Orlistat

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 120 mg orlistata en 1 cápsula.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, karboksimetilkrahmal del sodio (el sodio del almidón glikolyat), el sodio laurilsulfat, povidon, el talco.

Las cápsulas los de gelatina firme (el titán dioksid, la gelatina, el colorante azul patentado). 

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor específico de las lipasas gastrointestinales. Forma el enlace covalente con activo serinovym por la parte gástrico y pankreaticheskoy de las lipasas en el claro del estómago y el intestino delgado. El fermento inaktivirovannyy pierde la capacidad de partir las grasas de la comida que obran en forma de los triglicéridos (TG). No partido TG no se absorben, y que surge a consecuencia de esto la reducción del ingreso de las calorías en el organismo lleva a la reducción de la masa del cuerpo. Aumenta la concentración de la grasa en las masas fecales en 24-48 h después de la recepción. Abastece el control eficaz de la masa del cuerpo, la reducción del depósito de la grasa.

Para la manifestación de la actividad no es necesario la absorción de sistema orlistata, en la dosis recomendada terapéutica (120 mg de 3 veces en el día) él aproximadamente a 30 % ingibiruet la absorción de las grasas, que obran con la comida.

Farmakokinetika. La absorción - baja; en 8 h después de la recepción dentro no cambiado orlistat en el plasma no está determinado (la concentración más abajo de 5 ng/ml).

La exposición de sistema orlistata es mínima. Después de la recepción dentro de 360 mg es radioactivo mechennogo 14C-orlistata el pico de la radioactividad en el plasma era alcanzado aproximadamente en 8 h; la concentración no cambiado orlistata era próxima al límite de la definición (menos de 5 ng/ml). En las investigaciones terapéuticas que incluían el monitoring de los modelos del plasma de los pacientes, no cambiado orlistat estaba determinado en el plasma esporádicamente, y sus concentraciones eran bajos (menos de 10 ng/ml), sin indicios de la acumulación que concordará con la absorción mínima del preparado.

In vitro orlistat más de a 99 % comunica con los proteínas del plasma, en general con las lipoproteínas y la albumina. Orlistat penentra es mínimo en los eritrocitos. metaboliziruetsya principalmente en la pared ZHKT con la formación farmakologicheski inactivo metabolitov М1 (gidrolizovannoe chetyrehchlennoe laktonovoe el anillo) y М3 (М1 con desgajado N-formilleytsinovym por el resto).

En la investigación a los pacientes con la obesidad, que aceptaban dentro 14S-orlistat, en 2 metabolita, М1 y М3, tenía que cerca de 42 % de la radioactividad general del plasma. М1 y М3 tienen abierto laktonovoe beta el anillo y manifiestan extremadamente débil ingibiruyuschuyu la actividad respecto a las lipasas (en comparación con orlistatom más flojamente en 1000 y 2500 veces respectivamente). Tomando en consideración la actividad baja y la concentración baja metabolitov en el plasma (cerca de 26 ng/ml y 108 ng/ml para М1 y М3 respectivamente en 2-4 h después de la recepción orlistata en las dosis terapéuticas), estos metabolity se consideran farmakologicheski insignificante.

Básico metabolit М1 tiene corto T1/2 (cerca de 3), segundo metabolit desaparece más despacio (T1/2 - 13,5). A los pacientes con la obesidad Css metabolita М1 (pero no М3) se aumenta en proporción a la dosis orlistata. Después de la recepción una sola vez dentro de 360 mg 14C-orlistata por los pacientes con la masa normal del cuerpo y que sufren de la obesidad, la separación que no se ha absorbido orlistata a través del intestino era la vía básica de la deducción. Orlistat y ello metabolity М1 y М3 se someten también ekskretsii con la hiel. Cerca de 97 % introducido es radioactivo mechennogo las sustancias desaparecían con los excrementos, incluido 83 % - en el tipo no cambiado.

Común renal ekskretsiya de la radioactividad general a la recepción de 360 mg 14C-orlistata ha compuesto menos de 2 %. El tiempo de la eliminación completa con los excrementos y la orina - 3-5 días. La deducción orlistata resultó semejante a los pacientes con la masa normal del cuerpo y con la obesidad. En razon de los datos limitados, T1/2 absorbido orlistata se conmueve dentro de los límites de 1-2 h.

Las indicaciones:

- El tratamiento de la obesidad, incluido la reducción y el mantenimiento de la masa del cuerpo, en la combinación con gipokaloriynoy por el régimen;

- La reducción del riesgo del aumento repetido de la masa del cuerpo después de su descenso inicial.

Orlistat es mostrado a los pacientes con la obesidad al índice de la masa del cuerpo (IMT) ≥30 kg/m2 o ≥28 kg/m2 en existencia de otros factores del riesgo (la diabetes, la hipertensión arterial, dislipidemiya).

(El cálculo IMT: IMT = M/P2, donde M - la masa del cuerpo, kg; P - el crecimiento,).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, 120 mg (1 kaps.) 3 veces en el día durante cada recepción de la comida o no más tarde que en 1 h después de la comida (si la comida no contiene la grasa, se puede dejar pasar la recepción).

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. Orlistat es contraindicado aplicar durante el embarazo en relación a la ausencia de los datos auténticos clínicos que confirman a la seguridad de su aplicación.

No es establecido, si penentra orlistat en la leche materna, en relación a esto la aplicación del preparado de Orlistat durante la alimentación de pecho no es recomendable.

Durante el tratamiento es necesario observar el régimen equilibrado, bajo en calorías que contiene no más 30 % kalorazha en forma de las grasas y enriquecido por las frutas y hortalizas.

Ante el destino orlistata debe excluir la causa orgánica de la obesidad, por ejemplo la hipotireosis.

La probabilidad del desarrollo de los fenómenos colaterales de la parte ZHKT se aumenta a un alto contenido en la comida de las grasas (más de 30 % del valor calórico diario). La recepción diaria de las grasas, los hidratos de carbono y los proteínas debe ser distribuida entre tres recepciones básicas de la comida.

Ya que orlistat reduce la absorción de algunas vitaminas liposolubles, para el mantenimiento de su ingreso adecuado en el organismo los pacientes deben aceptar polivitaminnye los preparados que contienen las vitaminas liposolubles. Además, el contenido de la vitamina D y la carotina beta a los pacientes con la obesidad puede ser más abajo, que a las personas que no sufren de la obesidad.

Debe aceptar las polivitaminas por 2 h hasta o en 2 h después de la recepción orlistata, por ejemplo ante el sueño. A los pacientes que no recibían profilakticheski las añadiduras de vitaminas, a visitas dos y más consecutivas al médico a lo largo de los primeros y segundos años del tratamiento orlistatom era fijada la baja del nivel de las vitaminas en el plasma.

Ya que la absorción de la vitamina A a la recepción orlistata puede disminuirse, a los pacientes que reciben orlistat en el fondo de la recepción larga constante varfarina, debe controlar los parámetros del enrollamiento de la sangre.

La recepción orlistata en las dosis que superan 120 mg de 3 veces en el día, no abastece el efecto adicional.

En caso de que es imposible evitar la recepción simultánea orlistata con tsiklosporinom, es necesario el monitoring constante del contenido tsiklosporina en el plasma.

A algunos pacientes en el fondo orlistata puede aumentarse el contenido oksalatov en la orina. Tanto como para otros preparados para la reducción de la masa del cuerpo, algunos grupos de los pacientes (por ejemplo con la anorexia nerviosa o la bulimia) tienen una probabilidad del abuso orlistatom.

La inducción orlistatom las pérdidas de la masa del cuerpo puede combinarse con el mejoramiento del control metabólico de la diabetes que exigirá la reducción de las dosis peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios (las derivadas sulfonilmocheviny, metformina) o la insulina. Si Si después de 12 semanas de la terapia por el preparado de Orlistat el descenso de la masa del cuerpo ha compuesto menos de 5 % de inicial, es necesaria la consulta del médico para la decisión de la pregunta de la necesidad de la continuación del tratamiento orlistatom.

El tratamiento no debe continuar más de 2 años.

Orlistat no es destinado a la aplicación en la práctica infantil.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. No ejerce el impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y el servicio de los mecanismos movientes.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias llevadas más abajo, estaba determinada conforme a lo siguiente: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, <1/10); a veces (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000), incluso los mensajes separados.

De la parte ZHKT: muy a menudo - las separaciones oleosas del recto, la separación de los gases con alguna cantidad separado, las ganas imperativas a la defecación, steatoreya, la aceleración de la defecación, la silla líquida, el meteorismo, los dolores o la incomodidad en el vientre.

Como regla, las reacciones secundarias indicadas son débilmente expresadas y tranzitornymi, surgen en las etapas tempranas del tratamiento (en primero 3 mes). La frecuencia de estas reacciones indeseables se aumenta al aumento del contenido de la grasa en una alimentación. Debe informar a los enfermos de la posibilidad del surgimiento de las reacciones secundarias indicadas y enseñar, como eliminarlos por medio de la mejor observación del régimen, especialmente respecto a la cantidad de la grasa, que contiene en ella. A menudo - la silla suave, los dolores o la incomodidad en el recto, la incontinencia kala, la inflamación del vientre, la derrota de los dientes, la derrota de las encías.

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: muy a menudo - la infección de las vías superiores respiratorias, a menudo - la infección de las vías inferiores respiratorias.

Por parte del sistema inmunitario: raramente - el picor, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm, la anafilaxia.

Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - los dolores de cabeza.

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: muy raramente - el aumento de la actividad transaminaz y SCHF, la hepatitis.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: a menudo - la infección mochevyvodyaschih de las vías.

Otros: muy a menudo - la gripe; a menudo - la dismenorrea, la alarma, la debilidad.

Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan o son notados cualesquiera otros efectos secundarios no indicados en la instrucción, debe informar sobre esto el médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Orlistat no influye en farmakokinetiku del etanol, digoksina (fijado en la dosis una sola vez) y fenitoina (300 mg, fijados en la dosis una sola vez,), sobre la bioaccesibilidad de la nifedipina (la pastilla de la liberación prolongada). El etanol no influye en farmakodinamiku (ekskretsiya de las grasas con kalom) y la exposición de sistema orlistata.

A la aplicación simultánea orlistata y tsiklosporina el nivel último en el plasma baja (orlistat y tsiklosporin no deben ponerse al mismo tiempo; la reducción de la probabilidad de la interacción medicinal tsiklosporin debe aceptar por 2 h hasta o en 2 h después de la recepción orlistata).

A la aplicación simultánea varfarina u otros anticoagulantes indirectos con orlistatom puede bajar el nivel protrombina y ser cambiado el valor del índice MNO, por eso es necesario el control MNO. Orlistat reduce la absorción de la carotina beta que contiene en las añadiduras alimenticias, a 30 % e ingibiruet la absorción de la vitamina E (en forma del tocoferol del acetato) es aproximada a 60 %.

Aumenta la bioaccesibilidad y gipolipidemichesky el efecto pravastatina, subiendo su concentración en el plasma a 30 %.

A la recepción simultánea con orlistatom baja la absorción de las vitaminas Y, D, E y K.Esli son recomendadas las polivitaminas, debe aceptarlos no menos que en 2 h después de la recepción del preparado de Orlistat o ante el sueño.

El descenso de la masa del cuerpo puede mejorar el cambio de las sustancias a enfermo de la diabetes, a consecuencia de que es necesario reducir la dosis peroralnyh gipoglikemicheskih LS.

No es recomendable la aplicación simultánea con akarbozoy en relación a la ausencia de los datos sobre farmakokineticheskih las interacciones. A la aplicación simultánea con orlistatom es notada la reducción del nivel amiodarona en el plasma después de la recepción una sola vez. La aplicación simultánea orlistata y amiodarona es posible solamente por la recomendación del médico.

Orlistat puede mediatamente bajar la bioaccesibilidad peroralnyh de los anticonseptivos que puede llevar al desarrollo del embarazo indeseable. Se Recomienda usar los tipos adicionales de la contracepción en caso del desarrollo de la diarrea aguda.

Es clínico las interacciones significativas con digoksinom, amitriptilinom, fenitoinom, fluoksetinom, sibutraminom, atorvastatinom, pravastatinom, lozartanom, glibenklamidom, peroralnymi por los anticonseptivos, la nifedipina, furosemidom, por el captopril, atenololom y el etanol no son notado.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a orlistatu u otros componentes del preparado;

- El síndrome malabsorbtsii;

- holestaz;

- La recepción simultánea con tsiklosporinom;

- El embarazo y la mamada;

- La edad hasta 18 años.

Con la precaución: la presencia giperoksalurii en la anamnesia, nefrolitiaza (cálcicos oksalatnye las piedras).

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis no son descritos. La recepción una sola vez de 800 mg orlistata o su recepción repetida en la dosis hasta 400 mg de 3 veces en el día durante 15 días no se acompañaba de las personas con la masa normal del cuerpo y con la obesidad de los fenómenos significativos colaterales.

Si es revelada la sobredosis considerable orlistata, debe observar el estado del paciente durante 24 h. Según las investigaciones a los animales y la persona, los efectos de sistema vinculados con lipazoingibiruyuschimi por las propiedades orlistata, deben ser rápidamente convertibles.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 120 mg. El embalaje: por 7 o 21 kaps. En de contorno yacheykovoy al embalaje de la película del PVC y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 4 6 12 de contorno, yacheykovyh de los embalajes son colocados en el paquete del cartón.