Levotsetirizin-Teva

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: levotsetirizina digidrohlorid 5,00 mg;
Las sustancias auxiliares: la celulosa de 30,00 mg microcristallinos, la lactosa el monohidrato de 63,50 mg, el siliceo dioksid de coloide 0,50 mg, el magnesio stearat 1,00 mg;
La envoltura de Opadray Y1-7000H blanco: el macrogol-400 de 0,1875 mg, el titán dioksid (Е171) 0,9375 mg, gipromelloza-2910 (Е464) 1,875 mg.

La descripción
Las pastillas ovales cubiertas con la envoltura pelicular blancas o casi del color blanco. A una parte - la grabadura "LC5". Sobre el corte transversal el núcleo blanco o casi el color blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Levotsetirizin - enantiomer tsetirizina, se refiere al grupo de los antagonistas competitivos de la histamina, bloquea Н1-гистаминовые los receptores (Н1-ГР), posee un alto nivel de la selectividad a Н1-ГР. Levotsetirizin ejerce el impacto en gistaminozavisimuyu la fase de las reacciones alérgicas, ingibiruya eotaksiny, que contribuyen a la migración transendotelial eozinofilov, bloqueando la fuerza expresiva vaskulyarnoy las moléculas de la adhesión 1 celular, reduce la migración eozinofilov, reduce la permeabilidad vascular, limita la liberación de los mediadores de la inflamación. Advierte el desarrollo y facilita la corriente de la reacción alérgica, posee antiekssudativnym, por la acción antipruriginosa, no presta prácticamente anticolinérgico y antiserotoninovogo la acción. En las dosis terapéuticas no presta prácticamente sedativnogo la acción, no cambia los índices del electrocardiograma (EKG), en particular el QT-intervalo.

Farmakokinetika. Los parámetros Farmakokinetichesky levotsetirizina se cambian es lineal y no se distinguen prácticamente de farmakokinetiki tsetirizina.
La absorción. Después de la recepción dentro levotsetirizin se absorbe rápidamente en el tracto intestinal. La recepción de la comida no influye sobre el grado de la absorción, aunque su velocidad se disminuye. Después de la recepción una sola vez dentro en la dosis terapéutica la concentración máxima (Сmax) en el plasma de la sangre a los adultos es alcanzada en 0,9 h y compone 207 ng/ml, después de la recepción repetida en la dosis de 5 mg/sut - 308 ng/ml. La bioaccesibilidad compone 100 %.
La distribución. La concentración equiponderante es alcanzada en 2 día. La atadura levotsetirizina con los proteínas del plasma compone 90 %. El volumen de la distribución del preparado compone 0,4 l/kg.
El metabolismo. Menos de 14 % metaboliziruetsya en el hígado por medio de la inclusión de los procesos de la oxidación de las uniones aromáticas, N - y O-dealkilirovaniya y la conjugación taurina. Dealkilirovanie pasa en presencia del isofermento CYP3A4, y en la oxidación de las uniones aromáticas participan los isofermentos Р450 numerosos y/o no identificados. Levotsetirizin no presta el impacto a la actividad de los isofermentos CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4 en la concentración que supera considerablemente Сmax después de la recepción dentro de la dosis de 5 mg. Por el nivel bajo del metabolismo y la ausencia del potencial metabólico la interacción levotsetirizina con otros medicamentos parece a poco probable.
La deducción. A los adultos el período de la semideducción (Т1/2)) compone 7,9±1,9 h, el claro - general de 0,63 ml/minutos/kg desaparece Por completo del organismo durante 96 h. Cerca de 85,4 % de la dosis desaparece por los riñones en el tipo no cambiado por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones; cerca de 12,9 % desaparece con kalom.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los pacientes con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 40 ml/minas) el claro levotsetirizina se disminuye, y Т1/2 se aumenta (a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, el claro general baja a 80 %) que exige la alteración apropiada del régimen dozirovaniya. Menos de 10 % levotsetirizina se alejan durante el procedimiento estandartizado de 4 horas de la hemodiálisis. A los niños del grupo de edad Т1/2 menor se disminuye.

Las indicaciones:

El tratamiento sintomático:
- De todo el año alérgico rinita;
- Estacional alérgico rinita;
- La mariposa de la ortiga crónica idiopática.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida. Las pastillas mastican y toman con el agua.
Los adultos y los niños son mayores de 6 años: por 5 mg una vez al día cada día.
La duración de la aplicación depende de la duración de la manifestación de la sintomatología de la enfermedad. Aplican por término medio 3-6 semanas, en caso del período a corto plazo de la influencia del alérgeno puede ser bastantes aplicaciones durante 1 semana. A la corriente larga crónica de la enfermedad el tratamiento puede continuar hasta 6 meses.
Los pacientes de edad avanzada: no hay necesidad de corregir la dosis.
Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones: debe corregir la dosis depende de KK (cm. La tabla).

La insuficiencia                       KK (ml/minas) renal                  la Dosis y la multiplicidad de la recepción
La norma                                                                                     más de 80 5 mg/sut
El grado fácil                                                                            de 50-79 5 mg/sut
El grado medio                                                                         de 30-49 5 mg/sut de 1 vez en 2 días
El grado pesado                                                                    menos de 30 5 mg/sut de 1 vez en 3 días
La fase de terminal (los pacientes,
Que se encuentran sobre la hemodiálisis)                     menos de 10                         Recepción es contraindicada

KK calculan por las fórmulas:
Para los hombres: la masa los cuerpos (kg) h (la 140-edad (los años completos)) / 72 h la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre (mg/dl);
Para las mujeres: 0,85 h KK de los hombres.
Los pacientes con las infracciones de la función del hígado: la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

No es posible superar la dosis recomendada diaria.
Es necesario advertir al paciente de lo que el uso del alcohol durante el tratamiento levotsetirizinom no es recomendable.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
La capacidad de la conducción de autotransporte y el trabajo con los mecanismos a la aplicación levotsetirizina en la dosis recomendada no es cambiada. Con todo eso, tomando en consideración que durante el tratamiento pueden desarrollarse las reacciones secundarias (la somnolencia, el vértigo) es necesario observar la precaución durante las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios es clasificada conforme a las recomendaciones de la organización Mundial zdravooohraneniya: muy a menudo - no menos 10 %; a menudo - no menos 1 %, pero menos 10 %; infrecuentemente - no menos 0,1 %, pero menos 1 %; raramente - no menos 0,01 %, pero menos 0,1 %; muy raramente - menos de 0,01 %, incluso los casos singulares.
Por parte del sistema nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, la somnolencia, la agresión, la excitación, el calambre; raramente - la jaqueca, el vértigo.
Por parte del órgano de la vista: a menudo - la infracción de la vista.
Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente - la taquicardia.
Por parte del sistema respiratorio: muy raramente - dispnoe.
Por parte del sistema digestivo: a menudo - la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; infrecuentemente - el dolor en el vientre; muy raramente - la náusea, la dispepsia, la diarrea, el cambio de las pruebas funcionales del hígado, la hepatitis.
Por parte del aparato locomotor: raramente - mialgiya.
Por parte del cambio de las sustancias: raramente - el aumento de la masa del cuerpo.
Las reacciones alérgicas: muy raramente - el picor de la piel, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, la anafilaxia.
Otros: a menudo - la fatiga rápida, la sensación del cansancio; infrecuentemente - la astenia.

La interacción con otros medios medicinales:

Durante el estudio de la interacción medicinal levotsetirizina con psevdoefedrinom, tsimetidinom, ketokonazolom, eritromitsinom, azitromitsinom, glipizidom y el diazepam es clínico la interacción significativa indeseable no es revelado. La aplicación simultánea con makrolidami o ketokonazolom no llamaba los cambios auténticos en EKG.
A la aplicación simultánea con teofillinom (400 mg/sut) el claro general tsetirizina baja a 16 %, farmakokineticheskie los parámetros teofillina no se cambian.
En algunos casos a la aplicación simultánea levotsetirizina con el etanol o los medicamentos, que ejercen la influencia depresiva al sistema nervioso central (TSNS), es posible el reforzamiento de su impacto en TSNS, aunque es demostrado que levotsetirizin no refuerza el efecto del etanol.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a levotsetirizinu y otros componentes del preparado; la sensibilidad excesiva a las derivadas piperazina; la fase de terminal de la insuficiencia renal (KK menos de 10 ml/minas); el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya; la edad infantil hasta 6 años; el embarazo; el período de la alimentación de pecho.

Con la precaución
El grado medio y pesado de la insuficiencia renal (KK más de 10 ml/minas, pero menos 50 ml/minas); la edad avanzada (es posible el descenso klubochkovoy las filtraciones).

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho
Insuficientemente datos clínicos sobre la aplicación levotsetirizina a las mujeres embarazadas, por eso no debe aplicar el preparado Levotsetirizin-Teva al embarazo.
Levotsetirizin se separa con la leche materna. A la necesidad de la aplicación del preparado Levotsetirizin-Teva debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia (a los adultos), la excitación y la inquietud, que se cambian por la somnolencia (a los niños).
El tratamiento sintomático: justamente después de la recepción del preparado pasar el lavado del estómago o provocar el vómito artificial. Se Recomiendan la aplicación del carbón activo, la realización de la terapia sintomática y que apoya. Específico antidota no existe. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 5 mg.
Por 7 pastillas en blister de aluminio laminirovannoy de la laminilla. 1 o 2 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 10 pastillas en blister de aluminio laminirovannoy de la laminilla. 1 blister con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.