La ketamina

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg de la ketamina (en forma del hidrocloruro).

Las sustancias auxiliares: benzetoniya el cloruro, el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La ketamina llama dissotsiativnuyu la anestesia - el estado, a que unas partes del cerebro se excitan, y otros - son oprimidos que explica la manifestación analgeziruyuschego del efecto a la opresión incompleta de la conciencia y sohra@nenii de la respiración espontánea, glotochnogo, gutural y kashlevogo de los reflejos (la dosis del preparado que llama apnoe, en 8 veces es más alta hipnótico). La fase quirúrgica de la anestesia general al uso de la ketamina no se desarrolla (vistseralnaya analgeziruyuschaya la actividad de la ketamina es insuficiente que debe tomar en consideración a polost@nyh las operaciones).

Llama el complejo específico de los síntomas: somático analgeziyu, el estado que recuerda neyroleptanalgeziyu, sube la presión arterial, la reductibilidad del miocardo, el volumen momentáneo de la sangre y la necesidad del miocardo en kisloro@de, relaja la musculatura llana de los bronquios. No baja prácticamente el tono ske@letnoy de la musculatura, puede llamar las sacudidas involuntarias musculares.

A los adultos la dosis mínima que llama el efecto hipnótico a odno@kratnom la introducción intravenosa, compone 0,5 mg/kg de la masa del cuerpo (la opresión sozna@niya dura uno y medio el minuto). En la dosis de 1 mg/kg oprime la conciencia a 6 minas, en la dosis de 1,5 mg/kg - a 9 minas, en la dosis de 2 mg/kg - para 10-15 minutos a la introducción intramuscular de 4-8 mg/kg el efecto comienza a través de 2-4 minas (6-8 minas) y continúan por término medio 12-25 minas (hasta 30-40 las minas).

A los niños a la introducción intramuscular la anestesia general comienza a través de 2-6 minas, a intravenoso - a través de 15-60 con, la duración de la acción - 15-30 minas y 5-15 minas respectivamente.

Durante la reconstitución de la conciencia se nota la somnolencia, en que fondo surgen con frecuencia las reacciones en forma de las alucinaciones, el delirio, brillante figurado snovide@ny. Después del despertar a los enfermos puede conservarse la desorientación, a veces a lo largo de 6-8 h. La frecuencia y la expresividad de estas reacciones, también kardiostimuli@ruyuschego del efecto bajan a la combinación de la ketamina con antipsihoticheskimi por los medios (neyroleptikami) y anksioliticheskimi por los medios (tranquilizadores) medicinales - droperidolom, el diazepam.

El efecto analgeziruyuschy de la ketamina al dolor somático se manifiesta al destino de las dosis subnarcóticas. El máximo analgeziruyuschego las acciones nastupa@et a través de 10 minas después de la introducción en la vena se conserva durante 2-3 h, a vnutri@myshechnom la introducción el efecto más largo.

Farmakokinetika. La ketamina se distingue de una alta solubilidad en las grasas que abastece su penetración rápida en el sistema nervioso central, penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras, incluyendo gematoentsefalichesky la barrera. También esto sti@muliruet la circulación de la sangre. El enlace con los proteínas del plasma alcanza 12 %.

El volumen ras@predeleniya - 1,8-2 l/kg, el período de la semideducción - 2-3 h. La parte básica de los productos del metabolismo se separa durante 2 h con la orina. La causa principal del cese de la acción central de la ketamina es la nueva distribución rápida del preparado del cerebro otras telas.

La biotransformación de la ketamina se realiza por medio de demeti@lirovaniya por de hígado mikrosomalnymi por los fermentos con la formación alguno metabolitov, algunos de ellos conservan 1/5-1/3 anesteticheskoy de la actividad ke@tamina. La eliminación de la ketamina depende del sistema oksidaz llano endoplazmati@cheskogo retikuluma. Principal metabolit, norketamin, posee algún gipnoti@cheskoy por la actividad, que es más débil, que cerca de la ketamina. Durante el metabolismo ulterior la ketamina y norketamin se convierten en gidroksilirovannye las derivadas (pasa gidroksilirovanie aromático tsiklogeksilaminovogo los anillos en dos posiciones distintas y "la unión"), que forman kon'yugaty con glyukuronovoy por el ácido y eliminiruyutsya del organismo.

La cantidad insignificante me@tabolitov puede quedarse en el organismo durante algunos días, kumulyatsii a la introducción repetida no se observa. A las anestesias repetidas por la ketamina puede surgir la tolerancia al preparado que explican parcialmente por la inducción de los fermentos de hígado.

Las indicaciones:

La anestesia general de introducción y de base (especialmente a los enfermos con baja arterial@nym a la presión o a la necesidad de la conservación de la respiración independiente, li@bo durante la realización de la ventilación artificial fácil por las mezclas respiratorias que no contienen dinitrogena el óxido (zakis del nitrógeno)).

Las intervenciones urgentes quirúrgicas (incluso en las etapas de la evacuación, en particular, a los enfermos con el choque traumático y la pérdida de sangre).

Las operaciones distintas quirúrgicas a mnogokomponentnoy de la anestesia intravenosa.

Los procedimientos dolorosos diagnósticos (la endoscipia, el cateterismo de las cámaras del corazón), las manipulaciones pequeñas quirúrgicas a las quemaduras, el vendaje y aquel los procedimientos semejantes.

El modo de la aplicación y la dosis:

La ketamina introducen intravenosamente (en un momento struyno o fraktsionno y ka - pelno) o intramuscularmente.

Por el adulto el preparado introducen intravenosamente, calculando 2-3 mg/kg, intramuscularmente - 4-8 mg/kg de la masa del cuerpo. Para el mantenimiento de la anestesia el preparado introducen por 0,5 mg/kg intravenosamente o 3 mg/kg intramuscularmente o intravenosamente kapelno, con la velocidad de 2 mg/kg/h (con el uso infuzomata o por medio de la introducción a gotas de la solución con la concentración de 1 mg/ml (en 5 % la solución dekstrozy (la glucosa) o 0,9 % la solución del sodio del cloruro) con la velocidad de 20-50 kap/minuto

A los niños el preparado aplican para la anestesia de introducción a los tipos distintos de la anestesia combinada (introducen es intramuscularmente una sola vez calculando 4-5 mg/kg en forma de la solución con la concentración de 50 mg/ml después de sootvetstvuyu@schey premedikatsii). Para la anestesia básica la ketamina introducen intramuscularmente (ras@tvor con la concentración de 50 mg/ml) o intravenosamente (la solución con la concentración de 10 mg/ml struyno es momentáneo o la solución con la concentración de 1 mg/ml kapelno con sko@rostyu 50-60 kap/minas); a la introducción intramuscular la dosis depende de la masa del cuerpo y la edad de los niños: a los recién nacidos y los niños - 8-12 mg/kg, los niños de 1 año a 6 años - 6-10 mg/kg, 7-14 años - 4-8 mg/kg. Introducen intravenosamente en la dosis de 2-3 mg/kg. El mantenimiento de la anestesia abastecen de las inyecciones repetidas de la ketamina (por 3-5 mg/kg vnutri@myshechno o 0,5-1 mg/kg intravenosamente struyno o la introducción a gotas ras@tvora con la concentración de 1 mg/ml con la velocidad de 30-60 kap/minas).

Para el reforzamiento de la acción de la ketamina lo aplican habitualmente en la combinación con anti@psihoticheskimi por los medios (droperidol) y los analgésicos narcóticos (fenta@nil, trimeperidin y debe reducir otros), además la dosis de la ketamina.

Los rasgos de la aplicación:

La ketamina aplican solamente en condiciones del hospital o el servicio de socorro.

Para la prevención del reforzamiento de la secreción de las membranas mucosas y slyunnyh zhe@lez en la composición de los medios premedikatsii debe incluir la atropina o metotsiniya el yoduro, también despacio introducir la dosis básica del preparado (3 mg/kg que no supera). Durante la anestesia de ketamina pasar la inhalación por la mezcla del oxígeno con el aire en proporción 1:2.

Al uso de la ketamina es necesario seguir la función de la respiración exterior, especialmente detrás de la viabilidad de las vías superiores respiratorias (son posibles el espasmo de la musculatura masticatoria y zapadenie de la lengua).

Debe observar la precaución a las operaciones sobre la laringe y la garganta (prime@nyayut miorelaksanty).

Para la profiláctica muscular rigidnosti y las sacudidas involuntarias durante la realización premedikatsii intramuscularmente o introducen intravenosamente diaze@pam.

Para la prevención del desarrollo psihotomimeticheskogo las acciones en la composición de los medios premedikatsii sigue incluir droperidol, el diazepam.

Después de la aplicación de la ketamina es posible el aumento intracraneal davle@niya.

La aplicación del preparado puede provocar el desarrollo de las infracciones agudas mentales a la deducción de la anestesia. Es necesario observar la precaución pa@tsientam con las infracciones agudas de la mentalidad (también en existencia de tales instrucciones en la anamnesia), los pacientes con la intoxicación alcohólica.

Es posible el desarrollo de la dependencia de ketamina a los pacientes con la dependencia narcótica o antes que abusaban las sustancias narcóticas.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Después de la aplicación de la ketamina, por lo menos, durante 24 h a los pacientes sle@duet abstenerse de la conducción de autotransporte y otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: la opresión del centro respiratorio, muscular ri@gidnost, la actividad involuntaria muscular (la profiláctica debe pred@varitelno introducir el diazepam); durante la salida de general Las anestesias - La excitación ideomotor, la alucinación, la desorientación larga, la psicosis.

Por parte del órgano de la vista: la diplopia, nistagm, el aumento vnutriglaznogo las presiones.

Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío, obturatsiya de las vías superiores respiratorias por el espasmo de la musculatura masticatoria y zapadaniya de la lengua, subido bron@hialnoy las secreciones y salivatsii.

Por parte del sistema cardiovascular: el aumento arterial davle@niya, la taquicardia.

Por parte del sistema digestivo: gipersalivatsiya, la náusea.

Las reacciones locales: el estado enfermizo y la hiperhemia a lo largo de la vena en el lugar de la introducción.

La interacción con otros medios medicinales:

La ketamina refuerza la acción de los medios medicinales para la anestesia general, los analgésicos narcóticos, antipsihoticheskih de los medios (neyroleptikov), anksiolitikov de (los tranquilizadores) y otros medios medicinales que oprimen tsen@tralnuyu el sistema nervioso.

Ante la aplicación de la ketamina es necesario anular linkomitsin, los preparados del litio (en 1-2 días), los inhibidores monoaminoksidazy (en 15 días). No es posible mezclar en una jeringa con barbituratami (farmatsevticheski es incompatible - la formación del depósito).

Droperidol y benzodiazepiny, incluso el diazepam, debilitan el riesgo proyav@leniya psihotomimeticheskoy y la actividad a motor, también el surgimiento tahi@kardii y el aumento de la presión arterial.

No es recomendable fijar con simpatomimetikami y medicinal sredst@vami, que poseen la influencia que estimula en cardiovascular siste@mu (el reforzamiento gipertenzivnogo y aritmogennogo las acciones, el aumento de la necesidad del miocardo en el oxígeno).

El efecto kardiostimuliruyuschy de la ketamina es debilitado a la combinación con antipsihoticheskimi por los medios, anksiolitikami.

La ketamina refuerza miorelaksiruyuschy el efecto tubokurarina del cloruro y suksametoniya del yoduro, no cambia - pankuroniya el bromido.

Durante la anestesia general a los pacientes que aceptan yodsoderzhaschie prepa@raty y las hormonas de la glándula tiroides, es alta la probabilidad del aumento de la presión arterial y la taquicardia (se apartan adrenoblokatorami beta).

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva al preparado.

- La hipertensión arterial y los estados que se acompañan subidos ar@terialnym en la presión.

- La estenocardia, el infarto del miocardo (incluso en los últimos 6 meses).

- La insuficiencia crónica renal.

- La infracción de la circulación de la sangre cerebral (incluso en la anamnesia).

- Preeklampsiya.

- La epilepsia, la epilepsia a la edad infantil, la eclampsia y otros estados convulsivos.

- El alcoholismo.

Con la precaución. Las enfermedades de los riñones, dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca crónica, la operación sobre la laringe y la garganta.

La sobredosis:

A la introducción de la ketamina en las altas dosis intravenosamente (3 mg/kg) pueden observarse en algunos casos la opresión de la respiración. En estos casos es mostrada iskusst@vennaya la ventilación fácil.

A la aparición de las alucinaciones es oportuno ispolzo@vat antipsihoticheskie los medios (galoperidol), al síndrome convulsivo - diaze@pam. En caso necesario pasan la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

II. "la Lista de los medios narcóticos, las sustancias psicotrópicas y sus precursores que están sujetos el control en la Federación Rusa", en especialmente oborudo@vannyh los locales en existencia de la licencia para el tipo indicado de la actividad. En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa e intramuscular de 50 mg/ml. El embalaje: en ampu@lah por 2 ml y 5 ml, en los frascos por 5 ml. 5 ampollas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes con la instrucción de la aplicación, el cuchillo o el escarificador ampulnym en el paquete del cartón. 20 50 o 100 de contorno, yacheykovyh de los embalajes respectivamente con 20 50 o 100 instrucciones, de la aplicación, los cuchillos o los escarificadores ampulnymi en korob@ku del cartón o en el cajón del cartón ondulado. En la caja del cartón o en el cajón del cartón ondulado imponen ta@lon con el número del empaquetador. Al embalaje de las ampollas con las entalladuras, los anillos y los puntos nadloma los cuchillos o ska@rifikatory ampulnye no imponen. 5 frascos en de contorno yacheykovoy al embalaje. 1 de contorno yacheykovuyu el embalaje con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. 30 o 50 de contorno yacheykovyh de los embalajes respectivamente con 30 o 50 inst@ruktsiyami por la aplicación en la caja del cartón o en el cajón de ondulado kar@tona. En la caja del cartón o en el cajón del cartón ondulado imponen ta@lon con el número del empaquetador.