Tizanidin-Teva

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: tizanidina el hidrocloruro (tizanidin) 2,29 mg (2,0 mg)/4,58 mg (4,0 mg);
Las sustancias auxiliares: la lactosa (la lactosa árido) 57,91 mg/115,82 de mg; prosolv SMCC 501 (la celulosa de 98 % microcristallino, el siliceo dioksid de coloide 2 %) 22,575 mg/45,15 de mg; prosolv SMCC 901 (la celulosa de 98 % microcristallino, el siliceo dioksid de coloide 2 %) 22,575 mg/45,15 de mg; el ácido esteárico de 2,150 mg/4,30 de mg.

La descripción
Las pastillas de 2 mg. Las pastillas redondas bicónvexas blanco o casi el color blanco con riskoy a una parte y la grabadura "Т2" - en otra.
Las pastillas de 4 mg. Las pastillas redondas bicónvexas blanco o casi el color blanco con cruciforme riskoy a una parte y la grabadura "Т4" - en otra.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Tizanidin es el agonista de los receptores alfa2-adrenérgicos situados en el sistema nervioso central en supraspinalnom y spinalnom los niveles.
Estimulando presinapticheskie alfa2-adrenoretseptory, tizanidin aplasta la liberación de los aminoacidos excitantes, que estimulan los receptores sensibles a N-metil-D-aspartatu (los NMDA-receptores). A consecuencia de esto a nivel de las neuronas intermedias de la médula espinal hay un aplastamiento de la transmisión polisináptica de la excitación. Tizanidin no presta la acción directa a los músculos esqueléticos, neyromyshechnye las sinapsis o los reflejos monosinápticos.
Tizanidin reduce spastichnost y las clonías, a consecuencia de que baja la resistencia de los músculos a los movimientos pasivos en las articulaciones y se aumenta el volumen de los movimientos activos.

Farmakokinetika. La absorción
La absorción tizanidina alto, el tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma (ТСmаx) - 1-2 h. La bioaccesibilidad - 34 %. La recepción de la comida no influye en farmakokinetiku.
La distribución y el metabolismo
El volumen de la distribución - 2,6 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma - 30 %.
En la banda de las dosis de 4 hasta 20 mg farmakokinetika tiene el carácter lineal. Tizanidin rápidamente metaboliziruetsya en parte considerable en el hígado (95 %) con la formación inactivo metabolitov.
La deducción
El período de la semideducción (Т1/2) - 3-5 h. Desaparece principalmente por los riñones (70 % - en el tipo no cambiado, 2,7 % - en el tipo metabolitov) y se separa con kalom (20 %).
A los pacientes con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 25 ml/minas) la concentración máxima en el plasma (Сmах) crece en 2 veces, Т1/2 - 14 h, el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) crecen en 6 veces.

Las indicaciones:

Spastichnost de los músculos esqueléticos a la esclerosis dispersa, los daños de la médula espinal.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. La dosis inicial compone 2 mg, con el aumento ulterior de la dosis a 2 mg con los intervalos no menos 3-4 días.
La dosis máxima diaria - 36 mg.
Debe establecer el régimen dozirovaniya individualmente, la dosis diaria dividen en algunas recepciones (hasta 3-4) depende de la necesidad del paciente. No es necesario habitualmente la aplicación más de 24 mg/sut.
Se recomienda comenzar el tratamiento de los pacientes con la insuficiencia renal (KK menos de 25 ml/minas) de la dosis de 2 mg de 1 vez en el día. Debe pasar el aumento de la dosis poco a poco, con el recuento perenosimosti y la eficiencia: aumentan primero la dosis, después de que aumentan la multiplicidad de la aplicación.
A los pacientes son mayores 65 años el preparado De Tizanidin-Teva debe aplicar bajo el control escrupuloso de la función de los riñones en relación al descenso posible de la velocidad klubochkovoy las filtraciones.

Los rasgos de la aplicación:

Debe observar la precaución a la aplicación del preparado De Tizanidin-Teva a los pacientes con la insuficiencia renal. A la aplicación del preparado De Tizanidin-Teva a los pacientes con la insuficiencia renal (KK menos de 25 ml/minas) pueden ser necesarios el descenso de la dosis.
Se recomienda controlar los índices funcionales del hígado una vez al mes en los primeros 4 meses del tratamiento a aquellos pacientes, que aceptan el preparado De Tizanidin-Teva en la dosis diaria de 12 mg y es más alto, también cuando se observan los indicios clínicos, que permiten suponer la infracción de la función del hígado, tales como la náusea inexplicable, la anorexia, el sentimiento del cansancio. En caso de que la actividad de "de hígado" transaminaz es más alta de la frontera superior de la norma en 3 veces y más, debe cesar la aplicación del preparado De Tizanidin-Teva.
A la aplicación simultánea del preparado De Tizanidin-Teva con los inhibidores del isofermento CYP1A2 es posible el aumento de la concentración tizanidina en el plasma de la sangre que puede ser a su vez la causa del desarrollo de los síntomas de la sobredosis, en particular los alargamientos del intervalo QT (c). La aplicación simultánea del preparado De Tizanidin-Teva con los inhibidores del isofermento CYP1A2 y otros preparados, que pueden llevar al alargamiento del intervalo QT (c), no es recomendable.
Al tratamiento tizanidinom a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares, ishemicheskoy por la enfermedad del corazón sigue observar la precaución. Es necesario regularmente controlar los índices de laboratorio del estado funcional del corazón y monitorirovat los índices EKG.
Debe hacer la anulación del preparado De Tizanidin-Teva poco a poco por el riesgo del desarrollo del síndrome de "la anulación" (cm. La sección "el Efecto secundario").
Se comunicaba sobre los casos raros del surgimiento de la debilidad muscular a la aplicación tizanidina (cm. La sección "el Efecto secundario"). Durante las investigaciones clínicas era mostrado que tizanidin no presta el impacto negativo a la fuerza de la reducción muscular.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho
La aplicación durante el embarazo y durante la alimentación de pecho es contraindicada.

El impacto a la capacidad de la dirección del transporte y el trabajo con la técnica
Debe observar la precaución durante la aplicación del preparado De Tizanidin-Teva a consecuencia del desarrollo posible de las reacciones secundarias, que pueden negativamente influir sobre la capacidad de la dirección de autotransporte y la ejecución de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de los efectos secundarios es clasificada en concordancia con las recomendaciones de la organización Mundial de la sanidad pública: muy a menudo - no menos 10 %; a menudo - no menos 1 %, pero menos 10 %; infrecuentemente - no menos 0,1 %, pero menos 1 %; raramente - no menos 0,01 %, pero menos 0,1 %; muy raramente - 0,01 %, incluso los mensajes singulares.
Por parte del sistema nervioso: a menudo - la somnolencia, el vértigo; raramente - el insomnio, la alucinación, el desajuste del sueño.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - el descenso de la presión arterial, la bradicardia.
Por parte del sistema digestivo: a menudo - la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; raramente - la náusea, la infracción de la función ZHKT.
Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: muy raramente - el aumento pasajero de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis, la insuficiencia de hígado.
Por parte del aparato locomotor: raramente - la debilidad muscular.
Otros: muy a menudo - la fatiga excesiva; a menudo - el síndrome de "la anulación" *.

* A la anulación aguda después del tratamiento largo y/o la recepción de las altas dosis del preparado (también después de la aplicación junto con gipotenzivnymi por los preparados) sube el riesgo del desarrollo de la taquicardia, el aumento el INFIERNO, en algunos casos - la infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea con los inhibidores potentes del isofermento CYP1A2 (fluvoksamin, tsiprofloksatsin) sube considerablemente la concentración tizanidina en el plasma de la sangre y sube la probabilidad del desarrollo de las reacciones secundarias.
Los preparados gipotenzivnye, incluso los diuréticos, a la aplicación simultánea con tizanidinom suben el riesgo del desarrollo del descenso expresado al INFIERNO y la bradicardia.
A la aplicación simultánea con peroralnymi por los preparados anticonceptivos, antiaritmicheskimi por los preparados, tsimetidinom, norfloksatsinom, rofekoksibom, tiklopidinom baja considerablemente el claro tizanidina.
A la aplicación simultánea con tizanidinom sedativnyh de los preparados y el etanol sube el riesgo de la opresión del sistema nervioso central.
paratsetamol aumenta ТСmаx en 16 minas (el valor clínico no tiene).

Las contraindicaciones:

·giperchuvstvitelnost a tizanidinu u otros componentes del preparado;
·beremennost;
·period de la alimentación de pecho;
·vozrast hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
·vyrazhennye las infracciones de la función del hígado;
·odnovremennoe la aplicación con los inhibidores potentes del isofermento CYP1A2 (fluvoksamin, tsiprofloksatsin), alfa2-adrenomimetikami, el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.
Con la precaución

·patsienty son mayores 65 años; la insuficiencia renal (KK menos de 25 ml/minas);
·odnovremennoe la aplicación con peroralnymi por los preparados anticonceptivos, antiaritmicheskimi por los preparados, tsimetidinom, norfloksatsinom, rofekoksibom, tiklopidinom, digoksinom, adrenoblokatorami beta, sedativnymi por los preparados, el etanol, los diuréticos, gipotenzivnymi por los preparados.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el descenso expresado al INFIERNO, el alargamiento del intervalo QT (), el vértigo, la somnolencia, mioz, la alarma, la infracción de la respiración, la coma.
El tratamiento: el lavado del estómago, la aplicación repetida del carbón activo, la realización de la diuresia forzada, la terapia sintomática, la recepción de la gran cantidad del líquido.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez. Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 2 mg, 4 mg.
Por 10 pastillas en blistere de polivinilhlorida y la laminilla de aluminio.
Por 2, 3, 5 o 10 blisterov junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.