Karbamazepin
El productor: la sociedad por acciones "Valenta la Farmacia" Rusia
El código de la central telefónica automática: N03AF01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: karbamazepin 200 mg.
Las propiedades farmacológicas:
El medio Protivoepileptichesky derivado tritsiklicheskogo iminostilbena. Creen que protivosudorozhnoe la acción es vinculada a la baja de la capacidad de las neuronas apoyar una alta frecuencia del desarrollo de los potenciales repetidos de la acción por medio de la inactivación de los canales de sodio. Además tiene la importancia, aparentemente, el frenaje de la liberación neyromediatorov por medio del bloqueo presinapticheskih de los canales de sodio y el desarrollo de los potenciales de la acción que baja a su vez la transmisión sináptica.
Presta moderado antimaniático, antipsihoticheskoe la acción, también la acción analgésica a neyrogennyh los dolores. En los mecanismos de la acción, probablemente, son atraídos los receptores GABA, que pueden ser vinculados a los canales cálcicos; también tiene la importancia, aparentemente, el impacto karbamazepina a los sistemas de los moduladores neyroperedachi.
La acción antidiurética karbamazepina puede ser vinculada con gipotalamicheskim por el impacto en osmoretseptory, que oposreduetsya a través de la secreción ADG, también es condicionada por la acción directa en renal kanaltsy.
Farmakokinetika.
Después de la recepción dentro karbamazepin prácticamente se absorbe por completo de ZHKT. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone 75 %. Es el inductor de los fermentos de hígado y estimula propio metabolismo.
T1/2 Compone 12-29 h. 70 % desaparecen con la orina (en forma de inactivo metabolitov) y 30 % - con kalom.
Las indicaciones:
La epilepsia: grande, focal, mezclado (que incluyen grande y focal) los ataques epilépticos. El síndrome doloroso principalmente neyrogennogo geneza, incluido essentsialnaya la neuralgia del nervio trigémino, la neuralgia del nervio trigémino a la esclerosis dispersa, essentsialnaya glossofaringealnaya la neuralgia. La profiláctica de los ataques al síndrome de la abstinencia alcohólica. Afectivo y shizoaffektivnye las psicosis (en calidad del medio de la profiláctica). La neuropatía diabética con el síndrome doloroso. La diabetes insípida central geneza, poliuriya y polidipsiya neyrogormonalnoy de la naturaleza.
El modo de la aplicación y la dosis:
Establecen individualmente. A la recepción dentro para los adultos y los adolescentes de 15 años y es mayor la dosis inicial compone 100-400 mg. En caso necesario y tomando en cuenta el efecto clínico la dosis aumentan no más que en 200 mg/sut. Con el intervalo 1 ned. La frecuencia de la recepción - 1-4 veces/sut. La dosis que apoya compone habitualmente 600-1200 mg/sut. En algunas recepciones. La duración del tratamiento depende de las indicaciones, la eficiencia del tratamiento, la reacción del paciente a la terapia.
A los niños de edad hasta 6 años aplican 10-20 mg/kg/sut. En 2-3 dividido las dosis; en caso necesario y con el recuento perenosimosti la dosis aumentan no más que en 100 mg/sut. Con el intervalo 1 ned.; la dosis que apoya compone habitualmente 250-350 mg/sut. No supera 400 mg/sut. A los niños a la edad de 6-12 años - por 100 mg de 2 veces/sut. En el primer día, más la dosis aumentan en 100 mg/sut. Con el intervalo 1 ned. Antes de la recepción del efecto óptimo; la dosis que apoya compone habitualmente 400-800 mg/sut.
Las dosis máximas: a la recepción dentro a los adultos y los adolescentes de 15 años y es mayor - 1.2/sut, los niños - 1/sut
Los rasgos de la aplicación:
Karbamazepin no aplican a atípico o generalizovannyh los ataques pequeños epilépticos, mioklonicheskih o los ataques atónicos epilépticos. No debe aplicar para el levantamiento de los dolores regulares; en calidad del medio profiláctico durante los períodos largos de la remisión de la neuralgia del nervio trigémino.
Con la precaución aplican a las enfermedades acompañantes del sistema cardiovascular, las infracciones expresadas de la función del hígado y/o los riñones, a la diabetes, el aumento vnutriglaznogo las presiones, a las instrucciones en la anamnesia a las reacciones hematológicas a la aplicación de otros preparados, giponatriemii, la demora de la orina, la sensibilidad excesiva a tritsiklicheskim a los antidepresivos, a las instrucciones en la anamnesia a la interrupción del curso del tratamiento karbamazepinom, también los niños y los pacientes de la edad avanzada.
Debe pasar el tratamiento bajo el control del médico. Al tratamiento largo es necesario controlar el cuadro de la sangre, el estado funcional del hígado y los riñones, la concentración de los electrólitos en el plasma de la sangre, pasar la inquisición oftalmológica. Se Recomienda la definición periódica del nivel karbamazepina en el plasma de la sangre para el control de la eficiencia y la seguridad del tratamiento.
No menos que en 2 semanas antes del comienzo de la terapia karbamazepinom es necesario cesar el tratamiento por los inhibidores MAO.
Durante el tratamiento no permitir el uso del alcohol.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Durante el tratamiento debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida, la rapidez de las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
- De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: a menudo - el vértigo, la ataxia, la somnolencia; son posibles el dolor de cabeza, la diplopia, la infracción de la acomodación; raramente - los movimientos involuntarios, nistagm; en algunos casos - okulomotornye las infracciones, la disartria, las neuritis periféricas, parestezii, la debilidad muscular, los síntomas de las peresias, la alucinación, la depresión, el sentimiento del cansancio, la conducta agresiva, la agitación, la infracción de la conciencia, la activación de las psicosis, la infracción de las degustaciones, la conjuntivitis, los zumbidos en los oídos, la hiperacusia.
- Por parte del sistema digestivo: la náusea, el aumento GGT, el aumento de la actividad SCHF, el vómito, la sequedad en la boca; raramente - el aumento de la actividad transaminaz, la ictericia, holestatichesky la hepatitis, la diarrea o la cerradura; en algunos casos - el descenso del apetito, el dolor en el vientre, glossit, la estomatitis.
- Por parte del sistema cardiovascular: raramente - la infracción de la conductibilidad del miocardo; en algunos casos - la bradicardia, la arritmia, el AV-bloqueo con la síncopa, el colapso, la insuficiencia cardíaca, la manifestación de la insuficiencia coronaria, las tromboflebitis, tromboemboliya.
- Por parte del sistema de la hematopoyesis: la leucopenia, eozinofiliya, trombotsitopeniya; raramente - la leucocitosis; en algunos casos - la agranulacitosis, la anemia aplástica, la aplasia eritrocitaria, megaloblastnaya la anemia, retikulotsitoz, la anemia hemolítica, granulematoznyy la hepatitis.
- Por parte del cambio de las sustancias: giponatriemiya, la demora del líquido, los hinchazones, el aumento de la masa del cuerpo, la reducción osmolyalnosti los plasmas; en algunos casos - agudo que se alterna porfiriya, el déficit del ácido fólico; las infracciones del cambio del calcio, el aumento del nivel de la colesterina y los triglicéridos.
- Por parte del sistema endocrino: ginekomastiya o galaktoreya; raramente - la infracción de la función de la glándula tiroides.
- De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - la infracción de la función de los riñones, la nefritis intersticial y la insuficiencia renal.
- Por parte del sistema respiratorio: en algunos casos - dispnoe, pnevmonity o la neumonía.
- Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor; raramente - limfadenopatiya, la fiebre, gepatosplenomegaliya, artralgii.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea de los inhibidores del isofermento CYP3A4 es posible el aumento de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea de los inductores del isofermento CYP3A4 del sistema es posible la aceleración del metabolismo karbamazepina, el descenso de su concentración en el plasma de la sangre, la reducción del efecto terapéutico.
A la aplicación simultánea karbamazepin estimula el metabolismo de los anticoagulantes, el ácido fólico.
A la aplicación simultánea con valproevoy por el ácido probablemente la reducción de la concentración karbamazepina y la reducción considerable de la concentración valproevoy los ácidos en el plasma de la sangre. Sube además la concentración metabolita karbamazepina - karbamazepin-epoksida (es probable a consecuencia de ingibirovaniya sus transformaciones en el karbamazepin-10,11-trance-diol), que posee también protivosudorozhnoy la actividad, por eso los efectos de la interacción dada pueden ser nivelados, pero surgen más a menudo las reacciones secundarias - la vaguedad de la vista, el vértigo, el vómito, la debilidad, nistagm. A la aplicación simultánea valproevoy los ácidos y karbamazepina es posible el desarrollo gepatotoksicheskogo del efecto (aparentemente, a consecuencia de la formación secundario metabolita valproevoy los ácidos, que posee gepatotoksicheskim la acción).
A la aplicación simultánea valpromid reduce el metabolismo en el hígado karbamazepina y ello metabolita karbamazepina-epoksida a consecuencia de ingibirovaniya del fermento epoksid las hidrolasas. Indicado metabolit posee protivosudorozhnoy la actividad, pero al aumento considerable de la concentración en el plasma de la sangre puede ejercer la influencia tóxica.
A la aplicación simultánea con el verapamilo, diltiazemom, la isoniacida, dekstropropoksifenom, viloksazinom, fluoksetinom, fluvoksaminom, tsimetidinom, atsetazolamidom, danazolom, dezipraminom, nikotinamidom (a los adultos, solamente en las altas dosis), eritromitsinom, troleandomitsinom, dzhozamitsinom, klaritromitsinom; con azolami (incluido con itrakonazolom, ketokonazolom, flukonazolom), terfenadinom, loratadinom es posible el aumento de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre con el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios (el vértigo, la somnolencia, la ataxia, la diplopia).
A la aplicación simultánea con la hexamidina es debilitado protivosudorozhnoe la acción karbamazepina; con gidrohlorotiazidom, furosemidom - es posible la reducción del contenido del sodio en la sangre; con los anticonseptivos hormónicos - es posible el debilitamiento de la acción de los anticonseptivos y el desarrollo de las hemorragias acíclicas.
A la aplicación simultánea con las hormonas de la glándula tiroides es posible el aumento de la eliminación de las hormonas de la glándula tiroides; con klonazepamom - es posible el aumento del claro klonazepama y la reducción del claro karbamazepina; con los preparados del litio - probablemente reforzamiento mutuo neyrotoksicheskogo las acciones.
A la aplicación simultánea con primidonom es posible la reducción de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre. Hay unos mensajes de lo que primidon puede subir la concentración en el plasma farmakologicheski activo metabolita - karbamazepina-10,11-epoksida.
A la aplicación simultánea con ritonavirom es posible el reforzamiento del efecto secundario karbamazepina; con sertralinom - es posible la reducción de la concentración sertralina; con teofillinom, rifampitsinom, tsisplatinom, doksorubitsinom - es posible la reducción de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre; con tetratsiklinom - es posible el debilitamiento de los efectos karbamazepina.
A la aplicación simultánea con felbamatom es posible la reducción de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre, pero el aumento de la concentración activo metabolita karbamazepina-epoksida, es posible además el descenso de la concentración en el plasma felbamata.
A la aplicación simultánea con fenitoinom, el fenobarbital se disminuye la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre. Probablemente debilitamiento mutuo protivosudorozhnogo las acciones, y rara vez - su reforzamiento.
Las contraindicaciones:
El AV-bloqueo que precede mielodepressiya, que se alterna porfiriya en la anamnesia, la recepción simultánea de los inhibidores MAO y los preparados del litio, la sensibilidad excesiva a karbamazepinu.
La aplicación al embarazo y la mamada
En caso de necesidad las aplicaciones al embarazo (especialmente en I trimestre) y durante la lactación debe escrupulosamente pesar la utilidad esperada del tratamiento para la madre y el riesgo para el fruto o el niño. Además karbamazepin se recomienda aplicar solamente en forma de la monoterapia en las dosis mínimas eficaces.
A las mujeres de la edad genital durante el tratamiento karbamazepinom se recomienda usar los medios no hormónicos de la contracepción.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Con la precaución aplican a las infracciones expresadas de la función del hígado.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Con la precaución aplican a las infracciones expresadas de la función de los riñones.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Con la precaución aplican a los pacientes de la edad avanzada.
La aplicación a los niños
Con la precaución aplican a los niños.
La sobredosis:
No hay datos.
Las condiciones del almacenaje:
La lista B
En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas de 200 mg: 20 30 o 50 piezas,
