Domrid SR

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: domperidone maleate; 1 pastilla contiene domperidona maleata es equivalente domperidona 30 mg.

Auxiliar вещества:лактозы el monohidrato, povidon, hinolinovyy amarillo (E 104), el sodio kroskarmelloza, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido, gidroksipropilmetiltsellyuloza, el talco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Domperidon – el antagonista de los receptores dopamina, prokinetik. La acción antiemética es condicionada por la combinación periférico (gastrokineticheskogo) de la acción y el antagonismo a los receptores dopamina (Д2) en triggernoy a la zona hemoretseptorov. Domperidon sube el tono en el departamento inferior del esófago, mejora antroduodenalnuyu la movilidad y acelera oporozhnenie del estómago. No influye prácticamente sobre la secreción gástrica.
Domperidon es absorbido rápidamente en el intestino después de la recepción dentro en ayunas y alcanza el nivel máximo en el plasma de la sangre en 30-60 minutos la acidez Bajada del estómago baja la absorción domperidona.

Farmakokinetika. La bioaccesibilidad compone cerca de 15 %. La comida baja en parte considerable la bioaccesibilidad domperidona.
La atadura con los proteínas del plasma compone 91-93 %.
El preparado metaboliziruetsya en el hígado por medio de gidroksilirovaniya y N-dezalkilirovaniya. Como resultado de las investigaciones del metabolismo del preparado іп vitro con la aplicación de los inhibidores diagnósticos era establecido que el isofermento ЗА4 es el isofermento básico del sistema del citocromo Р450, que participa en el proceso N-dezalkilirovaniya domperidona, mientras que los isofermentos СУРЗА4, СУР1А2, СУР2Е1 participan en el proceso aromático gidroksilirovaniya domperidona. El preparado se somete al metabolismo extensivo primario en la pared del intestino y el hígado que condiciona su bioaccesibilidad baja.
Desaparece por los riñones (31 %) y con los excrementos (66 %). En el tipo no cambiado desaparece el por ciento insignificante del preparado (10 % – con kalom y son aproximados 1 % – los riñones).

Las indicaciones:

– La náusea y el vómito (para el alivio de los síntomas),
– La sensación de la llenura del estómago;
– La inflamación en epigastralnoy las esferas;
– La pirosis con reflyuksom del contenido del estómago o sin reflyuksa, que se observa después de la comida.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los estados agudos (principalmente la náusea, el vómito).
Los adultos. 1 pastilla de 1 vez en el día por 15-30 minas hasta la comida y en caso necesario todavía 1 pastilla ante el sueño.
La duración máxima del tratamiento compone 48 horas.
Los estados crónicos (principalmente la dispepsia).
Los adultos. 1 pastilla de 1 vez en el día por 15-30 minas hasta la comida y en caso necesario todavía 1 pastilla ante el sueño.
La duración máxima del tratamiento compone 2 semanas.
La dosis máxima diaria del preparado compone 60 mg.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación domperidona junto con ketokonazolom, eritromitsinom u otros inhibidores СУРЗА4 potenciales puede llevar al alargamiento del intervalo QT.  Domridy SR debe aplicar con la precaución a los pacientes con los factores del riesgo de la prolongación del intervalo QT, incluso la hipocaliemía, pesado gipomagniemiyu, las enfermedades orgánicas del corazón, la recepción simultánea de los medios medicinales que alargan el intervalo QT. En las investigaciones de la interacción con peroralnoy por la forma ketokonazola se notaba el alargamiento del intervalo QT. Aunque el valor de esta investigación no es establecido precisamente, debe escoger el tratamiento alternativo, si es mostrada la terapia antimicética ketokonazolom (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).
La aplicación a las enfermedades del hígado. Tomando en consideración un alto nivel del metabolismo domperidona en el hígado, no debe fijar el preparado el enfermo con la insuficiencia de hígado.
La aplicación a las enfermedades de los riñones. A los enfermos con la insuficiencia pesada renal (syvorotochnyy la creatinina> 6 mg/100 de ml, e.d.> 0,6 mmol/l) el período de la semideducción domperidona crece de las 7,4 a las 20,8, pero los niveles del preparado en el plasma de la sangre se quedan más abajo, que a los voluntarios sanos.
A la terapia larga los enfermos deben pasar el control regular médico.
El preparado contiene la lactosa, por eso los pacientes con las formas raras hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii no deben aplicar el preparado.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte u otros mecanismos.
Tomando en consideración que a los enfermos sensibles a la aplicación del preparado pueden surgir las reacciones secundarias (la somnolencia, los efectos secundarios extrapiramidales), para el período de recepción del preparado por este enfermo siguen abstenerse de la dirección de los medios de transporte y la ejecución de otros trabajos exigentes la concentración subida la atención.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
Hay unas restricciones por la aplicación domperidona a las mujeres embarazadas. El riesgo potencial para la persona es desconocido. Por eso se puede fijar el preparado durante el embarazo solamente entonces, cuando la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
Domridy SR ekskretiruetsya en la leche materna (en general en el tipo metabolitov). La concentración domperidona en la leche materna de la mujer compone de 10 hasta 50 % de la concentración en el plasma de la sangre y no supera 10 mg / ml. En la actualidad no es establecido, daña esto al recién nacido.
En caso de necesidad las aplicaciones del preparado durante la mamada en el período del tratamiento es necesario cesar la mamada.

Los niños. A los niños el preparado aplican en otra forma medicinal.

Las medidas especiales de la prevención.
No debe superar la dosis recomendada o independientemente prolongar el curso de la terapia recomendada por el médico. En caso del surgimiento de reacciones cualesquiera insólitas a lo largo de la aplicación del preparado debe complementariamente consultar con el médico.

Los efectos secundarios:

La apreciación de la frecuencia de las reacciones secundarias: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, <1/10); infrecuentemente (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10 000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000), incluso los casos solitarios.
- Por parte del sistema inmunitario: muy raramente – las reacciones anafilácticas, incluso el choque anafiláctico, angionevrotichesky el hinchazón, el hinchazón de la persona, las manos, las piernas o las plantas, la mariposa de la ortiga, las reacciones alérgicas.
- Por parte del sistema endocrino: raramente – el aumento del nivel prolaktina en el plasma de la sangre.
- Las alienaciones mentales: raramente – la nerviosidad; muy raramente – la agitación.
- Por parte del sistema nervioso: a menudo – la sequedad en la boca, el dolor de cabeza; infrecuentemente – el insomnio, el vértigo, la sed, la flaccidez, la irritabilidad, la excitación subida, es raro – los desajustes extrapiramidales, es muy raro – la somnolencia, el calambre.
- Por parte del sistema cardiovascular: raramente – el hinchazón, la sensación de los golpes del corazón, la infracción de la frecuencia y el ritmo de las reducciones cordiales, el alargamiento del intervalo QT, zheludochkovye las arritmias.
- Por parte de la carretera digestiva: raramente – los desajustes gastrointestinales, incluso el dolor en el vientre, la diarrea, regurgitatsiyu, el cambio del apetito, la náusea, la pirosis, la cerradura, es muy raro – los espasmos de corta duración intestinales.
- Por parte de la piel: raramente – el picor, la eflorescencia.
- Por parte del sistema reproductivo y las mamas: raramente – galaktoreya, ginekomastiya, la amenorrea, el descenso o el sentimiento libido.
- De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente – la evacuación urinaria frecuente, la disuria.
- Por parte del sistema oporno-motor: raramente – el dolor en los pies, la astenia.
- Otros: raramente – la conjuntivitis, la estomatitis.
- Los índices de laboratorio: el aumento del nivel ALT, AST y la colesterina.
Ya que la hipófisis se encuentra fuera de gematoentsefalicheskogo de la barrera, domperidon puede llevar al aumento del nivel prolaktina. Raramente giperprolaktinemiya puede llevar a neyroendokrinnym a los efectos secundarios, tal como galaktoreya, ginekomastiya y la amenorrea.
Los fenómenos extrapiramidales se observaban muy raramente. Estas reacciones secundarias desaparecen es espontáneo y por completo justamente después del cese del tratamiento.

La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados anticolinérgicos pueden neutralizar antidispepticheskoe la acción del preparado de Domridy SR.
A la aplicación simultánea con tsimetidinom o el sodio por el bicarbonato baja la bioaccesibilidad de Domriduy SR.
No debe aceptar antatsidnye y los preparados antisecretorios al mismo tiempo con Domridomy SR, ya que bajan su bioaccesibilidad después de la recepción dentro.
Los resultados de las investigaciones in vitrо testimonian lo que a la aplicación simultánea domperidona con los medios medicinales, que aplastan en parte considerable el isofermento СУРЗА4, puede ser elevado el nivel domperidona en el plasma de la sangre. El ejemplo de los preparados, ingibiruyuschih el isofermento dado, puede ser los preparados antimicéticos azolovogo al lado (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol), los antibióticos del grupo makrolidov (eritromitsin, klaritromitsin), los inhibidores proteazy el HIV (ritonavir, amprenavir, atazanavir, fozamprenavir, indinavir, sakvinavir), los antidepresivos (nefazodon), los antagonistas del calcio (diltiazem, el verapamilo), amiodaron, aprepitant, telitromitsin.
A la aplicación simultánea del preparado de Domridy SR con m-holinolitikami y los analgésicos narcóticos baja el impacto domperidona en motorno-evakuatornuyu la actividad del estómago y el intestino.

La aplicación con ketokonazolom. Durante la realización de la investigación de la interacción domperidona con ketokonazolom in vivo es revelado que ketokonazol ingibiruet СУРЗА4-зависимый el metabolismo primario domperidona, como resultado es alcanzado el aumento triple del área bajo la curva "la concentración-tiempo" (АUС) y la concentración máxima (Сmах) domperidona en el plasma de la sangre. En caso de necesidad la aplicación simultánea ketokonazola con Domridomy SR es necesario seguir la dinámica del cambio de los índices EKG y, si esto es necesario, pasar la corrección correspondiente dozovogo del régimen de los dos preparados o solucionar el problema de la oportunidad de la terapia combinada. Debe conducir la observación médica del estado del sistema cardiovascular del paciente.
La aplicación simultánea domperidona por los enfermo, que reciben paralelamente paratsetamol y/o digoksin, no influía sobre el nivel de estos preparados en la sangre. Domridy SR es posible combinar con:
- neyroleptikami, que acción él refuerza;
- dopaminergicheskimi por los agonistas (la bromocriptina, levodopoy), que acciones indeseables periféricas (la infracción de la digestión, la náusea, el vómito) él aplasta sin neutralización de sus propiedades básicas.

Las contraindicaciones:

– La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.
– No debe aplicar el preparado, si la estimulación de la función motora del estómago puede ser peligrosa, por ejemplo, a la hemorragia gastrointestinal, la impracticabilidad mecánica o la perforación. 
– Prolaktinsekretornaya el hinchazón de la hipófisis (prolaktinoma).
– La aplicación simultánea ketokonazola, eritromitsina u otros inhibidores CYP3A4 enérgicos, los medios medicinales, que alargan el intervalo QT, tales como flukonazol, vorikonazol, klaritromitsin, amiodaron, telitromitsin (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).
– Las infracciones pesadas o moderadas de la función del hígado y/o los riñones.

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, la desorientación y los desajustes extrapiramidales, la infracción de la conciencia, el calambre.
El tratamiento: específico antidota no existe. En caso de la sobredosis se recomiendan el lavado del estómago, la recepción del carbón activo, la observación escrupulosa del médico del paciente y otras medidas que apoyan.
Los medios anticolinérgicos, los preparados para el tratamiento parkinsonizma o los preparados antihistamínicos con las propiedades anticolinérgicas pueden ser eficaces para la corrección de los desajustes extrapiramidales.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °C en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere. Por 1 o 3 blistera en el embalaje de cartón.