidosis metabólica;

— La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado y otra adrenoblokatoram beta.

Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal, miastenii, tireotoksikoze, la diabetes, el AV-bloqueo de I grado, la depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, también los pacientes de la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, la bradicardia expresada, el AV-bloqueo, el descenso expresado el INFIERNO, la insuficiencia cardíaca crónica, la cianosis de las uñas de los dedos o las palmas, la dificultad de la respiración, bronhospazm, el vértigo, los estados sincopales, el calambre.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los adsorbentes; la terapia sintomática: a que se ha desarrollado AV al bloqueo - v/v la introducción de 1-2 mg de la atropina, epinefrina o el planteamiento del marcapasos temporal; a zheludochkovoy ekstrasistolii - lidokain (los preparados IA de la clase no se aplican); al descenso el INFIERNO - el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga; si no hay indicios del hinchazón fácil - v/v plazmozameschayuschie las soluciones, a la ineficacia - la introducción epinefrina, dopamina, dobutamina (para el mantenimiento hronotropnogo e inotropnogo de la acción y la eliminación del descenso expresado al INFIERNO); a la insuficiencia cardíaca - cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon; a los calambres - v/v el diazepam; a bronhospazme adrenostimulyatory beta ingalyatsionno.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar la lista De B.Preparat en seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 30 pastillas en yacheykovyh los embalajes y los paquetes de cartón.