De las metaminas

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: metformin hydrochloride; 1 pastilla contiene metformina del hidrocloruro de 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Auxiliar вещества:повидон, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido,
gidroksipropilmetiltsellyuloza.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metformin baja la hiperglicemia, no lleva al desarrollo de la hipoglicemia. A diferencia de sulfonilmocheviny no estimula la secreción de la insulina y no llama gipoglikemicheskogo el efecto a los voluntarios sanos. Baja como el nivel inicial de la glucosa en el plasma de la sangre, y el nivel de la glucosa después de la recepción de la comida.
Metformin funciona por 3 vías:
– Llama el descenso de la fabricación de la glucosa en el hígado por la cuenta ingibirovaniya glyukoneogeneza y glikogenoliza;
– Mejora la toma y la utilización de la glucosa periférica en los músculos a expensas del aumento de la sensibilidad a la insulina;
– Disminuye la absorción de la glucosa en el intestino.
Metformin estimula intracelular la síntesis del glicógeno, influyendo en glikogensintetazy.
Aumenta la capacidad de transporte de todos los tipos de los transportadores de membrana de la glucosa (GLUT).
Independientemente de la acción a la glicemia metformin llama el efecto positivo al metabolismo de los lípidos: baja el contenido de la colesterina general, las lipoproteínas de la densidad baja y los triglicéridos.

Farmakokinetika. La absorción. Después de peroralnogo de la recepción metformin casi es absorbido por completo del tracto intestinal, 20-30 % desaparecen con los excrementos. El tiempo del logro de la concentración máxima (Тmax) compone 2,5 horas. La bioaccesibilidad absoluta compone cerca de 50-60 %.
A la recepción simultánea de la comida la absorción metformina baja y se disminuye.

La distribución. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre insignificante. Metformin penentra en los eritrocitos. La concentración máxima en la sangre más abajo, que la concentración máxima en el plasma de la sangre, es alcanzada aproximadamente por el mismo tiempo. Los eritrocitos presentan con toda probabilidad la segunda cámara de la distribución. El volumen medio de la distribución (Vd) se conmueve en la banda de 63-276 l.

El metabolismo. Metformin desaparece en el tipo no cambiado con la orina. metabolitov a la persona no es descubierto.

La deducción. El claro renal metformina no supera 400 ml/minutos Esto significa que metformin desaparece por la cuenta klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Después de peroralnogo de la recepción de la dosis el período de la semideducción compone unas 6,5 horas. A la infracción de la función de los riñones el claro renal baja en proporción al claro de la creatinina, y por eso el período de la semideducción se aumenta que lleva al aumento del nivel metformina en el plasma de la sangre.

Las indicaciones:

La diabetes 2 tipos (insulinonezavisimyy) a la ineficacia dietoterapii, especialmente a los enfermos que sufren de la obesidad;
– Como la monoterapia o la terapia combinada junto con otros peroralnymi gipoglikemicheskimi por los medios o junto con la insulina para el tratamiento de los adultos;
– Como la monoterapia o la terapia combinada con la insulina para el tratamiento de los niños son mayor de 10 años.

El modo de la aplicación y la dosis:

La monoterapia o la terapia combinada junto con otros peroralnymi gipoglikemicheskimi por los medios.
Los adultos. La dosis habitualmente inicial compone 500 mg o 850 mg (Metaminy, las pastillas cubiertas con la envoltura, por 500 mg o 850 mg) 2-3 veces en el día en el tiempo o después de la recepción de la comida.
En 10-15 días del tratamiento pasado es necesario corregir la dosis en concordancia con los resultados de las medidas del nivel de la glucosa en el suero de la sangre.
El aumento lento de la dosis contribuye al descenso de los efectos secundarios por parte de la carretera digestiva.
La dosis máxima recomendada compone 3000 mg en el día, distribuido en 3 recepciones.
Al tratamiento por las altas dosis aplican Metaminy, las pastillas cubiertas con la envoltura, por 1000 mg. 
En caso del tránsito al tratamiento por el preparado De Metaminy es necesario cesar la recepción del medio antidiabético.

La terapia combinada junto con la insulina.
Para el logro del mejor control del nivel de la glucosa en la sangre metformin y la insulina se puede aplicar en forma de la terapia combinada. La dosis habitualmente inicial compone 500 mg o 850 mg del preparado De Metaminy 2-3 veces en el día, mientras que la dosis de la insulina recogen en concordancia con los resultados de la medida del nivel de la glucosa en la sangre.
La monoterapia o la terapia combinada junto con la insulina.
Los niños. El preparado De Metaminy aplican a los niños mayor 10 años. La dosis habitualmente inicial compone 500 mg o 850 mg del preparado De Metaminy de 1 vez en el día en el tiempo o después de la recepción de la comida. En 10-15 días del tratamiento pasado es necesario corregir la dosis en concordancia con los resultados de las medidas del nivel de la glucosa en el suero de la sangre.
El aumento lento de la dosis contribuye al descenso de los efectos secundarios por parte de la carretera digestiva.
La dosis máxima recomendada compone 2000 mg en el día, distribuido en 2-3 recepciones.
A los pacientes de la edad avanzada es posible la agravación de la función de los riñones, por eso es necesario recoger la dosis metformina en base a la apreciación de la función de los riñones, que es necesario pasar regularmente (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»).

Los rasgos de la aplicación:

La acidosis de fermentos lácticos es rara, pero la complicación pesada metabólica, que puede surgir como el resultado de la acumulación metformina del hidrocloruro. Son registrados los casos del surgimiento de la acidosis de fermentos lácticos a los pacientes con la diabetes y la insuficiencia de hígado del grado pesado. Los factores del riesgo del surgimiento de la acidosis de fermentos lácticos: la diabetes mal regulada, las cetosas, el hambre largo, el abuso el alcohol, la insuficiencia de hígado o cualquier estado vinculado a la hipoxia. 
La acidosis de fermentos lácticos es caracterizada por los calambres musculares, atsidoznoy por el ahoguío, el dolor en el vientre y la hipotermia, es posible en lo sucesivo el desarrollo de la coma. A la sospecha a la acidosis de fermentos lácticos es necesario cesar la aplicación del preparado e inmediatamente hospitalizar al paciente.
El diagnóstico se confirma tales índices de laboratorio, como la reducción rn de la sangre, el aumento del nivel del lactato en el plasma es más alto 5 mmol/l, el aumento de la falta de los aniones y la correlación el lactato/piruvat. A la sospecha a la acidosis de fermentos lácticos la aplicación metformina del hidrocloruro cesan, y al enfermo hospitalizan inmediatamente.

La insuficiencia renal. Ya que metformin desaparece por los riñones, ante el comienzo y durante el tratamiento por el preparado es necesario controlar el nivel de la creatinina en el suero de la sangre, especialmente a los pacientes con la función violada de los riñones y a los pacientes de la edad avanzada. Debe manifestar la precaución cuando puede perturbarse la función de los riñones, por ejemplo a principios del tratamiento gipotenzivnymi por los medios, los diuréticos y a principios de la terapia nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios.

Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios. Durante la realización de las investigaciones radiológicas con la aplicación rentgenokontrastnyh de los medios es necesario cesar la aplicación del preparado 48 horas antes de la realización de la investigación y no recomenzar antes, que en 48 horas después de rentgenologicheskogo la investigación y la apreciación de la función de los riñones.

Las intervenciones quirúrgicas. Es necesario cesar la aplicación del preparado 48 horas antes de la intervención planificada quirúrgica pasada bajo general, spinalnoy o periduralnoy por la anestesia y no recomenzar antes, que en 48 horas después de la realización de la operación y la apreciación de la función de los riñones.

Los niños. Según los resultados de las investigaciones clínicas no es revelado las acciones metformina al crecimiento y la pubertad a los niños. No hay sin embargo datos acerca de la acción metformina al crecimiento y la pubertad a la aplicación larga la Metamina, por eso debe aplicar con la precaución especial el preparado a los niños durante la pubertad, especialmente a los niños de edad de 10 a 12 años.
Los pacientes tienen que observar el régimen y controlar los índices de laboratorio. A la aplicación común del preparado con la insulina o las derivadas sulfonilmocheviny es posible el reforzamiento gipoglikemicheskogo las acciones.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
La monoterapia metforminom no lleva a la hipoglicemia y no influye sobre la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos exigentes la concentración y la atención subida. Pero el paciente tiene que informar que a la combinación metformina con otros medios antidiabéticos (los preparados sulfonilmocheviny, la insulina, repaglinid) existe el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
A la planificación del embarazo, también en caso de la llegada del embarazo a la aplicación del preparado su recepción es necesario anular y fijar insulinoterapiyu. A la terapia metforminom la paciente debe informar al médico sobre la llegada del embarazo. La madre y el recién nacido están sujetas a la observación, ya que los datos sobre la penetración metformina en la leche materna faltan. Este preparado es contraindicado para la aplicación durante la mamada.
A la necesidad de la aplicación del preparado durante la mamada debe cesarlo.

Los niños. El preparado aplican para el tratamiento de los niños mayor 10 años.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias son enumeradas por la frecuencia: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, <1/10), a veces (> 1/1000, <1/100), es raro (> 1/10 000, <1/1000), es muy raro (<1/10 000), incluso los mensajes separados.
- Por parte de la carretera digestiva: muy a menudo (especialmente a principios del tratamiento) – la náusea, el vómito, el sabor "metálico" en la boca, la ausencia del apetito, el meteorismo, la diarrea, el dolor en el vientre. El aumento lento de la dosis contribuye al descenso de los efectos secundarios por parte de la carretera digestiva.
- Los síntomas pasan, como regla, independientemente. El destino antatsidov, las derivadas de la atropina o spazmolitikov es debilitado por los síntomas indicados. Para la prevención del desarrollo de estas reacciones secundarias, se recomienda fijar el preparado en el tiempo o a finales de la recepción de la comida 2-3 veces en el día.
- Las infracciones metabólicas: muy raramente (al tratamiento largo) – la acidosis de fermentos lácticos (es necesaria la anulación del tratamiento).
- El descenso de la absorción de la vitamina В12 se acompaña del descenso de su nivel en el suero de la sangre.
- Por parte del sistema nervioso: a menudo – la infracción del gusto.
- De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: los mensajes separados - los descenso de los índices de la función del hígado, la hepatitis medicamentosa, que son nivelados a la anulación metformina.
- Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: muy raramente - de la piel vysypaniya, el picor, la mariposa de la ortiga.
- A algunos estados la recepción del preparado sube la probabilidad del desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos. La probabilidad del desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos puede crecer en caso de la sobredosis.

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendada la recepción simultánea danazola en la evitación giperglikemicheskogo las acciones último. A la necesidad del tratamiento danazolom y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis del preparado De Metaminy bajo el control del nivel de la glicemia.
La recepción del alcohol sube el riesgo del desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos durante la intoxicación aguda alcohólica, especialmente en los casos del hambre o la observación del régimen bajo en calorías, también a la insuficiencia de hígado. Durante la recepción del preparado debe evitar la recepción del alcohol y los medios medicinales que contienen el alcohol.

Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye las sustancias. Las investigaciones radiológicas con la aplicación rentgenokontrastnyh de los medios pueden llamar el desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos a enfermo de la diabetes en el fondo de la insuficiencia funcional renal. Debe cesar la aplicación del preparado De Metaminy 48 horas antes de y no recomenzar antes 2 días después de rentgenologicheskogo la investigación con el uso rentgenokontrastnyh de las sustancias.

Las combinaciones exigentes la precaución especial.
-Hlorpromazin. A la recepción en las dosis grandes (100 mg en el día) suben la glicemia, bajando la liberación de la insulina. Al tratamiento neyroleptikami y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis del preparado De Metaminy y el control del nivel de la glicemia.
-Glyukokortikosteroidy (GKS) de la acción de sistema y local bajan la tolerancia a la glucosa, suben la glicemia, a veces llamando las cetosas. Al tratamiento GKS y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis la Metamina bajo el control del nivel de la glicemia.
- Los diuréticos. La recepción simultánea de los diuréticos de nudos puede llevar al desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos por la insuficiencia posible renal. No debe fijar Metaminy, si el nivel de la creatinina en la sangre supera 135 mkmol/l a los hombres і 110 mkmol/l a las mujeres.
- El destino en forma de las inyecciones β2 simpatomimetikov. Suben la glicemia a consecuencia de la estimulación de los β2-receptores. Es necesario en este caso el control de la glicemia. En caso necesario se recomienda el destino de la insulina.
Al destino simultáneo del preparado De Metaminy con las derivadas sulfonilmocheviny, la insulina, akarbozy, salitsilatami es posible su reforzamiento gipoglikemicheskogo las acciones.
- Los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento (los inhibidores APF). Los inhibidores APF pueden llevar al descenso del nivel de la glucosa en la sangre, por eso debe aplicarlos con la precaución especial. En caso necesario es necesario corregir la dosis del medio antidiabético en el período de la aplicación y después de la anulación de estos preparados.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a la sustancia activa o a cualquier otro componente del preparado;
– Diabético ketoatsidoz, diabético prekoma, la coma diabética;
– La infracción de la función de los riñones;
– Las enfermedades agudas que pasan con el riesgo del desarrollo de las infracciones de la función de los riñones: la deshidratación (a la diarrea, el vómito), la fiebre, las enfermedades infecciosas pesadas, el estado de la hipoxia (el choque, la septicemia, las infecciones renales, bronholegochnye las enfermedades);
– Las manifestaciones considerables clínicas de las enfermedades agudas y crónicas, que pueden llevar al desarrollo de la hipoxia de tela (la insuficiencia cordial o respiratoria, el infarto agudo del miocardo etc.);
– Las operaciones serias quirúrgicas y las lesiones (cuando es oportuna la realización insulinoterapii);
– La infracción de la función del hígado;
– El alcoholismo crónico, el envenenamiento agudo por el alcohol;
– La acidosis de fermentos lácticos (en t. H. En la anamnesia);
– La aplicación no menos 2 días hasta y durante 2 días después de la realización radioisótopo o rentgenologicheskih de las investigaciones con la introducción yodsoderzhaschego de la sustancia contrastante;
– La observación gipokaloriynoy los regímenes (menos 1000 kal/sut).
No es recomendable aplicar el preparado a las personas mayor 60 años, que cumple el trabajo físico pesado que es vinculado al riesgo subido del desarrollo a ellos de la acidosis de fermentos lácticos.

La sobredosis:

A la aplicación del preparado en la dosis 85 g los desarrollos de la hipoglicemia no se observaba. Pero se observaba en este caso el desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos. Los síntomas tempranos de la acidosis de fermentos lácticos son la náusea, el vómito, la diarrea, la subida de la temperatura del cuerpo, el dolor en el vientre, el dolor en los músculos, pueden notarse en lo sucesivo la demora de la respiración, el vértigo, la infracción de la conciencia y el desarrollo de la coma.
El tratamiento: en caso de la aparición de los indicios de la acidosis de fermentos lácticos es necesario cesar el tratamiento por el preparado, al enfermo hospitalizar urgentemente y, habiendo determinado la concentración del lactato, precisar el diagnóstico. La medida más eficaz de la deducción del organismo del lactato y el preparado es la hemodiálisis. La terapia sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °C en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 500 mg, por 850 mg: por 10 pastillas en blistere. Por 3 o 10 blisterov en el embalaje de cartón.
Las pastillas por 1000 mg: por 15 pastillas en blistere. Por 2 o 6 blisterov en el embalaje de cartón.