Del verapamilo el hidrocloruro

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: Verapamil, [(2RS) - 2 (3,4-dimetoksifenil) - 5 [[2 (3,4-dimetoksifenil) el etilo] (el metilo) amino] - 2 (1-metiletil) pentannitrila el hidrocloruro]; las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas redondas cubiertas con la envoltura, el color blanco, con la superficie bicónvexa. Sobre el corte transversal son visibles dos capas de la estructura diferente; la composición: 1 pastilla contiene 80 mg del verapamilo del hidrocloruro en el recuento a 100 % la sustancia seca; las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la lactosa el monohidrato, kopovidon, el magnesio stearat, el cubrimiento filmógeno 39G28601 Opadry II White.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El verapamilo el hidrocloruro es el bloqueador selectivo de los canales L cálcicos como I clase, posee antianginalnym y gipotenzivnym las acciones. Bloquea potentsialzavisimye los canales cálcicos y viola la penetración de los iones del calcio dentro de las jaulas, especialmente kardiomiotsitov y las jaulas de la musculatura llana de los vasos, la concentración del calcio en la sangre no es cambiada además.
La acción antianginalnoe del preparado se realiza gracias al descenso del tono de los vasos coronarios y periféricos arteriales, el mejoramiento de la circulación sanguínea del miocardio, incluso en ishemizirovannyh las partes; baja la necesidad del miocardo del oxígeno, reduciendo la reductibilidad del miocardo y aumentando la hemorragia coronaria. El efecto antianginalnyy es condicionado también vazodilatiruyuschim por la acción periférica, que reduce el postcargamento y la necesidad del miocardo del oxígeno.
Del verapamilo el hidrocloruro se refiere a antiaritmicheskim a los preparados de IV clase. El efecto Antiaritmichesky es condicionado por el bloqueo de los canales cálcicos en las jaulas del sistema conductor del corazón (sinoatrialnom y atrioventrikulyarnom los nudos) que lleva a la demora del automatismo de las R-jaulas sinusovogo del nudo, ektopicheskih de los focos en las aurículas y la velocidad de la realización de la excitación a través de atrioventrikulyarnyy el nudo. A consecuencia de esto es prolongado eficaz refrakternyy el período en sinusovom y atrioventrikulyarnyh los nudos, se disminuye sinusovyy el ritmo, se disminuye la frecuencia de las reducciones cordiales.
La acción antigipertenzivnoe del Verapamilo del hidrocloruro es condicionada por la debilitación de la musculatura llana de los vasos, el descenso de la resistencia general periférica vascular, la presión arterial, como regla, sin desarrollo posturalnoy las hipotensiones y reflektornoy las taquicardias; la bradicardia (la frecuencia serdechnih de las reducciones menos 50 por minuto) se desarrolla raramente.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción se absorben más de 90 % de la dosis introducida del Verapamilo del hidrocloruro. El preparado metaboliziruetsya principalmente en el hígado, a consecuencia del metabolismo intenso al primer paso a través de vorotnuyu el sistema del hígado, la bioaccesibilidad del preparado compone 20–35 %. La concentración máxima del Verapamilo del hidrocloruro en el plasma de la sangre se observa en 1–2 horas después de la recepción del preparado.
El grado del descenso de la presión de la sangre no depende de la concentración del Verapamilo del hidrocloruro en el plasma de la sangre.
Con los proteínas de la sangre se comunica aproximadamente 90 % del preparado.
Del verapamilo el hidrocloruro penentra a través de la placenta y ekskretiruetsya en la leche materna. El período medio de la semideducción compone 2,8–7,4 horas después de la primera recepción y 4,5–12 horas en el fondo de la recepción larga. A los pacientes del grupo de edad mayor el período de la semideducción puede aumentarse.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado el período de la semideducción se aumenta hasta las 14–16, el volumen de la distribución se aumenta, plazmovyy el claro compone aproximadamente 30 % de la norma. Por eso la dosis para tales pacientes es reducida hasta 1/3 regular diario por las dosis. El preparado desaparece principalmente por los riñones (70 %), es parcial – el intestino.

Las indicaciones:

• la hipertensión Arterial.
• la enfermedad Ishemichesky del corazón: la estenocardia estable.
• la estenocardia Alternativa (la estenocardia de Printsmetala).
• Nadzheludochkovye de la arritmia (el centelleo de las aurículas, el temblor de las aurículas,
supraventrikulyarnaya ekstrasistoliya); paroksizmalnaya nadzheludochkovaya la taquicardia.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las dosis se forman individualmente para cada paciente.
La hipertensión arterial: la dosis regular inicial compone 80 mg del Verapamilo del hidrocloruro tres razi en el día (solamente 240 mg).
El efecto antigipertenzivnyy se desarrolla a lo largo de la semana desde el día del comienzo de la terapia.
La dosis inicial aumentan poco a poco depende del estado del paciente y la respuesta clínica, que es estimado después de la recepción del preparado.
La dosis máxima diaria del preparado – 480 mg.
Las pastillas tragan por enteros, sin masticar, de ellos no es posible quebrar, dividir en las partes. Las pastillas toman con el agua.
La estenocardia: la dosis regular compone 80 – 120 mg tres veces en el día (solamente 240 – 360 mg).
La dosis inicial les puede ser reducida a los pacientes con la respuesta esperada subida clínica y las personas de la edad avanzada hasta 40 mg tres razi en el día (solamente 120 mg).
La dosis inicial aumentan poco a poco depende del estado del paciente y la respuesta clínica. Se puede aumentar la dosis cada día o cada semana antes del logro de la respuesta óptima clínica (la dosis máxima diaria del preparado – 480 mg).
Hipertrófico kardiomiopatiya: rekomenduyutsya las mismas dosis, tanto como a la estenocardia.
Las arritmias: la dosis regular para los pacientes con crónico fibrillyatsiey de las aurículas que aceptan los preparados de la digital, compone 240 – 320 mg en el día, dividido en 3 recepciones.
La dosis regular para la profiláctica paroksizmalnoy nadzheludochkovoy las taquicardias a los pacientes que no aceptan los preparados de la digital, compone 240 – 320 mg en el día, dividido en 3 – 4 recepciones.
El efecto máximo se desarrolla , como regla, a lo largo de 48 horas después del comienzo del tratamiento.
A los niños el preparado en la forma dada medicinal no fijan.

Los rasgos de la aplicación:

Debe seguir la precaución extrema en caso del destino del preparado a los pacientes con la insuficiencia cardíaca.
Del verapamilo el hidrocloruro puede llamar bezsimptomnuyu atrioventrikulyarnuyu el bloqueo del primer grado o la bradicardia que pasa. En caso del desarrollo atrioventrikulyarnoy los bloqueos es necesario reducir la dosis del Verapamilo del hidrocloruro o cesar la recepción del preparado.
Con la precaución fijan el Verapamilo el hidrocloruro a los pacientes con hipertrófico kardiomiopatiey, también los pacientes con hipertrófico kardiomiopatiey, la obstrucción complicada del ventrículo izquierdo, la alta presión del atranco en los capilares neumónicos, la infracción de la función sinusno-predserdnogo del nudo.
A los pacientes con la distrofia muscular de Dyushenna del Verapamilo el hidrocloruro reduce neyromyshechnuyu la conductibilidad y aumenta la duración del período de la reconstitución después de neyromyshechnoy del bloqueo llamado vekuroniem. Tales pacientes son necesario la reducción de la dosis del Verapamilo del hidrocloruro.
Con la precaución debe fijar el Verapamilo el hidrocloruro a los pacientes con la infracción de la función del hígado, se recomienda bajar en este caso la dosis hasta 30 % de regular diario. Es necesario controlar la duración РQ-интервала en EKG, también otros indicios de la sobredosis posible del Verapamilo del hidrocloruro a los pacientes (el control regular el INFIERNO, CHSS etc.).
Con la precaución debe fijar el Verapamilo el hidrocloruro a los pacientes con la insuficiencia renal, escrupulosamente controlar la duración РQ-интервала, también otros indicios de la sobredosis posible del Verapamilo del hidrocloruro.
Los enfermos de la edad avanzada pueden poseer la sensibilidad excesiva a la acción del preparado, hasta a la dosificación regular.
Con la precaución fijan el preparado a las intervenciones operativas en relación a la potenciación del impacto depresivo al miocardo de generales anestetikov y a la musculatura esquelética – miorelaksantov.
El uso durante el embarazo y la lactación. Las pruebas teratogennogo no existen la acción del Verapamilo del hidrocloruro, sin embargo su uso durante el embarazo sigue evitar, ya que el preparado penentra a través de la placenta y aparece en la vena umbilical durante el parto, si es desconocido influye el Verapamilo el hidrocloruro en seguida o posee el efecto secundario lejano al fruto, también si influye él sobre la duración de los géneros.
Del verapamilo el hidrocloruro penentra en la leche materna. En relación a la posibilidad del impacto negativo al niño, durante el tratamiento del Verapamilo por el hidrocloruro es necesario cesar la alimentación de pecho.
Del verapamilo el hidrocloruro puede negativamente influir sobre la capacidad de dirigir el automóvil u otra técnica.
Durante el uso simultáneo del jugo de toronja sube la bioaccesibilidad del Verapamilo del hidrocloruro a 30 %.

Los efectos secundarios:

Son posibles los efectos secundarios mencionados más abajo:
Por parte del sistema cardiovascular: a veces – la estenocardia, la hipotensión arterial, sinoatrialnaya y atrioventrikulyarnaya los bloqueos, la bradicardia, provotsirovanie los reforzamientos de las manifestaciones de la insuficiencia cardíaca, el dolor detrás del esternón, el infarto del miocardo, la sensación de los golpes del corazón, la púrpura, la síncopa, la asistolia, la taquicardia;
Por parte de la carretera digestiva: la cerradura, la sequedad en la boca, los desajustes gastrointestinales, la hiperplasia de las encías, el dolor, la náusea, el vómito, la atonía del intestino;
Por parte del sistema nervioso: las infracciones de la circulación de la sangre cerebral, la confusión de la conciencia, la infracción del equilibrio, el insomnio, los calambres musculares, paresteziya, las psicosis, la somnolencia, el dolor de cabeza;
Por parte del sistema urogenital: ginekomastiya, la impotencia, frecuente la evacuación urinaria, la infracción del ciclo menstrual.
Otras manifestaciones: vysypaniya en la piel, la caída intensiva de los cabello, la hiperqueratosis, la infracción de la pigmentación, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, multiformnaya el eritema, los cardenales, la vaguedad de la vista y los zumbidos en los oídos.
Al tratamiento por el Verapamilo del hidrocloruro puede observarse el aumento del nivel transaminaz, alcalino fosfatazy y la bilirrubina. En algunos casos estos cambios pasan independientemente a la continuación de la terapia.
Son posibles los daños del hígado con las manifestaciones clínicas (la disposición mala, la subida de la temperatura del cuerpo y/o el dolor en la zona subcostal derecha) y el aumento del nivel ALT, AST y alcalino fosfatazy. En relación a esto es oportuno periódicamente controlar la función del hígado a los pacientes, que aceptan el Verapamilo el hidrocloruro.

La interacción con otros medios medicinales:

El uso simultáneo del Verapamilo del hidrocloruro con adrenoblokatorami beta aumenta la acción mutua depresiva en el automatismo sinoatrialnogo del nudo, АV-проводимость y la reductibilidad del miocardo, a consecuencia de que sube el riesgo del desarrollo de la hipotensión expresada arterial, АV- y los Sa-bloqueos, la bradicardia, la insuficiencia cardíaca, especialmente al uso de las altas dosis adrenoblokatorov beta o a su introducción intravenosa.
El grupo especial del riesgo es compuesto por los pacientes con los indicios de la insuficiencia cardíaca crónica expresada kardiomiopatii o que han llevado recientemente infarto del miocardo. La terapia combinada del Verapamilo del hidrocloruro con adrenoblokatorami beta debe ser pasada solamente según las indicaciones precisas y bajo la observación rigurosa del médico.
Del verapamilo el hidrocloruro eleva a una potencia la acción de otros antigipertenzivnyh de los preparados (por ejemplo vazodilatatorov, los inhibidores angiotenzinkonvertazy, los diuréticos, los bloqueadores beta, los bloqueadores alfa, prazozina y terazozina).
Los antidepresivos Tritsiklichesky, neyroleptiki elevan a una potencia gipotenzivnoe la acción del Verapamilo del hidrocloruro.
Al destino del Verapamilo del hidrocloruro a los pacientes, que aceptan los preparados de la digital, es necesario tomar en consideración que al principio los tratamientos (1-я la semana) el nivel digoksina en el suero de la sangre sube en 50 – 70 %, por eso es necesario corregir la dosis digoksina, y su nivel en el suero de la sangre controlar periódicamente, especialmente a principios del tratamiento.
No es recomendable la combinación del Verapamilo del hidrocloruro con antiaritmicheskimi por los preparados І – III clase.
Del verapamilo no debe usar el hidrocloruro al mismo tiempo con dizopiramidom (ritmilenom), que recepción es necesario cesar en 48 horas antes del comienzo del uso del Verapamilo del hidrocloruro. La recepción dizopiramida puede ser recomenzada no antes que en 24 horas después del cese de la recepción del Verapamilo del hidrocloruro.
Durante el uso combinado del Verapamilo del hidrocloruro y flekainida es cambiada esencialmente la acción mutua depresiva al miocardo, es elevada a una potencia la reductibilidad atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad y se aumenta la duración repolyarizatsii.
A los pacientes con hipertrófico kardiomiopatiey durante el uso simultáneo del Verapamilo del hidrocloruro e hinidina puede desarrollarse la hipotensión expresada arterial, por eso no debe fijar estos preparados al mismo tiempo.
A consecuencia de un alto grado de la atadura del Verapamilo del hidrocloruro con los proteínas, ello debe fijar con la precaución a los pacientes que acepta otros preparados, las propiedades semejantes que poseen (peroralnye los preparados contraceptivos, gidantoin, salitsilaty, sulfanilamidy y las derivadas sulfanilmocheviny).
Durante el uso simultáneo del Verapamilo del hidrocloruro con las sales del calcio y la vitamina D el efecto farmacológico del Verapamilo del hidrocloruro se disminuye es evidente.
Del verapamilo el hidrocloruro puede bajar el claro del propranolol, metoprolola; rifampitsin, el fenobarbital como los inductores mikrosomalnyh de los fermentos pueden bajar la eficiencia del preparado.
Bajo la influencia del Verapamilo del hidrocloruro la concentración de las sales, aceptadas al mismo tiempo con él, del litio en el suero de la sangre puede ser cambiada, por eso los pacientes al mismo tiempo dos que aceptan estos del preparado, deben encontrarse bajo la observación escrupulosa. La interacción análoga se nota a la recepción simultánea del Verapamilo del hidrocloruro y teofillina.
Del verapamilo el hidrocloruro llama el aumento del nivel tsiklosporina, karbamazepina y teofilina en el suero de la sangre durante su uso simultáneo.
Durante el uso simultáneo del Verapamilo del hidrocloruro con de inhalación anestetikami o los bloqueadores neyromyshechnoy las transmisiones, debe corregir las dosis de los preparados para evitar la acción depresiva a la actividad cordial. El preparado eleva a una potencia la acción miorelaksantov.
adrenoblokatory beta, antiaritmiki І Y la clase, cordial glikozidy, rentgenokontrastnye los medios pueden elevar a una potencia la acción depresiva del Verapamilo del hidrocloruro al automatismo sinoatrialnogo del nudo, АV-проводимость y la reductibilidad del miocardo.

Las contraindicaciones:

• la Insuficiencia cardíaca.
• la hipotensión Arterial (sistolicheskoe la presión de la sangre más abajo de 90 mm hg).
• Kardiogennyy el choque.
• la Bradicardia (<50 ud/minas).
• Sinoatrialnaya (SA) el bloqueo.
• el Síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (a excepción de los pacientes con artificial ritmovoditelem).
• Atrioventrikulyarnaya (АV) el bloqueo II - III grado (a excepción de los pacientes con artificial ritmovoditelem).
• el Centelleo de las aurículas o el temblor de las aurículas (en el fondo de los síndromes WРW y LGL).
• la Hipersensibilidad al Verapamilo al hidrocloruro o a los otros componentes del preparado.
• el Embarazo y el período de la mamada.

La sobredosis:

Específico antidot falta.
Los síntomas básicos de la sobredosis del Verapamilo del hidrocloruro es la hipotensión arterial, la insuficiencia cardíaca, la asistolia y atrioventrikulyarnaya el bloqueo del grado diferente.
A la sobredosis es necesario abastecer el control escrupuloso médico del estado del paciente en la cámara intenso terapiii (la presión arterial, la respiración, EKG).
Al paciente fijan el lavado del estómago, los laxantes y el carbón activo.
En caso del desarrollo de la hipotensión expresada arterial o completo atrioventrikulyarnoy los bloqueos fijan intravenosamente izoproterenol, noradrenalin, metaraminoltartrat, la atropina (en las dosis regulares), glyukonat del calcio (10 % la solución); en los estados extraordinariamente pesados usan los marcapasos.
A la taquicardia, rápido zheludochkovom el ritmo a los enfermos con el temblor y fibrillyatsiey de las aurículas, con los síndromes WРW y LGL usan eléctrico kardioversiyu, la introducción intravenosa prokainamida (novokainamida) o lidokaina.
Si los medios usados se encontraban son insuficientemente eficaces, es posible el uso inotropnyh de los preparados (dofamina o dobutamina).
La hemodiálisis es ineficaz para la deducción rápida del Verapamilo del hidrocloruro.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en inaccesible para los niños, el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С.

El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje; o por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, por 5 embalajes de contorno en el paquete.