Klofelin
El productor: RUP "Belmedpreparaty" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: C02AC01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 0,00015 g klofelina (klonidina) en 1 pastilla.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Klofelin es antigipertenzivnym el medio, que acción es vinculada al impacto en neyrogennuyu la regulación del tono vascular. Ejerce la influencia que estimula en pre - y postsináptico α2-adrenoretseptory, al mismo tiempo, posee la afinidad a imidazolinovym a los receptores.
Klofelin estimula central α2-adrenoretseptory e imidazolinovye los I1-receptores, que son localizados en las neuronas de los núcleos solitarnogo de la carretera y baja el tono vazomotornogo del centro, baja impulsatsiyu en simpaticheskom el eslabón del sistema periférico nervioso en presinapticheskom el nivel. Al mismo tiempo sube el tono de los nervios vagos.
La manifestación básica de la acción klofelina es gipotenzivnyy el efecto que se desarrolla habitualmente en 1-2 h después de la recepción del preparado dentro y que continúa después de la recepción una sola vez durante 6-8 h. La hipotensión expresada y resistente resulta los descensos del lanzamiento cordial, la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales y la resistencia periférica de los vasos, incluso los vasos de los riñones.
El preparado presta expresado sedativnoe, también algún analgeziruyuschee la acción.
El rasgo importante klofelina es su capacidad de reducir (y quitar) somatovegetativnye las manifestaciones opiatnoy y la abstinencia alcohólica. Se disminuye el sentimiento del miedo, pasan poco a poco otros desajustes cardiovasculares y. Creen que estos fenómenos son condicionados en parte considerable por el descenso de la actividad central adrenérgica.
Farmakokinetika. Klofelin rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal; el pico de la concentración en el plasma se observa en 1,5—2,5 h. El período de la semideducción compone 12—16 h a la función normal de los riñones y hasta las 41 — a su infracción. Penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras (gematoentsefalichesky, oftalmichesky y otros). La atadura con los proteínas del plasma de la sangre — 20—40 %. metaboliziruetsya en el hígado (cerca de 50 % de la dosis que se ha absorbido). Desaparece principalmente por los riñones — 40—60 % en el tipo no cambiado, a través del intestino — 20 %.
Las indicaciones:
Klofelin aplican en la cualidad antigipertenzivnogo los medios a las formas distintas de la hipertensión y es ancho especialmente — para el atropello de las crisis hipertónicas.
Puede aplicarse como parte de la terapia compleja a los pacientes con abstinentnym por el síndrome opiynoy las narcomanías.
Es posible el uso a menopauzalnyh las congestiones a la persona, el síndrome de Touretta.
El modo de la aplicación y la dosis:
Debe recoger las dosis y el esquema del tratamiento klofelinom rigurosamente individualmente. El preparado es eficaz en las dosis muy pequeñas. A la recepción dentro en la cualidad antigipertenzivnogo los medios klofelin fijan, habitualmente a partir de 0,075 mg (1/2 pastillas) 2—4 veces por día. Si gipotenzivnyy el efecto es insuficiente, aumentan la dosis sencilla todos 1—2 días en 0,0375 mg (a 1/4 pastillas) hasta 0,15—0,3 mg (1—2 pastillas) a la recepción hasta 3—4 una vez al día. Las dosis diarias componen habitualmente 0,3—0,45 mg (2—3 pastillas), a veces — 1,2 mg (8 pastillas).
A la hipertensión pesada arterial es posible comenzar de la dosis de 0,15 mg (1 pastilla), poco a poco aumentando la dosis por 0,075 mg (1/2 pastillas) antes del logro antigipertenzivnogo del efecto, pero la dosis máxima diaria no debe ser más alta 1,2 mg (8 pastillas).
A la eficiencia insuficiente klofelina en la dosis de 0,45-0,6 mg (3—4 pastillas) en el día es oportuno complementariamente fijar saluretiki en las dosis pequeñas, adrenoblokatory beta, vazodilatatory de la acción directa (gidralazin, minoksidil), postsináptico α1-adrenoblokatory (prazozin). A los enfermos de la edad avanzada, especialmente con las manifestaciones de la aterosclerosis de los vasos del cerebro, es posible la sensibilidad excesiva al preparado, por eso a ellos el tratamiento comienzan de la dosis de 0,0375 mg (1/4 pastillas).
La duración del curso del tratamiento compone de algunas semanas a 6-12 meses y más.
Por el riesgo del desarrollo del síndrome de la anulación debe bajar la dosis klofelina poco a poco, al cese completo de la recepción del preparado.
En caso de la aplicación klofelina a alcohólico u opiatnoy las abstinencias el preparado fijan dentro en condiciones del hospital por 0,15—0,3 mg (1—2 pastillas) 3 veces en el día con el intervalo de 6-8 horas durante 5—7 días. Al desarrollo de los fenómenos colaterales la dosis reducen poco a poco (durante 2—3 días), luego el preparado en caso necesario anulan.
Los rasgos de la aplicación:
Durante el tratamiento no debe ocuparse de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y las reacciones ideomotores.
Durante el tratamiento klofelinom está prohibido el uso de las bebidas alcohólicas.
Con el cese súbito de la terapia klofelinom es posible el desarrollo del síndrome de la anulación.
No debe fijar el preparado los enfermo, que no pueden aplicarlo regularmente (para evitar el desarrollo del síndrome de la anulación).
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular: raramente — los hinchazones, la bradicardia.
Por parte del sistema digestivo: el descenso de la secreción gástrica, la sequedad en la boca, es raro — la cerradura.
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el sentimiento del cansancio, la somnolencia, la demora de la velocidad de las reacciones mentales y motoras; raramente — la nerviosidad, la inquietud, la depresión, el vértigo, parestezii.
Por parte del sistema reproductivo: raramente — el descenso libido, la impotencia.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor.
Otros: zalozhennost de la nariz.
La interacción con otros medios medicinales:
No es recomendable aplicar klofelin junto con los antidepresivos (el debilitamiento gipotenzivnogo las acciones) y con neyroleptikami (el reforzamiento sedativnogo del efecto, es posible el surgimiento de los desajustes expresados depresivos). No debe aplicar al mismo tiempo con benzodiazepinami a consecuencia del reforzamiento último la acción depresiva klofelina. La acción Gipotenzivnoe klofelina se disminuye bajo el impacto de la nifedipina (el antagonismo en el impacto en la corriente intracelular de los iones de Sa 2 +).
Durante la realización de la terapia klofelinom en la combinación con adrenoblokatorami beta, para evitar el aumento indeseable de la presión arterial en caso del cese de la terapia, es necesario poco a poco acabar primero el tratamiento adrenoblokatorami beta, y luego también por medio del descenso lento de la dosis cesar la recepción klofelina.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad a klofelinu, kardiogennyy el choque, la hipotensión arterial, la aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro, obliteriruyuschie las enfermedades de las arterias periféricas, expresado sinusovaya la bradicardia, el AV-bloqueo II—III del grado, el síndrome de la debilidad sinusnogo del nudo, los estados depresivos (incluso en la anamnesia).
Las restricciones a la aplicación: el embarazo, la lactación (debe negarse a la alimentación de pecho), el trabajo vinculado a la necesidad rápido mental y (o) la reacción física.
La sobredosis:
Los síntomas: la infracción de la conciencia, el colapso, la bradicardia, ushirenie del complejo QRS, es posible la demora AV de la conductibilidad y el síndrome temprano repolyarizatsii.
El tratamiento: la terapia sintomática, el mantenimiento de las funciones vitalmente importantes.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas de 0,15 mg en de contorno yacheykovyh los embalajes №10х3, №10х5. Las pastillas 0,15мг en los bancos №50.
