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Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 120 mg orlistata en 1 cápsula.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, karboksimetilkrahmal del sodio (el sodio del almidón glikolyat), el sodio laurilsulfat, povidon.

Las cápsulas los de gelatina firme: el cuerpo y kryshechka las cápsulas - el titán dioksid, el colorante azul patentado, la gelatina.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Orlistat es el inhibidor específico y convertible de las lipasas gastrointestinales que posee la acción larga. Forma el enlace covalente con

Activo serinovym por la parte gástrico y pankreaticheskoy de las lipasas en el claro del estómago y el intestino delgado. El fermento inaktivirovannyy pierde la capacidad de partir las grasas de la comida que obran en forma de los triglicéridos (TG). No partido TG no se absorben, y que surge a consecuencia de esto la reducción del ingreso de las calorías en el organismo lleva a la reducción de la masa del cuerpo. Así, la acción terapéutica del preparado se realiza sin absorción en la hemorragia de sistema.

Pero los resultados del contenido de la grasa en kale, la acción orlistata comienza en 24-48 horas después de la recepción. Después de la anulación del preparado el contenido de la grasa en kale en 48-72 horas vuelve habitualmente al nivel que tiene lugar antes del comienzo de la terapia.

Orlistat es eficaz respecto al control largo de la masa del cuerpo (el descenso y el mantenimiento de la masa del cuerpo, la prevención del aumento repetido de la masa del cuerpo) a los pacientes con la masa sobrante del cuerpo o la obesidad. El tratamiento orlistatom lleva al mejoramiento del perfil de los factores del riesgo y las enfermedades acompañantes la obesidad, incluso la hipercolesteremia, la diabetes 2 tipos, la infracción de la tolerancia a la glucosa, giperinsulinemiyu, la hipertensión arterial, y a la reducción de la cantidad vistseralnogo de la grasa.

Los pacientes con la obesidad. En las investigaciones clínicas a los pacientes que aceptan orlistat, se observaba la pérdida grande de la masa del cuerpo en comparación con los pacientes que se encuentran en dietoterapii. El descenso de la masa del cuerpo comenzaba ya durante primero 2 semanas después del comienzo del tratamiento y continuaba de 6 a 12 meses hasta a los pacientes con la respuesta negativa en dietoterapiyu. A lo largo de 2 años se observaba es estadístico el mejoramiento significativo del perfil de los factores metabólicos del riesgo acompañante la obesidad. Además, en comparación con la recepción platsebo se notaba la reducción considerable de la cantidad de la grasa en el organismo. Orlistat es eficaz respecto a la prevención del aumento repetido de la masa del cuerpo. El juego repetido de la masa del cuerpo, no más 25 % de perdido, se observaba aproximadamente cerca de la mitad de los pacientes, y cerca de la mitad de estos pacientes del juego repetido de la masa del cuerpo no se observaba o hasta se notaba su descenso ulterior.

Los pacientes con la obesidad y la diabetes 2 tipos. En las investigaciones clínicas por la duración de 6 meses a 1 año a los pacientes con la masa sobrante del cuerpo o la obesidad y la diabetes 2 tipos que aceptan orlistat, se observaba la pérdida grande de la masa del cuerpo en comparación con los pacientes que pasaban el tratamiento solamente dietoterapiey. La pérdida de la masa del cuerpo pasaba en general a expensas de la reducción de la cantidad de la grasa en el organismo. Debe notar que antes del comienzo de la investigación, a pesar de la recepción gipoglikemicheskih de los medios, a los pacientes se notaba a menudo el control insuficiente de la glicemia. Sin embargo durante la realización de la terapia orlistatom se observaba es estadístico y clínico el mejoramiento significativo del control de la glicemia. Además, en el fondo de la terapia orlistatom se observaba el descenso de las dosis gipoglikemicheskih de los medios, la concentración de la insulina, también la reducción insulinorezistentnosti.

La reducción del riesgo del desarrollo de la diabetes 2 tipos a los pacientes con la obesidad. En 4 investigación veraniega clínica era mostrado que orlistat baja considerablemente el riesgo del desarrollo de la diabetes 2 tipos (aproximadamente a 37 % en comparación con platsebo). El grado de la reducción del riesgo era hasta más considerable a los pacientes con la infracción inicial de la tolerancia a la glucosa (aproximadamente a 45 %). En el grupo de la terapia orlistatom se notaba una pérdida más considerable de la masa del cuerpo en comparación con el grupo platsebo. El mantenimiento de la masa del cuerpo en un nuevo nivel se observaba durante todo el período de la investigación. Además, en comparación con platsebo a los pacientes que recibían la terapia orlistatom, se observaba el mejoramiento considerable del perfil de los factores metabólicos del riesgo.

La obesidad pubertatnoe. En las investigaciones clínicas por la duración 1 año a los adolescentes con la obesidad, a la recepción orlistata se observaba la reducción del índice de la masa del cuerpo (IMT), la masa de grasa, también la circunferencia del talle y las caderas en comparación con el grupo platsebo. También a los pacientes que recibían la terapia orlistatom, se notaba el descenso considerable de la presión diastólica arterial en comparación con el grupo platsebo.

Farmakokinetika. La absorción. La absorción orlistata es mínima. Después de la recepción de las dosis terapéuticas orlistata revelar no cambiado orlistat en el plasma consigue sólo rara vez, además sus concentraciones eran extremadamente pequeñas (<10 ng/ml). Los indicios kumulyatsii faltaban que confirma que la absorción orlistata es mínima.

La distribución. No es posible determinar el volumen de la distribución, ya que orlistat se absorbe muy mal. In vitro orlistat más de a 99 % comunica con los proteínas del plasma, en general con las lipoproteínas y la albumina. Orlistat en el mínimo penentra en los eritrocitos.

El metabolismo. Orlistat metaboliziruetsya principalmente en la pared del intestino con la formación farmakologicheski inactivo metabolitov М1 (gidrolizovannoe chetyrehchlennoe laktonovoe el anillo) y М3 (М1 con el resto desgajado N - formilleytsina). En la investigación a los pacientes con la obesidad es establecido que en este dos básicos metabolita cae cerca de 42 % de aquella fracción mínima orlistata, que se somete a la absorción de sistema.

La deducción. La vía básica de la deducción es la deducción que no se ha absorbido orlistata a través del intestino. A través del intestino desaparecían cerca de 97 % de la dosis aceptada orlistata, además 83 % - en forma de no cambiado orlistata.

La deducción sumaria por los riñones de todos metabolitov compone menos de 2 % de la dosis aceptada. Orlistat y ello metabolity М1 y М3 se someten también a la deducción a través del intestino. El tiempo antes de la deducción completa (los riñones y a través del intestino) compone 3-5 días. La deducción orlistata resultó semejante a los pacientes con la masa normal del cuerpo y con la obesidad. Farmakokinetika cerca de los grupos especiales de los pacientes

Las concentraciones de plasma orlistata y ello metabolitov (М1 y М3) a los niños no se distinguen de tales a los adultos a la comparación de las dosis iguales del preparado. Diario ekskretsiya de la grasa a través del intestino compone 27 % de la recepción con la comida a la terapia orlistatom y 7 % - a la recepción platsebo.

Las indicaciones:

La terapia larga de los pacientes con la obesidad (IMT> 30 kg/m2) o los pacientes con la masa sobrante del cuerpo (IMT> 28 kg/m2), incluso que tienen los factores, juntados a la obesidad, del riesgo, en la combinación con son moderados gipokaloriynoy por el régimen.

En la combinación con gipoglikemicheskimi por los preparados (metformin, las derivadas sulfonilmocheviny y/o la insulina) o moderadamente gipokaloriynoy por el régimen a los pacientes con la diabetes 2 tipos con la masa sobrante del cuerpo o la obesidad.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, con cada recepción básica de la comida (durante la comida o no más tarde que en 1 hora después de la comida), tomando con el agua. Si la recepción de la comida dejan pasar o si la comida no contiene la grasa, se puede dejar pasar la recepción del preparado de KSENALTEN LOGO también.

Debe aceptar el preparado de KSENALTEN LOGO en la combinación con equilibrado, moderadamente gipokaloriynoy por el régimen que contiene no más 30 % kalorazha en forma de las grasas. Es necesario distribuir el consumo diario de las grasas, los hidratos de carbono y los proteínas a tres recepciones básicas de la comida.

La terapia larga de los pacientes con la obesidad (IMT> 30 kg/m2) o los pacientes con la masa sobrante del cuerpo (IMT> 28 kg/m2), incluso que tienen los factores, juntados a la obesidad, del riesgo, en la combinación con son moderados gipokaloriynoy por el régimen: a los adultos y los niños son mayores 12 años la dosis recomendada orlistata compone 120 mg (1 cápsula) 3 veces en el día con cada recepción básica nischi o no más tarde que en 1 hora después de la comida.

En la combinación con ginoglikemicheskimi por los preparados o moderadamente gipokaloriynoy por el régimen a los pacientes con la diabetes 2 tipos de la isba de la masa exacta del cuerpo o la obesidad: a los adultos la dosis recomendada orlistata compone 120 mg (1 cápsula) 3 veces en el día con cada recepción básica escribe o no más tarde que en 1 hora después de la comida.

El aumento de la dosis orlistata más de recomendado (no lleva 120 mg de 3 veces en el día) al reforzamiento de su efecto terapéutico.

La eficiencia y la seguridad del preparado de KSENALTEN LOGO a los pacientes con la infracción de la función del hígado y/o los riñones, también a los pacientes de la edad de edad avanzada e infantil (es más menor 12 años) no eran investigadas.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y el período de la alimentación de pecho. La edad infantil hasta 12 años. Con la precaución: la aplicación Simultánea con tsiklosporinom, amiodaronom, protivoepilepticheskimi por los preparados, levotiroksinom del sodio, varfarinom u otros peroralnymi aptikoagulyantami, la edad hasta 18 años.

El embarazo y la lactación: la aplicación orlistata es contraindicada durante el embarazo en relación a la ausencia de los datos auténticos clínicos que confirman a la seguridad de su aplicación.

La penetración orlistata en la leche materna no era estudiada, por eso su aplicación es contraindicada durante la alimentación de pecho. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la alimentación de pecho, debe cesar la mamada.

Durante el tratamiento es necesario observar el régimen equilibrado, bajo en calorías que contiene no más 30 % kalorazha en forma de las grasas y enriquecido por las frutas y hortalizas.

Es necesario distribuir el consumo diario de las grasas, los hidratos de carbono y los proteínas a tres recepciones básicas de la comida.

La probabilidad del surgimiento de las reacciones indeseables por parte del tracto intestinal crece a la aplicación orlistata con la comida que contiene una gran cantidad de las grasas (más de 30 % del valor calórico diario). En las investigaciones clínicas cerca de la mayoría de los pacientes de la concentración de las vitaminas Y, D, E, A y la carotina beta durante 4 años de la terapia orlistatom se quedaban en la norma. Para el mantenimiento del ingreso adecuado de las sustancias minerales y las vitaminas es posible aplicar las polivitaminas.

Ya que el descenso de la masa del cuerpo se acompaña habitualmente del mejoramiento de los índices uglevodnogo del cambio, los pacientes con la diabetes 2 tipos deben consultar con el médico para en caso necesario corregir la dosis gipoglikemicheskih de los preparados.

El descenso de la masa del cuerpo al tratamiento puede acompañarse del descenso de la presión arterial y la concentración de la colesterina. Los pacientes que aceptan los preparados para el tratamiento de la hipertensión arterial y las hipercolesteremias, deben consultar con el médico para en caso necesario corregir las dosis de los preparados arriba indicados.

Aunque las interacciones entre orlistatom y peroralnymi por los anticonseptivos no se observaba, orlistat puede mediatamente bajar biodostuppost peroralpyh de los anticonseptivos que puede llevar al desarrollo del embarazo indeseable. Se Recomienda usar los tipos adicionales de la contracepción en caso del desarrollo de la diarrea aguda.

La aplicación simultánea orlistata con amiodaronom, protivoepilepticheskimi por los preparados, levotiroksinom del sodio, varfarinom u otros peroralnymi por los anticoagulantes probablemente solamente después de la consulta del médico (cm. La sección "la Interacción con otros medios medicinales").

La aplicación orlistata al mismo tiempo con tsiklosporinom o akarbozoy no es recomendable y exige la consulta del médico.

A los pacientes con las enfermedades de los riñones, ante el comienzo de la recepción orlistata es necesario consultar con el médico, puesto que es posible el desarrollo giperoksalaturii y nefropatii.

Los pacientes deben cesar la recepción orlistata y llamar al médico en caso de la aparición de tales síntomas como la coloración ictérica de la esclerótica o la piel, el oscurecimiento de la orina y la pérdida del apetito.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Orlistat no presta el impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y realizar el trabajo exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores. Los pacientes con la diabetes 2 tipos que aplican orlistat en la combinación con gipoglikemicheskimi los preparados, deben observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos en relación al desarrollo posible de la hipoglicemia que se acompaña del vértigo, la infracción de la vista.

Los efectos secundarios:

Las reacciones indeseables a la aplicación orlistata surgían principalmente por parte del tracto intestinal y eran condicionados por la acción farmacológica orlistata, que obstaculiza a la absorción de las grasas de la comida.

La frecuencia del surgimiento de las reacciones indeseables es presentada del modo siguiente: muy a menudo (> 1/10 casos), a menudo (> 1/100 y <1/10 casos), infrecuentemente (> 1/1000 y <1/100 casos), son raros (> 1/10000 y <1/1000 casos) y son muy raros (<1/10000 casos).

Las infracciones por parte del tracto intestinal: muy a menudo - las separaciones oleosas del recto, othozhdenie de los gases con alguna cantidad separado, las ganas imperativas a la defecación, steatoreya, la aceleración de la defecación, la silla líquida, el meteorismo, los dolores o la incomodidad en el vientre.

Como regla, las reacciones indicadas indeseables son débilmente expresadas y tranzitornymi, surgen en primero tres meses. La frecuencia de estas reacciones indeseables se aumenta al aumento del contenido de la grasa en una alimentación. Debe informar a los pacientes de la posibilidad del surgimiento de las reacciones indicadas indeseables y enseñar, como eliminarlos por medio de la mejor observación del régimen, especialmente respecto a la cantidad de la grasa, que contiene en ella.

A menudo - la inflamación del vientre, la silla "suave", los dolores o la incomodidad en el recto, la incontinencia kala, la derrota de los dientes, la derrota de las encías.

Las infracciones por parte del sistema nervioso: muy a menudo - los dolores de cabeza.

Las infracciones por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: muy a menudo - la infección de las vías superiores respiratorias; a menudo - la infección de las vías inferiores respiratorias.

Las infracciones por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: a menudo - la infección mochevyvodyaschih de las vías.

Las infracciones por parte del sistema inmunitario: raramente - la reacción de la hipersensibilidad (el picor, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm, la anafilaxia).

Las infracciones por parte de la piel y las telas hipodérmicas: muy raramente - bulleznaya la eflorescencia. Las infracciones por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: muy raramente - la hepatitis (la relación entre la causa y el efecto con la recepción orlistata no es establecida).

Las infracciones por parte de los órganos genitales y la mama: a menudo - la dismenorrea. Los datos de laboratorio e instrumentales: muy raramente - el aumento de la actividad transaminaz y alcalino fosfatazy.

Las infracciones por parte del cambio de las sustancias y una alimentación: muy a menudo - la hipoglicemia (a los pacientes con la diabetes 2 tipos).

Las infracciones de la mentalidad: a menudo - la alarma.

Las enfermedades infecciosas y parasitarias: muy a menudo - la gripe.

Los desajustes generales y las infracciones en el lugar de la introducción: a menudo - la debilidad.

También en postmarketingovom el período son registrados los casos de los calambres (a la aplicación simultánea con protivoepilepticheskimi por los preparados), el descenso protrombina, el aumento MNO (a la aplicación simultánea con los anticoagulantes), la hemorragia rectal, divertikulita, la pancreatitis, holelitiaza y oksalatnoy nefropatii (la frecuencia del surgimiento es desconocida).

A los pacientes con la diabetes 2 tipos el carácter y la frecuencia de los fenómenos indeseables eran comparativos a tales a las personas sin de azúcar diabega con la masa sobrante del cuerpo y la obesidad. Por los únicos nuevos fenómenos colaterales a los pacientes con la diabetes 2 tipos eran gipoglikemicheskie los estados que surgían con la frecuencia> de 2 % y la incidencia> 1 % pero la comparación con platsebo (que podían surgir como resultado del mejoramiento de la compensación uglevodnogo del cambio), y a menudo - la inflamación del vientre.

En 4 investigación veraniega clínica el perfil general de la seguridad no se distinguía de investigaciones tales, recibidas en 1 y de 2 años. Además la frecuencia general del surgimiento de los fenómenos indeseables por parte del tracto intestinal anualmente se disminuía a lo largo de 4 períodos veraniegos de la recepción del preparado.

Si cualesquiera de las reacciones indeseables, indicadas en las instrucciones, se redoblan, o habéis notado otras reacciones indeseables no indicadas en la instrucción, informen sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

A la recepción simultánea orlistata y tsiklosporina se notaba el descenso de la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre, por eso se recomienda una definición más frecuente de la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre a la recepción simultánea orlistata y tsiklosporina. En caso de la aplicación simultánea orlistata y tsiklosporina es necesario el monitoring constante de la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre, puesto que es posible el descenso de su concentración de plasma.

No es recomendable la aplicación simultánea orlistata y akarbozy, en relación a la ausencia de los datos sobre farmakokineticheskih las interacciones.

A la aplicación simultánea orlistata y los anticoagulantes son registrados los casos del descenso protrombina, el aumento de los valores de la relación internacional normalizada (MNO) y la terapia desequilibrada por los anticoagulantes que llevaba al cambio de los parámetros hemostáticos. Por eso a la aplicación simultánea varfarina u otros anticoagulantes indirectos con orlistatom es necesario el control de los índices MNO.

A la recepción simultánea con orlistatom baja la absorción de las vitaminas liposolubles Y, D, E y K.Esli son recomendadas las polivitaminas, debe aceptarlos no menos que en 2 h después de la recepción orlistata o ante el sueño.

A la aplicación simultánea amiodarona con orlistatom se notaba el descenso de la exposición de sistema amiodarona y dezetilamiodarona, sin embargo en relación a difícil farmakokinetikoy amiodarona, la importancia clínica de este fenómeno es no clara. A la aplicación simultánea orlistata con amiodaronom se recomiendan la observación clínica del paciente y el monitoring del electrocardiograma.

A la aplicación simultánea orlistata y protivoepilepticheskih de los preparados se observaban los casos del desarrollo de los calambres. La Relación entre la causa y el efecto entre el desarrollo de los calambres y la terapia orlistatom no es establecida. Con todo eso, debe monitorirovat el estado de los pacientes con el fin de los cambios posibles en la frecuencia y/o el peso del síndrome convulsivo.

A la aplicación simultánea orlistata con levotiroksinom del sodio puede desarrollarse la hipotireosis y/o el descenso del control de la hipotireosis que puede ser vinculado a la reducción de la absorción del yodo inorgánico y/o levotiroksina del sodio.

No es revelado las interacciones orlistata con amitriptilinom, atorvastatinom. biguanidami, digoksinom, fibratami, fluoksetinom, lozartanom, fenitoinom, peroralnymi por los anticonseptivos, fenterminom, pravastatinom, la nifedipina, sibutraminom y el etanol.

En algunos casos orlistat puede bajar por la vía indirecta la bioaccesibilidad peroralnyh de los anticonseptivos. En caso de la diarrea se recomienda la aplicación del método adicional de la contracepción.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a orlistatu u otros componentes del preparado.

El síndrome crónico malabsorbtsii.

Holestaz.

La infracción de la función del hígado, la infracción de la función de los riñones (la eficiencia y la seguridad no son estudiadas).

La aplicación simultánea con akarbozoy no es recomendable.

La sobredosis:

La recepción una sola vez dentro de 800 mg orlistata o a su aplicación en la dosis hasta 400 mg tres veces al día durante 15 días no se acompañaba de las personas con la masa normal del cuerpo y con la obesidad de los fenómenos significativos indeseables. Además, los pacientes con la obesidad tienen una experiencia de la aplicación orlistata por 240 mg de 3 veces en el día durante 6 meses que no se acompañaba del aumento auténtico de la frecuencia de los fenómenos indeseables.

En los casos de la sobredosis orlistata se comunicaba o sobre la ausencia de los fenómenos indeseables, o los fenómenos indeseables no se distinguían de aquellos. Que se observan a la aplicación del preparado en las dosis terapéuticas.

En caso de la sobredosis es necesario llamar al médico. A la sobredosis expresada orlistata, debe observar el estado del paciente durante 24 h. Según las investigaciones a la persona y los animales, cualesquiera efectos de sistema, que se puede vincular con lipazoingibiruyuschimi por las propiedades orlistata, deben ser rápidamente convertibles.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 120 mg. El embalaje: por 7 o 21 cápsula en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 4 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.