TSint
El productor: Solvay Pharmaceuticals, (Solvey Farmasyutikalz) GmbH Alemania
El código de la central telefónica automática: C02AC05
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: moksonidin 0,2 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato — 95,8 mg; povidon — 0,7 mg; krospovidon — 3 mg; el magnesio stearat — 0,3 mg
El cubrimiento: gipromelloza — 1,3 mg; etiltsellyuloza — 1,2 mg; el macrogol — 0,25 mg; el talco — 0,9975 mg; los colorantes: el hierro el óxido rojo (Е172) — 0,0025 mg; el titán dioksid (Е171) — 1,25 mg.
La sustancia activa: moksonidin 0,3 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato — 95,7 mg; povidon — 0,7 mg; krospovidon — 3 mg; el magnesio stearat — 0,3 mg
El cubrimiento: gipromelloza — 1,3 mg; etiltsellyuloza — 1,2 mg; el macrogol — 0,25 mg; el talco — 0,975 mg; los colorantes: el hierro el óxido rojo (Е172) — 0,025 mg; el titán dioksid (Е171) — 1,25 mg
La sustancia activa: moksonidin 0,4 mg
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato — 95,6 mg; povidon — 0,7 mg; krospovidon — 3 mg; el magnesio stearat — 0,3 mg
El cubrimiento: gipromelloza — 1,3 mg; etiltsellyuloza — 1,2 mg; el macrogol — 0,25 mg; el talco — 0,875 mg; los colorantes: el hierro el óxido rojo (Е172) — 0,125 mg; el titán dioksid (Е171) — 1,25 mg.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Moksonidin es selectivo coopera con imidazolinovymi por los I1-receptores situados en el tronco del cerebro que lleva al descenso simpaticheskoy de la actividad.
Moksonidin posee una alta afinidad a imidazolinovym a los I1-receptores y comunica con sólo poco central α2-adrenoretseptorami a expensas de la interacción con que son mediatos la sequedad en la boca y sedativnyy el efecto.
Reduce la resistencia de las telas a la insulina.
El impacto a la hemodinámica: el descenso el jardín y dad a la recepción una sola vez y larga moksonidina es vinculado a la reducción pressornogo las acciones simpaticheskoy los sistemas a los vasos periféricos, el descenso de la resistencia periférica vascular, mientras que el lanzamiento cordial y CHSS no son cambiado esencialmente.
El máximo gipotenzivnogo es alcanzado el efecto aproximadamente en 2,5–7 h después de la recepción dentro.
Farmakokinetika. La absorción — 90 %. Cmax en el plasma de la sangre (después de la recepción de la tabla 0,2 de mg) — 1,4–3 ng/ml son alcanzados en 30–180 minutos la Bioaccesibilidad — 88 %. La recepción de la comida no ejerce el impacto en farmakokinetiku del preparado.
El volumen de la distribución — 1,4–3 l/kg. Penentra a través de GEB. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre — 7,2 %.
Básicos metabolity: 4,5 degidromoksonidin y las derivadas guanidina.
T1/2 moksonidina y metabolitov compone 2,5 y 5 h respectivamente. Durante 24 h más de 90 % moksonidina desaparecen por los riñones, son aproximados 78 % en el tipo no cambiado y 13 % en el tipo degidrogenizirovannogo moksonidina. Menos de 1 % de la dosis desaparece con kalom. Moksonidin no kumuliruet a la aplicación larga.
Farmakokinetika en la edad avanzada. Se observan los cambios de edad farmakokinetiki, que, es probable, son condicionados por la actividad bajada metabólica y/o un poco una más alta bioaccesibilidad moksonidina a los pacientes de edad avanzada. Sin embargo estos farmakokineticheskie las distinciones no son es clínico significativo.
Farmakokinetika a la insuficiencia renal. La deducción moksonidina correlaciona en parte considerable con Cl de la creatinina. A los enfermos con la insuficiencia pesada renal (Cl de la creatinina <30 ml/minas) las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y final T1/2 son aproximados en 3 veces más alto que a las personas con la función normal de los riñones (Cl de la creatinina> 90 ml/minas). A los enfermos con la insuficiencia renal del grado medio del peso (Cl de la creatinina> 30–60 ml/minas) las concentraciones equiponderantes en el plasma de la sangre y el período final de la semideducción más alto que a los enfermos con la función normal de los riñones son aproximados a 80 y 35 % respectivamente. En los dos grupos las concentraciones máximas moksonidina en el plasma de la sangre son más altas sólo a 50 %. El destino de las dosis repetidas moksonidina no lleva a kumulyatsii la unión en el organismo de los enfermos con la insuficiencia moderada renal.
Moksonidin en el grado insignificante desaparece durante la realización de la hemodiálisis.
Las indicaciones:
La hipertensión arterial.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, independientemente de la recepción de la comida.
En la mayoría de los casos la dosis inicial de Tsintay — 0,2 mg de 1 vez en el día; la dosis máxima diaria — 0,6 mg, dividido en 2 recepciones.
La dosis máxima una sola vez — 0,4 mg.
La dosis inicial diaria para los pacientes con la insuficiencia renal (Cl de la creatinina — 30–60 ml/minas) y los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis — 0,2 mg. La dosis máxima diaria — 0,4 mg.
Los rasgos de la aplicación:
La compañía no dispone de los datos sobre lo que Tsinty no son posible usar a la insuficiencia crónica renal (Cl de la creatinina <30 ml/minas, la creatinina> 160 mkmol/l).
A la necesidad de la anulación al mismo tiempo aceptado adrenoblokatorov beta y Tsintay, anulan primero adrenoblokatory beta y sólo en algunos días Tsinty.
No es recomendable fijar tritsiklicheskie los antidepresivos al mismo tiempo con moksonidinom.
Durante el tratamiento es necesario el control regular el INFIERNO, CHSS y EKG.
TSinty puede ser fijado con tiazidnymi por los diuréticos, los inhibidores APF y los bloqueadores de los canales lentos cálcicos.
Los datos sobre el impacto desfavorable moksonidina a la capacidad de la conducción del automóvil y de la dirección de los coches y los mecanismos faltan. Hay unos mensajes de la somnolencia y el vértigo durante el tratamiento moksonidinom. Debe tomarlo en consideración a la ejecución de las acciones arriba indicadas.
Los efectos secundarios:
De la parte TSNS: raramente — el vértigo, el dolor de cabeza, la infracción del sueño, la fatiga excesiva; a menudo — la astenia, la somnolencia.
Por parte del sistema cardiovascular: el descenso excesivo el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión.
De la parte ZHKT: la sequedad en la boca.
Las reacciones alérgicas: los hinchazones periféricos.
La interacción con otros medios medicinales:
Hay un reforzamiento mutuo de la acción moksonidina a la aplicación común con otros gipotenzivnymi por los medios.
Al destino moksonidina con gidrohlorotiazidom, glibenklamidom o digoksinom farmakokineticheskoe la interacción falta.
Los antidepresivos Tritsiklichesky pueden bajar la eficiencia antigipertenzivnyh de los medios de la acción central.
Moksonidin refuerza moderadamente la capacidad bajada cognitiva a los pacientes que aceptan lorazepam.
El destino moksonidina junto con benzodiazepinami puede acompañarse del reforzamiento sedativnogo del efecto último.
Al destino moksonidina junto con moklobemidom farmakodinamicheskoe la interacción falta.
Las contraindicaciones:
- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;
- El síndrome de la debilidad sinusnogo del nudo, la bradicardia expresada, sinoatrialnaya y AV el bloqueo;
- La insuficiencia cardíaca pesada crónica (III–IV la fase), la estenocardia inestable;
- La insuficiencia expresada de hígado;
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
Con la precaución:
-parkinsonizm, la epilepsia, la depresión;
- El glaucoma;
- La cojera que se alterna, la enfermedad de Reyno (por falta de la experiencia de la aplicación);
- La hemodiálisis.
La aplicación al embarazo y la mamada
No hay datos clínicos sobre el impacto negativo a la corriente del embarazo. Las investigaciones en los animales no han revelado la influencia directa o indirecta nociva sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto y postnatalnoe el desarrollo. Debe observar sin embargo la precaución, fijando Tsinty a las mujeres embarazadas. Moksonidin penentra en la leche materna, a las mujeres durante el tratamiento se recomienda cesar la alimentación de pecho o anular el preparado.
La sobredosis:
Los síntomas: el dolor de cabeza, sedativnyy el efecto, la somnolencia, el descenso excesivamente expresado el INFIERNO, el vértigo, la debilidad general, la bradicardia, la sequedad en la boca, el vómito, el cansancio y el dolor en el estómago. Son potencialmente posibles también el aumento de corta duración el INFIERNO, la taquicardia, la hiperglicemia.
El tratamiento: específico antidotov no existe.
En caso de la hipotensión se recomienda la reconstitución OTSK a expensas de la introducción del líquido y dopamina.
La bradicardia puede ser cortada por la atropina.
Los antagonistas adrenoretseptorov alfa pueden reducir o eliminar la hipertensión paradójica arterial a la sobredosis moksonidina.
Las condiciones del almacenaje:
Con la temperatura no es más alto 30 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
En blistere 10 o 14 piezas; en la caja 1, 2, 3 o 4 blistera.
