Amoksitsillin-FT
El productor: SA "Фармтехнология" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: J01CA04
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 125 mg, 250 mg, 500 mg. 750 mg y 1000 mg amoksitsillina (en el tipo amoksitsillina trigidrata).
Las sustancias auxiliares: povidon, el sodio krahmalglikolyat (el tipo), el magnesio stearat, la celulosa microcristallino.
El antibiótico del grupo semisintético penitsillinov del espectro ancho de la acción.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Amoksitsillin es el antibiótico del grupo semisintético penitsillinov del espectro ancho de la acción. Representa el análogo 4-hidroxilo ampitsillina. Farmakodinamika. Posee la acción bactericida en resultado ingibirovaniya de la síntesis de la pared bacterial celular. Es activo respecto a aerobio grampolozhitelnyh de las bacterias: Staphylococcus spp. (A excepción de las stockvacunas, produtsiruyuschih penitsillinazu), Streptococcus spp; aerobio gramotritsatelnyh de las bacterias: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp., Klebsiella spp.
Los valores MIC porogovye para los organismos distintos sensibles varían. Enterobacteriaceae es aceptado contar sensible a ellos ingibirovanii amoksitsillinom en la concentración <8 mkg/ml amoksitsillina y rezistentnymi a la concentración> 32 mkg/ml.
En concordancia con las recomendaciones NCCLS y durante el uso NCCLS - los métodos M indicados catarrhalis (laktamaza beta negativo) y N. influenzae (laktamaza beta negativo) son apreciados como sensible a las concentraciones <1 mkg/ml y rezistentnymi a> 4 mkg/ml; Str. pneumoniae se consideran sensible a MIC <2 mkg/ml y rezistentnymi a> 8 mkg/ml.
Las bacterias pueden poseer la resistencia a amoksitsillinu como resultado de la producción beta laktamaz, gidrolizuyuschih aminopenitsilliny, los cambios de los proteínas que penitsillin-vinculan, la infracción de la permeabilidad para el preparado o gracias al funcionamiento de las bombas especiales de bomba que achican el preparado de la jaula. En un microorganismo pueden al mismo tiempo asistir algunos mecanismos de la resistencia que explica la existencia variabelnoy y la resistencia imprevisible cruzada a otros laktamam beta y los preparados antibacteriales de otros grupos.
Farmakokinetika. La absorción: la bioaccesibilidad Absoluta amoksitsillina depende de la dosis y el régimen de la introducción y se encuentra en los límites de 75 hasta 90 %. En las dosis de 250 mg hasta 750 mg la bioaccesibilidad (los parámetros: AUC y/o la separación con la orina) es proporcional (es lineal) a la dosis. En unas más altas dosis la absorbilidad más baja. A la recepción dentro amoksitsillin rápidamente y es absorbido por completo de ZHKT, no se arruina en el ambiente agrio del estómago. Con el aumento de la dosis de la recepción en 2 veces la concentración en la sangre se aumenta también en 2 veces. A peroralnom la recepción una sola vez de 500 mg la concentración amoksitsillina en la sangre compone 6-11 mg/l. Después de la recepción una sola vez 3 g amoksitsillina la concentración en la sangre alcanza 27 mg/l. Сmах amoksitsillina en el plasma de la sangre es alcanzado en 1-2 h. La presencia de la comida en el estómago no reduce la absorción general. Independientemente del modo de la introducción (v/v, v/m o la recepción dentro) en la sangre son alcanzadas las concentraciones semejantes amoksitsillina.
La distribución: la Atadura amoksitsillina con los proteínas del plasma compone cerca de 20 %. Se distribuye ampliamente en las telas y los líquidos del organismo. Se comunica sobre las altas concentraciones amoksitsillina en el hígado. La concentración terapéutica del preparado es alcanzada rápidamente en el plasma, fácil, el secreto bronquial. Los líquidos del oído medio, la hiel y la orina. Amoksitsillin puede penentrar a través de las meninges enconadas en el líquido cerebrospinal. Amoksitsillin pasa a través de la placenta y en la cantidad pequeña se descubre en la leche materna.
La biotransformación y la eliminación: al lugar Básico de la deducción amoksitsillina sirven los riñones. Cerca de 60 - 80 % peroralnoy las dosis amoksitsillina se separan durante 6 horas después de la recepción en la forma no cambiada activa a través de los riñones. A la dosis de 250 mg la concentración amoksitsillina en la orina compone más de 300 mkg/ml. La fracción pequeña amoksitsillina ekskretiruetsya con la hiel. Su alguna cantidad está determinada en kale. Aproximadamente 7-25 % de la dosis metaboliziruetsya hasta inactivo penitsillovoy los ácidos. El período de la semideducción del plasma (Т1/2) a los pacientes con la función no cambiada de los riñones compone 1-1,5 horas. A los recién nacidos y las personas de la edad avanzada Т1/2 puede ser más largas. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal el período de la semideducción varía de las 5 a las 20.
Amoksitsillin del plasma de la sangre se aleja por medio de la hemodiálisis.
Las indicaciones:
- Las enfermedades infecciosas de los departamentos superiores de las vías respiratorias y los LOR-ÓRGANOS;
- Las enfermedades infecciosas de los departamentos inferiores de las vías respiratorias (las bronquitis agudas y crónicas, la neumonía, los abscesos fácil, las fases iniciales o el período de incubación de la tos ferina);
- Las enfermedades infecciosas de los órganos del sistema urogenital (agudo y crónico pielonefrity, las pielitis, prostatit, la epididimita, la cistitis, uretrit, sin síntomas bakteriuriya durante el embarazo);
- La gonorrea;
- Las infecciones ginecológicas (el aborto séptico, adneksit, endometrit);
- La fiebre tifoidea y el paratifus, incluido complicado septitsemiey (en la combinación con aminoglikozidami);
- salmonellonositelstvo;
- shigellez;
- Las enfermedades infecciosas de las vías biliosas (holangit, la colecistitis) en caso de la ausencia holestaza;
- Las enfermedades infecciosas de la piel y las telas suaves;
- La leptospirosis;
- La listeriosis aguda y latente.
El medio medicinal es aplicado también para de corta duración por (24-48) profilácticas de las complicaciones infecciosas durante las intervenciones pequeñas quirúrgicas.
El medio medicinal usan también al tratamiento de la endocarditis infecciosa (en la combinación con aminoglikozidami), la meningitis, septitsemii en caso de que no es necesario parenteralnaya protivomikrobnaya la terapia.
El modo de la aplicación y la dosis:
AMOKSITSILLIN-FT fijan dentro independientemente de la recepción de la comida. La dosis sencilla a los adultos y los niños es mayor de 10 años (con la masa del cuerpo más de 40 kg) componen por 0.5 g 3 veces en el día; a la corriente pesada de la infección por 0.75-1 g 3 veces en el día. A los niños de edad de 5 a 10 años fijan hasta 0.25 g 3 veces en el día; de 3 a 5 años por 0.125 g 3 veces en el día. A los niños es más menor 3 años la aplicación del preparado en forma de las pastillas es dificultado. La dosis diaria para los adultos (incluso los pacientes de la edad avanzada) se conmueve de 750 mg hasta 3 g (máximamente 6) amoksitsillina en algunas recepciones. A los niños son mayores 3 años la dosis diaria compone 25 - 60 mg/kg/sut en algunas recepciones (máximamente 100 mg/kg/sut) depende de la indicación y el peso de la enfermedad. Unas más altas dosis se recomiendan a los pacientes a sochetannoy las infecciones, las enfermedades crónicas, las reincidencias y las infecciones de la corriente pesada. Para los adultos y los niños el intervalo entre las recepciones compone 8 horas, pero puede aumentarse hasta las 12.
Los niños con la masa del cuerpo más de 40 kg deben recibir la dosis adulta. El curso del tratamiento compone por término medio 5-12 días. Debe continuar el tratamiento durante 2-3 días después de la desaparición de las manifestaciones clínicas de la enfermedad. Debe curar las infecciones estreptocócicas llamadas β - el estreptococo hemolítico, para completo eradikatsii del microorganismo patógeno no menos 10 días para la prevención de las complicaciones (la recomendación de la OMS).
A las infecciones no complicadas de los departamentos inferiores mochevyvodyaschih de las vías es fijado el curso corto de la terapia con la introducción duplicada del preparado por 3 g a cada introducción con el intervalo entre las dosis de 10-12 horas. A la insuficiencia renal tales cursos cortos de la terapia (3) son contraindicados. Al tratamiento de la gonorrea aguda no complicada en la combinación con probenetsidom fijan AMOKSITSILLIN-FT es una sola vez en la dosis 3 g; al tratamiento de las mujeres se recomienda la recepción repetida de la dosis indicada en 10-12 horas. A las enfermedades infecciosas ZHKT agudas (los paratifus, la fiebre tifoidea etc.) Y las vías biliosas con una alta temperatura, a las enfermedades infecciosas ginecológicas por el adulto fijan por 1.5-2 g 3 veces en el día o por 1-1.5 g 4 veces en el día, a la leptospirosis - por 0.5-0.75 g 4 veces en el día durante 6-12 días, a salmonellonositelstve - por 1.5-2 g 3 veces en el día durante 2-4 ned. Para la profiláctica de la endocarditis a las intervenciones pequeñas quirúrgicas el adulto fijan 3-4 g por 1 h antes de la realización del procedimiento y en caso necesario fijan la dosis repetida en 8-9 horas. Para eradikatsii N. pylori se recomienda a los adultos por 1 g dos veces (en 12 horas, "triple" a la terapia) o tres veces en el día (en 8 horas, "doble" a la terapia) a lo largo de 14 días. A los niños hasta 10 años en todo enumerado ser más alta los casos la dosis debe dos veces menos.
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones es necesario corregir la dosis y el intervalo entre las introducciones en concordancia con los valores KK (el claro de la creatinina). A KK debe aumentar 10-40 ml/minas el intervalo entre las recepciones hasta las 12, a KK es más pequeños 10 ml/minas el intervalo entre las recepciones debe componer 24 h. A la anuria — la dosis máxima 2/sut el Cambio de la dosis a las infecciones de las vías urinarias no es necesario.
Los rasgos de la aplicación:
Con la precaución aplican a los pacientes inclinados a las reacciones alérgicas. La aplicación AMOKSITSILLIN-FT (tanto como otros antibióticos) es ineficaz al tratamiento de las infecciones agudas respiratorias virulentas.
En el fondo de la terapia combinada con metronidazolom no es recomendable emplear el alcohol
En existencia de los desajustes pesados por parte del tracto intestinal con la diarrea y el vómito no debe aplicar AMOKSITSILLIN-FT, ya que los estados dados pueden reducir su absorbilidad. A tales enfermos se les recomienda el destino parenteralnoy las formas amoksitsillina.
A la definición de la presencia de la glucosa en la orina en el fondo de la terapia amoksitsillinom se recomienda usar fermentativo glyukozoksidantnye los métodos. Al uso de los métodos químicos la alta concentración amoksitsillina en la orina puede ser la causa frecuente lozhnopolozhitelnyh de los resultados de la investigación.
La dirección del transporte y los mecanismos. Las investigaciones especiales respecto al impacto amoksitsillina a la capacidad de dirigir autotransporte y los mecanismos no era pasado.
El embarazo y la lactación. Amoksitsillin penentra a través de platsentarnyy la barrera, y en las cantidades pequeñas se separa con la leche materna. A la necesidad de la aplicación amoksitsillina al embarazo debe escrupulosamente pesar la utilidad esperada de la terapia para la madre y el riesgo potencial para el fruto. Con la precaución aplicar amoksitsillin durante la lactación (la alimentación de pecho). A la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.
Los efectos secundarios:
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el eritema, el hinchazón de Kvinke, rinit, la conjuntivitis; raramente - la fiebre, el dolor en las articulaciones, eozinofiliya; en los casos singulares - el choque anafiláctico. Los efectos vinculados a la acción quimioterápica: es posible el desarrollo de las superinfecciones (especialmente a los pacientes con las enfermedades crónicas o la resistencia bajada del organismo).
A la aplicación larga en las altas dosis: el vértigo, la ataxia, la confusión de la conciencia, la depresión, las neuropatías periféricas, el calambre.
Principalmente a la aplicación en la combinación con metronidazolom: la náusea, el vómito, la anorexia, la diarrea, la cerradura, el dolor en epigastrii, glossit, la estomatitis; raramente – la hepatitis, la colitis seudomembranosa, las reacciones alérgicas (la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón), la nefritis intersticial, la infracción de la hematopóyesis.
Principalmente a la aplicación en la combinación con klavulanovoy por el ácido: holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis; raramente - mnogoformnaya el eritema, tóxico epidermalnyy nekroliz, eksfoliativnyy la dermatitis.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación amoksitsillina puede llevar a tranzitornomu a la reducción de la concentración del estrógeno y progesterona en la sangre y bajar la eficiencia aceptado dentro de los anticonseptivos. En relación a esto se recomienda para el período de tratamiento amoksitsillinom complementariamente usar otros métodos no hormónicos de la contracepción.
A la aplicación simultánea amoksitsillina con los antibióticos bactericidas (incluido aminoglikozidami, tsefalosporinami. tsikloserinom, vankomitsinom, rifampitsinom) se manifiesta sinergizm; con bacteriostático antibiotkami (incluido makrolidami, hloramfenikolom, linkozamidami, tetratsiklinami, sulfanilamidami) - el antagonismo. Amoksitsillin refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos, aplastando la microflora intestinal, baja la síntesis de la vitamina A y protrombinovyy el índice. Al destino de los anticoagulantes junto con amoksitsillinom es necesario el monitoring de los índices homeostáticos.
Amoksitsillin reduce la acción de los medios medicinales, durante que metabolismo se forma PABK.
Probenetsid, los diuréticos, el alopunirol, fenilbutazon, NPVS reducen kanaltsevuyu la secreción amoksitsillina que puede acompañarse del aumento de su concentración en el plasma de la sangre.
Antatsidy, glyukozamin, los laxantes, aminoglikozidy disminuyen y reducen, y el ácido ascórbico sube la absorción amoksitsillina.
A la aplicación combinada amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos farmakokinetika de los dos componentes no se cambia.
El alopunirol: la aplicación Común con el alopunirol puede llevar al desarrollo de las reacciones alérgicas de la piel.
Digoksin: es posible el aumento de la absorbilidad digoksina en el fondo de la terapia amoksitsillinom
Metotreksat: la aplicación Común con amoksitsillinom puede aumentar el grado de la toxicidad metotreksata, probablemente, como resultado de competitivo ingibirovaniya amoksitsillinom tubulyarnoy de la secreción renal metotreksata.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva conocida a amoksitsillinu u otro componente de la forma preparada medicinal.
Infeccioso mononukleoz. limfoleykoz, las infecciones ZHKT pesadas que se acompañan de la diarrea o el vómito (aplicar parenteralno), la diatesis alérgica, la asma bronquial, la fiebre de heno, la sensibilidad excesiva a penitsillinam y/o tsefalosporinam.
Para la aplicación en la combinación con metronidazolom: la edad es más joven que 18 años; las enfermedades del sistema nervioso; las infracciones de la hematopoyesis, limfoleykoz, infeccioso mononukleoz; la sensibilidad excesiva a las derivadas nitroimidazola.
Por la contraindicación para la aplicación de las pastillas es la edad hasta 3 años en vista de su dificultad proglatyvaniya a los pequeños niños. A esta edad debe fijar parenteralnye o suspenzionnye las formas de los medios medicinales.
Para las pastillas por la dosificación 1 y 0,75 g - la edad hasta 6 años.
Para las pastillas por la dosificación 1 g - la edad hasta 10 años.
La sobredosis:
Los síntomas. Amoksitsillin no llama habitualmente los efectos agudos tóxicos, hasta a la recepción casual de las altas dosis. La sobredosis puede manifestarse por los síntomas de los desajustes gastrointestinales, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal la sobredosis por las dosis grandes amoksitsillina puede acompañarse de los indicios nefrotoksichnosti y kristalluriey.
La terapia. Específico antidota amoksitsillina no existe. La terapia incluye la introducción del carbón activo (las indicaciones para el lavado del estómago no existen, como regla,) o las medidas sintomáticas. Debe conceder la atención especial vodno@elektrolitnomu al equilibrio. Es posible la aplicación de la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto +25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo del almacenaje 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas, cubiertas con la envoltura, por 125 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje №10x1, №10x2 y en los bancos №20; 250 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje №12x1, №12x2 y en los bancos №20; 500 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje №12x1, №12x2 y en los bancos №10; 750 mg, 1000 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje №6x1, №6x2 y en los bancos №10 en el embalaje №1. Junto con el listkom-suplemento unos o dos de contorno yacheykovye los embalajes, o el banco están en el paquete del cartón.
