Flustop

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 75 mg oseltamivira (en el tipo oseltamivira del fosfato).

Las sustancias auxiliares: povidon, la lactosa árido, kroskarmelloza del sodio, el talco, el magnesio stearat, el almidón de patatas;

La composición de la envoltura de la cápsula: la gelatina, la glicerina, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, el sodio laurilsulfat, el titán dioksid (E 171), el colorante karmuazin (E 122).

El preparado protivovirusnyy que baja la morbilidad la gripe entre las personas que mantenían contacto, reduce la frecuencia de la separación del virus y previene la transmisión del virus de un miembro de la familia a otro.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado FLUSTOP protivovirusnyy contiene en calidad del comienzo activo de Oseltamivira el fosfato, que es prolekarstvom. Su activo metabolit (oseltamivira el carboxilato) es competitivo y es selectivo ingibiruet neyraminidazu de los viruses de la gripe del tipo Y y En - el fermento que cataliza el proceso de la liberación de las partículas de nuevo formadas virulentas de las jaulas inquinadas, su penetración en las jaulas del epitelio de las vías respiratorias y la difusión ulterior del virus al organismo.

Oseltamivira el carboxilato funciona fuera de las jaulas. Oprime el crecimiento del virus de la gripe in vitro y aplasta replikatsiyu del virus y ello patogennost in vivo, reduce la separación de los viruses de la gripe Y y En del organismo. Sus concentraciones necesarias para el aplastamiento a la actividad del fermento a 50 % (IC50), se encuentran cerca de la frontera inferior nanomolyarnogo de la banda

La eficiencia. Es demostrado que Oseltamivir es el medio eficaz de la profiláctica y el tratamiento de la gripe a los adolescentes (son mayores 12 años), de los adultos, las personas de la edad de edad avanzada y senil.

A la recepción con el fin de la profiláctica, Oseltamivir es esencial (a 92 %) y baja fidedignamente la morbilidad por la gripe entre las personas que mantenían contacto, reduce la frecuencia de la separación del virus y previene la transmisión del virus de un miembro de la familia a otro.

Farmakokinetika. La absorción. Después de peroralnogo de la recepción oseltamivira el fosfato se absorbe fácilmente en el tracto intestinal y en un alto grado se convierte en activo metabolit bajo la influencia de hígado esteraz. Las concentraciones activo metabolita en el plasma están determinadas dentro de los límites de 30 minutos, alcanzan casi el nivel máximo en 2-3 horas después de la recepción y es esencial (más de en 20 veces) superan las concentraciones prolekarstva. No menos 75 % aceptado dentro de la dosis caen en la hemorragia de sistema en forma de activo metabolita, menos de 5 % - en forma del preparado inicial. Las concentraciones de plasma como prolekarstva, y activo metabolita son proporcionales a la dosis y no dependen de la recepción de la comida.

La distribución. A la persona el volumen medio de la distribución (Vss) activo metabolita equivale aproximadamente a 23 litros

La atadura activo metabolita con los proteínas del plasma de la persona es insignificante (cerca de 3 %). La atadura prolekarstva con los proteínas del plasma de la persona compone 42 % que no basta para servir a la causa de las interacciones esenciales medicinales.

El metabolismo. Oseltamivira el fosfato en un alto grado se convierte en activo metabolit bajo la acción esteraz, que se encuentran principalmente en los hígados y el intestino. Ni oseltamivira el fosfato, ni activo metabolit no son los sustratos o los inhibidores de los isofermentos del sistema del citocromo Р450.

La deducción. Oseltamivir que se ha absorbido desaparece, principalmente (> 90 %), por medio de la transformación en activo metabolit. Activo metabolit no se somete a la transformación ulterior y desaparece con la orina (> 99 %). Cerca de la mayoría de los pacientes el período de la semideducción activo metabolita del plasma compone 6-10 horas.

Activo metabolit desaparece por completo (> 99 %) por medio de renal ekskretsii. El claro renal (18,8 l/hora) supera la velocidad klubochkovoy las filtraciones (7,5 l/hora) que indica que el preparado desaparece también por la vía kanaltsevoy las secreciones. Con kalom desaparecen menos de 20 % del preparado aceptado dentro marcado.

Farmakokinetika en los grupos especiales. Los enfermos con la derrota de los riñones. Al destino de Oseltamivira por 100 mg de 2 veces en el día durante 5 días a los enfermos con el grado distinto de la derrota de los riñones del área bajo la curva «las concentraciones activo metabolita en el plasma – el tiempo» (AUC) son proporcionales atrás al descenso de la función de los riñones.

Los enfermos con la derrota del hígado. Los experimentos in vitro han mostrado que a los pacientes con la patología de hígado la cantidad AUC oseltamivira del fosfato no es subida considerablemente, y AUC activo metabolita no es bajado.

Los enfermos de la edad senil. El período de la semideducción del preparado a de edad avanzada (65 años y son mayor) no se distingue esencialmente de tal a unos pacientes más jóvenes de la edad adulta. Tomando en cuenta los datos por AUC del preparado y perenosimosti, los enfermos de la edad senil de la corrección de la dosis al tratamiento y la profiláctica de la gripe no son necesario.

Los niños. Farmakokinetika oseltamivira a los niños son mayores 12 años mismo, como a los adultos.

Las indicaciones:

- El tratamiento de la gripe Y y En a los adultos y los niños es mayor de edad de 12 años.
 
- La profiláctica de la gripe Y y En a los adultos y los adolescentes es mayor de edad de los 12 años que se encuentran en los grupos del riesgo subido de la infectación el virus (en las unidades militares y las colectividades grandes de producción, a los enfermos debilitados).

El modo de la aplicación y la dosis:

Oseltamivir se pone dentro, durante la comida o independientemente de la recepción de la comida. A algunos pacientes perenosimost del preparado es mejorado, si lo aceptan durante la comida.

El régimen estandartizado dozirovaniya. El tratamiento. Es necesario comenzar el tratamiento en el primer o segundo día (en el ideal las primeras 36 horas) después de la aparición de los síntomas de la gripe.

Los adultos y los adolescentes 12 y son mayores de 12 años. El régimen recomendado dozirovaniya del preparado – por una cápsula de 75 mg de 2 veces en el día dentro durante 5 días. El aumento de la dosis no lleva más de 150 mg/sut al reforzamiento del efecto.

La profiláctica. Los adultos y los adolescentes 12 y son mayores de 12 años. Por 75 mg de 1 vez en el día dentro durante no menos 10 días después del contacto con el inquinado. Es necesario comenzar la recepción del preparado no más tarde que en los primeros 2 días después del contacto. Durante la epidemia estacional de la gripe – por 75 mg de 1 vez en el día; durante 6 semanas. La acción profiláctica continúa tanto, dura cuanto la recepción del preparado.

Dozirovanie en los casos especiales. Los enfermos con la derrota de los riñones. El tratamiento de la gripe. La corrección de la dosis no les es necesario a los enfermos con el claro de la creatinina más de 60 ml/minas. A los enfermos con el claro de la creatinina de 30 hasta 60 ml/minas es necesaria la corrección de la dosis - debe reducir la dosis de Oseltamivira hasta 75 mg una vez en el día durante 5 días. Las recomendaciones por dozirovaniyu a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis constante o crónicos peritonealnom la dialisis a propósito de la fase de terminal de la insuficiencia crónica renal, y para los enfermos con el claro de la creatinina ≤ 10 ml/minas faltan (cm. «Farmakokinetika en los grupos especiales»).

La profiláctica de la gripe. La corrección de la dosis no les es necesario a los enfermos con el claro de la creatinina más de 60 ml/minas. A los enfermos con el claro de la creatinina de 30 hasta 60 ml/minas es necesaria la corrección de la dosis - se recomienda reducir la dosis de Oseltamivira hasta 75 mg un día sí y otro no. Las recomendaciones por dozirovaniyu a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis constante o crónicos peritonealnom la dialisis a propósito de la fase de terminal de la insuficiencia crónica renal, y para los enfermos con el claro de la creatinina ≤ 10 ml/minas faltan (cm. «Farmakokinetika en los grupos especiales»).

Al claro de la creatinina menos de 30 ml/minas la forma dada medicinal del medio medicinal es contraindicada a la aplicación.

Los enfermos con la derrota del hígado. La corrección de la dosis al tratamiento y la profiláctica de la gripe no es necesario.

Los enfermos de la edad senil. La corrección de la dosis para la profiláctica o el tratamiento de la gripe no es necesario.

La aplicación al embarazo y la lactación. En la actualidad las mujeres embarazadas tienen los datos de la aplicación del preparado para estimar teratogennoe o fetotoksichnoe la acción oseltamivira del fosfato. Tomando en cuenta esto, debe fijar Oseltamivir durante el embarazo o la lactación solamente en caso de que las ventajas posibles de su aplicación superan el riesgo potencial para el fruto o el lactante.

Los rasgos de la aplicación:

De los datos de la eficiencia del preparado a cualesquiera enfermedades llamadas por otros estimulantes, excepto los viruses de la gripe Y y En, no.

Al tratamiento y la profiláctica de la gripe a los enfermos con el claro de la creatinina de 30 hasta 60 ml/minas es necesaria la corrección de la dosis: al tratamiento de la gripe debe reducir la dosis de Oseltamivira hasta 75 mg una vez en el día durante 5 días; a la profiláctica de la gripe se recomienda reducir la dosis de Oseltamivira hasta 75 mg un día sí y otro no.

Al claro de la creatinina menos de 30 ml/minas la forma dada medicinal del medio medicinal es contraindicada a la aplicación.

A los pacientes (en general a los adolescentes), Oseltamivir que aceptaban con el fin del tratamiento de la gripe, eran registrados los calambres y el delirio-semejante las infracciones psiconeurológicas. Rara vez estas infracciones han llevado a las lesiones impremeditadas, en los casos muy raros – con la salida mortal. Las infracciones semejantes psiconeurológicas así como son notadas a los pacientes con la gripe, Oseltamivir que no recibían. Se recomienda la observación escrupulosa de la conducta de los pacientes, especialmente los adolescentes, con el fin de la revelación de los indicios de la conducta anormal.

La eficiencia de Oseltamivira al tratamiento de los pacientes con las enfermedades crónicas del sistema cardiovascular y/o las enfermedades de la carretera respiratoria hasta ahora no es estudiada. Sin embargo por la frecuencia de las complicaciones no era notado las distinciones entre los grupos del tratamiento y platsebo.

La aplicación de Oseltamivira no es la sustitución de la vacuna contra la gripe. Oseltamivir debe usar para el tratamiento y la profiláctica de la gripe solamente entonces, cuando los datos seguros epidemiológicos testimonian que el virus de la gripe circula en la populación.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos. No es notado los impactos del medio medicinal a la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos, pero la infracción de las capacidades dadas puede ser llamada por la acción del virus de la gripe al sistema nervioso central.

Los efectos secundarios:

A la recepción de Oseltamivira para el tratamiento de la gripe a los adultos los fenómenos más frecuentes indeseables - las náusea y el vómito, que surgen, como regla, después de la recepción de la primera dosis, llevan tranzitornyy el carácter y no exigen en la mayoría de los casos la anulación del preparado.

Otros fenómenos indeseables que surgían con la frecuencia 1 % a la recepción Oseltamivira por 75 mg de 2 veces en el día, incluyen la diarrea, la bronquitis, el dolor en el vientre, el vértigo de sistema y no de sistema, el dolor de cabeza, la tos, la infracción del sueño, la debilidad.

A los pacientes que aceptaban Oseltamivir para la profiláctica de la gripe, poco más a menudo, que en el grupo platsebo, y más a menudo, que en las investigaciones sobre la terapia, se notaban los dolores de la localización distinta, rinoreya, la dispepsia y las infecciones de las vías superiores respiratorias. Sin embargo las distinciones en la frecuencia de estos fenómenos indeseables entre los grupos con el preparado y platsebo han compuesto menos de 1 %.

La observación postmarketingovoe. Para la apreciación de la frecuencia de los efectos indeseables se usan las categorías siguientes: muy a menudo (≥ 1/10); a menudo (≥ 1/100 y <1/10); infrecuentemente (≥ 1/1000 y <1/100); raramente (≥ 1/10000 y <1/1000); muy raramente (<1/10000) y la frecuencia no es conocido (por que hay dado no es posible determinar la frecuencia).

Por parte de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: raramente – la reacción de la hipersensibilidad: la dermatitis, la eflorescencia de la piel, la eccema, la mariposa de la ortiga; muy raramente – multiformnaya ekssudativnaya el eritema, el síndrome de Steven-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz; raramente - anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones, el hinchazón de Kvinke.

Por parte del hígado: muy raramente – la hepatitis, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado a los pacientes con grippopodobnymi por los síntomas, Oseltamivir que recibían.

Por parte de la esfera nerviosa-mental: a los pacientes (en general a los niños y los adolescentes), Oseltamivir que aceptaban con el fin del tratamiento de la gripe, eran registrados los calambres y el delirio (incluso tales síntomas, como la infracción de la conciencia, la desorientación en el tiempo y el espacio, la conducta anormal, el delirio, la alucinación, la excitación, la alarma, las pesadillas). Las infracciones semejantes psiconeurológicas así como son notadas a los pacientes con la gripe, Oseltamivir que no recibían.

Por parte del tracto intestinal: se observaban raramente los casos de las hemorragias gastrointestinales después de la recepción de Oseltamivira (en particular, no es posible excluir el enlace entre los fenómenos de la colitis hemorrágica y la recepción de Oseltamivira, ya que los fenómenos indicados desaparecían después de la curación del paciente de la gripe, así como después de la anulación del medio medicinal).

Por parte del órgano de la vista: la infracción de la vista (la frecuencia no es conocido

Por parte del corazón: la arritmia cordial (la frecuencia no es conocido).

En algunos casos - la pancreatitis, eozinofiliya, la leucopenia y la hematuria.

La interacción con otros medios medicinales:

La información recibida en farmacológica y farmakokineticheskih las investigaciones oseltamivira del fosfato, permite contar es clínico las interacciones significativas medicinales por poco probables.

Las interacciones medicinales condicionadas por la competencia y la atadura con los centros activos esteraz, que transforman oseltamivira el fosfato en la sustancia activa, en la literatura no se iluminan detalladamente. El grado bajo de la atadura oseltamivira y activo metabolita con los proteínas no dan las razones de suponer la presencia de las interacciones vinculadas a la sustitución de los medios medicinales del enlace a los proteínas.

Los experimentos in vitro han demostrado que ni oseltamivira el fosfato, ni activo metabolit no son el sustrato preferible para polifuncional oksidaz los sistemas del citocromo Р450 o para glyukuroniltransferaz. La base formal para la interacción con peroralnymi por los anticonseptivos no existe.

TSimetidin, el inhibidor no específico de los isofermentos del sistema del citocromo Р450, no influye sobre las concentraciones de plasma oseltamivira y su activo metabolita.

El destino simultáneo probenetsida lleva al aumento AUC activo metabolita aproximadamente en 2 veces. Sin embargo la corrección de la dosis a la aplicación simultánea con probenetsidom no es necesario.

La recepción simultánea con amoksitsillinom no influye sobre las concentraciones de plasma de los dos preparados. La recepción simultánea con paratsetamolom no influye sobre las concentraciones de plasma oseltamivira, su activo metabolita y paratsetamola.

Al destino de Oseltamivira junto con los preparados que se aplican a menudo, tales como los inhibidores APF (enalapril, el captopril), tiazidnye los diuréticos (bendroflyuazid), los antibióticos (penitsillin, tsefalosporiny, azitromitsin, eritromitsin y doksitsiklin), los bloqueadores Н2-рецепторов a la histamina (ranitidin, tsimetidin), los bloqueadores beta (el propranolol), ksantinami (teofillin), simpatomimetikami (psevdoefedrin), opiatami (la codeína), kortikosteroidami, de inhalación bronholitikami y los analgésicos (la aspirina, ibuprofen y paratsetamol), los cambios del carácter o la frecuencia de los fenómenos indeseables no se observaba.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a oseltamivira al fosfato o cualquier componente del preparado.
- La insuficiencia crónica renal (la hemodiálisis constante, crónico peritonealnyy la dialisis, el claro de la creatinina ≤ 10 ml/minas). Al claro de la creatinina menos de 30 ml/minas la forma dada medicinal del medio medicinal es contraindicada a la aplicación.

La sobredosis:

En la actualidad los casos de la sobredosis no es descrito, sin embargo los síntomas supuestos de la sobredosis aguda pueden ser la náusea con el vómito o sin ella. Las dosis sencillas de Oseltamivira hasta 1000 mg se transportaban bien, a excepción de la náusea y el vómito.

Las condiciones del almacenaje:

En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 cápsulas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Uno de contorno yacheykovuyu el embalaje con la instrucción de la aplicación médica colocan en el paquete de cartón.