Naltrekson

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg naltreksona (en forma del hidrocloruro) en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de patatas, povidon (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico), krospovidon (poliplasdon XL-10), el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bloquea es competitivo la atadura de los agonistas o los desaloja con opiatnyh de los receptores. Reduce o quita la sintomatología llamada por la introducción intravenosa opiatov. La afinidad más grande tiene a myu - y la kappa-receptores.

Farmakokinetika. Es eficaz a la recepción dentro, en el tracto intestinal es absorbido a 96 %. En el hígado casi por completo (95 %) se convierten en farmakologicheski activo metabolity, incluido en 6-beta-naltrekson. El período de la semideducción naltreksona - 3,9 h, 6-beta naltreksona - 12,9 h; el período medio de la semideducción depende de la dosis y se aumenta a la aplicación larga. Naltrekson y ello metabolity desaparecen principalmente por los riñones y el intestino (se somete a la circulación kishechno-de hígado). El claro general compone 1,5 l/minutos

Comienza a funcionar en 1-2 h. Al destino simultáneo largo advierte el desarrollo de la dependencia física a morfinu, la heroína y otra opiatam. En la dosis de 50 mg bloquea los efectos farmacológicos de 25 mg v/v de la heroína introducida durante 24 h, la dosis doble (100 mg) - durante 48 h, y 150 mg - a 3 día.

El destino largo no llama la tolerancia y la dependencia. La combinación con las dosis grandes opioidov lleva a la liberación subida de la histamina con el cuadro característico clínico (la rubefacción de la persona, el picor, la eflorescencia).

A los pacientes con opioidnoy por la dependencia llama el ataque de la abstinencia.

Al alcoholismo comunica con opioidnymi los receptores y bloquea los efectos endorfinov. Baja el consumo del alcohol y previene las reincidencias durante 6 meses después del curso de 12 semanas de la terapia (el éxito del tratamiento depende del consentimiento del enfermo y su interacción con el médico).

Las indicaciones:

Naltrekson aplican para la prevención de los efectos farmacológicos esógeno opioidov y el mantenimiento puro de opioidov los estados a los enfermos con opioidnoy por la dependencia. El preparado fijan solamente después del atropello abstinentnogo del síndrome y después de preliminarmente pasado dezintoksikatsii.

La aplicación naltreksona comienzan en las secciones especializadas por el tratamiento de las narcomanías en 7-10 días después de la última recepción opioidnogo de la droga. En lo sucesivo el paciente debe encontrarse bajo el control riguroso médico, es necesaria la instalación positiva al tratamiento de la narcomanía al enfermo.

Naltrekson fijan en el tratamiento complejo de la dependencia alcohólica (al consentimiento del paciente y en la combinación con los métodos psicoterapéuticos y sociales), incluso a la terapia que apoya en las mismas dosificaciones, así como a geroinovoy las narcomanías.

El modo de la aplicación y la dosis:

El tratamiento del alcoholismo: dentro por 50 mg una vez al día, 12 curso semanal del tratamiento previene las reincidencias durante 6 meses (el éxito del tratamiento depende del consentimiento del enfermo).

La terapia de la dependencia narcótica comienzan solamente después de 7-10 abstenciones del día del uso opioidov, confirmado provocativo por los tests y la análisis de orina del contenido opioidov. Al paciente deben faltar el síndrome de "la anulación" y los indicios de la abstinencia. El tratamiento no comienzan hasta que la prueba provocativa con la introducción intravenosa de 0,5 mg naloksona no sea negativa. La dosis inicial de 25 mg, durante 1 hora sigue controlar el estado del enfermo, por falta del síndrome de la abstinencia - fijar por 50 mg de 1 vez en el día, esta dosis bloquea 25 mg de la heroína introducida intravenosamente.

Los esquemas alternativos del tratamiento:

1. 50 mg cada día laborable y 100 mg el sábado;
2. 100 mg un día sí y otro no;
3. 150 mg en 2 días;
4. Por ejemplo 100 mg (el lunes), 100 mg (el miércoles) y 150 mg (el viernes).

Debe tomar en consideración que la aplicación de estos esquemas del tratamiento aumenta el riesgo gepatotoksichnosti. El curso del tratamiento está determinado individualmente.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación: es contraindicado.

El descenso resistente del apetito y el adelgazamiento progresivo exigen el cese de la terapia.

Es ineficaz al tratamiento de cocaína, también neopioidnoy de la dependencia medicinal.

Debe advertir a los pacientes que al recurso detrás de la asistencia médica son obligados a informar a los trabajadores médicos del tratamiento naltreksonom;

En caso de la aparición de los dolores en el vientre, el oscurecimiento de la orina, pozhelteniya skler es necesario cesar la recepción y llamar al médico; al uso independiente de la heroína y otras drogas en las dosis pequeñas del efecto de su aplicación no será, y el aumento ulterior de la dosis de los medios narcóticos llevará a la salida mortal (la parada de la respiración).

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: raramente - el aumento del apetito, la sequedad en la boca, el meteorismo, el empeoramiento de los síntomas de la hemorroide, las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad "de los fermentos de hígado".

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: más a menudo - el cansancio extraordinario, es raro - la vaguedad de la percepción visual, la confusión de la conciencia, la alucinación, la opresión del sistema nervioso central, el sonido y la sensación zalozhennosti en las orejas, el dolor y el sentimiento del quemazón en los ojos, la fotofobia, la irritabilidad, la somnolencia, la desorientación en el tiempo y el espacio.

Por parte del sistema respiratorio: raramente - ohriplost las voces, zalozhennost de la nariz (la hiperhemia de los vasos de la cavidad nasal), el estornudo, el ahoguío, la sequedad en la garganta, la sección subida de la expectoración mucosa, sinusit.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente - el dolor en los pechos, los cambios EKG no específicos.

Por parte del sistema urogenital: la incomodidad a la evacuación urinaria, la aceleración de la evacuación urinaria.

Las reacciones alérgicas: menos a menudo - la eflorescencia de la piel, es raro - la hipertermia, el picor de la piel, Es raro - el aumento de la secreción de las glándulas sebáceas.

Otros: raramente - la sed, el aumento o la pérdida de la masa del cuerpo, el dolor en la zona inguinal, el aumento de los ganglios linfáticos, la linfocitosis; en un caso es descrito el desarrollo idiopático trombotsitopenicheskoy purpury en el fondo de la sensibilización preliminar al preparado.

El síndrome de "la anulación" opioidov: abdominalnaya el dolor, los espasmos en epigastrii, la inquietud, la nerviosidad, el cansancio, la irritabilidad, la diarrea, la taquicardia, la hipertermia, rinoreya, el estornudo, "la carne de gallina", potlivost, zevota, artralgiya, mialgiya, la anorexia, la náusea y/o el vómito, tremor, la debilidad general.

La interacción con otros medios medicinales:

Aumenta (mutuamente) el riesgo de la derrota del hígado a la combinación con gepatotoksicheskimi por los preparados. Son posibles la letargia o la somnolencia subida a la combinación con tioridazinom. Baja la eficiencia de los medios medicinales que contienen opioidy (protivokashlevye los medios medicinales, los analgésicos).

Acelera la aparición de los síntomas "del síndrome de la anulación" en el fondo de la dependencia narcótica (los síntomas pueden aparecer ya en 5 minutos después de la introducción del preparado, continúan durante 48 horas, son caracterizados por la firmeza y la dificultad de su eliminación). Las instrucciones especiales

Ante la aplicación es necesario excluir la insuficiencia subclínica de hígado, durante el tratamiento debe periódicamente controlar el nivel transaminaz; no es posible combinar con los preparados que poseen gepatotoksicheskimi las propiedades.

Para la prevención del desarrollo agudo abstinentnogo del síndrome los pacientes deben como mínimo por 7-10 días cesar la recepción opioidov y los preparados, sus que contienen, es obligatoria la definición opioidov en la orina y la realización del test provocativo con naloksonom; a la no observación de estas exigencias abstinentnyy el síndrome puede manifestarse a través de 5 minas después de la recepción del preparado y continuar durante 48 horas.

Naltrekson es necesario anular no menos que 48 horas antes de la intervención quirúrgica, a que será necesaria la aplicación opioidnyh de los analgésicos.

En caso de necesidad las realizaciones urgente analgezii con la precaución fijan opiaty en la dosificación subida (para la superación del antagonismo), ya que la opresión de la respiración será además más profunda y largo.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a naloksonu), la recepción opiatov, el test positivo de la presencia opioidov en la orina, abstinentnyy el síndrome, la hepatitis aguda, la insuficiencia de hígado, el embarazo, la mamada (para el período de tratamiento es excluido), la edad infantil y juvenil (hasta 18 años).

Con la precaución: las infracciones de la función de los riñones.

La sobredosis:

No es descrito.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 3 años. Usar el preparado después de la fecha, indicada sobre el embalaje, está prohibido.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 50 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 1,2 o 5 de contorno yacheykovyh de los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Por 100 200 300 de contorno, yacheykovyh de los embalajes respectivamente con 10 20 30 instrucciones, de la aplicación en la caja o el cajón (para los hospitales).