Lidokaina el hidrocloruro

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: lidokaina el hidrocloruro;

1 ml de la solución contiene lidokaina del hidrocloruro en el recuento a la sustancia árida de 20 mg;

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio mestnoanesteziruyuschee, para la realización de todos los tipos de la anestesia local: por de terminal, infiltratsionnoy, provodnikovoy. La toxicidad relativa de Lidokaina del hidrocloruro depende de la concentración de las soluciones. En las concentraciones pequeñas (0,5 %) él no se distingue esencialmente por la toxicidad  de la novocaína, con el aumento de la concentración (1 % y 2 %) la toxicidad sube (en

40-50 %).

Farmakokinetika. A la aplicación local sobre las membranas mucosas lidokain se absorbe en el grado diferente,  depende  de la dosis  y  el lugar  del trazado  (  la concentración máxima  es alcanzada  a través de

10-20 minutos); sobre la absorción influye la velocidad perfuzii a través de la membrana mucosa. A la introducción intramuscular la concentración máxima es alcanzada en 5-15 minutos. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre – 60-80 % (depende de la dosis). Penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras, incluyendo gematoentsefalichesky. Al principio obra en la tela con la circulación sanguínea buena (el corazón, fácil, el cerebro, el hígado, el bazo), luego – en las telas de grasa y musculares. Penentra a través de la placenta, en el organismo del recién nacido están determinados 40-55 % de la concentración del preparado, a propósito de la parturienta.

metabiliziruetsya a 90 % en el hígado por medio de oxidación N-dezalkilirovaniya con la formación activo metabolitov: monoetilglitsinksilidina y glitsinksilidina, que tienen los períodos de la semideducción de 2 y 10 horas respectivamente. Hay un efecto «del primer paso».

A la infracción de la función del hígado el período de la semideducción puede aumentarse más de en 2 veces. En el tipo no cambiado con la orina desaparecen 5-20 %.

Básico fisicoquímico свойства:прозрачная el líquido incoloro o ligeramente colorado.

La incompatibilidad.

No debe mezclar el preparado con otros medios medicinales en una capacidad. Lidokain cae en el depósito durante la mezcla con amfoteritsinom, metogeksitonom o sulfatiazinom. Depende de rn de la solución lidokain puede ser incompatible con ampitsilinom.

Las indicaciones:

La anestesia local (de terminal, infiltrativnaya, provodnikovaya) en la cirugía, la oftalmología, la estomatología, otolaringologii; el bloqueo de los nervios periféricos y los entrelazados nerviosos a los síndromes distintos dolorosos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Ante la aplicación de Lidokaina del hidrocloruro es obligatoria la realización de la prueba de la piel a la sensibilidad subida individual al preparado, sobre que testimonia el hinchazón y la rubefacción del lugar de la inyección.

Para local anesteziiprimenyayut in'ektsionno (subcutáneamente, intramuscularmente) y mestno a las membranas mucosas. Debe evitar la introducción intravascular del preparado.

Para provodnikovoy las anestesias (incluido para la anestesia humeral y kresttsovogo de los entrelazados) la dosis regular para los adultos compone 5-10 ml de la solución (100-200 mg lidokaina).

Para la anestesia de los dedos de las extremidades, la nariz, usheyvvodyat 2-3 ml de la solución (40-60 mg de Lidokaina del hidrocloruro). La dosis máxima de la solución de Lidokaina gidrohloridadlya de los adultos durante el uso para provodnikovoy las anestesias – 10 ml (200 mg de Lidokaina del hidrocloruro).

Todos los tipos in'ektsionnogo de la anestesia es posible la combinación lidokaina con epinefrinom (1:50000-1:100000), a excepción de los casos, cuando la acción de sistema, que realiza

 

epinefrin (la adrenalina), es indeseable – la sensibilidad excesiva a epinefrinu, la hipertensión arterial, la diabetes, el glaucoma o es necesaria la acción de corta duración que anestesia. Epinefrin contribuye a la demora de la absorción lidokaina y prolonga su acción.

Para la anestesia en oftalmologiipo 2 gotas de la solución instiliruyut en el saco conjuntival 2-3 veces con el intervalo de 30-60 segundos directamente ante la investigación o la intervención quirúrgica.

Para de terminal anesteziislizistye las envolturas untan con la solución lidokaina en el volumen no más 20 ml para los adultos en la dosis hasta 2 mg/kg de la masa del cuerpo, la duración de la anestesia –    15-30 minutos. La dosis máxima de la solución para los adultos compone 20 ml.

A los niños a todos los tipos de la anestesia periférica la dosis sumaria de Lidokaina del hidrocloruro no debe superar 3 mg/kg de la masa del cuerpo.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el uso lidokaina es obligatoria la realización de la prueba de la piel a la sensibilidad individual al preparado, que testimonia el hinchazón y la rubefacción del lugar de la inyección. A la introducción en vaskulyarizirovannye las telas se recomienda pasar aspiratsionnuyu la prueba e introducir con precaución para la prevención del impacto lidokaina en el lecho sanguíneo. Ante la introducción de Lidokaina del hidrocloruro en las altas dosis se recomienda el destino barbituratov.

Al tratamiento del lugar de la inyección por las soluciones desinfectantes que contienen los metales pesados, sube el riesgo del desarrollo de la reacción local en forma del estado enfermizo y el hinchazón.

El tiempo de uso lidokaina obligatorio es el EKG-CONTROL. En caso de la infracción de la actividad sinusovogo del nudo, la continuación del intervalo P-Q, las ampliaciones QRS o al desarrollo de la nueva arritmia debe reducir la dosis o anular el preparado.

Con la precaución y en las dosis menores aplican a los pacientes con la insuficiencia cardíaca, la hipertensión arterial, incompleto atrioventrikulyarnoy por el bloqueo, la infracción vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad, las infracciones de la función del hígado y los riñones, la epilepsia, después de las operaciones en el corazón, a la inclinación genética por la hipertermia, los pacientes debilitados. Aplicar con la precaución a los pacientes de la edad avanzada, también las personas con la arritmia en la anamnesia.

Durante la realización planificado subarahnoidalnoy las anestesias es necesario anular los inhibidores MAO no menos que 10 días antes de la realización de la anestesia.

 

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

Después de la aplicación de Lidokaina del hidrocloruro no es recomendable ocuparse de la actividad, que exige la velocidad de las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte de central y periférico nervioso системы:головокружение, el dolor de cabeza, la debilidad, la inquietud motora, la euforia, nistagm, la pérdida de la conciencia, la somnolencia, la infracción del sueño, visual (la diplopia, la fotofobia) y las infracciones acústicas, tremor, trizm, el calambre (el riesgo de su desarrollo sube a la hipercapnia y la acidosis), parestezii, la parálisis de los músculos respiratorios, el bloque a motor, la infracción de la sensibilidad, la parálisis respiratoria (se desarrolla más a menudo a subarahnoidalnoy las anestesias), el entumecimiento de la lengua y los labios (durante el uso en la estomatología).

Por parte del sistema cardiovascular: durante el uso en las altas dosis – el descenso de la presión arterial, la bradicardia, a la introducción con vazokonstriktorom – la taquicardia, la demora de la conductibilidad del corazón, el bloqueo transversal del corazón, el colapso, la hipertensión arterial, periférico vazodilatatsiya, el dolor en el tórax, la arritmia, el bloqueo del corazón, la parada de la actividad cordial.

Por parte de los órganos дыхания:угнетение de la respiración, la parada de la respiración, el ahoguío.

Por parte de gastrointestinal тракта:тошнота, el vómito.

Las reacciones alérgicas: de la piel vysypaniya, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, generalizovannyy eksfoliativnyy la dermatitis, anafilaktoidnye las reacciones, konyuktivit, rinit.

Las reacciones locales: la sensación del quemazón fácil, que desaparece con el desarrollo del efecto que anestesia.

Otros: la hipotermia, la sensación del calor, el frío o el entumecimiento de las extremidades. A la aplicación en las altas dosis – los zumbidos en los oídos, el estado de la excitación.

La interacción con otros medios medicinales:

Lidokain refuerza la acción depresiva al centro respiratorio de los medios para la narcosis (geksobarbital, tiopental del sodio intravenosamente), los soporíferos y sedativnyh de los medios.

Durante el uso simultáneo con los soporíferos y sedativnymi por los medios probablemente el reforzamiento de la acción depresiva al sistema nervioso central. El etanol refuerza la influencia depresiva lidokaina a la función de la respiración.

A la aplicación simultánea con β - los bloqueadores es necesaria la reducción de la dosis lidokaina. A la aplicación simultánea con polimiksinom En – es necesario el control de la función de la respiración. Durante el tratamiento por los inhibidores MAO no debe aplicar lidokain parenteralno, puesto que sube además el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial. A la aplicación simultánea con prokainamidom son posibles las alucinaciones. Lidokain puede reforzar la acción de los preparados, que condicionan el bloqueo de la transmisión nerviosa-muscular, ya que último reducen la conductibilidad de los impulsos nerviosos. A la intoxicación cordial glikozidami lidokain puede reforzar el peso АV-блокады. Lidokain debilita kardiotonichesky el efecto cordial glikozidov.

Con la precaución fijan junto con:

– β-adrenoblokatorami – se disminuye el metabolismo lidokaina en el hígado, se refuerzan los efectos lidokaina (incluido tóxico) y sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la hipotensión arterial;

– kurarepodobnymi por los preparados – es posible el ahondamiento miorelaksatsii (hasta la parálisis de los músculos respiratorios);

– norepinefrinom, meksiletinom – se refuerza la toxicidad lidokaina (baja el claro lidokaina);

– izadrinom, glyukagonom – sube el claro lidokaina;

– midazolamom – sube la concentración lidokaina en el plasma de la sangre;

– protivosudorozhnymi por los medios, barbituratami (t.ch. Por el fenobarbital) – es posible la aceleración del metabolismo lidokaina en el hígado, el descenso de la concentración en la sangre;

– antiaritmicheskimi por los medios (amiodaronom, el verapamilo, hinidinom, aymalinom, dizopiramidom, propafenonom), protivosudorozhnymi por los preparados (las derivadas gidantoina) – se refuerza kardiodepresivnoe la acción; el uso simultáneo con amiodaronom puede llevar al desarrollo de los calambres;

– Por la novocaína, novokainamidom – es posible la excitación del sistema nervioso central y el surgimiento de las alucinaciones;

– morfinom – se refuerza analgeziruyuschy el efecto morfina;

– prenilaminom – sube el riesgo del desarrollo zheludochkovoy las arritmias como "la pirueta";

– rifampitsinom – es posible el descenso de la concentración lidokaina en la sangre;

– fenitoinom – refuerza kardiodepresivnoe la acción lidokaina.

– vazokonstriktory (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) – contribuyen a la demora de la absorción lidokaina y prolongan su acción.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva individual a los componentes del preparado, también a otros amidnym mestnoanesteziruyuschim a los medios medicinales; las instrucciones en la anamnesia en epileptoformnye los calambres vinculados a la introducción por Lidokaina del hidrocloruro, el AV-bloqueo ІІ y ІІІ los grados, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, el síndrome de Wolf-Parkinsona-Uayta, el síndrome de Adamsa-Stoksa, las formas pesadas de la insuficiencia cardíaca (ІІ - ІІІ los grados), la hipotensión expresada arterial, la bradicardia, kardiogennyy el choque; el bloqueo completo transversal del corazón; miasteniya; gipovolemiya; porfiriya; la insuficiencia pesada renal y/o de hígado; la introducción retrobulbar por el enfermo con el glaucoma; el embarazo, el período de la mamada; la edad infantil hasta 12 años.

El uso durante el embarazo o la mamada.

El uso del preparado durante el embarazo es contraindicado. A la necesidad del uso del preparado es necesario cesar la mamada.

Los niños. No usan a los niños de edad hasta 12 años.

La sobredosis:

Los síntomas básicos svyazanny con la opresión TSNS y el sistema cardiovascular: la debilidad general, el vértigo, la desorientación, las toniko-clonías, la coma, tremor, la infracción de la vista, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la asfixia, la náusea, el vómito, la euforia, la excitación ideomotor, la astenia, apnoe, la bradicardia, el descenso el INFIERNO, el colapso. Los primeros síntomas de la sobredosis a las personas sanas surgen a la concentración lidokaina del hidrocloruro en la sangre más de 0,006 mg/kg; los calambres – a 0,01 mg/kg.

Las introducciones lechenie:prekraschenie del preparado, oksigenoterapiya, vazokonstriktory (noradrenalin, mezaton), protivosudorozhnye los preparados, holinolitiki. El paciente debe encontrarse en la posición horizontal; es necesario abastecer el acceso del aire libre, la presentación del oxígeno y/o la realización de la respiración artificial. Los síntomas de la parte TSNS son corregidos por la aplicación benzodiazepinov o barbituratov de la acción de corta duración. Si la sobredosis surge durante la anestesia, debe usar miorelaksant de la acción corta. Para la corrección de la bradicardia y la infracción de la conductibilidad usan la atropina (0,5-1,0 mg intramuscularmente), a la hipotensión arterial – simpatomimetiki en la combinación con los agonistas β-adrenoretseptorov. A la parada del corazón es mostrada la realización urgente de las medidas de revitalización. Es posible la realización de la intubación, la ventilación artificial fácil. En la fase aguda de la sobredosis lidokainom la dialisis no es eficaz. Específico antidot falta.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo del almacenaje 3 años. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. En el lugar inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 ampollas por 2 ml en la caja.

10 ampollas en de contorno yacheechnoy al embalaje impuesto en el paquete.