Trakrium
El productor: Glaxo Operetaions UK Limited (Glakso Opereyshns YUK Limited) Gran Bretaña
El código de la central telefónica automática: M03AC04
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La solución para v/v las introducciones transparente, de incoloro hasta el color amarillo claro.
La sustancia activa: atrakuriya bezilat 10 mg de 25 mg
Las sustancias auxiliares: r-r benzolsulfonovoy los ácidos 32 %, el agua d/i.
2.5 ml - la ampolla con la mancha cerámica del color azul y dos anillos de color sobre la parte superior de las ampollas
La solución para v/v las introducciones transparente, de incoloro hasta el color amarillo claro.
La sustancia activa: atrakuriya bezilat 10 mg de 50 mg
Las sustancias auxiliares: r-r benzolsulfonovoy los ácidos 32 %, el agua d/i.
Las propiedades farmacológicas:
Miorelaksant de la acción periférica nedepolyarizuyuschego del tipo competitivo. Atrakuriya bezilat reduce la sensibilidad n-holinoretseptorov a la esfera sináptica al acetilcolin, a consecuencia de que hay imposible una excitación de la fibra muscular y su reducción. Contribuye a la liberación de la histamina.
Atrakuriya bezilat no presta el impacto directo en vnutriglaznoe la presión. Así, atrakuriya bezilat es aplicable en la práctica oftalmológica quirúrgica.
Farmakokinetika. El metabolismo
Atrakuriya bezilat inaktiviruetsya por medio de la eliminación de Hofmanna (el proceso, que pasa a los valores fisiológicos rn y la temperatura sin participación de los fermentos) y por medio de la hidrólisis etérea con la participación de no específicos esteraz. Las investigaciones del plasma a los pacientes con el nivel bajo psevdoholinesterazy han mostrado que los productos del metabolismo atrakuriya bezilata no se cambian.
Los cambios de los valores rn de la sangre y la temperatura del cuerpo en los límites fisiológicos influyen poco sobre la duración de la acción atrakuriya bezilata.
La deducción
La duración del bloqueo nervioso-muscular llamado por la introducción atrakuriya bezilata, no depende de su metabolismo en el hígado o los riñones, o de ello ekskretsii. Por eso es poco probable que la duración de la acción del preparado es cambiada a las infracciones de las funciones de los riñones, el hígado o las infracciones de la circulación de la sangre.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
La hemofiltración y gemodiafiltratsiya ejercen el impacto mínimo en la concentración atrakuriya bezilata y ello metabolitov (incluyendo laudanozin) en el plasma de la sangre. Sobre el impacto de la hemodiálisis y gemoperfuzii en la concentración atrakuriya bezilata y ello metabolitov en el plasma de la sangre es desconocido.
A los pacientes del bloque de la terapia (PALAS) intensa con las infracciones de la función de los riñones y/o el hígado se observaban unas más altas concentraciones metabolitov atrakuriya bezilata. metabolity no prestan el impacto a la conductibilidad nerviosa-muscular.
Las indicaciones:
— En calidad del componente de la anestesia general para el mantenimiento de la realización de la intubación de la tráquea y la debilitación de la musculatura esquelética a las intervenciones quirúrgicas, o la ventilación dirigida fácil, y para el alivio de la realización de la ventilación artificial fácil (IVL) a los pacientes en el bloque de la terapia (PALAS) intensa.
El modo de la aplicación y la dosis:
Trakriumy introducen v/v en forma de las inyecciones. Para los adultos la banda de las dosis compone 300-600 mkg/kg (depende de la duración necesaria del bloqueo total) que abastece adecuado mioplegiyu durante 15-35 minutos
Después de v/v se puede pasar las introducciones en las dosis de 500-600 mg/kg endotrahealnuyu la intubación, como regla, al cabo de 90 segundos
A la necesidad de la prolongación del bloqueo completo nervioso-muscular introducen complementariamente Trakriumy en la dosis de 100-200 mkg/kg. La introducción correcta de las dosis adicionales del preparado no lleva a kumulyatsii miorelaksiruyuschego el efecto.
La reconstitución espontánea de la conductibilidad después del bloqueo completo nervioso-muscular pasa aproximadamente a través de 35 minas que está determinado por la reconstitución tetanicheskogo las reducciones hasta 95 % de la función normal nerviosa-muscular. El bloqueo nervioso-muscular llamado atrakuriem, puede ser rápidamente eliminado por medio de la aplicación antiholinesteraznyh de los medios en las dosis estandartizadas, tales como neostigmin y edrofony, en la combinación con la introducción simultánea o preliminar de la atropina (sin aparición de los indicios rekurarizatsii).
Después de inicial bolyusnoy se puede aplicar las dosis de 300-600 mg/kg de Trakriumy para el mantenimiento del bloqueo nervioso-muscular durante la intervención larga quirúrgica por medio de largo infuzii con la velocidad de 300-600 mkg/kg/h. Trakriumy es posible introducir por la vía infuzii durante la operación kardiopulmonarnogo shuntirovaniya con la velocidad recomendada para infuzii. A indutsirovannoy las hipotermias con la temperatura del cuerpo de 25 ° hasta 26°С se disminuye la velocidad de la inactivación de Trakriuma, así, para el mantenimiento completo miorelaksatsii con las temperaturas bajas la velocidad infuzii reducen aproximadamente en 2 veces.
A los niños a la edad de 2 años y mayor Trakriumy fijan en las mismas dosis, tanto como el adulto, en el recuento a la masa del cuerpo.
La dosis inicial de Trakriuma aplicado a los niños de edad de 1 mes hasta 2 años a galotanovoy de la anestesia, compone 300-400 mg/kg. A los niños puede ser necesaria una aplicación más frecuente de las dosis que apoyan, que a los adultos.
Trakriumy es posible aplicar en las dosis estandartizadas a los pacientes de la edad avanzada. Se recomienda aplicar sin embargo la dosis inicial, que el valor menos inferior de la banda de las dosis, e introducir el preparado despacio.
Trakriumy es posible aplicar en las dosis estandartizadas a cualquier grado de la infracción de la función del hígado o los riñones, incluso la insuficiencia de la fase final.
A los pacientes con las enfermedades cardiovasculares con los síntomas expresados debe introducir la dosis inicial de Trakriuma durante 60 segundos
La aplicación a los pacientes de las PALAS
Después de la introducción en caso de necesidad se puede aplicar Trakriuma en inicial bolyusnoy a la dosis de 300-600 mg/kg el preparado para el mantenimiento del bloqueo nervioso-muscular por medio de la realización largo infuzii con la velocidad de 11-13 mkg/kg/minas (650-780 mkg/kg/h). Hay Sin embargo unas distinciones anchas interindividuales en el régimen dozirovaniya. El régimen dozirovaniya puede ser cambiado en el tiempo. A algunos pacientes puede ser necesario como la velocidad baja infuzii - 4.5 mkg/kg/minas (0.27 mg/kg/h), y alto - 29.5 mkg/kg/minas (1.77 mg/kg/h).
La velocidad de la reconstitución espontánea después del bloqueo nervioso-muscular a la terminación infuzii Trakriuma a los pacientes de las PALAS no depende de la duración de la introducción. La reconstitución espontánea de la conductibilidad nerviosa-muscular (la correlación de la altura del cuarto a las primeras sacudidas en el test train-of-four T4/T1> 0.75) pasa habitualmente aproximadamente en 60 minutos En las investigaciones clínicas este período componía de 32 hasta 108 minas después de infuzii Trakriuma, y su velocidad no depende de la duración de la introducción del preparado.
El monitoring
Tanto como a la aplicación de otros miorelaksantov, durante todo el período de la aplicación de Trakriuma se recomienda el monitoring de la función nerviosa-muscular para la definición del régimen dozirovaniya en cada caso separado.
Los rasgos de la aplicación:
Tanto como otros miorelaksanty, Trakriumy llama la parálisis de los músculos esqueléticos, incluso los músculos respiratorios, pero no influye sobre la conciencia.
Trakriumy debe introducir solamente durante la anestesia general bajo la observación escrupulosa del anestesiólogo calificado en existencia de la maquinaria para la realización de la intubación de la tráquea e IVL.
A la aplicación en la banda recomendada de las dosis de Trakriumy no llama el bloqueo significativo del nervio vago y los ganglios nerviosos. Por consiguiente, Trakriumy en la banda recomendada de las dosis no presta es clínico la influencia significativa en CHSS y no previene la bradicardia llamada anestetikami o la estimulación del nervio vago durante la operación.
A los pacientes con la inclinación por el descenso agudo el INFIERNO, por ejemplo, con gipovolemiey, se recomienda introducir Trakriumy durante más de 60 segundos
Trakriumy inaktiviruetsya en el ambiente alcalino, y no debe mezclarlo en una jeringa con tiopentonom o cualesquiera soluciones alcalinas.
Si la introducción de Trakriuma es hecha en la vena del calibre menudo, después de la inyección debe lavarla por la solución fisiológica. A la introducción de otros anestetikov a través de mismo in'ektsionnuyu la aguja o kanyulyu es importante que cada preparado se quite por la cantidad correspondiente de la solución fisiológica.
La solución de Trakriuma hipotónico, y ello no es posible introducir al mismo tiempo a través de un sistema con la hemotransfusión.
Las investigaciones clínicas a los pacientes sensibles a la hipertermia maligna, muestran que Trakriumy no llama este síndrome.
A los pacientes con las quemaduras puede desarrollarse la resistencia a nedepolyarizuyuschim miorelaksantam. En tales casos puede ser necesario el aumento de las dosis, que cantidad depende del tiempo que ha pasado después de la quemadura, y del área de superficie de la quemadura.
A los pacientes de las PALAS que recibían Trakriumy, se notaban los calambres, sin embargo, la concatenación de causas de su desarrollo con laudanozinom (metabolit atrakuriya bezilata) no es establecida.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Los datos faltan.
Los efectos secundarios:
Son más abajo enumeradas las reacciones secundarias clasificadas por los sistemas de los órganos y la frecuencia. La frecuencia de las reacciones secundarias es determinada del modo siguiente: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100 y <1/10), a veces (≥1/1000 y <1/100), es raro (1/10 000 y menos 1/1000), es muy raro (<1/10 000) y los mensajes separados (en caso de que los datos para la definición de la frecuencia del surgimiento de la reacción secundaria insuficientemente).
Los datos de las investigaciones clínicas
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - el descenso pasajero el INFIERNO, la hiperhemia de la piel.
Por parte del sistema respiratorio: a veces - bronhospazm.
Los fenómenos dados indeseables son vinculados al lanzamiento de la histamina.
Los datos postmarketingovye
Por parte del sistema inmunitario: muy raramente - anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones. Se comunicaba muy raramente sobre pesado anafiláctico o anafilaktoidnyh las reacciones a sochetannom la aplicación de Trakriuma con anestetikami.
Por parte del sistema nervioso: en algunos casos - el calambre. Había unos mensajes de los casos del surgimiento de los calambres los pacientes que se encuentran sobre la terapia intensa, que reciben y otros preparados, excepto Trakriuma. Habitualmente estos pacientes tenían unas premisas para el surgimiento de los calambres, tales como la herida de la cabeza, el hinchazón del cerebro, la encefalitis virulenta, gipoksicheskaya la encefalopatía, la uremia. El enlace entre el surgimiento de los ataques y la aplicación laudanozina no es establecido. Como resultado de las investigaciones clínicas la correlación entre las concentraciones de plasma laudanozina y el surgimiento de los ataques falta.
Por parte del sistema kostno-muscular: en algunos casos - miopatiya, la debilidad muscular. Se comunicaba sobre algunos casos miopatii y/o la debilidad muscular durante el uso largo miorelaksantov a tyazhelobolnyh de los pacientes que se encuentran en el bloque de la terapia intensa. La mayoría de ellos al mismo tiempo recibían GKS. La reacción secundaria dada es apreciada como atípico para Trakriuma, el enlace con la aplicación del preparado no es establecido.
La interacción con otros medios medicinales:
Indutsirovannaya Trakriumom el bloqueo nervioso-muscular puede reforzarse a la aplicación de los medios para la narcosis de inhalación, tales como el halotano, izofluran, enfluran.
Tanto como a la aplicación de otros nedepolyarizuyuschih miorelaksantov, es posible el aumento de la intensidad y/o la duración del bloqueo nervioso-muscular como resultado de la interacción con los preparados siguientes: los antibióticos (aminoglikozidy, polimiksiny, spektinomitsin, tetratsikliny, linkomitsin y la clindamicina); antiaritmicheskie los medios (el propranolol, los bloqueadores de los canales cálcicos, lidokain, prokainamid e hinidin); los diuréticos (furosemid y, probablemente, mannitol, tiazidnye los diuréticos y atsetazolamid); el magnesio el sulfato; la ketamina; las sales del litio; ganglioblokatory (trimetafan, geksametony).
Rara vez ciertos preparados llaman la agudización miastenii, contribuyen al desarrollo miastenii de la forma latente, también miastenicheskogo del síndrome, a que es posible el aumento de la sensibilidad a Trakriumu. A tales preparados se refieren los antibióticos distintos, adrenoblokatory beta (el propranolol, oksprenolol), antiaritmicheskie (prokainamid, hinidin) y protivorevmaticheskie los preparados (hlorohin, D-penitsillamin), trimetafan, hlorpromazin, los esteroides, fenitoin y la sal del litio.
El desarrollo del bloqueo nervioso-muscular llamado nedepolyarizuyuschimi miorelaksantami, es probable, se disminuye, y su duración se disminuye a los pacientes que reciben protivosudorozhnuyu la terapia durante mucho tiempo.
La aplicación sochetannoe nedepolyarizuyuschih de los bloqueadores de la conductibilidad nerviosa-muscular y Trakriuma puede llamar el bloqueo excesivo, en comparación con esperado de la introducción de un Trakriuma en la dosis equipotencial sumaria. Cualquier efecto condicionado sinergizmom, puede ser cambiado a las combinaciones distintas de los preparados.
Depolyarizuyuschy miorelaksant suksametoniya el cloruro no debe aplicar para la prolongación del bloqueo nervioso-muscular llamado nedepolyarizuyuschimi miorelaksantami, tales como Trakriumy, ya que esto puede llamar el bloqueo prolongado y difícil, que es difícil cortar antiholinesteraznymi por los medios.
La terapia antiholinesteraznymi por los preparados que se usan a menudo para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, por ejemplo, donepezil, puede reducir la duración del bloqueo nervioso-muscular y debilitar el efecto bloqueante de Trakriuma.
La compatibilidad farmacéutica
Trakriumy es compatible con los siguientes infuzionnymi por las soluciones durante el tiempo indicado:
La solución infuzionnyy el Período de la estabilidad
La solución del sodio del cloruro para infuzii 0.9 % 24 h
La solución de la glucosa para infuzii 5 % de 8 h
La solución de Ringera para las inyecciones 8 h
La solución del sodio del cloruro 0.18 % y
Las glucosas de 4 % para infuzii 8 h
La solución del sodio del lactato difícil para
infuzii (Rastvor Hartmana para las inyecciones) 4 h
La solución de Trakriuma al cultivo compatible infuzionnymi por las soluciones antes de la recepción de la concentración atrakuriya bezilata 500 mkg/ml y conserva más la estabilidad con la iluminación del día durante el período establecido con la temperatura hasta 30°С.
Las contraindicaciones:
— La sensibilidad excesiva conocida a atrakuriyu, tsisatrakuriyu o benzolsulfonovoy al ácido, cualesquiera otros componentes del preparado;
— La sensibilidad excesiva conocida a la histamina.
A los pacientes predispuestos de Trakriumy puede llamar el desarrollo de las reacciones vinculadas a la liberación de la histamina. Debe observar la precaución a la introducción de Trakriuma a los pacientes con las instrucciones en la anamnesia a la sensibilidad excesiva a los efectos de la histamina.
La precaución es necesaria también a la introducción de Trakriuma a los pacientes, cerca de que se observaban las reacciones de la sensibilidad excesiva a otros miorelaksantam, porque es revelada una alta frecuencia de la ocurrencia de la sensibilidad cruzada entre miorelaksantami (más de 50 %).
Tanto como a la aplicación de otros nedepolyarizuyuschih miorelaksantov, la sensibilidad excesiva a Trakriumu puede observarse a los pacientes con pesado miasteniey, otras enfermedades nerviosas-musculares y las infracciones pesadas elektrolitnogo del equilibrio.
La aplicación del preparado TRAKRIUMy al embarazo y la mamada
El estudio del impacto en fertilnost no era pasado.
Trakriumy debe aplicar al embarazo solamente en casos de que la utilidad potencial para la madre supera cualquier riesgo posible para el fruto.
Trakriumy es posible aplicar con el objetivo miorelaksatsii a la operación de la operación cesárea, porque al destino en las dosis recomendadas atrakuriya bezilat penentra a través de platsentarnyy la barrera en es clínico las cantidades insignificantes.
No sabe, si se separa atrakuriya bezilat con la leche materna a la persona.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Trakriumy es posible aplicar en las dosis estandartizadas a cualquier grado de la infracción de la función del hígado, incluso la insuficiencia de la fase final.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Trakriumy es posible aplicar en las dosis estandartizadas a cualquier grado de la infracción de la función de los riñones, incluso la insuficiencia de la fase final.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Trakriumy es posible aplicar en las dosis estandartizadas a los pacientes de la edad avanzada. Se recomienda aplicar sin embargo la dosis inicial, que el valor menos inferior de la banda de las dosis, e introducir el preparado despacio.
La aplicación a los niños
A los niños a la edad de 2 años y mayor Trakriumy fijan en las mismas dosis, tanto como el adulto, en el recuento a la masa del cuerpo.
La dosis inicial de Trakriuma aplicado a los niños de edad de 1 mes hasta 2 años a galotanovoy de la anestesia, compone 300-400 mg/kg. A los niños puede ser necesaria una aplicación más frecuente de las dosis que apoyan, que a los adultos.
La sobredosis:
Los síntomas: la parálisis prolongada muscular y sus consecuencias son los síntomas básicos de la sobredosis.
El tratamiento: esencial es el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias al mismo tiempo con la realización IVL bajo la presión positiva antes de la reconstitución de la respiración adecuada espontánea. Es necesario la aplicación sedativnyh de los preparados, ya que la conciencia de los pacientes no se perturba. Tan pronto como hay unos indicios de la reconstitución espontánea, se puede acelerarlo con la ayuda antiholinesteraznyh de los preparados en la combinación con la atropina o glikopirrolatom.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar el preparado en protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 2 ° hasta 8°С; no congelar. El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
·r-r d/v/v las introducciones de 25 mg/2.5 de ml: amp. 5.
·r-r d/v/v las introducciones de 50 mg/5 de ml: amp. 5.
