Glibenklamid

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: glibenclamide;

1 pastilla contiene glibenklamida 5 mg en el recuento a 100 % la sustancia seca;

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de patatas, povidon, ponso 4R   (E 124), el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Se refiere a peroralnym saharosnizhayuschim a los medios derivados sulfonilmocheviny ІІ de la generación. Contribuye a la estimulación β - las jaulas del páncreas, que se acompaña de la movilización y el reforzamiento del lanzamiento de la insulina endógena. El preparado es eficaz a la presencia en el páncreas funcionalmente capaz β - las jaulas, que producen la insulina endógena. Contribuye al descenso de la agregación trombotsitov.

Farmakokinetika. A peroralnom la recepción glibenklamida hay en ayunas su absorción rápida y prácticamente completa en la carretera digestiva. El preparado más de a 98 % comunica con los proteínas de la sangre por (las albuminas) y metaboliziruetsya en el hígado. Durante el metabolismo se forman 3-tsisgidroksiglibenklamid y 4-transgidroksiglibenklamid. Desaparece del organismo con la orina y la hiel. El período de la semideducción glibenklamida del plasma de la sangre – 1,5-3,5 horas. El efecto Hipoglikemichesky dura hasta las 12.

A los enfermos con la función bajada del hígado la deducción del preparado se disminuye. A los estados, que se acompañan de la de la insuficiencia moderada de los riñones (al claro de la creatinina           de 30 ml/minas), el proceso de la deducción metabolitov no es cambiado, pero son posibles de ellos kumulyatsiya a la insuficiencia expresada renal.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas ploskotsilindricheskoy las formas con riskoy y faskoy, el color rosa pálido. En la superficie de las pastillas se permiten insignificante mramornost y la inclusión.

Las indicaciones:

La diabetes insulinnezavisimyy a los adultos ( la diabetes ІІ del tipo), si otras medidas, como, por ejemplo, la observación rigurosa del régimen, el descenso de la masa excesiva del cuerpo, la actividad suficiente física no han llevado a la corrección satisfactoria del nivel de la glucosa en la sangre.

El modo de la aplicación y la dosis:

Debe aplicar el preparado solamente según indicación médica y obligatoriamente con la corrección del régimen. La dosificación depende de los resultados de la investigación del estado del cambio de las sustancias (el nivel del azúcar en la sangre y la orina).

Primero y posleduyuschienaznacheniya. La terapia comienzan, en la medida de lo posible, con como es posible las dosis menores, ante todo esto toca a los enfermos con povyshenoy por la inclinación por la hipoglicemia y la masa del cuerpo menshe 50 kg. El primer destino compone de l hasta 1 pastilla (que corresponden 2,5-5 mg glibenklamida) en el día. A la corrección insuficiente del cambio de las sustancias la dosis suben poco a poco con los intervalos de algunos días a una semana, hasta la dosis necesaria diaria terapéutica, que compone 3 pastillas (que corresponden 15 mg glibenklamida) en el día.

perevodbolnogos primeneniyadrugih de los preparados antidiabéticos. Debe realizar la traducción al preparado de Glibenklamid muy escrupulosamente y comenzar de l hasta 1 pastilla (que corresponden 2,5-5 mg glibenklamida en el día).

La selección de la dosis. Por el enfermo de la edad avanzada, oslablenym o el enfermo con la subalimentación, también con las infracciones fáciles y moderadas de las funciones de los riñones o el hígado es necesario bajar la dosis inicial y que apoya por la posibilidad del desarrollo de la hipoglicemia. Al descenso de la masa del cuerpo del enfermo o el cambio del modo de vida es necesario solucionar el problema de la corrección de la dosis.

La combinación sdrugimi por los medios antidiabéticos. En los casos argumentados a los enfermos con el carácter insufrible metformina les puede ser mostrado el destino adicional de los preparados del grupo glitazona (roziglitazon, pioglitazon). Glibenklamid es posible combinar con peroralnymi por los preparados antidiabéticos, que no estimulan el lanzamiento las jaulas beta de la insulina endógena (guarmel o akarboza). A la aparición de la ineficacia secundaria de la terapia glibenklamidom (el descenso de la producción de la insulina como resultado del descenso de las jaulas beta) es posible probar kombinirovanoe el tratamiento con la insulina. Sin embargo con el cese completo de la secreción de propia insulina por el organismo es mostrada la monoterapia por la insulina.

El modo y la duración del tratamiento. Las pastillas debe a aceptar. No masticar ante la comida y tomar con cantidad suficiente del líquido (es mejor 1 vaso de agua). A la dosis diaria que compone más de 2 pastillas del preparado, se recomienda distribuir toda la cantidad a una una recepción de la mañana y de tarde en proporción 2:1. Es muy importante aplicar el preparado cada vez al mismo tiempo. Si el enfermo ha dejado pasar una recepción, no es posible nunca esto completar con la recepción de una más alta dosis. La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad. A lo largo del tratamiento es necesario pasar el control regular del estado del cambio de las sustancias.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

La aplicación glibenklamida embarazado y durante la mamada es contraindicada.
Los niños.

No aplicar a los niños.

A la aplicación del preparado a los enfermos con la infracción de la función de los riñones o el hígado del grado fácil o moderado, o la función bajada de la glándula tiroides, la hipófisis o la corteza de las cápsulas suprarrenales les es necesaria la precaución especial.

Los enfermos de la edad avanzada tienen un riesgo del desarrollo de la hipoglicemia prolongada, por eso glibenklamid fijan con la precaución especial y controlan escrupulosamente su estado a principios del tratamiento. En este grupo de edad con las ciertas condiciones es más oportuno primero aplicar los preparados sulfonilmocheviny con un tiempo más corto de la acción. Enfermo de la diabetes con los indicios de la esclerosis cerebral y los enfermos, con que es dificultado el contacto en total, son más inclinados a la amenaza del desarrollo de la hipoglicemia. Los intervalos considerables entre las recepciones de la comida, el mantenimiento insuficiente por los hidratos de carbono, el cargamento desacostumbrado físico, la diarrea o el vómito pueden llamar el aumento del riesgo del desarrollo de la hipoglicemia.

A la aplicación simultánea del preparado de Glibenklamid con klonidinom, adrenoblokatorami beta, guanetidinom y rezerpinom puede perturbarse la percepción por el enfermo de los síntomas-precursores de la hipoglicemia.

La acción del preparado de Glibenklamid puede reforzarse o ser debilitada por la imagen imprevista al uso del alcohol varias veces en la cantidad considerable y a su uso constante.

El abuso constante los laxantes puede llevar a la agravación del estado del cambio de las sustancias.

A la no observación del esquema del tratamiento, a insuficiente saharosnizhayuschem la acción del preparado o en existencia de las situaciones estresantes (la lesión, la operación, la enfermedad infecciosa, que se acompaña de la subida de la temperatura del cuerpo) el nivel del azúcar en la sangre puede subir a veces tanto que puede exigir el cambio temporal del enfermo a la insulina. Los síntomas de la hiperglicemia pueden ser las sensaciones de la fuerte sed, la sequedad en la boca, la evacuación urinaria frecuente, el picor, la sequedad de la piel, de hongos o las enfermedades infecciosas de la piel y el descenso de la capacidad de trabajo. El enfermo debe saber que a la aparición de otras enfermedades durante el tratamiento por el preparado de Glibenklamid él debe inmediatamente consultar con el médico.

A los enfermos con la insuficiencia en el organismo glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy el tratamiento por los preparados sulfonilmocheviny, incluso glibenklamidom, puede llamar la anemia hemolítica, por eso debe solucionar el problema del cambio a los preparados alternativos a las derivadas sulfonilmocheviny.

Por el enfermo con el carácter insufrible hereditario de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii no debe aplicar Glibenklamid.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

 

Los enfermos deben aplicar las medidas de la seguridad para la prevención de la hipoglicemia durante la conducción de un automóvil y durante el trabajo con otros mecanismos. Esto es importante especialmente para aquellos enfermos, cerca de que son a menudo los casos de la hipoglicemia o faltan los síntomas - predvesniki las hipoglicemias. En tales casos es necesario solucionar el problema de la oportunidad de la conducción de un automóvil.

Los efectos secundarios:

A la apreciación de las reacciones secundarias por la base son aceptados los valores siguientes de la frecuencia del surgimiento: muy a menudo (≥ 10 %), a menudo (<10 %, ≥ 1 %), a veces (<1 %, ≥0,1 %), es raro (<0,1 %, ≥ 0,01 %), es muy raro (<0,01 % o los casos son desconocidos).

La infracción del cambio de las sustancias y una alimentación: a menudo – la hipoglicemia, el aumento de la masa del cuerpo.

Las infracciones por parte de los órganos de la vista: muy raramente – el desajuste de la vista y la acomodación, especialmente a principios del tratamiento.

Las infracciones por parte de la carretera digestiva: a veces – la náusea, la sensación de la llenura del estómago, el vómito, el dolor en el vientre, la diarrea, el eructo, el sabor metálico en la boca. Estas quejas tienen el carácter convertible y no exigen la anulación del preparado.

Las infracciones de la función del hígado y la vesícula biliar: muy raramente – el aumento pasajero de AsAT y AlAT, alcalino fosfotazy, la hepatitis medicamentosa, vnutripech±nochnyy holestaz, que, probablemente, son llamados por la reacción alérgica giperergicheskogo como las jaulas del hígado. Estas infracciones tienen el carácter convertible después de la anulación del preparado, pero pueden llevar a la insuficiencia de hígado que amenaza a la vida.

Las infracciones por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: a veces – el picor, urtikarnaya la eflorescencia, erythema nоdоsum, korepodobnaya o makulopapul±znaya ekzantema, la púrpura, la fotosensibilización. Estos fenómenos de las reacciones de la sensibilidad excesiva tienen el carácter convertible, pero pueden pasar muy raramente en los estados, que amenazan para la vida, que se acompaña de la sofocación y el descenso de la presión arterial, hasta el desarrollo del choque. Muy raramente – generalizovannye las reacciones de la sensibilidad excesiva, que se acompañan de la eflorescencia de la piel, artralgiey, la fiebre, proteinuriey y la ictericia; alérgico vaskulit que compone la amenaza para la vida. A la aparición de las reacciones de la piel es necesario llamar al médico.

Las infracciones por parte del sistema de la sangre y el sistema linfático: raramente – trombotsitopeniya. Muy raramente – la leucopenia, eritropeniya, granulotsitopeniya hasta el desarrollo de la agranulacitosis. En algunos casos – pantsitopeniya, la anemia hemolítica, la anemia aplástica, eozinofiliya. Los cambios arriba indicados del cuadro de la sangre tienen el carácter convertible después de la anulación del preparado, pero pueden componer muy raramente la amenaza para la vida.

Otros efectos secundarios: muy raramente – la acción débil diurética, el síndrome de la secreción inadecuada de la hormona antidiurética, convertible proteinuriya, giponatriemiya, disulfiramopodobnaya la reacción, la alergia cruzada con sulfonamidami, las derivadas sulfonamidov y probenetsidom. ponso 4R puede llamar las reacciones alérgicas.

La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados, que refuerzan la acción glibenklamida a la aplicación simultánea: otros preparados antidiabéticos y la insulina, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento, los esteroides anabólicos y las hormonas de hombre sexuales, los antidepresivos (fluoksetin, los inhibidores MAO), adrenoblokatory beta, las derivadas hinolona, hloramfenikol, klofibrat y sus análogos derivados kumarina, dizopiramid, fenfluramin, mikonazol, paraaminosalitsilovaya el ácido, pentoksifillin (introducido parenteralno en una alta dosis), pergeksilin, las derivadas pirozolona, probenetsid, salitsilaty, sulfonamidy, los antibióticos tetratsiklinovogo de una serie, tritokvalin, la citoestática del tipo tsiklofosfamida.

Los preparados que bajan la acción glibenklamida a la aplicación simultánea: atsetazolamid, adrenoblokatory beta, barbituraty, diazoksid, los diuréticos, glyukagon, la isoniacida, kortikosteroidy, nikotinaty, las derivadas fenotiazina, fenitoin, rifampitsin, las hormonas de la glándula tiroides, las hormonas femeninas sexuales (gestageny, los estrógenos), simpatomimetiki.

Los bloqueadores Н2-рецепторов, klonidin y rezerpin pueden bajar, así como reforzar saharosnizhayuschee la acción del preparado. En algunos casos pentamidin puede llevar a la hipoglicemia pesada o la hiperglicemia. La acción de las derivadas kumarina puede reforzarse, así como bajar.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a glibenklamidu o a las sustancias auxiliares, a las derivadas sulfonilmocheviny, a sulfonamidam, los diuréticos derivados sulfonamida y probenetsidu. En casos de que es necesario el tratamiento por la insulina: la diabetes I del tipo, la ineficacia completa secundaria de la terapia glibenklamidom a la diabetes II del tipo, el metabolismo con la inclinación a un lado la acidosis, prekoma o la coma diabética. El estado después de la resección del páncreas. Las infracciones pesadas de la función del hígado. Las infracciones pesadas de la función de los riñones.

La sobredosis:

La sobredosis desechable o la aplicación poco povyshenyh de las dosis durante mucho tiempo pueden llevar a la hipoglicemia pesada prolongada que presenta la amenaza para la vida.

Los síntomas de la sobredosis (hipoglicemia): súbito potovydelenie, los golpes del corazón intensivos, el temblor, la sensación del hambre, la inquietud, parestezii en el campo de la boca, la palidez de las epidermis, el dolor de cabeza, la somnolencia, el desajuste del sueño, puglivost, la incertidumbre de los movimientos, los desajustes temporales neurológicos (la infracción del habla y la vista, la aparición de la parálisis o la infracción de la sensibilidad). A la hipoglicemia progresiva del enferma puede perder el control sobre el estado y perder la conciencia (gipoglikemichesky el choque). En tales casos la piel a tientas húmedo y frío, tiene lugar la taquicardia, la hipertermia, la excitación motora, la hiperreflexión, las peresias y el reflejo positivo Babinsky, pueden aparecer los calambres.

El tratamiento. La hipoglicemia del grado fácil o medio del peso del enferma puede eliminar independientemente, empleando el azúcar, la comida o las bebidas con su alto contenido. Si la hipoglicemia lleva el carácter difícil, es necesario inmediatamente pedir ayuda al médico. Al envenenamiento casual y a condición de que con el enfermo es posible establecer el contacto, debe provocar el vómito y pasar el lavado del estómago (por falta de la inclinación por los calambres) y pasar la introducción intravenosa de la glucosa. Si el enfermo ha perdido la conciencia, debe inmediatamente comenzar  la introducción intravenosa de la glucosa (40-80 ml de 40 % de la solución en forma de la inyección, pasar en lo sucesivo infuziyu 5-10 % de la solución de la glucosa). En caso necesario es posible complementariamente introducir 1 mg glyukagona intravenosamente o intramuscularmente. Si el enfermo no recobra el sentido, estas medidas repiten, y puede ser necesaria en lo sucesivo la realización de la terapia intensa. A la hipoglicemia duradera es necesaria la observación del enfermo a lo largo de alguno día con el control regular del nivel del azúcar en la sangre y, a la necesidad, la realización infuzionnoy a la terapia.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 3 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere. Por 5 o 10 blisterov en el paquete.