Zovastikor, la pastilla
El productor: sociedad por acciones "fábrica Borisovsky de los preparados médicos" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: C10AA01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
De la sustancia activa: 10 mg o 20 mg simvastatina en 1 pastilla.
Las sustancias auxiliares: el azúcar (lactosa) de leche, el almidón de maíz, la celulosa microcristallina, metiltsellyuloza, butilgidroksianizol, el ácido ascórbico, el ácido cítrico, el magnesio stearat, Opadray II (incluso: el alcohol polivinílico, el talco, el macrogol (polietilenglikol), la lecitina el pigmento (de soja), de color verde que colora (el barniz de aluminio en base a amarillo hinolinovogo (E 104), el barniz de aluminio en base a amarillo el ocaso solar (E 110), el barniz de aluminio en la base indigokarmina (E 132)).
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio Hipolipidemichesky del grupo statinov, recibido por la vía sintética del producto de la fermentación Aspergillus tereus. Es prolekarstvom, ya que tiene en la estructura cerrado laktonovoe el anillo, que después del ingreso en el organismo metaboliziruetsya con la formación gidroksikislotnogo derivado. Activo metabolit ingibiruet GMG-KoA-reduktazu, el fermento que cataliza la reacción inicial de la formación mevalonata de GMG-KoA. Ya que la transformación GMG-KoA en mevalonat representa la etapa temprana de la síntesis de la colesterina, la aplicación simvastatina no llama la acumulación en el organismo potencialmente tóxico sterolov. GMG-KoA es fácil metaboliziruetsya hasta el Acetilo-koa, que participa en muchos procesos de la síntesis en el organismo.
Llama la baja del contenido en el plasma de la sangre de los triglicéridos, las lipoproteínas de la densidad baja (LPNP), las lipoproteínas de la densidad muy baja y la colesterina general (en los casos geterozigotnoy de las formas familiares y no familiares de la hipercolesteremia, a mezclado giperlipidemii, cuando el contenido subido de la colesterina es el factor del riesgo). Sube el contenido de las lipoproteínas de la alta densidad y reduce la correlación las lipoproteínas de bajo las densidades/lipoproteínas de la alta densidad y general las colesterinas/lipoproteínas de la alta densidad. El efecto terapéutico se desarrolla en 2 semanas del comienzo de la recepción, el efecto máximo terapéutico es alcanzado en 4-6 semanas del tratamiento. La acción se conserva a la continuación del tratamiento, con el cese de la terapia el contenido de la colesterina vuelve poco a poco al nivel inicial.
Farmakokinetika. La absorción: la absorción simvastatina alto. Se somete al efecto «del primer paso» a través del hígado. Después de la recepción dentro Cmax en el plasma de la sangre es alcanzado aproximadamente a través de 1, 3 – 2,4 h y bajan a 90 % en 12 h.
La distribución: la atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone cerca de 95 %.
El metabolismo. metaboliziruetsya en el hígado, gidrolizuetsya con la formación activo de derivado – gidroksikisloty beta, son descubiertos otros activo, también inactivo metabolity.
La deducción. T1/2 activo metabolitov compone 1,9 h. Desaparece principalmente con la hiel y las masas fecales (60 %) en el tipo metabolitov. Cerca de 10 – 15 % desaparecen por los riñones en la forma inactiva.
Las indicaciones:
La hipercolesteremia primaria (el tipo IIа e IIb por la clasificación de Fredriksona) y la hipercolesteremia combinada y gipertriglitseridemiya a la ineficacia dietoterapii con el contenido bajo de la colesterina y otras medidas no medicamentosas (el cargamento físico y el descenso de la masa del cuerpo) a los pacientes con el riesgo subido del surgimiento de la aterosclerosis coronaria.
La enfermedad Ishemichesky del corazón (IBS) (con el fin del descenso del riesgo del desarrollo del infarto del miocardo y el fallecimiento, también para la reducción del riesgo de las infracciones cardiovasculares (la hemorragia cerebral o tranzitornye ishemicheskie los ataques), la demora de la progresión de la aterosclerosis de las arterias coronarias y la reducción del riesgo del procedimiento revaskulyarizatsii).
El modo de la aplicación y la dosis:
Antes del comienzo del tratamiento el paciente debe fijar Zovastikorom estandartizado gipoholesterinovuyu el régimen, que es necesario observar durante todo el curso del tratamiento.
Zovastikor debe aceptar dentro de 1 veces en el día por la tarde, tomando con el vaso de agua. La recepción de Zovastikora pasan independientemente de la recepción de la comida.
Al tratamiento de la hipercolesteremia la dosis recomendada inicial de Zovastikora compone 10 mg de 1 vez en el día por la tarde. La dosis recomendada diaria varía de 10 hasta 80 mg. Debe pasar los cambios (selección) de la dosis con los intervalos en 4 semanas. Cerca de la mayoría de los enfermos el efecto óptimo es alcanzado a la recepción del medio medicinal en las dosis hasta 20 mg/sut. La dosis máxima diaria – 80 mg.
A la hipercolesteremia homocigótica hereditaria la dosis recomendada diaria de Zovastikora compone 40 mg de 1 vez en el día por la tarde o 80 mg en 3 recepciones (por 20 mg la mañana y el día, y 40 mg por la tarde).
Al tratamiento IBS o un alto riesgo del desarrollo IBS las dosis eficaces de Zovastikora componen 20-40 mg/sut. La dosis recomendada inicial - 20 mg/sut. Debe pasar los cambios (selección) de la dosis con los intervalos en 4 semanas, en caso necesario la dosis posible es aumentada a environ 40 mg/sut. Si es necesario reducir el contenido de la colesterina LPNP menos de 75 mg/dl (1,94 mmol/l), el contenido de la colesterina general - menos de 140 mg/dl (3,6 mmol/l), la dosis de Zovastikora.
A los pacientes de la edad avanzada y a la insuficiencia renal del grado fácil y medio del peso de la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario.
A los enfermos con la insuficiencia crónica renal (KK menos de 30 ml/minas) o que reciben tsiklosporin, danazol, gemfibrozil u otros fibraty (excepto fenofibrata), el ácido de nicotina en lipidosnizhayuschih las dosis (≥ 1 g/sut), al mismo tiempo con Zovastikorom, la dosis máxima recomendada de Zovastikora no debe superar 10 mg/sut. En caso necesario debe pasar el aumento de la dosis cerca de esta categoría de los pacientes bajo el control escrupuloso médico.
Para los pacientes que aceptan amiodaron o el verapamilo al mismo tiempo con Zovastikorom, la dosis diaria de Zovastikora no debe superar 20 mg.
Los rasgos de la aplicación:
Zovastikor, tanto como no debe aplicar otros inhibidores GMG-A reduktazy, al riesgo subido del desarrollo rabdomioliza y la insuficiencia renal (en el fondo de la infección pesada aguda, la hipotensión arterial planeada de la operación grande quirúrgica, las lesiones, las infracciones pesadas metabólicas).
A principios de la terapia por Zovastikorom probablemente aumento pasajero del nivel de los fermentos de hígado.
Ante el comienzo de la terapia y más debe pasar regularmente la investigación de la función del hígado (controlar la actividad de los fermentos de hígado cada 6 semanas durante primero 3 mes, luego cada 8 semanas durante el primer año que se ha quedado, y luego 1 una vez cada medio año), también al aumento de la dosis de Zovastikora debe pasar el test de la definición de la función del hígado. Al aumento de la dosis hasta 80 mg es necesario pasar el test cada 3 meses. Al aumento resistente de la actividad transaminaz (en 3 veces en comparación con el nivel inicial) debe cesar la recepción de Zovastikora.
A los pacientes con la hipotireosis o en existencia de algunas enfermedades de los riñones (nefrotichesky el síndrome) al aumento del nivel de la colesterina sigue primero pasar la terapia de la enfermedad básica.
Zovastikor con la precaución fijan a los pacientes con el alcoholismo crónico y/o que tiene en la anamnesia de la enfermedad del hígado.
Antes de comenzar y durante el tratamiento el paciente debe encontrarse en gipoholesterinovoy al régimen.
A los enfermos con mialgiey, miasteniey y/o el aumento expresado de la actividad KFK el tratamiento por el preparado cesan. Zovastikor no es mostrado cuando hay gipertriglitseridemiya I, IV y V tipos.
El tratamiento por Zovastikorom puede llamar miopatiyu, que lleva a rabdomiolizu y la insuficiencia renal.
El riesgo del desarrollo miopatii sube también a los enfermos con la insuficiencia renal del grado pesado.
Todos los pacientes que comienzan la terapia Zovastikorom, también los pacientes, a que tienen que aumentar la dosis del preparado, deben ser advertidos de la posibilidad del surgimiento miopatii y la necesidad del recurso inmediato al médico en caso del surgimiento de los dolores inexplicables, el estado enfermizo en los músculos, la flaccidez o la debilidad muscular, especialmente si esto se acompaña de la indisposición o la fiebre. La terapia por el medio medicinal debe ser inmediatamente cesada, si miopatiya es diagnosticada o se supone.
Con el fin de la diagnosis oportuna miopatii durante el tratamiento se recomienda regularmente determinar la actividad kreatinfosfokinazy.
Al tratamiento por Zovastikorom es posible el aumento del contenido syvorotochnoy kreatinfosfokinazy que debe tomar en consideración a la diagnosis diferencial de los dolores detrás del esternón. Al criterio de la anulación de Zovastikora sirve el aumento del contenido kreatinfosfokinazy en el suero de la sangre más de en 10 veces acerca de la frontera superior de la norma.
Zovastikor es eficaz en forma de la monoterapia, así como en la combinación con sekvestrantami de los ácidos biliosos.
En caso de la admisión de la dosis corriente de Zovastikor es necesario aceptar lo más rápidamente posible. Si ha comenzado el tiempo de la recepción de la dosis siguiente, la dosis no doblar.
El tratamiento de los pacientes con la insuficiencia renal del grado pesado pasan bajo el control de la función de los riñones.
Debe evitar la recepción simultánea de Zovastikora y el jugo de toronja.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Sobre el impacto desfavorable de Zovastikora a la capacidad de la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos no se comunicaba.
El embarazo y la lactación. Zovastikor es contraindicado al embarazo. Hay unos mensajes del desarrollo de las anomalías los recién nacidos, que madres aceptaban simvastatin al embarazo.
Las mujeres de la edad genital que aceptan simvastatin, deben evitar la concepción, usando los medios seguros de la contracepción.
Si durante el tratamiento el embarazo ha comenzado con todo, debe anular Zovastikor, y es necesario advertir a la paciente del peligro posible para el fruto.
La anulación gipolipidemicheskih de los medios al embarazo no presta el impacto esencial a los resultados del tratamiento largo de la hipercolesteremia primaria.
No sabe, si se separa simvastatin con la leche materna. A la necesidad del destino de Zovastikora durante la lactación debe tomar en consideración que muchos medios medicinales se separan con la leche materna, y hay una amenaza del desarrollo de las reacciones pesadas, por eso la mamada durante la recepción del preparado no es recomendable.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema digestivo: son posibles los dolores en el vientre, la cerradura, el meteorismo, la náusea, la diarrea, la pancreatitis, el vómito, la hepatitis, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado.
Por parte del sistema nervioso central y el sistema periférico nervioso: el dolor de cabeza, la infracción del sueño; raramente – el vértigo, el síndrome asténico, los calambres musculares, parestezii, la vaguedad de la vista, la infracción de las degustaciones; en algunos casos – la depresión, la neuropatía periférica.
Por parte del sistema kostno-muscular: miopatiya, mialgiya, el calambre de los músculos, la debilidad; raramente - rabdomioliz.
Por parte de los índices de laboratorio: trombotsitopeniya, el aumento de la velocidad del asiento de los eritrocitos, eozinofiliya, el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy.
Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón, reumático polimialgiya, vaskulit, la artritis, la mariposa de la ortiga, volchanochnopodobnyy el síndrome.
Las reacciones dermatológicas: la fotosensibilización, la hiperhemia de la piel; raramente - la eflorescencia de la piel, el picor, alopetsiya, la dermatomiositosis.
Otros: la fiebre, las afluencias, el ahoguío, la anemia, los golpes del corazón, la insuficiencia aguda renal (a consecuencia de rabdomioliza), el descenso de la potencia, el enturbiamiento del cristalino.
La interacción con otros medios medicinales:
El riesgo del desarrollo miopatii sube a la aplicación simultánea de Zovastikora con uno o alguno de los medios siguientes medicinales: la citoestática, fibraty (gemfibrozil, fenofibrat), los medicamentos imunodepresivos (incluido tsiklosporin), nefazodon, makrolidy (incluido eritromitsin, klaritromitsin), los medios antimicéticos del grupo azolov (incluido ketokonazol, itrakonazol), los inhibidores del HIV-proteazy (incluido ritonavir), las altas dosis del ácido de nicotina.
A la aplicación simultánea simvastatina en las altas dosis con tsiklosporinom o danazolom el riesgo del desarrollo miopatii/rabdomioliza sube.
El riesgo del desarrollo miopatii sube al destino común de otros gipolipidemicheskih de los medios, que no son los inhibidores potentes del isofermento CYP3A4, pero capaz de llamar miopatiyu en condiciones de la monoterapia. Tales como gemfibrozil y otros fibraty (excepto fenofibrata), también el ácido de nicotina en la dosis> =1/sut
El riesgo del desarrollo miopatii sube a la recepción común amiodarona o el verapamilo con simvastatinom en las altas dosis. Al destino de las altas dosis de Zovastikora al mismo tiempo con amiodaronom, el riesgo del desarrollo rabdomioliza sube. La interacción dada indeseable vinculan a la capacidad amiodarona ingibirovat la actividad del isofermento del citocromo Р450 CYP3А4 que toma parte en el metabolismo simvastatina.
Todos los pacientes que aceptan amiodaron y que comienzan la terapia Zovastikorom, al aumento planeado de la dosis de Zovastikora, deben ser advertidos de la posibilidad del surgimiento rabdomioliza. Los factores adicionales predisp del desarrollo rabdomioliza a la recepción de Zovastikora son la edad mayor 65 años, la hipotireosis incontrolable, la insuficiencia renal. El paciente debe ser informado también de la necesidad del recurso inmediato al médico a la aparición de cualquier mialgia inesperada, la debilidad muscular. Si para el descenso del nivel de la colesterina del plasma de la sangre es necesaria la dosis simvastatina más de 20 mg por día al paciente que acepta amiodaron, es necesario fijar otro preparado del grupo statinov.
El riesgo del desarrollo miopatii sube poco a los pacientes que reciben diltiazem al mismo tiempo con simvastatinom en la dosis de 80 mg.
Simvastatin eleva a una potencia la acción peroralnyh de los anticoagulantes (incluido fenprokumona, varfarina) y sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias. En relación a esto es necesario el control de los índices de la coagulación de la sangre antes del comienzo del tratamiento, también bastante a menudo en el período inicial de la terapia. Tan pronto como es alcanzado el nivel estable del índice protrombinovogo el tiempo o la Relación Internacional Normalizada (MHO), debe pasar el control ulterior con los intervalos recomendados para los pacientes, que reciben la terapia por los anticoagulantes. Con el cambio de la dosis o el cese de la recepción simvastatina debe pasar también el control protrombinovogo del tiempo o MHO por el esquema antepuesto.
La terapia simvastatinom no llama los cambios protrombinovogo del tiempo y el riesgo de las hemorragias a los pacientes que no aceptan los anticoagulantes.
Simvastatin eleva el nivel digoksina en el plasma de la sangre.
Kolestiramin y kolestipol bajan la bioaccesibilidad (la aplicación simvastatina probablemente en 4 h después de la recepción de los medios indicados medicinales, se nota además el efecto aditivo).
El jugo de la toronja contiene unos o más componentes, que ingibiruyut el isofermento CYP3A4 y pueden subir la concentración en el plasma de la sangre de los preparados, metaboliziruyuschihsya con la participación de CYP3A4. El aumento de la actividad de los inhibidores GMG-KoA-reduktazy después de la recepción de 250 ml del jugo por día es mínimo y no tiene el valor clínico. Sin embargo el consumo del volumen grande del jugo (más de 1 l por día) a la recepción simvastatina aumenta considerablemente el nivel ingibiruyuschey de la actividad respecto a GMG-KoA-reduktazy en el plasma de la sangre. En relación a esto es necesario evitar el uso del jugo de la toronja en unas grandes cantidades.
Las contraindicaciones:
– Las enfermedades del hígado (agudo y la agudización crónico), el aumento resistente de la actividad de los fermentos de hígado de la etiología no clara;
– porfiriya;
– miopatiya;
– La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
– El embarazo;
– La lactación (la alimentación de pecho);
– La sensibilidad excesiva a simvastatinu y otros componentes del medio medicinal;
– La sensibilidad excesiva a otros preparados statinovogo de una serie (los inhibidores GMG-KoA-reduktazy) en la anamnesia.
Con la precaución fijan a la hipotireosis, la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, nadzheludochkovoy las taquicardias, los estados de choque; a los pacientes con el alcoholismo crónico; después del transplante de los órganos durante la realización de la terapia por los medicamentos imunodepresivos (en relación al riesgo subido del surgimiento rabdomioliza y la insuficiencia renal); a la insuficiencia crónica renal, la insuficiencia de las funciones de las cápsulas suprarrenales, también a los estados, que pueden llevar al desarrollo de la infracción expresada de la función de los riñones, tales como la hipotensión arterial, las enfermedades infecciosas agudas de la corriente pesada expresada a las infracciones metabólicas y endocrinas, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio, las intervenciones quirúrgicas (incluido estomatológico) o la lesión (la lesión craneal-cerebral); a los pacientes con el tono bajado o subido de los músculos esqueléticos de la etiología no clara; a la epilepsia.
La sobredosis:
Ni en un de algunos casos conocidos de la sobredosis (la dosis máxima aceptada de 450 mg) de los síntomas específicos no es revelado.
El tratamiento: debe provocar el vómito, fijar el carbón activo; en caso necesario pasan la terapia sintomática. Debe controlar las funciones del hígado y los riñones, el nivel kreatinfosfokinazy (KFK) en el suero de la sangre.
Al desarrollo miopatii con rabdomiolizom y la insuficiencia aguda renal (raro, pero el efecto secundario pesado) debe inmediatamente cesar la recepción de Zovastikora, fijar el diurético y el sodio el bicarbonato (intravenoso infuziya). En caso necesario es mostrada la hemodiálisis.
Rabdomioliz puede llamar la hipercaliemía, que es posible eliminar v/v por la introducción del calcio del cloruro o el calcio glyukonata, infuziey las glucosas con la insulina, el uso de potasio ionoobmennyh de los preparados o, en los casos pesados, por medio de la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
La lista B En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No aplicar después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas de 10 mg y 20 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje № 10 h 3.
