Karbamazepin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 200 mg karbamazepina en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, polisorbat-80 (tvin-80), el almidón de patatas, el siliceo dioksid de coloide, povidon, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Protivoepileptichesky (derivado dibenzazepina), presta también antidepresivo, antipsihoticheskoe y la acción antidiurética. Posee y analgeziruyuschim la acción a los enfermos con la neuralgia.

El mecanismo de la acción es vinculado al bloqueo potentsialzavisimyh Nа de los +-canales que lleva a la estabilización de la membrana de las neuronas, ingibirovaniyu los surgimientos de las categorías en serie de las neuronas y el descenso de la realización sináptica de los impulsos. Previene la formación Nа repetida de los potenciales +-dependientes de la acción en depolyarizovannyh las neuronas. Baja la liberación que excita neyromediatornoy los aminoacidos glutamata, sube el umbral bajado convulsivo del sistema nervioso central y reduce, así, el riesgo del desarrollo del ataque epiléptico. Aumenta la conductibilidad para A +, modula potentsialzavisimye Sa2 los +-canales que puede condicionar también protivosudorozhnoe la acción del preparado.

Corrige los cambios epilépticos de la persona y sube, al fin de cuentas, la sociabilidad de los enfermos, contribuye a su rehabilitación social. Puede ser fijado en calidad del medio básico terapéutico medicinal y en la combinación con otros protivosudorozhnymi los medios.

Es eficaz a los ataques focales (parciales) epilépticos (simple y complejo), que se acompañan o que no se acompañan del generalización secundario, a generalizovannyh los ataques toniko-clónicos epilépticos, también a la combinación de los tipos indicados de los ataques (es habitualmente ineficaz a los ataques pequeños - petitmal, absansah y mioklonicheskih los ataques).

A los pacientes con la epilepsia (en particular a los niños y los adolescentes) es notado el impacto positivo a los síntomas de la inquietud y la depresión, también el descenso de la irritabilidad y la agresividad. El impacto a la función cognitiva y los índices ideomotores depende de la dosis y muy variabelno.

El comienzo protivosudorozhnogo del efecto varía de algunas horas a algunos días (a veces hasta 1 mes a consecuencia de autoinduktsii del metabolismo).

A essentsialnoy y la neuralgia secundaria del nervio trigémino advierte en la mayoría de los casos la aparición de los ataques dolorosos. Es eficaz para el alivio neyrogennoy los dolores a la tabes de la médula espinal, posttraumático paresteziyah y postgerpeticheskoy las neuralgias. El debilitamiento de los dolores a la neuralgia del nervio trigémino se nota en 8-72 h.

Al síndrome de la abstinencia alcohólica sube el umbral de la preparación convulsiva (que al estado dado es habitualmente bajado) y reduce la expresividad de las manifestaciones clínicas del síndrome (la excitación subida, tremor, la infracción del andar).

A enfermo de la diabetes insípida lleva a la compensación rápida del equilibrio de agua, baja la diuresia y el sentimiento de la sed.

La acción Antipsihotichesky (antimaniática) se desarrolla en 7-10 días, puede ser condicionado por la opresión del metabolismo dopamina y noradrenalina.

Farmakokinetika. La absorción lento, pero completo, la recepción de la comida no influye esencialmente sobre la velocidad y el grado de la absorción. Después de la recepción una sola vez dentro la concentración máxima en el plasma de la sangre Сmах es alcanzada a través de 12часов. Después de la recepción una sola vez dentro de 400 mg karbamazepina el valor Сmах medio de la sustancia no cambiada activa compone cerca de 4,5 mkg/ml. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre (ТСmах) - 4-5 h a la recepción dentro.

Las concentraciones equiponderantes del preparado en el plasma son alcanzadas en 1-2 semanas (la velocidad del logro depende de los rasgos individuales del metabolismo: autoinduktsiya de los sistemas fermentativos del hígado, la heteroinducción de otros, al mismo tiempo los medios aplicados), también del estado del enfermo, la dosis del preparado y la duración del tratamiento. Se observan las distinciones esenciales interindividuales de los valores de las concentraciones equiponderantes en la banda terapéutica: a bolynenstva de los enfermos del valor se conmueven de 4 hasta 12 mkg/ml (17-50 mkmol/l).

Las concentraciones karbamazepin-10,11-epoksida (farmakologicheski activo metabolita) componen cerca de 30 % de la concentración karbamazepina.

El enlace con los proteínas del plasma a los niños - 55 - 59 %, a los adultos - 70 - 80 %. El volumen que parece de la distribución - 0,8 - 1,9 l/kg. En el líquido cerebroespinal y la saliva de la concentración se crean en proporción a la cantidad de la sustancia activa, no vinculada a los proteínas, (20 - 30 %). Penentra a través de platsentarnyy la barrera.

La concentración en la leche materna compone 25 - 60 % de tal en el plasma.

metaboliziruetsya en el hígado, principalmente por la vía epóxida con la formación principal metabolitov: activo - karbamazepin-10,11-epoksida e inactivo konyugata con glyukuronovoy por el ácido. El isofermento básico que abastece la biotransformación karbamazepina en karbamazepin-10,11-epoksid es el citocromo Р450 (CYP ЗА4). Como resultado de estas reacciones metabólicas se forma y también maloaktivnyy metabolit 9-gidroksi-metil-10 karbamoilakridan. Puede indutsirovat propio metabolismo. La concentración karbamazepina-10,11-epoksida compone 30 % de la concentración karbamazepina.

El período de la semideducción (Т1/2) después de la recepción sencillo peroralnoy las dosis - 25 - 65 h (por término medio cerca de 36, después de la recepción repetida depende de la duración del tratamiento 12 - 24 h (a consecuencia de autoinduktsii monooksigenaznoy los sistemas del hígado). A los pacientes que reciben complementariamente otros protivosudorozhnye los medios - los inductores monooksigenaznoy los sistemas (fenitoin, el fenobarbital), el período de la semideducción se compone por término medio 9 - 10 h.

Después de la recepción una sola vez dentro de 400 mg karbamazepina 72 % de la dosis aceptada desaparecen con la orina y 28 % - con kalom. Cerca de 2 % de la dosis aceptada desaparecen con la orina en forma de no cambiado karbamazepina, cerca de 1 % - en forma de 10,11-epóxido metabolita.

A los niños, a consecuencia de una eliminación más rápida karbamazepina, puede ser necesaria la aplicación de unas más altas dosis del preparado calculando para 1 kg de la masa del cuerpo en comparación con los adultos.

No hay datos que testimonian lo que farmakokinetika karbamazepina se cambia a los pacientes de la edad avanzada (en comparación con las personas adultas de la edad joven).

De los datos sobre farmakokinetike karbamazepina el hígado hasta ahora no hay los pacientes con las infracciones de la función de los riñones o.

Las indicaciones:

La epilepsia (excluyendo absansy, mioklonicheskie o los ataques indolentes) - los ataques parciales con la sintomatología difícil y simple, es primario y de nuevo generalizovannye las formas de los ataques con las toniko-clonías, las formas mezcladas de los ataques (la monoterapia o en la combinación con otros protivosudorozhnymi por los preparados);

La neuralgia idiopática del nervio trigémino, la neuralgia del nervio trigémino a la esclerosis dispersa (típico y atípico), la neuralgia idiopática del nervio glosofaríngeo.

Los estados agudos maniáticos (la monoterapia y en la combinación con los preparados Li + y otros antipsihoticheskimi por los medicamentos). Faznoprotekayuschie afectivo “los desajustes (incluido bipolar), la profiláctica de las agudizaciones, el debilitamiento de las manifestaciones clínicas a la agudización.

El síndrome de la abstinencia alcohólica (la inquietud, el calambre, la hiperexcitación, la infracción del sueño).

La neuropatía diabética con el síndrome doloroso.

poliuriya y polidipsiya neyrogormonalnoy de la naturaleza a la diabetes insípida central geneza.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida, junto con la cantidad pequeña del líquido. A la epilepsia, cuando esto es posible, karbamazepin debe fijar en forma de la monoterapia. El tratamiento comienzan de la aplicación de la dosis pequeña diaria, que en ulterior suben despacio antes del logro del efecto óptimo.

Debe pasar la asociación karbamazepina a ya que pasa protivoepilepticheskoy las terapias poco a poco, además las dosis de los medicamentos aplicados no cambian o, en caso necesario, corrigen.

Para los adultos la dosis inicial compone 100-200 mg de 1-2 veces por día. Luego la dosis suben despacio antes del logro del efecto óptimo medicinal (habitualmente 400 mg de 2-3 veces por día, son máximos-1,6-2 g/sut).
A la neuralgia del nervio trigémino en el primer día fijan 200-400 mg/sut, suben poco a poco no más que a 200 mg/sut hasta el cese de los dolores (por término medio 400 800 mg/sut), y luego reducen hasta la dosis mínima eficaz. Al síndrome doloroso neyrogennogo geneza la dosis inicial - 100 mg de 2 veces en el día en el primer día, luego la dosis aumentan no más que a 200 mg/sut, en caso necesario subiéndola a 100 mg cada 12 h antes del debilitamiento de los dolores. La dosis que apoya - 200-1200 mg/sut en algunas recepciones.

Al tratamiento de los enfermos de la edad avanzada y los enfermos con la sensibilidad excesiva la dosis-100 inicial de mg de 2 veces por día.

El síndrome de la abstinencia alcohólica: la dosis media - 200 mg de 3 veces por día; en los casos pesados durante primero algunos días la dosis posible es subida a environ 400 mg de 3 veces por día. A principios del tratamiento a los fenómenos pesados de la abstinencia se recomienda fijar en la combinación con los sedativno-soporíferos los medicamentos (klometiazol, hlordiazepoksid).

La diabetes insípida: la dosis media para los adultos - 200 mg de 2-3 veces por día.

La neuropatía diabética que se acompaña de los dolores: la dosis media - 200 mg de 2-4 veces por día.

A la profiláctica de las reincidencias afectivo y shizoaffektivnyh de las psicosis - 600 mg/sut en 3-4 recepciones.

A los estados agudos maniáticos y los desajustes afectivos (bipolares) las dosis diarias - 400-1600 mg. La dosis media diaria - 400-600 mg (en 2-3 recepciones). Al estado agudo maniático la dosis suben rápidamente, a la terapia que apoya afectivo rasstroystv. - poco a poco (para el mejoramiento perenosimosti).

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. A la llegada del embarazo (a la decisión de la pregunta del destino karbamazepina durante el embarazo) es necesario escrupulosamente confrontar las ventajas esperadas de la terapia y sus complicaciones posibles, especialmente en los primeros 3 meses del embarazo.

Se sabe que los niños que nacen a las madres, que sufren de la epilepsia, están predispuestos a las infracciones del desarrollo intrauterino, incluso los defectos del desarrollo. Karbamazepin, tanto como todo otro protivoepilepticheskie los medios, capaz de son subidos por el riesgo del surgimiento de estas infracciones. Hay unos mensajes singulares de los casos de las enfermedades connaturales y los defectos del desarrollo, incluyendo nezaraschenie duzhek de las vértebras (spina bifida). A las pacientes les debe ser concedida la información sobre la posibilidad del aumento del riesgo de los defectos del desarrollo y la posibilidad de pasar antenatalnuyu la diagnosis.

Los medios Protivoepileptichesky refuerzan el déficit del ácido fólico que se observa a menudo durante el embarazo que puede contribuir al aumento de la frecuencia del desarrollo de los defectos connaturales a los niños (hasta y durante el embarazo se recomienda la recepción adicional del ácido fólico). Con el fin de la profiláctica de la hemofilia subida a los recién nacidos a las mujeres en las últimas semanas el embarazo, también el recién nacido se recomienda fijar la vitamina К1.

Karbamazepin penentra en la leche materna, debe confrontar las ventajas y las consecuencias posibles indeseables de la alimentación de pecho en condiciones de la terapia que continúa. Las madres, que aceptan Karbamazepin, pueden amamantar a sus hijos a condición de que por el niño será establecida la observación respecto al desarrollo de las reacciones secundarias posibles (por ejemplo, a la somnolencia expresada, las reacciones alérgicas de la piel).

Es descrito algunos casos de los ataques epilépticos, el vómito, la diarrea y/o una alimentación bajada, los calambres y/o la opresión de la respiración a los recién nacidos, que madres aceptaban karbamazepin al mismo tiempo con otros protivosudorozhnymi por los medios (probablemente, estos de las reacciones representan las manifestaciones a los recién nacidos del síndrome de "la anulación").

El preparado no es eficaz habitualmente a absansah y mioklonicheskih los ataques.

El preparado debe aplicarse solamente a condición de la observación regular médica.

Durante la recepción del preparado con la frecuencia distinta se nota el descenso pasajero o resistente del número trombotsitov y los leucocitos, en la mayoría de los casos que no es el precursor del comienzo de la anemia aplástica o la agranulacitosis. Ante el comienzo del tratamiento, también periódicamente durante el tratamiento debe pasar las análisis de sangre clínicas, incluso el cálculo del número trombotsitov y, probablemente, retikulotsitov, también determinar la concentración del hierro en el plasma de la sangre.

Ante el comienzo del tratamiento por el preparado y periódicamente durante la terapia se recomienda la investigación de la análisis de orina general y el nivel de la urea en la sangre, la definición de la concentración de los electrólitos en el suero de la sangre (porque es posible el desarrollo giponatriemii). Ante el comienzo del tratamiento y en el proceso es necesario la investigación de las funciones del hígado, especialmente a los pacientes, en que anamnesia hay unas noticias sobre las enfermedades del hígado, también los pacientes de la edad avanzada. En caso de los reforzamientos ya las infracciones que había de la función del hígado o a la aparición de la enfermedad activa del hígado, debe anular el preparado.

El preparado posee la actividad débil colinérgica, por eso a la aplicación del preparado a los pacientes con subido vnutriglaznym a la presión, es necesario el control constante de este índice.

Karbamazepin puede bajar la eficiencia de los medicamentos que contienen los estrógenos y/o progesteron, por eso las mujeres de la edad reproductiva durante el tratamiento por el preparado tienen que aplicar los métodos alternativos de la preservación del embarazo.

La definición regular de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre es necesario en las situaciones siguientes: al aumento agudo de la frecuencia de los ataques; para, para comprobar, si acepta el paciente el preparado debidamente; durante el embarazo; al tratamiento de los niños o los adolescentes; a la sospecha a la infracción de la absorción del preparado; a la sospecha al desarrollo de las reacciones tóxicas en caso de que el paciente acepta algunos medicamentos.

Al presente son registrados los mensajes separados de las infracciones de hombre fertilnosti y/o las infracciones spermatogeneza (la intercomunicación de estas infracciones con la recepción karbamazepina no es establecida).

El cese súbito de la recepción karbamazepina puede provocar los ataques epilépticos. Si es necesario bruscamente interrumpir el tratamiento, debe traducir al paciente a otro protivoepilepticheskoe el medio al amparo del preparado, mostrado en casos tal, (por ejemplo, el diazepam introducido v/v o es rectal, o fenitoina, introducido v/v).

A los pacientes que reciben protivoepilepticheskie los preparados, se nota el riesgo subido del surgimiento de la conducta de suicidio, incluso los pensamientos del suicidio. En relación a esto debe escrupulosamente controlar el estado del paciente con el fin de la revelación oportuna de la progresión de la depresión, la conducta de suicidio, otros cambios en el humor o la conducta insólita del paciente.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección del medio de transporte y otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

A la apreciación de la frecuencia de la ocurrencia de las reacciones secundarias distintas son usadas las gradaciones siguientes: muy a menudo - 10 % y más a menudo; a menudo - 1-10 %; a veces - 0,1-1 %; raramente - 0,01-0,1 %; muy raramente - son más raros 0,01 %.

Las reacciones secundarias dozozavisimye pasan habitualmente durante algunos días, como es espontáneo, y después del descenso temporal de la dosis del preparado. El desarrollo de las reacciones secundarias de la parte TSNS puede ser la consecuencia de la sobredosis relativa del preparado o las fluctuaciones considerables de la concentración de la sustancia activa en el plasma de la sangre. En tales casos se recomienda monitorirovat la concentración del preparado en el plasma.

Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - el vértigo, la ataxia, la somnolencia, la debilidad general; a menudo - el dolor de cabeza, la peresia de la acomodación; a veces - los movimientos anómalos involuntarios (por ejemplo, tremor, "revolotea" tremor - asterixis, la distonia, el tiques); nistagm; raramente - orofatsialnaya la disquinesia, glazodvigatelnye las infracciones, la infracción del habla (por ejemplo, la disartria), horeoatetoidnye los desajustes, periférico neyropatiya, parestezii, miasteniya, la peresia; muy raramente - maligno neyroleptichesky el síndrome.

Las infracciones de la mentalidad: raramente - la alucinación (visual o acústico), la depresión, el descenso del apetito, la anorexia, la inquietud, agresivo - la conducta, la excitación, la desorientación; muy raramente - la activación de la psicosis, la conducta de suicidio (incluido piensa en el suicidio).

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: a menudo - las reacciones alérgicas, la dermatitis alérgica, la mariposa de la ortiga; a veces - eksfoliativnyy la dermatitis, eritrodermiya; raramente - el lupus de sistema rojo, el picor; muy raramente - multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), la fotosensibilidad, multiformnaya y el eritema de cruce, la infracción de la pigmentación de la piel, la púrpura, el acné, potlivost, la caída de los cabello.

Las reacciones de la sensibilidad excesiva: raramente - multiorgannye las reacciones de la hipersensibilidad del tipo disminuido con la fiebre, de la piel vysypaniyami, vaskulitom (incluido el eritema nudoso como la manifestación de la piel vaskulita), limfadenopatiey, los indicios que recuerdan al linfoma, artralgiyami, la leucopenia, eozinofiliey, gepatosplenomegaliey y los índices cambiados de la función del hígado (las manifestaciones indicadas se encuentran en las combinaciones distintas), pueden también ser atraídas y otros órganos (por ejemplo, fácil, el riñón, el páncreas, el miocardo, el intestino gordo). Muy raramente - la meningitis aséptica con mioklonusom y periférico eozinofiliey, anafilaktoidnaya la reacción, angionevrotichesky el hinchazón, alérgico pnevmonit o eozinofilnaya la neumonía. Durante el surgimiento de las reacciones indicadas más arriba alérgicas la aplicación del preparado debe ser cesada.

Por parte de la sangre y el sistema linfático: muy a menudo - la leucopenia; a menudo - trombotsitopeniya, eozinofiliya; raramente - la leucocitosis, limfadenopatiya, el déficit del ácido fólico; muy raramente - la agranulacitosis, la anemia aplástica, pantsitopeniya, la anemia, la aplasia verdadera eritrocitaria, megaloblastnaya la anemia, agudo "alterna" porfiriya, retikulotsitoz, la anemia hemolítica.

Por parte del tracto intestinal: muy a menudo - la náusea, el vómito; a menudo - la sequedad en la boca; a veces - la diarrea, la cerradura; raramente - el dolor en el vientre; muy raramente - glossit, la estomatitis, la pancreatitis.

Por parte del sistema cardiovascular: raramente - la infracción nutriserdechnoy de la conductibilidad, el descenso o el aumento de la presión arterial; muy raramente - la bradicardia, la arritmia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo con los estados sincopales, el colapso, el empeoramiento o el desarrollo de la insuficiencia cardíaca crónica, la agudización ishemicheskoy las enfermedades del corazón (incluido la aparición o la aceleración de los ataques de la estenocardia), la tromboflebitis, tromboembolichesky el síndrome.

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: muy a menudo - el aumento de la actividad glutamiltransferazy gamma (a consecuencia de la inducción de este fermento en el hígado) que no tiene habitualmente el valor clínico; a menudo - el aumento de la actividad alcalino fosfatazy de la sangre; a veces - el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz; raramente - la hepatitis holestaticheskogo, parenhimatoznogo (gepatotsellyulyarnogo) o el tipo mezclado, la ictericia; muy raramente - granulematoznyy la hepatitis, la insuficiencia de hígado.

Por parte del sistema endocrino y el cambio de las sustancias: a menudo - los hinchazones, la demora del líquido, el aumento de la masa del cuerpo, giponatriemiya y el descenso osmolyarnosti los plasmas a consecuencia del efecto semejante a la acción de la hormona antidiurética que lleva rara vez a la intoxicación de agua (giponatriemii del cultivo), la letargia que se acompaña, el vómito, el dolor de cabeza, la desorientación y las infracciones neurológicas; muy raramente - giperprolaktinemiya (puede acompañarse galaktoreey y ginekomastiey); el descenso de la concentración L-tiroksina (libre tiroksin, tiroksin, triyodtironin) y el aumento del nivel tireotropnogo de la hormona (no se acompaña habitualmente de las manifestaciones clínicas); las infracciones del cambio kaltsievo-fosfórico en el tejido óseo (el descenso de la concentración del calcio y 25-gidroksi-holekaltsiferola en el plasma), que llevan a la osteomalyatsii/osteoporosis; la hipercolesteremia (incluso la colesterina lipoproteidov de una alta densidad) y gipertriglitseridemiya.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: muy raramente - la nefritis intersticial, la insuficiencia renal, la infracción de la función de los riñones (por ejemplo, albuminuriya, la hematuria, oliguriya, el aumento de la urea/azotemia), la evacuación urinaria hecha más frecuente, la demora de la orina, el desajuste de la función sexual.

Por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo: raramente - la debilidad muscular; muy raramente - artralgiya, mialgiya o el calambre.

Por parte de los órganos de los sentimientos: muy raramente - la infracción de las degustaciones, el enturbiamiento del cristalino, la conjuntivitis; las infracciones del rumor, incluido los zumbidos en los oídos, la hiperacusia, la hipoacusia, el cambio de la percepción de la altura del sonido.

Por parte del sistema respiratorio: muy raramente - la reacción de la hipersensibilidad, que caracterizan por las fiebres, el ahoguío, pnevmonitom o la neumonía.

El impacto a los resultados de las investigaciones de laboratorio: muy raramente - gipogammaglobulinemiya.

Otros: se comunicaba sobre los casos raros del hirsutismo, sin embargo la intercomunicación causal de esta complicación con la recepción karbamazepina se queda no clara.

La interacción con otros medios medicinales:

El citocromo CYP3А4 es el fermento básico que abastece el metabolismo karbamazepina. El destino simultáneo karbamazepina con los inhibidores CYP3А4 puede llevar al aumento de su concentración en el plasma de la sangre y llamar las reacciones secundarias. La aplicación común de los inductores CYP3A4 puede llevar a la aceleración del metabolismo karbamazepina, al descenso de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre y la reducción del efecto terapéutico, al contrario, su anulación puede bajar la velocidad del metabolismo karbamazepina y llevar al aumento de la concentración karbamazepina en el plasma.

Suben la concentración karbamazepina en el plasma: el verapamilo, diltiazem, felodipin, dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, tsimetidin, atsetazolamid, danazol, dezipramin, nikotinamid (a los adultos, solamente en las altas dosis); makrolidy (eritromitsin, dzhozamitsin, klaritromitsin, troleandomitsin); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, la isoniacida, propoksifen, greypfruktovyy el jugo, los inhibidores virulento proteazy, usado a la terapia del HIV-infección (por ejemplo, ritonavir) - es necesario la corrección del régimen dozirovaniya o el monitoring de la concentración karbamazepina en el plasma.

Bajan la concentración karbamazepina el fenobarbital, fenitoin, primidon, metsuksimid, fensuksimid, teofillin, rifampitsin, tsisplastin, doksirubitsin, es posible: klonazepam, valpromid, valproevaya el ácido, okskarbazepin y los preparados vegetales que contienen el corazoncillo agujereados (Hypericum perforatum). Felbamat baja la concentración karbamazepina en el plasma y sube la concentración karbamazepin-10,11-epoksida, además probablemente descenso simultáneo de la concentración en el suero felbamata.

Hay unos mensajes de la posibilidad de la sustitución karbamazepina valproevoy por el ácido y primidonom del enlace con los proteínas del plasma y el aumento de la concentración farmakologicheski activo metabolita (karbamazepina-10,11-epoksida).

izotretinoin cambia la accesibilidad y/o el claro karbamazepina y karbamazepina-10,11-epoksida (es necesario el control de la concentración karbamazepina en el plasma).

Karbamazepin puede bajar la concentración en el plasma (reducir o hasta nivelar por completo los efectos) y exigir la corrección de las dosis de los preparados siguientes: klobazama, klonazepama, etosuksimida, primidona, valproevoy los ácidos, alprazolama, GKS (prednizolona, deksametazona), tsiklosporina, doksitsiklina, galoperidola, metadona, peroralnyh de los preparados que contienen los estrógenos y/o progesteron (es necesaria la selección de los métodos alternativos de la contracepción), teofillina, peroralnyh de los anticoagulantes (varfarina, fenprokumona, dikumarola), lamotridzhina, topiramata, tritsiklicheskih de los antidepresivos (imipramina, amitriptilina, nortriptilina, klomipramina), klozapina, felbamata, tiagabina, okskarbazepina, los inhibidores proteaz, el HIV-infección, aplicado a la terapia, (indinavira, ritonavira, sakvinovira), los bloqueadores de los canales cálcicos (el grupo digidropiridonov, por ejemplo, felodipin), itrakonazola, levotiroksina, midazolama, olazapina, prazikvantela, risperidona, tramadola, tsiprazidona.

Hay unos mensajes de lo que en el fondo de la recepción karbamazepina el nivel fenitoina en el plasma de la sangre puede subir, así como bajar, y el nivel mefenitoina - subir (rara vez). Karbamazepin a la aplicación común con paratsetamolom sube el riesgo de su impacto tóxico al hígado y baja la eficiencia terapéutica (la aceleración del metabolismo paratsetamola). El destino simultáneo karbamazepina con fenotiazinom, pimozidom, tioksantenami, molindonom, galoperidolom, maprotilinom, klozapinom y tritsiklicheskimi por los antidepresivos lleva al reforzamiento de la acción depresiva en TSNS y el debilitamiento protivosudorozhnogo del efecto karbamazepina. Los inhibidores monoaminoksidazy aumentan el riesgo del desarrollo giperpireticheskih de las crisis, las crisis hipertónicas, los calambres, la salida mortal (ante el destino karbamazepina los inhibidores monoaminoksidazy deben ser anulados, como mínimo, por 2 ned o, si permite la situación clínica, hasta por bolshy el plazo). La aplicación simultánea karbamazepina con los diuréticos (gidrohlorotiazid, furosemid) puede llevar a giponatriemii, que se acompaña de las manifestaciones clínicas.

Karbamazepin debilita los efectos nedepolyarizuyuschih miorelaksantov (pankuroniya). En caso de la aplicación de tal combinación puede surgir la necesidad del aumento de la dosis miorelaksantov, es necesario realizar además la observación atenta de los pacientes, ya que el cese probablemente más rápido de su acción.

Karbamazepin baja perenosimost del alcohol, en relación a esto a los pacientes se recomienda negarse al uso del alcohol.

Acelera el metabolismo de los anticoagulantes indirectos, los preparados hormónicos anticonceptivos, el ácido fólico, prazikvantela, puede reforzar la eliminación de las hormonas de la glándula tiroides. Acelera el metabolismo de los medicamentos para la anestesia general (enflurana, el halotano, ftorotana) con el aumento del riesgo gepatoksichnyh de los efectos; refuerza la formación nefrotoksichnyh metabolitov metoksiflurana.

Refuerza gepatotoksicheskoe la acción de la isoniacida.

Los medios Mielotoksichesky refuerzan las manifestaciones gematotoksichnosti karbamazepina. A la recepción común karbamazepina y levetiratsetama se notaba en algunos casos el reforzamiento de la acción tóxica karbamazepina.

La recepción común con el jugo de toronja puede elevar el nivel karbamazepina en el plasma.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a karbamazepinu o los medicamentos semejantes en la relación química (por ejemplo, tritsiklicheskim a los antidepresivos) o a otros componentes del preparado, la infracción medular - la hematopoyesis, agudo "alterna" porfiriya, incluso en la anamnesia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la recepción simultánea con los inhibidores monoaminoksidazy (la semejanza estructural con tritsiklicheskimi por los antidepresivos).

Con la precaución. Con la precaución debe aplicar el preparado a los estados siguientes y las enfermedades: dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca crónica, giponatriemiya del cultivo (el síndrome de la hipersecreción de la hormona antidiurética, gipopituitarizm, la hipotireosis, la insuficiencia de la corteza de las cápsulas suprarrenales), la edad avanzada, el alcoholismo activo (se refuerza la opresión del sistema nervioso central, el metabolismo karbamazepina), la opresión de la hematopoyesis kostno-cerebral; la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal, la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, el aumento vnutriglaznogo las presiones.

La monoterapia de la epilepsia comienzan del destino de las dosis pequeñas, individualmente subiéndolos antes del logro del efecto deseable terapéutico.

Es oportuno determinar la concentración en el plasma con el fin de la selección de la dosis óptima, en particular a la terapia combinada.

Al traducir el enfermo en karbamazepin debe poco a poco bajar la dosis antes fijado protivoepilepticheskogo los medios hasta su anulación completa.

Karbamazepin debe ser inmediatamente anulado a la aparición de las reacciones alérgicas o los síntomas que testimonian hipotéticamente el desarrollo del síndrome Stivensa-Dzhonsona o el síndrome Layella. Las reacciones débilmente expresadas de la piel (aislado makulyarnaya o makulopapuleznaya ekzantema) pasan habitualmente durante algunos días o las semanas hasta a la continuación del tratamiento o después del descenso de la dosis del preparado (el paciente en este momento debe encontrarse bajo la observación fija del médico). Debe tener en cuenta la posibilidad de la activación latentno de las psicosis que pasan, y a los pacientes de la edad avanzada - la posibilidad del desarrollo de la desorientación o la excitación.

Son conocidos los mensajes del surgimiento a las mujeres, las hemorragias en el período entre las menstruaciones en casos de que al mismo tiempo con karbamazepinom se aplicaban peroralnye los anticonseptivos. Es necesario hacer saber a los pacientes la información sobre los indicios tempranos de la toxicidad propia a las infracciones probables hematológicas, también sobre los síntomas por parte de las epidermis y el hígado. Al paciente informan de la necesidad inmediatamente de llamar al médico en caso de la aparición de tales reacciones indeseables, como la fiebre, el dolor en la garganta, la eflorescencia, la ulceración de la membrana mucosa de la cavidad bucal, el surgimiento inmotivado de "los cardenales", las hemorragias en el tipo petehy o purpury. neprogressiruyuschayaa la leucopenia sintomática no exige la anulación del preparado, sin embargo debe cesar el tratamiento a la aparición de la leucopenia progresiva o la leucopenia que se acompaña de los síntomas clínicos de la enfermedad infecciosa.

A las mujeres de la edad reproductiva karbamazepin debe en la medida de lo posible aplicarse en forma de la monoterapia usando la dosis eficaz - la frecuencia connatural, las anomalías de los recién nacidos dados a luz por las mujeres, por que era pasado combinado protivoepilepticheskoe el tratamiento, más alto que a los que recibía cada uno estos protivoepilepticheskih de los medios en forma de la monoterapia.

La sobredosis:

La sobredosis se manifiesta habitualmente por los síntomas por parte del sistema nervioso central, los sistemas cardiovasculares y respiratorios.

Los síntomas. Por parte del sistema nervioso central: la opresión de las funciones del sistema nervioso central, la desorientación, la somnolencia, la excitación, la alucinación, los estados sincopales, la coma, las infracciones visuales ("la niebla" ante los ojos), el habla inarticulada, la disartria, nistagm, la ataxia, la disquinesia, la hiperreflexión (al principio), la hiporeflexión (más tarde), el calambre, los desajustes ideomotores, mioklonus, la hipotermia, midriaz.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, el descenso de la presión arterial, a veces el aumento de la presión arterial, la infracción vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad con la ampliación del complejo QRS, la parada del corazón.

Por parte del sistema respiratorio: la opresión de la respiración, el hinchazón fácil.

Por parte del tracto intestinal: la náusea y el vómito, la demora de la evacuación de la comida del estómago, el descenso motoriki del intestino gordo.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la demora de la orina, oliguriya o la anuria; la demora del líquido; giponatriemiya del cultivo.

Los índices de laboratorio: giponatriemiya, la acidosis metabólica, la hiperglicemia y glyukozuriya, el aumento de la fracción muscular kreatininfosfokinazy.

El tratamiento. Específico antidot falta. El tratamiento se funda en el estado clínico del enfermo. Son mostradas la hospitalización, la definición de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre (para la confirmación del envenenamiento por este preparado y la apreciación del grado de la sobredosis), el lavado del estómago, el destino del carbón activo (la evacuación avanzada del contenido gástrico puede llevar a la absorción diferida y la aparición repetida de los síntomas de la intoxicación durante la curación). El tratamiento sintomático que apoya en la sección de la terapia intensa, el monitoring de las funciones del corazón, la temperatura del cuerpo, la función de los riñones y la vejiga, la corrección de las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio.

Son ineficaces la diuresia forzada, la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis (la dialisis es mostrada a la combinación del envenenamiento pesado y la insuficiencia renal). A los pequeños niños puede surgir la necesidad de la transfusión de sangre.

Al descenso de la presión arterial: es mostrado en/vvvedenie dopamina o dobutamina; a las infracciones del ritmo del corazón el tratamiento se forma individualmente; a los calambres - la introducción benzodiazepinov (por ejemplo, el diazepam) u otros protivosudorozhnyh de los medios (por ejemplo, el fenobarbital) con la precaución por el reforzamiento posible de la opresión de la respiración; al desarrollo giponatriemii del cultivo (la intoxicación de agua) - la restricción de la introducción de los líquidos y lento en/vvvedenie 0,9 % de la solución NaCl (puede contribuir a la prevención del desarrollo de la derrota "el cerebro).

Se recomienda la realización gemosorbtsii en de carbón sorbentah.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 15 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 4 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.