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medicalmeds.eu Los medicamentos Los agonistas I1-imidazolinovyh de los receptores. Fiziotenz

fiziotenz

Препарат Физиотенз. Solvay Pharmaceuticals, (Солвей Фармасьютикалз ) GmbH Германия


El productor: Solvay Pharmaceuticals, (Solvey Farmasyutikalz) GmbH Alemania

El código de la central telefónica automática: C02AC05

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: la hipertensión Arterial.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: moksonidin 0,2 mg;
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato — 95,7 mg; povidon — 0,7 mg; krospovidon — 3 mg; el magnesio stearat — 0,3 mg; gipromelloza — 1,3 mg; etiltsellyuloza — 4 mg; el macrogol 6000 — 0,25 mg; el talco — 0,975 mg; el hierro el óxido rojo (Е172) — 0,025 mg; el titán dioksid (Е171) — 1,25 mg;

La sustancia activa: moksonidin 0,3 mg;
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato — 95,7 mg; povidon — 0,7 mg; krospovidon — 3 mg; el magnesio stearat — 0,3 mg; gipromelloza — 1,3 mg; etiltsellyuloza — 4 mg; el macrogol 6000 — 0,25 mg; el talco — 0,975 mg; el hierro el óxido rojo (Е172) — 0,025 mg; el titán dioksid (Е171) — 1,25 mg;

La sustancia activa: moksonidin 0,4 mg;
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato — 95,6 mg; povidon — 0,7 mg; krospovidon — 3 mg; el magnesio stearat — 0,3 mg; gipromelloza — 1,3 mg; etiltsellyuloza — 4 mg; el macrogol 6000 — 0,25 mg; el talco — 0,875 mg; el hierro el óxido rojo (Е172) — 0,125 mg; el titán dioksid (Е171) — 1,25 mg;

La descripción de la forma medicinal:

Las pastillas redondas, bicónvexas, cubiertas con la envoltura:
 
Con la dosificación de 0,2 mg — el color rosa pálido, con la marca «0,2» por un lado;
 
Con la dosificación de 0,3 mg — es pálido-de color rojo, con la marca «0,3» por un lado;
 
Con la dosificación de 0,4 mg — matovo-de color rojo, con la marca «0,4» por un lado.
 
Sobre el corte transversal son visibles dos capas.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Es selectivo cooperando con imidazolinovymi por los I1-receptores situados en el tronco del cerebro, baja simpaticheskuyu la actividad.
Moksonidin posee una alta afinidad a imidazolinovym a los I1-receptores y comunica con sólo poco central alfa2-adrenoretseptorami a expensas de la interacción con que se explica la sequedad en la boca y sedativnyy el efecto.
Reduce la resistencia de las telas a la insulina.
El impacto a la hemodinámica: el descenso sistolicheskogo y diastólico el INFIERNO a la recepción una sola vez y larga moksonidina es vinculado a la reducción pressornogo las acciones simpaticheskoy los sistemas a los vasos periféricos, el descenso de la resistencia periférica vascular, mientras que el lanzamiento cordial y la frecuencia de las reducciones cordiales no son cambiados esencialmente.

Farmakokinetika. La absorción.
La absorción — 90 %. Cmax en el plasma de la sangre (después de la recepción de la pastilla con el contenido de 0,2 mg moksonidina) compone 1,4–3 ng/ml y es alcanzada en 60 minutos la Bioaccesibilidad — 88 % (la recepción de la comida no presta el impacto en farmakokinetiku).

La distribución. El volumen de la distribución — 1,4–3 l/kg. Penentra a través de GEB. La atadura con los proteínas del plasma — 7,2 %.

El metabolismo. Básicos metabolity: 4,5-digidromoksonidin y las derivadas guanidina.

La deducción. Т1/2 moksonidina y metabolitov compone 2,5 y 5 h respectivamente. Durante 24 h más de 90 % moksonidina desaparecen por los riñones, son aproximados 78 % en el tipo no cambiado y 13 % en el tipo degidrogenizirovannogo de derivado. Menos de 1 % desaparece con kalom. No kumuliruet a la aplicación larga.

Farmakokinetika en la edad avanzada. Se observan los cambios de edad farmakokinetiki, vinculado, es probable, con un poco más alta bioaccesibilidad y/o la actividad bajada metabólica. Sin embargo estos cambios no son es clínico significativo.

Farmakokinetika a la insuficiencia renal. La deducción moksonidina correlaciona en parte considerable con el claro de la creatinina. A los enfermos con la insuficiencia moderada renal (Cl de la creatinina en el intervalo de 30-60 ml/minas) las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final Т1/2 es aproximado en 2 y 1,5 veces más alto que a enfermo de la hipertensión arterial con la función normal de los riñones (Cl de la creatinina> 90 ml/minas). A los enfermos con la insuficiencia pesada renal (Cl de la creatinina <30 ml/minas) las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final Т1/2 en 3 veces más alto que a las personas con la función normal de los riñones. El destino de las dosis repetidas del preparado no lleva a kumulyatsii en el organismo de los enfermos con la insuficiencia moderada renal. En las fases avanzadas a los pacientes con la insuficiencia extremadamente pesada renal (Cl de la creatinina <10 ml/minas), que se encuentran sobre la hemodiálisis, las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final Т1/2 respectivamente en 6 y 4 veces más alto que a los enfermos con la función normal de los riñones. A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones la dosificación debe formarse individualmente. Moksonidin en el grado insignificante desaparece durante la realización de la hemodiálisis.


Las indicaciones:

La hipertensión arterial.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida, la dosis inicial (en la mayoría de los casos) — 0,2 mg en el día; la dosis máxima diaria — 0,6 mg (dividir en 2 recepciones); la dosis máxima sencilla — 0,4 mg;

A la insuficiencia renal (Cl de la creatinina de 30-60 ml/minas) y a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, la dosis sencilla — 0,2 mg, máximo diario — 0,4 mg.


Los rasgos de la aplicación:

A la necesidad de la anulación al mismo tiempo aceptado adrenoblokatorov beta y Fiziotenza anulan primero adrenoblokatory beta y sólo en algunos días — Fiziotenzy. Durante el tratamiento es necesario el control regular del INFIERNO, CHSS, EKG. Cesar la recepción De Fiziotenza debe poco a poco. A los pacientes con la patología rara hereditaria del carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o malabsorbtsiey las glucosas-galactosas no sigue aceptar este preparado.

Los datos sobre el impacto desfavorable moksonidina a la capacidad de la conducción del automóvil y de la dirección de los coches y los mecanismos faltan. Hay unos mensajes de la somnolencia y el vértigo durante el tratamiento moksonidinom. Debe tomarlo en consideración a la ejecución de las acciones arriba indicadas.


Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la infracción del sueño.
Por parte del sistema cardiovascular: el descenso excesivo el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión.
De la parte ZHKT: la sequedad en la boca, la náusea.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico de grasa: la eflorescencia de la piel, el picor, angionevrotichesky el hinchazón.
Generales: la astenia.

Estos síntomas habitualmente se disminuyen poco a poco durante las primeras semanas el tratamiento.


La interacción con otros medios medicinales:

Probablemente aplicación común con tiazidnymi por los diuréticos, los inhibidores APF y los bloqueadores de los canales lentos cálcicos. Hay un reforzamiento mutuo de la acción a la aplicación común con estos y otros gipotenzivnymi por los medios.

Falta farmakokineticheskoe la interacción con gidrohlorotiazidom (probablemente aplicación común), glibenklamidom (gliburidom), digoksinom. Los antidepresivos Tritsiklichesky pueden bajar la eficiencia antigipertenzivnyh de los medios de la acción central (no es recomendable el destino común). Refuerza moderadamente la capacidad bajada cognitiva a los pacientes que aceptan lorazepam. Refuerza sedativnyy el efecto benzodiazepinov. Falta farmakodinamicheskoe la interacción al destino común con moklobemidom.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;
- El síndrome de la debilidad sinusnogo del nudo, la bradicardia expresada;
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución:
- La insuficiencia pesada crónica renal y la insuficiencia expresada de hígado (por la falta de la experiencia de la aplicación);
- La hemodiálisis.

La aplicación al embarazo y la mamada
Los datos clínicos sobre el impacto negativo a la corriente del embarazo no existen. Debe observar sin embargo la precaución, fijando Fiziotenzy a las mujeres embarazadas. Durante el tratamiento se recomienda cesar la alimentación de pecho, porque moksonidin penentra en la leche materna.


La sobredosis:

Los síntomas: el dolor de cabeza, sedativnyy el efecto, la somnolencia, el descenso excesivo el INFIERNO, el vértigo, la debilidad general, la bradicardia, la sequedad en la boca, el vómito, el cansancio y el dolor en el estómago. Son potencialmente posibles el aumento de corta duración el INFIERNO, la taquicardia, la hiperglicemia.

El tratamiento: los antagonistas adrenoretseptorov alfa pueden reducir o eliminar la hipertensión paradójica arterial. En caso de la hipotensión se recomienda la reconstitución OTSK a expensas de la introducción del líquido y la introducción dopamina. La bradicardia puede ser cortada por la atropina. Específico antidota no existe.


Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

En blistere 14 piezas; en la caja 1, 2 o 7 blisterov.



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