Iprateroly-nativ

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 0,5 mg fenoterola del hidrobromido, 0,261 mg ipratropiya del bromido del monohidrato (0,25 mg ipratropiya del bromido).

Las sustancias auxiliares: el sodio el benzoato, el sodio edetat, el ácido cítrico el monohidrato, el sodio el hidróxido hasta rn 3,2, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ipraterol-nativ contiene dos componentes, que poseen bronholiticheskoy por la actividad: ipratropiya el bromido - m-holinoblokator y fenoterol - β2-adrenomimetik.

Bronhodilatatsiya a la introducción de inhalación ipratropiya del bromido es condicionada, principalmente, local, y no la acción de sistema anticolinérgica. A los pacientes con bronhospazmom, vinculado con crónico obstruktivnymi por las enfermedades fácil (la bronquitis crónica y el enfisema fácil), el mejoramiento considerable de la función fácil (el aumento ОФВ1 y PSV a 15 % y más) es notado durante 15 minutos, el efecto máximo era alcanzado en 1-2 horas y continuaba cerca de la mayoría de los pacientes hasta las 6 después de la introducción.

Ipratropiya el bromido no presta el impacto negativo a la secreción de la mucosidad en las vías respiratorias, mukotsiliarnyy el claro y el intercambio de gases.

Fenoterol es selectivo estimula β2-adrenoretseptory en la dosis terapéutica. La estimulación β1-adrenoretseptorov pasa al uso de las altas dosis.

Fenoterol relaja la musculatura llana de los bronquios y los vasos y se opone al desarrollo bronhospasticheskih de las reacciones condicionadas por el impacto de la histamina, metaholina, el aire frío y los alérgenos (la reacción de la hipersensibilidad del tipo inmediato). Justamente después de la introducción fenoterol bloquea la liberación de los mediadores de la inflamación y bronhoobstruktsii de las jaulas obesas. Además, durante el uso fenoterola en unas más altas dosis, se notaba el reforzamiento mukotsiliarnogo del claro.

El impacto adrenérgico beta del preparado a la actividad cordial, tal como el aumento de la frecuencia y la fuerza de las reducciones cordiales, es condicionado por la acción vascular fenoterola, la estimulación β2-adrenoretseptorov los corazones, y al uso de las dosis que superan terapéuticas, la estimulación β1-adrenoretseptorov. Tanto como al uso de otros preparados adrenérgicos beta se notaba el alargamiento del intervalo QTс al uso de las altas dosis. La importancia clínica de esta manifestación no es aclarada.

Tremor es el efecto más frecuente indeseable al uso de los agonistas adrenoretseptorov beta.

A la aplicación común de estas dos sustancias activas bronhorasshiryayuschy el efecto es alcanzado por medio de la influencia sobre los blancos distintos farmacológicos. Las sustancias indicadas completan uno a otro, se refuerza en resultado spazmolitichesky el efecto a los músculos de los bronquios y es abastecida la amplitud de la acción terapéutica a bronholegochnyh las enfermedades que se acompañan konstriktsiey de las vías respiratorias. La acción que completa uno al otro es tal que para el logro del efecto deseable es necesaria la dosis más baja del componente adrenérgico beta que permite individualmente recoger la dosis eficaz a prácticamente ausencia total de los efectos secundarios.

Farmakokinetika. Faltan aquella prueba que farmakokinetika del preparado combinado se distingue de tal cada uno los componentes separados.

La absorción. Ipratropiya el bromido. A la vía de inhalación de la introducción para ipratropiya del bromido es característica la absorción extremadamente baja con mucoso las vías respiratorias. La concentración de la sustancia activa en el plasma se encuentra en la frontera inferior de la definición, y medirla se puede sólo a la aplicación de las altas dosis de la sustancia activa, también gracias al uso de los métodos específicos del enriquecimiento. A la aplicación de inhalación en las dosis terapéuticas de la concentración ipratropiya del bromido en el plasma eran en 1000 veces más abajo, que después de la recepción dentro y la introducción intravenosa.

Fenoterol. Depende del método de la inhalación y el sistema usado de inhalación cerca de 10-30 % de la sustancia activa alcanza las vías inferiores respiratorias, y la otra parte es depositada en las vías superiores respiratorias y es tragado. En resultado alguna cantidad ingaliruemogo fenoterola cae en el tracto intestinal.

La absorción tiene el carácter bifásico - 30 % fenoterola se absorben rápidamente con el período de la semideducción de 11 minutos, 70 % se absorben despacio con el período de la semideducción de 120 minutos. No hay correlación entre las concentraciones fenoterola en el plasma de la sangre, alcanzado después de la inhalación, y farmakodinamicheskoy por la curva «el tiempo - el efecto». Largo bronhorasshiryayuschy el efecto del preparado después de la inhalación, comparable al efecto correspondiente alcanzado después de la introducción intravenosa, no es apoyado por las altas concentraciones de la sustancia activa en la hemorragia de sistema. Después de la introducción se absorbe dentro cerca de 60 % fenoterola. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre - 2 horas.

La distribución. Ipratropiya el bromido. Siendo las derivadas chetvertichnogo del nitrógeno, se disuelve mal en las grasas en y penentra flojamente a través de las membranas biológicas. No kumuliruet.

Fenoterol. El enlace con los proteínas del plasma 40-55 %. Fenoterol en el tipo no cambiado penentra a través de platsentarnyy la barrera y se separa con la leche materna.

El metabolismo. Ipratropiya el bromido. metaboliziruetsya en el hígado. Se sabe hasta 8 metabolitov ipratropiya, que comunican con flojamente muskarinovymi los receptores.

Fenoterol. metaboliziruetsya en el hígado. En 24 horas 60 % de la dosis introducida intravenosamente y 35 % de peroralnoy ekskretiruetsya con la orina. Esta parte de la sustancia activa se somete a la biotransformación a consecuencia "del efecto del paso primario» a través del hígado, como resultado la bioaccesibilidad del preparado después de la introducción cae dentro aproximadamente hasta 1,5 %. Por esto se explica que la cantidad tragada del preparado prácticamente no influye de ningún modo sobre el nivel de la sustancia activa en el plasma de la sangre, el embajador alcanzado de la inhalación. La biotransformación fenoterola a la persona pasa exclusivamente por medio de la conjugación con los sulfatos principalmente en la pared del intestino.

La deducción. Ipratropiya el bromido. Desaparece principalmente a través del intestino. Cerca de 25 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte - en forma de numeroso metabolitov.

Fenoterol. Desaparece por los riñones y con la hiel en forma de inactivo sulfatnyh kon'yugatov. A parenteralnom la introducción fenoterol desaparece conforme al modelo trifásico con los períodos de la semideducción - 0,42 minutos, 14,3 minutos y 3,2 horas.

Farmakokinetika las combinaciones ipratropiya del bromido y fenoterola en la populación de las personas de la edad de edad avanzada e infantil, también a los pacientes con las funciones violadas del hígado y los riñones no es estudiado.

Las indicaciones:

La profiláctica y el tratamiento sintomático crónico obstruktivnyh de las enfermedades de las vías respiratorias con la obstrucción convertible de las vías respiratorias, tales como la asma bronquial y, especialmente, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, crónico obstruktivnyy la bronquitis con la presencia del enfisema fácil o sin ella.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis debe formarse individualmente. Durante la realización de la terapia es necesaria la observación médica. Se recomiendan las dosis siguientes:

A los adultos (incluso los hombres ancianos) y los adolescentes son mayores 12 años: los ataques agudos de la asma bronquial. A los ataques fáciles y moderados en muchos casos se recomienda 1 ml (20 gotas).

En especialmente casos pesados, por ejemplo a los pacientes que se encuentran en las secciones de la terapia intensa, a la ineficacia de las dosis indicadas más arriba, pueden ser necesarias unas más altas dosis, hasta 2,5 ml (50 gotas). La dosis máxima, puede alcanzar 4,0 ml (80 gotas). La dosis máxima diaria - 8,0 ml (160 gotas).

El tratamiento de curso y largo. A la necesidad de la aplicación repetida para cada introducción usan 1-2 ml (20-40 gotas) hasta 4 veces en el día. En caso de moderado bronhospazma o en calidad del medio auxiliar durante la realización de la ventilación fácil se recomienda la dosis, que nivel inferior compone 0,5 ml (10 gotas).

A los niños a la edad de 6-12 años: los ataques agudos de la asma bronquial. En muchos casos para el atropello rápido de los síntomas se recomienda 0,5 - 1 ml (10 - 20 gotas).

En los casos pesados, si la dosis de 1 ml (20 gotas) resulta ineficaz, pueden ser necesarias unas más altas dosis, hasta 2 ml (40 gotas). En los casos especialmente pesados, si la dosis hasta 2,0 ml (40 gotas) resulta ineficaz, es posible la aplicación (a condición de la observación médica) la dosis máxima que alcanza 3,0 ml (60 gotas). La dosis máxima diaria puede alcanzar 4,0 ml (80 gotas).

El tratamiento de curso y largo. A la necesidad de la aplicación repetida usan para cada introducción 0,5 - 1 ml (10 - 20 gotas) hasta 4 veces en el día. En los casos moderado bronhospazma o en calidad del medio auxiliar durante la realización de la ventilación fácil la dosis recomendada - 0,5 ml (10 gotas).

A los niños es más menor de edad 6 años (que masa del cuerpo compone menos de 22 kg): debido a que la información sobre la aplicación del preparado en este grupo de edad es limitada, se recomienda el uso de la dosis siguiente (solamente a condición de la observación médica): cerca de 25 mkg ipratropiya del bromido y 50 mkg fenoterola del hidrobromido = 0,1 ml (2 gotas) en kg de la masa del cuerpo (a una dosis), pero no más 0,5 ml (10 gotas) (a una dosis). La dosis máxima diaria - 1,5 ml. Debe usar la solución para las inhalaciones solamente para las inhalaciones (con conveniente nebulayzerom) y no aplicar peroralno.

Debe habitualmente comenzar el tratamiento de la dosis menor recomendada. La dosis recomendada debe divorciarse 0,9 % por la solución del sodio del cloruro hasta el volumen final que compone 3-4 ml, y aplicarse (por completo) con la ayuda nebulayzera. La solución De Ipraterola-nativ para las inhalaciones no debe divorciarse por el agua destilada.

El cultivo de la solución debe realizarse cada vez ante la aplicación, debe destruir los restos de la solución criada. Debe usar la solución criada justamente después de la preparación. Dozirovanie puede depender del método de la inhalación y el tipo nebulayzera. La duración de la inhalación puede ser controlada por el gasto del volumen criado.

La solución De Ipraterola-nativ para las inhalaciones puede aplicarse con el uso de los modelos distintos comerciales nebulayzerov. Cuando hay un oxígeno de pared, la solución aplicar lo mejor de todo a la velocidad del flujo 6 - 8 litros por minuto. Es necesario seguir la instrucción de la aplicación, el servicio y la limpieza del aparato suministrado junto con nebulayzerom.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Los datos doklinicheskih de las investigaciones y la experiencia de la aplicación de la combinación ipratropiya del bromido y fenoterola muestran que los componentes del medicamento no prestan el impacto negativo al embarazo. Debe tomar en consideración la posibilidad ingibiruyuschego del efecto fenoterola en sokratitelnuyu la actividad matki. El preparado es contraindicado en I y III trimestres del embarazo (la posibilidad del debilitamiento de la actividad patrimonial fenoterolom). Debe aplicar con la precaución del preparado en II trimestre del embarazo. Fenoterol penentra en la leche materna. Los datos que confirman que ipratropiya el bromido penentra en la leche materna, no es recibido. Sin embargo debe fijar el preparado De Ipraterol-nativ con la precaución a las madres que da de comer.

En caso del reforzamiento inesperado rápido del ahoguío (las dificultades de la respiración) debe sin demora llamar al médico.

La aplicación larga:
- A los pacientes que sufren de la asma bronquial o las formas HOBL fáciles y de gravedad media, el tratamiento sintomático puede encontrarse más preferible que la aplicación regular;
- A los pacientes con la asma bronquial o las formas HOBL pesadas debe recordar de la necesidad de la realización o el reforzamiento de la terapia antiinflamatoria para el control del proceso inflamatorio de las vías respiratorias y la corriente de la enfermedad.

El uso regular de las dosis que crecen de los preparados que contienen β2-adrenomimetiki, tales como el preparado De Ipraterol-nativ, para el atropello de la obstrucción bronquial puede llamar la agravación incontrolable de la corriente de la enfermedad. En caso del reforzamiento de la obstrucción bronquial el aumento de la dosis de los β2-agonistas, incluso el preparado De Ipraterol-nativ más de recomendado durante mucho tiempo no sólo no es justificado, sino también es peligroso. La prevención de la agravación, que amenaza a la vida, de la corriente de la enfermedad debe examinar el problema de la revisión del plan del tratamiento del paciente y la terapia adecuada antiinflamatoria por de inhalación glyukokortikosteroidami. A los pacientes que tienen en la anamnesia mukovistsidoz, son posibles las infracciones motoriki del tracto intestinal.

Debe fijar otros simpatomimeticheskie bronhodilatatory al mismo tiempo con el preparado De Ipraterol-nativ solamente bajo la observación médica.

Los pacientes deben ser instruidos sobre la aplicación correcta de la solución de inhalación del preparado De Ipraterol-nativ. Para la prevención del impacto de la solución en los ojos se recomienda que la solución usada con la ayuda nebulayzera, era aspirado a través de la embocadura. Por falta de la embocadura debe usarse que se acuesta ajustadamente a la persona la máscara. Especialmente deben preocuparse escrupulosamente por la defensa de los ojo los pacientes predispuestos al desarrollo del glaucoma.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Las investigaciones sobre el estudio del impacto del preparado a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos no era pasado. Los casos del vértigo y la vaguedad de la vista a la aplicación del preparado pueden ejercer el impacto negativo a la capacidad antes citada.

Los efectos secundarios:

La definición de la frecuencia: muy a menudo (> 1/10), a menudo (de 1/100 hasta 1/10), infrecuentemente (de 1/1000 hasta 1/100), es raro (de 1/10000 hasta 1/000), es muy raro (<1/10000).

Por parte del sistema nervioso: a menudo - menudo tremor de la musculatura esquelética, la nerviosidad; raramente - el dolor de cabeza, el vértigo, es muy raro - el cambio de la mentalidad.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la taquicardia, incluso supraventrikulyarnaya la taquicardia; la sensación de los golpes del corazón (especialmente a los pacientes con los factores que sobrecargan); raramente (durante el uso en las altas dosis) - el descenso de la presión diastólica arterial, el aumento sistolicheskogo de la presión arterial, la arritmia (incluido fibrillyatsiya de las aurículas).

Por parte del sistema respiratorio: raramente - la tos, la irritación local de las vías respiratorias, la faringitis; muy raramente - paradójico bronhospazm, laringospazm.

Por parte del tracto intestinal: a menudo – la sequedad en la boca; infrecuentemente - la infracción motoriki del tracto intestinal, el vómito, la cerradura, la diarrea (especialmente a los pacientes con mukovistsidozom).

Por parte del órgano de la vista: con el impacto del preparado en el ojo - midriaz, el aumento vnutriglaznogo las presiones, el glaucoma, el dolor en el globo ocular; a veces al tratamiento por el preparado se notan las infracciones convertibles de la acomodación y el glaucoma. El dolor en el globo ocular o la incomodidad, la vista imprecisa, la sensación de la aparición de la aureola o las manchas de color ante los ojos, en la combinación con la hiperhemia de la conjuntiva y kornealnym por el hinchazón pueden ser los síntomas del glaucoma agudo. Debe usar las gotas, que estrechan la pupila, e inmediatamente dirigirse al oftalmólogo.

Las reacciones alérgicas: raramente - la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón de la lengua, los labios y la persona, la mariposa de la ortiga.

Otros: la demora de la orina, la hidradenitis subida, la hipocaliemía, el sentimiento de la debilidad general, mialgii.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea de otros adrenomimeticheskih beta de los medios, los preparados anticolinérgicos de la acción de sistema y ksantinovyh de las derivadas (por ejemplo, teofillina) pueden reforzar bronhorasshiryayuschee la acción del preparado De Ipraterol-nativ.

Probablemente debilitamiento considerable bronhorasshiryayuschego las acciones del preparado al destino simultáneo adrenoblokatorov beta.

La hipocaliemía vinculada a la aplicación adrenomimetikov beta, puede ser reforzada por el destino simultáneo ksantinovyh de las derivadas, glyukokortikosteroidov y los diuréticos. Este hecho debe prestar la atención especial al tratamiento de los pacientes con las formas pesadas obstruktivnyh de las enfermedades de las vías respiratorias. La hipocaliemía puede llevar al aumento del riesgo del surgimiento de las arritmias a los pacientes que reciben digoksin. Además, la hipoxia puede reforzar el impacto negativo de la hipocaliemía al ritmo cordial. En los casos semejantes se recomienda pasar el monitoring del nivel del potasio en el suero de la sangre.

Debe fijar con la precaución los medios β2-adrenérgicos a los pacientes que recibía los inhibidores monoaminooksidazy y tritsiklicheskie los antidepresivos, puesto que estos preparados son capaces de reforzar la acción de los medios adrenérgicos beta.

La inhalación de los medios para la anestesia general galogenizirovannyh hidrocarbónico anestetikov, por ejemplo, el halotano, trihloretilena o enflurana, pueden reforzar el impacto de los medios adrenérgicos beta al sistema cardiovascular.

La aplicación común del preparado De Ipraterol-nativ con kromoglitsievoy por el ácido y/o glyukokortikosteroidami aumenta la eficiencia de la terapia.

Las contraindicaciones:

• La hipersensibilidad a fenoterolu o atropinopodobnym a los preparados u otros componentes del preparado De Ipraterol-nativ.
• Hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya
• Tahiaritmiya.
• I y III trimestres del embarazo.

Con la precaución. El glaucoma zakrytougolnaya, la hipertensión arterial, la diabetes, el infarto recientemente llevado del miocardo (durante los últimos 3 meses), la enfermedad del corazón y los vasos, tales como la insuficiencia cardíaca crónica, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la estenosis aórtica, las derrotas expresadas de las arterias cerebrales y periféricas, la hipertireosis, feohromotsitoma, la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, la obstrucción sheyki de la vejiga, mukovistsidoz, II trimestre del embarazo, la alimentación de pecho, la edad infantil hasta 6 años.

La sobredosis:

Los síntomas peredozirovaniya son habitualmente vinculados a la acción fenoterola. Es posible la aparición de los síntomas vinculados a la estimulación sobrante adrenoretseptorov beta. Es más probable la aparición de la taquicardia, los golpes del corazón, tremora, el aumento de la presión arterial, el aumento de la distinción entre sistolicheskim y la presión diastólica arterial, la estenocardia, la arritmia y el sentimiento de "las afluencias" de la sangre a la persona, el sentimiento del peso detrás del esternón, el reforzamiento bronhoobstruktsii, la acidosis metabólica. Los síntomas posibles de la sobredosis condicionada ipratropiya por el bromido (tales como, la sequedad en la boca, la infracción de la acomodación), son expresados flojamente y tranzitorno que se explica por su aplicación local.

El tratamiento: se recomienda el destino sedativnyh de los medios, anksioliticheskih de los medicamentos (tranquilizadores), en los casos pesados - la terapia intensa.

En calidad de específico antidota es posible la aplicación adrenoblokatorov beta, es más preferible selectivo β1-adrenoblokatorov. Sin embargo a los pacientes con la asma bronquial u HOBL debe tomar en consideración la posibilidad del reforzamiento de la obstrucción bronquial, que puede llevar al fallecimiento bajo el impacto adrenoblokatorov beta y escrupulosamente recoger su dosis.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. No congelar. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para las inhalaciones 0,25 мг+0,5 mg/ml. Por 20 ml del preparado en los frascos del cristal oscuro con el cuentagotas de polietileno y que se atornilla polipropilenovoy por la tapa. Por 1 frasco con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.