Biprolol

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: bisоprolol, 1 [4 [[2 (1-metiletoksi) etoksi] el metilo]-fenoksi] - 3 [(1-metiletil)-amino]-2-propanola gemifumorat;
Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas de la forma redonda, amarillo claro (5 mg) o de color beige hasta de color beige con el matiz anaranjado (10 mg) del color con las inclusiones, con la superficie bicónvexa, con riskoy; la composición: 1 pastilla contiene 5 mg o 10 mg bisoprolola fumarata; las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallina, krospovidon, el magnesio stearat, el hierro el óxido amarillo, el hierro el óxido rojo (como parte de la pastilla con la dosificación de 10 mg), la lactosa el monohidrato.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bisoprolol es selectivo β por el bloqueador que funciona principalmente en _{β1-adrenoretseptory}. Kardioselektivnost compone 1:75 para bisoprolola. La acción hemodinámica consiste en el descenso de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) en la tranquilidad y al cargamento físico, en el descenso del lanzamiento cordial y el aumento insignificante de la resistencia general periférica de los vasos. Se disminuye atrioventrikulyarnoe la realización se alarga refrakternyy el período АV-узла.

Farmakokinetika. Bisoprolol se refiere a lipofílico β-adrenoblokatoram. Los índices básicos que determinan farmakokinetiki son: un alto nivel de la absorción en la carretera digestiva (> 90 %), que no depende del uso de la comida; la ausencia práctica del efecto “del primer paso” a través del hígado (<10 %); el período largo de la semideducción (10 – 12); y principal - el claro equilibrado (50 % del preparado desaparecen en el tipo invariable por los riñones, y 50 % - metaboliziruetsya en el hígado). La acción máxima se desarrolla en 1-3 horas después de la recepción dentro y continúa durante 24 horas. Esto da la posibilidad de aceptar el preparado de 1 vez en el día, antes de la recepción de la comida, así como después de, y fijar su enfermo con la disfunción moderada de hígado y/o renal. El claro equilibrado y el nivel bajo de la atadura con los proteínas del suero de la sangre (son aproximados 30 %) abastece baja variabelnost sus concentraciones a los pacientes y satisfactorio perenosimost cerca de los grupos de edad diferentes. En el organismo de la persona activo metabolity no se forman.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial, ishemicheskaya la enfermedad los corazones (estenocardia), la insuficiencia cardíaca crónica.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado es aceptado por 1 vez en el día independientemente de la recepción de la comida. La dosis máxima diaria de Biprolola – 20 mg. Para los enfermos con la infracción expresada de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas) y/o la infracción pesada de la función del hígado la dosis máxima diaria compone 10 mg.
La hipertensión arterial e ishemicheskaya la enfermedad del corazón. La dosis inicial de Biprolola compone 2,5 mg/sut. La dosis media terapéutica compone 5 – 10 mg/sut. La dosificación se forma individualmente, tomando en cuenta la eficiencia del tratamiento, la presión arterial y la frecuencia del pulso, que son controlados por término medio quincenalmente.
La insuficiencia cardíaca crónica (HSN). La dosis inicial de Biprolola compone 1,25 mg/sut. Durante 4 horas después del comienzo del tratamiento el paciente con HSN debe ser inquirido (la presión arterial, CHSS, la infracción de la conductibilidad, la progresión de los síntomas de la insuficiencia cardíaca). Quincenalmente la dosis diaria aumentan en 1,25 mg antes del logro de la dosis máxima diaria – 10 mg (a condición de satisfactorio perenosimosti) e inquieren (la presión arterial, CHSS, la infracción de la conductibilidad, la progresión de los síntomas de la insuficiencia cardíaca). La aparición de los efectos secundarios exige la corrección inmediata de la dosis, fijada a los pacientes. En caso necesario la dosis alcanzada puede poco a poco ser bajada. El tratamiento puede ser cesado, si es necesario, y es recomenzado después por el mismo esquema. En caso del desarrollo del carácter insufrible o la progresión de los síntomas de la insuficiencia cardíaca durante el aumento de la dosis se recomienda en primer lugar bajar la dosis de Biprolola o inmediatamente cesar la recepción del preparado (en caso de la hipotensión expresada, la progresión de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, que se acompaña del hinchazón agudo fácil).

Los rasgos de la aplicación:

El tratamiento por Biprololom es, como regla, largo y exige el control regular médico. El curso del tratamiento debe acabar, como regla, despacio, con el descenso gradual de la dosis. El preparado no es posible anular de repente en relación al desarrollo posible del síndrome de la anulación. Debe especialmente tomarlo en consideración al tratamiento de los enfermos con la enfermedad de los vasos coronarios, también los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica (a tales enfermos la dosis debe bajar dos veces semanalmente).
Debe observar la precaución al tratamiento enfermo de la diabetes con las fluctuaciones considerables del azúcar en la sangre; el tratamiento de los enfermos con la acidosis metabólica; durante la realización desensibiliziruyuschey las terapias; al AV-bloqueo de I grado; vazospasticheskoy las estenocardias (la estenocardia de Printsmetalla); a la observación del régimen riguroso. Ante la intervención quirúrgica el médico debe ser informado de la aplicación por el paciente Biprolola. El destino de Biprolola en el enfermo con feohromotsitomoy está permitido solamente después de la recepción α-adrenoblokatorov. No es recomendable la aplicación de Biprolola a la agudización HSN o durante los episodios de la descompensación de la insuficiencia cardíaca, que exigen la introducción intravenosa inotropnyh de los preparados. A la instrucción en la anamnesia a la presencia del enfermo o sus parientes de la psoriasis la aplicación del preparado debe ser hecha solamente después de la apreciación escrupulosa de la correlación de la utilidad y el riesgo. La dosis máxima diaria de Biprolola en 10 veces es más pequeña que la dosis que influye en _{β2-adrenoretseptory}. Pero independientemente de esto es oportuno con precaución referirse a la aplicación de Biprolola a los enfermos con la inclinación a bronhospazmam (a la bronquitis asmática, la asma bronquial). El preparado da el resultado positivo al control antidopaje, puede también subir la sensibilidad a los alérgenos e influir sobre la expresividad de las reacciones alérgicas.
A expensas del carácter individual de las reacciones mentales a la recepción del preparado puede ser bajada la capacidad de dirigir el medio de transporte.

Los efectos secundarios:

El sistema Cardiovascular. La hipotensión Ortostatichesky, la bradicardia, la infracción de la AV-conductibilidad, los ataques vazospasticheskoy las estenocardias, como regla, a principios del tratamiento. Pueden observarse a veces los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica (parestezii). A los enfermos con la cojera que se alterna, el síndrome de Reyno es posible el reforzamiento de las manifestaciones básicas de la enfermedad.
El sistema nervioso. A principios del curso del tratamiento son posibles los desajustes temporales – la fatiga excesiva, el vértigo, el dolor de cabeza, la infracción del sueño. El descenso posible de la velocidad de las reacciones motoras y mentales, el surgimiento de la depresión, es muy raro - la alucinación.
El sistema respiratorio. Zalozhennost de la nariz, rinit. A los enfermos predispuestos a bronhospazmu (a la bronquitis asmática, la asma bronquial), puede surgir otdyshka.
El Tracto intestinal. En algunos casos  la diarrea, las cerraduras, la náusea, el dolor en el vientre. Son descritos los casos singulares gepatotoksichnosti bisoprolola.
El Aparato locomotor. En algunos casos  la debilidad muscular, el calambre.
Las reacciones dermatológicas. A veces – el picor. Es raro  el enrojecimiento de la piel, potlivost, alérgico vysypaniya. A enfermo de la psoriasis probablemente la agudización de la enfermedad.
Los órganos de la vista. La reducción de la secreción del líquido lagrimal (debe tomar en consideración al porte de las lentillas), es rara  la infracción de la vista, la conjuntivitis.
Los órganos génito-urinarios. Raramente - la infracción de la potencia.
A la diabetes acompañante (latente) puede bajar (muy raramente) la tolerancia a la glucosa.

La interacción con otros medios medicinales:

Los inhibidores MAO. Durante el uso simultáneo de Biprolola con los inhibidores MAO crece el riesgo del desarrollo de las infracciones de la conductibilidad, el colapso o la hipertensión arterial. Por eso la aplicación de Biprolola es admisible solamente en 15 días después de la anulación de los inhibidores MAO.
Los nitratos. Biprolol eleva a una potencia antianginalnoe la acción de los nitratos, se disminuye además el efecto secundario cada uno los preparados (la sensación de los golpes del corazón y el dolor de cabeza – los nitratos; la bradicardia y la sensación del frío en las extremidades  de Biprolol).
Klonidin (klofelin). Durante el uso simultáneo de Biprolola y Klonidina es elevado a una potencia su impacto a la conductibilidad y CHSS (negativo hrono - y dromotropnoe la acción). Al tratamiento simultáneo por Biprololom y Klonidinom no es posible anular dos el preparado al mismo tiempo por el riesgo del desarrollo de la crisis hipertónica: en tales casos Klonidin anulan en algunos días después de la anulación de Biprolola.
Teofillin. Durante el uso simultáneo de Biprolola y Teofillina es posible el descenso bronhodilyatiruyuschego del efecto último.
Rifampitsin, tsimetidin no influyen prácticamente en farmakokinetiku Biprolola.
Baklofen. La aplicación de Baklofena en el fondo del tratamiento por Biprololom puede reforzar gipotenzivnyy el efecto último.
Kortikosteroidy. Durante el uso simultáneo de Biprolola y kortikosteroidov es posible el descenso gipotenzivnogo del efecto de Biprolola.
nesteroidnye protivospalitelnye los medios. En el fondo del tratamiento por Biprololom la aplicación NPVS puede poco bajar (muy raramente) gipotenzivnyy el efecto de Biprolola.
Los preparados contrastantes que contienen el yodo; los alérgenos usados para la inmunoterapia/diagnosis. Es oportuno más con precaución referirse al uso simultáneo de Biprolola y los contrastes/alérgenos por la posibilidad no excluida del reforzamiento del efecto alérgico de los preparados usados, especialmente a los pacientes predispuestos.
La anestesia. Durante la realización de la anestesia general en el fondo del tratamiento por Biprololom es posible el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado. El choque kardiogennyy, el AV-bloqueo de II y III grado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, expresado sinoatrialnaya el bloqueo, la bradicardia (menos de 50 ud/minas), la hipotensión expresada (sistolicheskoe la presión más abajo de 90 mm hg), las infracciones expresadas de la circulación de la sangre periférica, a la recepción simultánea de los inhibidores MAO (por la excepción de los inhibidores MAO-EN).
Por el enfermo HSN es contraindicada la aplicación de Biprolola, si CHSS menos de 60 ud/minas y/o sistolicheskoe la presión más abajo de 100 mm hg
No debe aplicar Biprolol al embarazo, durante la mamada, también para el tratamiento de los niños hasta 12 años.

La sobredosis:

La bradicardia, la hipotensión arterial, la insuficiencia cardíaca, bronhospazm, la acrocianosis, el calambre, la hipoglicemia. En este caso debe inmediatamente cesar la recepción de Biprolola, en los casos pesados pasar el lavado del estómago, introducir sorbenty (el carbón activo). Es necesario también abastecer el monitoring de la respiración, en existencia de las indicaciones traducir a la respiración artificial. Las complicaciones Cardiovasculares son curadas es sintomático. A la bradicardia expresada es posible la introducción de la atropina. A la acción β - los bloqueadores se le opone la introducción izoprenalina, que se puede combinar con dofaminom.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С.
El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, por 3 de contorno yacheykovyh los embalajes en el paquete.