La glibenklamid-salud, la tabla por 5мг №50

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: glibenklamid; 5-5-5 - [2 [4 [[[(tsiklogeksil-amino) el carbonilo] amino]-sulfonil] el fenilo] el etilo]-2-metoksibenzamid; 
Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas del color blanco, ploskotsilindricheskoy las formas con faskoy;
La composición: 1 pastilla contiene glibenklamida 5 mg; 
Las sustancias auxiliares: mannitol, el almidón de patatas, povidon, el calcio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Hipoglikemichesky derivado sulfonilmocheviny de la segunda generación. El efecto saharosnizhayuschy del preparado es condicionado por el mecanismo complejo pankreaticheskogo y ekstrapankreaticheskogo las acciones.
La acción Pankreatichesky consiste en la estimulación de la secreción de la insulina por las b-jaulas del páncreas que se acompaña de la movilización y el reforzamiento del lanzamiento de la insulina endógena. Este efecto es condicionado por la interacción glibenklamida con los receptores integrados en la estructura de las membranas plasmáticas, ATF-DEPENDIENTES a los +-canales, de las b-jaulas que funcionan del páncreas, la depolarización de la membrana celular, la activación potentsialzavisimyh Sa2 de los +-canales. Frena la liberación glyukagona por las jaulas del páncreas.
La acción Ex trapankreatichesky consiste en el aumento de la sensibilidad de las telas periféricas a la acción de la insulina endógena, la opresión de la síntesis de la glucosa y el glicógeno en el hígado.
El aumento del nivel de la insulina en la sangre y la baja del nivel de la glucosa pasa poco a poco que reduce el riesgo del surgimiento gipoglikemicheskih de las reacciones. La acción Hipoglikemichesky se desarrolla en 2 h después de la recepción, alcanza el máximo en 7–8 hora y continúa 8–12 hora.
Glibenklamid refuerza la secreción pankreaticheskogo y gástrico somatostatina (pero no glyukagona), ejerce la influencia moderada diurética (a expensas del aumento del claro renal del agua libre). Reduce el riesgo del desarrollo de todas las complicaciones insulinnezavisimogo de la diabetes (vascular, retinopatii, nefropatii, kardiopatii) y la mortalidad vinculada a la diabetes. Presta kardioprotektornoe y antiaritmicheskoe la acción.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción rápidamente y prácticamente se absorbe por completo del tracto intestinal. La recepción simultánea de la comida puede disminuir la absorción. 
La concentración máxima en la sangre después de la recepción una sola vez es alcanzada en 1–2 h. La atadura con los proteínas de la sangre – más de 98 %. Penentra mal a través de platsentarnyy la barrera.
biotransformiruetsya en el hígado a dos inactivo metabolita (aproximadamente en las cantidades iguales), un de que desaparece por los riñones, y otro – con la hiel. El período de la semideducción – 6–10 hora. En el organismo no kumuliruet.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones del grado fácil y medio es clínico las diferencias significativas en farmakokinetike del preparado faltan; a la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) es posible kumulyatsiya.

Las indicaciones:

La diabetes ІІ del tipo (insulinnezavisimyy), a los adultos en calidad de la monoterapia a la eficiencia insuficiente dietoterapii y el destino de los cargamentos físicos; la terapia combinada con la insulina. 

El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan dentro, por 20–30 minas hasta la comida, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido (cerca de l del vaso).
Las dosis iniciales y que apoya, el tiempo de la recepción y la distribución de la dosis diaria se establecen individualmente en razon de los resultados de la definición regular del nivel de la glucosa en la sangre y la orina.
La dosis inicial del preparado compone 2,5 mg (1/2 pastillas) 1 vez en el día. A la necesidad, el aumento de la dosis diaria pasan al control regular del nivel de la glucosa en la sangre, poco a poco aumentando la dosis con el intervalo de algunos días a 1 semana en 2,5 mg (1/2 pastillas) antes del logro terapevticheski de la dosis eficaz. La dosis máxima eficaz compone 15 mg (3 pastillas). Las dosis son más altas 15 mg/día no suben la expresividad gipoglikemicheskogo del efecto.
La dosis diaria hasta 10 mg (2 pastillas) es aceptada por 1 vez en el día, ante el desayuno. A una más alta dosis diaria se recomienda dividirla en dos recepciones en proporción 2:1, la mañana y la tarde.
A los pacientes de la edad avanzada el tratamiento comienzan con polovinnoy las dosis, que suben en lo sucesivo no más que a 2,5 mg/día con el intervalo semanal.
Con el cambio de la masa del cuerpo o el modo de vida del paciente, también a la aparición de los factores que contribuyen al aumento del riesgo del desarrollo hipo- o la hiperglicemia, es necesario pasar la corrección de la dosis.
La aplicación en la combinación con la insulina. Glibenklamid en la combinación con la insulina fijan en caso de que no consigue alcanzar la normalización de la concentración de la glucosa en la sangre por la recepción de la dosis máxima glibenklamida en la monoterapia. Además en el fondo de la última dosis, fijada al enfermo, glibenklamida, el tratamiento por la insulina comienza de su dosis mínima, con el aumento posible ulterior gradual de la dosis de la insulina bajo el control de la concentración de la glucosa en la sangre. El tratamiento combinado exige el control obligatorio médico. A la combinación glibenklamida con la insulina la dosis último puede ser bajada a 25-50 %.
En la actualidad falta la información sobre la aplicación del preparado para el tratamiento de los niños.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución aplican el preparado al síndrome febril, el alcoholismo, la insuficiencia suprarrenal, las enfermedades de la glándula tiroides (hipo- o la hipertireosis), a los pacientes de la edad avanzada y a los enfermos con las infracciones de la función del hígado.
A la monoterapia larga (más de 5 años) es posible el desarrollo de la resistencia secundaria.
El control de los índices de laboratorio. Al tratamiento por el preparado es necesario pasar el control regular del nivel de la glucosa en la sangre y la orina (durante la selección de la dosis – algunas veces por semana), también la concentración glikozilirovannogo de la hemoglobina (no es más raro que 1 vez en 3 meses) que permitirá a tiempo revelar la resistencia primaria o secundaria al preparado. Además, es necesario controlar la función del hígado y el cuadro de la sangre periférica (especialmente la cantidad trombotsitov y los leucocitos).
Los estados exigentes la traducción el enfermo con glibenklamida en insulinoterapiyu: las quemaduras extensas, la lesión pesada plural, las intervenciones extensas quirúrgicas, la infracción de la absorción de la comida y los medios medicinales en el tracto intestinal (la impracticabilidad intestinal, la peresia del intestino), las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones, en t. H. La posición sobre la hemodiálisis. La necesidad de la traducción temporal a la insulina puede surgir en las situaciones estresantes (la lesión, las intervenciones quirúrgicas, las enfermedades infecciosas que se acompañan de la fiebre).
El riesgo del desarrollo de la hipoglicemia a principios del tratamiento glibenklamidom. En las primeras semanas el tratamiento puede subir el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia (especialmente a la recepción irregular de la comida o la admisión de la recepción de la comida). A su desarrollo le pueden contribuir los factores siguientes:
La falta de deseo o (especialmente en la edad avanzada) la capacidad insuficiente del enfermo de la cooperación con el médico;
Una alimentación irregular, la admisión de la recepción de la comida, la subalimentación;
El desequilibrio entre los cargamentos físicos y el uso de los hidratos de carbono;
Los cambios en el régimen;
El uso del alcohol, especialmente a la subalimentación o la admisión de la recepción de la comida;
Las infracciones de la función de los riñones;
Las infracciones pesadas de la función del hígado;
La sobredosis del preparado;
Las enfermedades incompensadas acompañantes del sistema endocrino que influyen en uglevodnyy el cambio o la contraregulación de la hipoglicemia (en t. H. La infracción de la función de la glándula tiroides, hipofisario o adrenokortikalnaya la insuficiencia);
La recepción simultánea de algunos otros preparados (cm. La interacción con otros medios medicinales).
Los síntomas de la hipoglicemia pueden ser flojamente expresado o hasta faltar a su desarrollo gradual a los enfermos de la edad avanzada, también a los pacientes con la disfunción vegetativa o al mismo tiempo que reciben el tratamiento por los bloqueadores b-adrenoretseptorov, klonidinom, rezerpinom, guanetidinom u otros simpatolitikami.

Debe aceptar el preparado solamente en las dosis fijadas y en un cierto tiempo del día. 

El tiempo de la recepción y la distribución de la dosis diaria del preparado está determinado por el médico tomando en cuenta los rasgos del régimen del día del paciente. 
Obligatoria es la recepción de la comida no más tarde que en 1 h después de la recepción del preparado.
Para el logro del control óptimo del nivel de la glicemia al destino glibenklamida es necesario complementariamente observar el régimen correspondiente, cumplir los ejercicios físicos y, en caso de necesidad, reducir la masa del cuerpo. Debe negarse a la estancia larga en el sol y limitar el uso de la comida grasa.
Las faltas en la recepción glibenklamida (la admisión de la recepción de la dosis por la falta de memoria) no es posible corregir en ningún caso por medio de la recepción ulterior de una más alta dosis. El médico y el paciente deben preliminarmente discutir las medidas, que debe aceptar en caso de las faltas en la aplicación del preparado (la admisión de la recepción de la dosis, la admisión de la recepción de la comida) o en las situaciones, cuando es imposible la recepción del preparado a la hora fijada. 
El paciente debe inmediatamente informar al médico en caso de la recepción casual de la dosis demasiado alta o superflua del preparado.
La traducción del enfermo en glibenklamid de otros preparados sulfonilmocheviny (a la excepción hlorpramida) y la insulina (la dosis diaria – más 40 ED). Al traducir el paciente en glibenklamid se recomienda subir la dosis poco a poco. A insulinoterapii en el primer día fijan polovinnuyu la dosis de la insulina y 5 mg glibenklamida.
El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y trabajar con los mecanismos. A principios del tratamiento o a la aplicación irregular glibenklamida puede notarse condicionado hipo- o la hiperglicemia el descenso de la concentración de la atención y la velocidad de las reacciones ideomotores del enfermo. En tales situaciones debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del cambio de las sustancias. La hipoglicemia, incluso de noche (el dolor de cabeza, el sentimiento del hambre, la náusea, el sentimiento del cansancio, la infracción del sueño, los sueños terribles, la alarma, el estado, semejante a la embriaguez, el temblor, la confusión de la conciencia, los desajustes del discurso y visuales; muy raramente – el calambre, la coma). Además, en resultado adrenergicheskoego del mecanismo de la realimentación pueden surgir a veces los síntomas siguientes: el sudor frío pegajoso, la taquicardia. La sensibilidad excesiva al alcohol, el aumento de la masa del cuerpo, dislipidemiya, el depósito del tejido grasoso; después de la aplicación larga – la hipofunción de la glándula tiroides.
Por parte del tracto intestinal. A veces – la náusea, el vómito, la sensación del peso o la incomodidad en epigastrii, el dolor en el vientre, la diarrea, el meteorismo, la pirosis, la pérdida o el aumento del apetito; muy raramente – la infracción de la función del hígado, holestaticheskaya la ictericia, porfiriya, la hepatitis. 
Por parte del sistema de la sangre. Muy raramente – la anemia hemolítica o aplástica, la agranulacitosis, la leucopenia, pantsitopeniya, trombotsitopeniya, eozinofiliya.
Las reacciones alérgicas. Raramente – multiformnaya el eritema, eksfoliativnyy la dermatitis, la fotosensibilización. Es posible la alergia cruzada con otras derivadas sulfonilmocheviny, sulfanilamidami y tiazidopodobnymi por los preparados. 
Otros. giponatriemiya, gipoosmolyarnost o el síndrome de la secreción inadecuada de la hormona antidiurética (la depresión, el vértigo, la letargia, los hinchazones de la persona, los tobillos y los pinceles de las manos, el calambre, el estupor, la coma), el desajuste pasajero de la acomodación.

La interacción con otros medios medicinales:

El reforzamiento gipoglikemicheskogo las acciones glibenklamida puede observarse a la aplicación simultánea con la insulina u otros gipoglikemicheskimi por los preparados, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento, el alopunirol, los esteroides anabólicos y las hormonas de hombre sexuales, hloramfenikolom, tsimetidinom, las derivadas kumarina, tsiklo - tro - e izofosfamidom, fenfluraminom, feniramidolom, fibratami, fluoksetinom, guanetidinom, los inhibidores MAO, mikonazolom, flukonazolom, pentoksifillinom, fenilbutazonom, oksifenbutazonom, azapropanonom, probenitsidom, salitsilatami, sulfinpirazonom, sulfanilamidami de la acción larga, tetratsiklinami, tritokvalinom.
El debilitamiento gipoglikemicheskogo es posible las acciones glibenklamida a la aplicación simultánea con atsetazolamidom, barbituratami, glyukokortikosteroidami, diazoksidom, saluretikami, tiazidnymi por los diuréticos, epinefrinom por (la adrenalina) y otros simpatomimetikami, glyukagonom, los laxantes (a la aplicación larga), el ácido de nicotina (en las altas dosis) y sus derivadas, los estrógenos y progestagenami, fenotiazinom, fenitoinom, rifampitsinom, las hormonas de la glándula tiroides, las sales del litio, hlorpromazinom.
El reforzamiento, así como el debilitamiento gipoglikemicheskogo las acciones glibenklamida puede observarse a la aplicación simultánea con los bloqueadores gistaminovyh Н2-рецепторов, klonidinom y rezerpinom, el uso una sola vez o crónico del alcohol.
En el fondo de la recepción glibenklamida puede observarse el reforzamiento o el debilitamiento de la acción de las derivadas kumarina.

Las contraindicaciones:

La diabetes insulinzavisimyy (І del tipo), en t. H. A la edad infantil y juvenil, diabético ketoatsidoz, diabético prekoma y la coma, la resección del páncreas, giperosmolyarnaya la coma, la insuficiencia pesada de hígado y/o renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas, en t. H. Los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis), las quemaduras extensas, la lesión pesada plural, las intervenciones grandes quirúrgicas, la impracticabilidad intestinal, la peresia del estómago, los estados que se acompañan de la infracción de la absorción de la comida y el desarrollo de la hipoglicemia (las enfermedades infecciosas etc.), la leucopenia, la sensibilidad excesiva a glibenklamidu, otras derivadas sulfonilmocheviny o sulfanilamidnym a los preparados, el embarazo, la mamada, la edad infantil hasta 14 años (la eficiencia y la seguridad de la aplicación a los niños no es demostradas).
Las pacientes durante el embarazo y que planean el embarazo deben ser traducidas a la insulina. Las madres que dan de comer deben ser traducidas a la insulina o por completo negarse a la mamada.

La sobredosis:

A la sobredosis glibenklamidom se desarrolla la hipoglicemia. Los síntomas: el reforzamiento de la hidradenitis, el sentimiento de la alarma, la taquicardia, el aumento de la presión arterial, la sensación de los golpes del corazón, el dolor en el espacio cardíaco, la arritmia, el dolor de cabeza, el aumento agudo del apetito, la náusea, el vómito, la apatía, la somnolencia, la inquietud, la agresividad, la infracción de la concentración de la atención, la depresión, la confusión de la conciencia, tremor, las peresias, la infracción de la sensibilidad, el calambre central geneza. A veces el cuadro clínico de la hipoglicemia puede recordar la hemorragia cerebral. Es posible el desarrollo de la coma. 
El tratamiento: la hipoglicemia Fácil y moderada puede ser rápidamente cortada por la recepción inmediata de los hidratos de carbono (la glucosa o el azúcar, por ejemplo, en forma de los trozos del azúcar, el jugo de frutas dulce o el té). En relación a esto el enfermo debe siempre tener a él no menos 20 g las glucosas (4 trozos del azúcar). Saharozameniteli al tratamiento de la hipoglicemia son ineficaces. En los casos pesados de la hipoglicemia, a consecuencia de la sobredosis, es necesario hospitalizar al paciente. Es necesario provocar el vómito, fijar la recepción del líquido (el agua o la limonada con el carbón/adsorbente activado y el sulfato del sodio / por el purgante). Inmediatamente comenzar la introducción de la glucosa, en caso necesario – en forma de intravenoso struynogo las introducciones de 50 ml de 40 % de la solución con ulterior infuziyami más aguado (10 %) la solución con el monitoring escrupuloso del nivel de la glucosa en la sangre para el mantenimiento de la hiperglicemia fácil de 100 mg/dl, luego 1–2 mg glyukagona intramuscularmente (para la movilización de la glucosa de hígado), diazoksid 300 mg intravenosamente durante 30 minas o 200 mg dentro cada 4 h al monitoring del nivel del sodio y el control de la presión arterial. Cada 1–3 h pasan el monitoring de la glicemia, la definición en la sangre rn, el nitrógeno de la urea, la creatinina, los electrólitos. Pasan en lo sucesivo el tratamiento sintomático. Al hinchazón del cerebro introducen la manita intravenosamente y deksametazon, a la hipocaliemía – los preparados del potasio. Al tratamiento de la hipoglicemia que se ha desarrollado a consecuencia de la recepción casual glibenklamida los niños o los pequeños niños, para evitar la hiperglicemia, debe controlar la dosis dekstrozy (50 ml de 40 % de la solución) y son continuos monitorirovat la concentración de la glucosa en la sangre. Es necesario tomar en consideración que la provocación de la hiperglicemia aguda/excesiva estimula la introducción de la solución hipertónica de la glucosa el lanzamiento adicional de la insulina que redobla la hipoglicemia.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 8 °s hasta 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

El plazo de la validez – 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 50 pastillas en el contenedor plástico y en el paquete; №10х5 en de contorno yacheykovoy al embalaje y en el paquete; №20х6 en de contorno yacheykovoy al embalaje y en el paquete.