Lidokain

Las características generales. La composición:

La sustancia activa - lidokaina el hidrocloruro el monohidrato de 20 mg.

Vspomagatelnye veschesta - el sodio el cloruro de 6,0 mg; el sodio el hidróxido hasta rn 5,0-7,0; el agua para las inyecciones - hasta 1 ml.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Posee mestnoanesteziruyuschim la acción, bloquea potentsialzavisimye los canales de sodio que obstaculiza la generación de los impulsos en las terminaciones de los nervios sensibles y la realización de los impulsos por las fibras nerviosas. Aplasta la realización no sólo los impulsos dolorosos, sino también los impulsos de otros modalidad.

La acción que anestesia lidokaina en 2-6 veces es más fuerte, que prokaina (funciona más rápidamente y más largamente - hasta 75 minas, y después de la adición epinefrina - más 2). A la aplicación local extiende los vasos, no presta mestnorazdrazhayuschego la acción.

Farmakokinetika: la Absorción - completo (la velocidad de la absorción depende del lugar de la introducción y la dosis). TCmax a v/m - 30-45 minutos el Enlace con los proteínas del plasma - 50-80 %. Se distribuye rápidamente (el período de la semidistribución - 6-9 minas), obran primero en bien krovosnabzhaemye las telas (el corazón, fácil, el cerebro, el hígado, el bazo), luego en las telas de grasa y musculares. Penentra a través de GEB y platsentarnyy la barrera, sekretiruetsya con la leche maternal (40 % de la concentración en el plasma de la madre).

metaboliziruetsya en el hígado (a 90-95 %) con la participación del citocromo P450 por la vía dezalkilirovaniya del aminogen y la ruptura amidnoy los enlaces con la formación activo metabolitov (monoetilglitsinsilidin y glitsinsilidin), T1/2 que son compuestos por 2 h y 10 h respectivamente. A las enfermedades del hígado la intensidad del metabolismo baja y compone de 50 % hasta 10 % de la cantidad normal.

Desaparece con la hiel (la parte de la dosis se somete reabsorbtsii en ZHKT) y los riñones (hasta 10 % en el tipo no cambiado). A HPN es posible kumulyatsiya metabolitov. La acidulación de la orina contribuye al aumento de la deducción lidokaina.

Las indicaciones:

Todos los tipos de la anestesia local (la anestesia a la lesión, las intervenciones quirúrgicas, incluso la operación cesárea, la anestesia de los géneros, la realización de los procedimientos dolorosos diagnósticos, por ejemplo, la artroscopia):
- La anestesia de terminal (superficial),

- Local infiltratsionnaya la anestesia (subconjuntival),

- provodnikovaya la anestesia (incluido en la estomatología, el bloqueo intercostal, sheynaya vagosimpaticheskaya, v/v regionarnaya la anestesia),

- kaudalnaya o lyumbalnaya el bloqueo epidural,

- spinalnaya (subarahnoidalnaya) la anestesia, provodnikovaya (retrobulbar, parabulbar) la anestesia.

El modo de la aplicación y la dosis:

La anestesia infiltratsionnaya - se usan 0.125 %, 0.25 %, 0.5 % las soluciones; para el logro infiltratsionnoy las anestesias se usan hasta 60 ml (5-300 mg) 0.5 % de la solución o hasta 30 ml de 1 % de la solución.
Para provodnikovoy las anestesias (la anestesia de los nervios periféricos, incluido al bloqueo de los entrelazados nerviosos) aplican 1 y 2 % las soluciones; la dosis máxima general - hasta 400 mg (40 ml de 1 % de la solución y 20 ml de 2 % de la solución lidokaina). Para el bloqueo de los entrelazados nerviosos - 10-20 ml de 1 % de la solución o 5-10 ml de 2 % de la solución.
La anestesia epidural - para la recepción analgezii se usa 25-30 ml (250-300 mg) 1 % de la solución; para la recepción de la anestesia de 15-20 ml (225-300 mg) 1.5 % de la solución o 10-15 ml (200-300 mg) 2 % de la solución; para torakalnoy de la anestesia epidural - 20-30 ml (200-300 mg) 1 % de la solución. No es recomendable usar la introducción continua anestetika por medio del catéter; la introducción de la dosis máxima no debe repetir más a menudo que en 90 minutos
Durante el uso kaudalnoy las anestesias: en la práctica obstétrica de 200-300 mg (10-15 ml) 2 % de la solución; en la práctica quirúrgica - 15-20 ml (225-300 mg) 1.5 % de la solución. No es recomendable usar la introducción continua anestetika por medio del catéter; la introducción de la dosis máxima no debe repetir más a menudo que en 90 minutos
Para intravenoso regionarnoy las anestesias - 10-60 ml (50-300 mg) 0.5 % de la solución.
Para provodnikovoy las anestesias de los nervios periféricos: humeral - 15-20 ml (225-300 mg) 1.5 % de la solución; en la práctica estomatológica - 1-5 ml (20-100 mg) 2 % de la solución; los bloqueos de los nervios intercostales - 3 ml (30 mg) 1 % de la solución; paratservikalnoy las anestesias - 10 ml (100 mg) 1 % de la solución en cada parte, en caso necesario la probablemente introducción repetida no menos que en 1.5 h; paravertebralnoy las anestesias - de 3 hasta 5 ml (30-50 mg) 1 % de la solución.
La anestesia retrobulbar - 3-5 ml (120-200 mg) 4 % de la solución, 3.0-4.0 ml de 2 % de la solución.
La anestesia parabulbar - 1.0-2.0 ml 2%раствора.
Local infiltratsionnaya (subconjuntival) - 0.5-1.0 ml de 2 % de la solución.
El bloqueo Vagosimpatichesky: sheynogo del departamento (el nudo estrellado) - 5 ml (50 mg) 1 % de la solución, lumbar - 5-10 ml (50-100 mg) 1 % de la solución.
La anestesia transtrahealnaya - 2-3 ml (80-120 mg) 4 % de la solución, es posible la combinación con local intrafaringealnym por la introducción de 4 % de la solución en forma del spray, la dosis máxima no debe superar en este caso 5 ml (200 mg) o 3 mg/kg.
La dosis máxima para los adultos - no más 4.5 mg/kg o 300 mg; para v/v regionarnoy las anestesias - no más 4 mg/kg.
Las dosis recomendadas para los niños al bloqueo nervioso-muscular - hasta 5 mg/kg de 0.25-1 % de la solución, a v/v regionarnoy las anestesias - 3 mg/kg de 0.25-0.5 % de la solución.
La dosis máxima para los niños - 5 mg/kg.
El efecto lidokaina puede ser alargado por la adición 0.1 % de la solución epinefrina (0.1 ml a 20 ml lidokaina). En este caso a la anestesia regional la dosis lidokaina puede ser aumentada hasta 600 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Debe manifestar la precaución especial durante la realización de la anestesia local de los órganos, ricos en los vasos sanguíneos; debe evitar la inyección intravascular durante la introducción.

A la introducción en vaskulyarizirovannye las telas se recomienda pasar aspiratsionnuyu la prueba.

Es necesario anular los inhibidores MAO no menos que 10 días antes de la planificación de la realización subarahnoidalnoy las anestesias con la ayuda lidokaina.

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la debilidad, la inquietud motora, nistagm, la pérdida de la conciencia, la somnolencia, las infracciones visuales y acústicas, tremor, trizm, el calambre (el riesgo de su desarrollo sube en el fondo de la hipercapnia y la acidosis), la parálisis de los músculos respiratorios, la parada de la respiración, la infracción de la conductibilidad por las fibras sensoriales y a motor, la opresión de la respiración (se desarrolla más a menudo a subarahnoidalnoy las anestesias).

Por parte del sistema cardiovascular: el aumento o el descenso de la presión arterial, la bradicardia, la arritmia, la taquicardia - a la introducción con vazokonstriktorom, periférico vazodilatatsiya, el colapso, el dolor en el tórax.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga (en la piel y las membranas mucosas), el picor de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la evacuación urinaria involuntaria.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la defecación involuntaria.

Por parte de la sangre: metgemoglobinemiya.

Las reacciones locales: a spinalnoy las anestesias - el dolor en la espalda, a la anestesia epidural - el impacto casual en subarahnoidalnoe el espacio.

Otros: la anestesia resistente, la hipotermia.

La interacción con otros medios medicinales:

Vazokonstriktory (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) alargan mestnoanesteziruyuschee la acción.

TSimetidin baja el claro de hígado lidokaina (el descenso del metabolismo a consecuencia de ingibirovaniya mikrosomalnyh de los fermentos del hígado) y sube el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos.

Baja el efecto antimiastenicheskih de los medios medicinales.

Al tratamiento del lugar de la inyección local anestetika por las soluciones desinfectantes que contienen los metales pesados, sube el riesgo del desarrollo de la reacción local en forma del estado enfermizo y el hinchazón.

A la aplicación mestnoanesteziruyuschih de los medios medicinales para spinalnoy y la anestesia epidural con guanadrelem, guanetidinom, mekamilaminom, trimetafana kamsilatom sube el riesgo del descenso expresado de la presión arterial y la bradicardia.

adrenoblokatory beta disminuyen el metabolismo lidokaina, aumentando su toxicidad (el descenso de la cantidad de la hemorragia de hígado).

Cordial glikozidy debilitan kardiotonichesky el efecto.

Refuerza y alarga el efecto miorelaksiruyuschih de los medios medicinales.

A la aplicación simultánea lidokaina y los soporíferos y sedativnyh medicinal sredstvvozmozhno el reforzamiento de su acción depresiva al sistema nervioso central.

A la aplicación simultánea con los analgésicos narcóticos se desarrolla el efecto aditivo que se usa durante la realización de la anestesia epidural, se refuerza sin embargo la opresión de la respiración.

La aplicación simultánea con los inhibidores monoaminooksidazy (furazolidon, prokarbazin, selegilin) sube el riesgo del descenso de la presión arterial.

Los anticoagulantes (incluido ardeparin del sodio, dalteparin del sodio, danaparoid del sodio, enoksaparin del sodio, la heparina, varfarin etc.) aumentan el riesgo del desarrollo de las hemorragias.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a los componentes del preparado; las hemorragias pesadas, la infectación del lugar de la inyección supuesta. El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, la bradicardia expresada, atrioventrikulyarnaya el bloqueo ІІ - ІІІ los grados, sinoatrialnaya el bloqueo, el síndrome de Wolf-Parkinsona-Uayta, la insuficiencia cardíaca aguda y crónica, kardiogennyy el choque, la infracción vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad, la hipotensión pesada arterial, la introducción retrobulbar por el enfermo con el glaucoma.

La sobredosis:

Los síntomas: los primeros indicios Las intoxicaciones - El vértigo, la náusea, el vómito, la euforia; luego - el calambre de la musculatura mímica de la persona con el tránsito en las toniko-clonías de la musculatura esquelética, la excitación ideomotor, la astenia, apnoe, la bradicardia, el descenso de la presión arterial, el colapso, metgemoglobinemiya; durante el uso durante el parto al recién nacido - la bradicardia, la opresión del centro respiratorio, apnoe.

El tratamiento: el paciente debe encontrarse en la posición horizontal; fijan la inhalación del oxígeno. En los casos de la manifestación de los calambres introducen intravenosamente 10 mg del diazepam. A la bradicardia - m-holinoblokatory (la atropina), vazokonstriktory (norepinefrin, fenilefrin). La dialisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para las inyecciones de 20 mg/ml por 2 ml en las ampollas.

5 ampollas colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy.

Los embalajes junto con la instrucción de la aplicación y el escarificador ampulnym o el cuchillo ampulnym colocan 1 o 2 de contorno yacheykovye en el paquete del cartón.

5 o 10 ampollas junto con la instrucción de la aplicación y el escarificador ampulnym o el cuchillo ampulnym colocan en la caja del cartón con el suplemento ondulado.

Al embalaje de las ampollas con el punto o el anillo de la separación el escarificador o el cuchillo ampulnyy no imponen.