Klofelin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,075 mg o 0,15 klofelina (klonidina) en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, el azúcar (lactosa) de leche, el calcio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Se refiere a la lista enérgico y las sustancias tóxicas del comité Constante por el control de las drogas. El preparado gipotenzivnyy de la acción central, penentrando a través de gematoentsefalichesky la barrera, estimula postsináptico alfa2-adrenoretseptory sosudodvigatelnyh de los centros, de ese modo reduciendo el flujo simpaticheskih de los impulsos del sistema nervioso central (la substancia medular y el cerebro oblongo) y reduce la liberación noradrenalina de las terminaciones nerviosas, prestando, así, simpatoliticheskoe la acción. El frenaje simpaticheskoy impulsatsii lleva al descenso de la presión arterial (el INFIERNO), urezheniyu las frecuencias de las reducciones cordiales (CHSS), el descenso de la resistencia general periférica vascular y renal (la hemorragia renal no es cambiada además).

Frena ekskretsiyu kateholaminov y ellos metabolitov con la orina. La bradicardia es condicionada por la reducción simpaticheskogo, así como el aumento vagusnogo del tono.

El acrecentamiento vagusnogo del tono lleva al aumento reflektornoy de la sensibilidad baroretseptorov. Reduce la actividad renina en el plasma de la sangre. Presta sedativnoe la acción vinculada al impacto en retikulyarnuyu la formación del cerebro.

La duración de la acción de las 2 a las 24.

Farmakokinetika. Se absorbe rápidamente del tracto intestinal después de la recepción dentro (la bioaccesibilidad es igual 60-95 %). Máximo la concentración en el plasma de la sangre es alcanzado en 2-4 horas y se conserva unas 5 horas. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 20-40 % fácilmente y penentra rápidamente a través de gematoentsefalichesky la barrera. El período de la semideducción del preparado es igual a 12-16 horas, a la infracción de la función de los riñones - hasta las 41. La duración de la acción de las 2 a las 24. metaboliziruetsya en el hígado (cerca de 50 % de la dosis que se ha absorbido), 65 % del preparado desaparecen en el tipo metabolitov con la orina, 20 % - con los excrementos.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado es eficaz en las dosis muy pequeñas. Debe recoger las dosis rigurosamente individualmente.

Klofelin aceptan en el tiempo o después de la comida, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido. Habitualmente el tratamiento comienzan de las dosis pequeñas (0,075 mg de 2-3 veces por día). Si gipotenzivnyy el efecto es insuficiente, la dosis sencilla aumentan poco a poco todos 1-2 días en 0,0375 mg hasta 0,15 mg.

A los enfermos de la edad avanzada, especialmente con la manifestación de la esclerosis de los vasos del cerebro, es posible la sensibilidad excesiva al preparado, por eso a ellos el tratamiento comienzan de la dosis de 0,0375 mg.

Las dosis diarias componen habitualmente 0,3-0,45 mg, a veces 1,2-1,5 mg.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. Los resultados de las investigaciones clínicas klofelina a embarazado son limitados. La aplicación durante el embarazo es contraindicada. Klonidin penentra en la leche materna, por eso a la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación es necesario cesar la alimentación de pecho.

El curso del tratamiento depende de los resultados recibidos, la duración del curso del tratamiento es determinada por el médico. Debe pasar el cese de la recepción del preparado poco a poco (bajar las dosis) durante 7-10 días para evitar el desarrollo de la crisis hipertónica ("el síndrome de la anulación"). Al desarrollo del síndrome en seguida vuelven a la recepción del preparado y en ulterior lo anulan poco a poco, sustituyendo por otros antigipertenzivnymi por los medios. Para la prevención del síndrome no debe fijar el preparado al enfermos que no tiene las condiciones para su recepción regular.

Durante el tratamiento klofelinom está prohibido el uso de las bebidas alcohólicas.
 
El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. El preparado baja las reacciones mentales y físicas a los tipos diferentes de la actividad de operador. El tratamiento de los enfermos, que trabajo exige la reacción rápida mental y física (la profesión del conductor, el piloto etc.) es admisible solamente en condiciones del hospital o dispensariamente con la liberación del trabajo.

Los efectos secundarios:

La frecuencia: muy a menudo - más 1/10 (a 1 enfermo de 10), a menudo - más 1/100 y menos 1/10, infrecuentemente - más 1/1000 y menos 1/100, es raro - más 1/10000 y menos 1/1000, es muy raro - menos 1/10000, incluso los casos singulares.

Por parte del sistema nervioso central: muy a menudo - el vértigo; a menudo - el dolor de cabeza, la depresión, la infracción del sueño; no a menudo - parestezii, la infracción de la percepción, la alucinación, las pesadillas; la frecuencia "es conocida - la confusión de la conciencia.

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente - el descenso de la producción del líquido lagrimal; la frecuencia es desconocida - la infracción de la acomodación.

Por parte del sistema cardiovascular: muy a menudo - ortostaticheskaya la hipotensión; infrecuentemente - sinusovaya la bradicardia, el síndrome de Reyno; raramente - atrioventrikulyarnaya el bloqueo; la frecuencia es desconocida - bradiaritmiya.

Por parte del sistema respiratorio: raramente - la sequedad de la membrana mucosa de la nariz.

Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; a menudo - la cerradura, la náusea, el dolor en las glándulas salivales, el vómito; raramente - la seudoobstrucción del intestino gordo; la frecuencia es desconocida - la hepatitis.

Por parte de las epidermis: infrecuentemente - el picor de la piel, la eflorescencia (incluido la mariposa de la ortiga); raramente - alopetsiya.

Por parte del sistema reproductivo: a menudo - la disfunción eréctil; la frecuencia es desconocida - el descenso libido; raramente - ginekomastiya.

Por parte de los índices de laboratorio: raramente - la hiperglicemia; la frecuencia es desconocida - el cambio de las pruebas funcionales del hígado.

La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados antigipertenzivnye de otros grupos (adrenoblokatory beta, los diuréticos, spazmolitiki etc.) refuerzan gipotenzivnyy el efecto klofelina. A la aplicación común con cordial glikozidami se refuerza la toxicidad último. Los medios que oprimen el sistema nervioso central, refuerzan la somnolencia y la depresión, y los preparados el propranolol y guanetidin - durante el uso común pueden provocar el desarrollo de la insuficiencia cardíaca.

Los antidepresivos Tritsiklichesky, neyroleptiki fenotiazinovogo de una serie, pipofezin, pirlinbdol, la anfetamina reducen antigipertenzivnyy el efecto klofelina.

El efecto es reforzado por los preparados antihistamínicos; debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios.

Las contraindicaciones:

El carácter insufrible individual de los componentes del preparado, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado expresado sinusovaya la bradicardia, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, los cambios expresados ateroscleróticos de los vasos del cerebro, obliteriruyuschie las enfermedades de las arterias, la depresión, la hipotensión arterial, kardiogennyy el choque, el embarazo, el período de la mamada, la aplicación simultánea tritsiklicheskih de los antidepresivos y el etanol, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución. El infarto recientemente llevado del miocardo, la insuficiencia crónica renal.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso o el aumento el INFIERNO, la bradicardia, el alargamiento del complejo QRS, la demora atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, el síndrome temprano repolyarizatsii, la flaccidez, mioz, la hipotermia, la opresión de la respiración (es posible hasta apnoe), el colapso, la pérdida de la conciencia.

El tratamiento: sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

La lista №1 de las sustancias PKKN enérgicas. En protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 4 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 0,075 mg y 0,15 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 50 pastillas en los bancos svetozaschitnogo los cristales o polimérico. Cada uno al banco o 5 embalajes de contorno junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.