Ondansetron

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: ondansetron, (3RS) - 9-marcaba-3 [(el 2-2-2-2-2-limo) - el metilo]-1,2,3,9-тетрагидро-4Н-карбазол-4-ОН del hidrocloruro el dihidrato; las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido transparente, incoloro; la composición: 1 ml de la solución contiene ondansetrona del hidrocloruro del dihidrato en el recuento en ondansetron 2 mg; las sustancias auxiliares: el ácido de limón, el sodio tsitrat, el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antiemético. El mecanismo de la acción es condicionado competitivo vysokoselektivnoy por el bloqueo central y periférico 5НТ3 de los receptores de la serotonina (los receptores triggernoy las zonas, el centro vomitivo). Aplasta el reflejo vomitivo, eliminando y advirtiendo la náusea a la aplicación de los medios citotóxicos quimioterápicos, la actinoterapia, en el período postoperacional. A la aplicación repetida disminuye la peristalsis y el paso del contenido por el intestino.

Farmakokinetika. A la introducción intravenosa en la dosis de 0,15 mg/kg por el adulto hasta 75 años la concentración máxima en la sangre compone, por término medio, cerca de 100 ng/ml, a las personas son mayores 75 años – 170 ng/ml. A intravenoso infuzii 32 mg durante 15 minutos la concentración máxima alcanza 264 ng/ml. A la introducción intramuscular la concentración máxima ondansetrona en la sangre es registrada en 10 minutos después de la inyección y compone cerca de 25 ng/ml. La atadura con los proteínas del plasma - 70-76 %. La parte básica de la dosis introducida (85-90 %) gidroksiliruetsya en el hígado con la participación del citocromo R 450 antes de las uniones indolnogo del ciclo, y luego kon'yugiruet con glyukuronovoy y la gamuza por los ácidos. El volumen total de la distribución compone 1,9 l/kg, el período de la semideducción depende de la edad - de las 3,5 a las 5,5. El preparado ekskretiruetsya del organismo por los riñones, además 5 % de la dosis introducida desaparece en el tipo no cambiado. Los parámetros Farmakokinetichesky ondansetrona no son cambiados a su introducción repetida.
A los niños, también a las personas con las derrotas del hígado se disminuye el claro general, a los pacientes de edad avanzada se aumenta el período de la semideducción y el claro general del preparado. A los pacientes con la insuficiencia moderada renal (el claro de la creatinina de 15-60 ml/minas) son bajados el claro de sistema y el volumen de la distribución ondansetrona, el resultado de que es es clínico el aumento insignificante pequeño del período de la semideducción del preparado. A las mujeres el nivel de la concentración máxima y la bioaccesibilidad del preparado son más alto, el claro y el nivel de la distribución más abajo, que a los hombres.

Las indicaciones:

La profiláctica y el tratamiento de la náusea y el vómito, llamado citotóxico himio - o la actinoterapia; la náusea postoperacional y el vómito.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado puede ser introducido intramuscularmente o intravenosamente, por medio de la inyección sencilla lenta o la vía infuzii. Para la preparación de la solución ondansetrona para infuzii pueden aplicarse 0,9 % la solución del sodio del cloruro, 5 % la solución de la glucosa, la solución de Ringera. Las introducciones preparan la solución ondansetrona para infuzionnogo directamente ante la introducción; sin embargo en caso de necesidad se puede guardarlo antes del uso completo no más 24 horas con la temperatura 2-8°С. Durante la realización infuzii no es necesario las defensas de luz con la iluminación normal.
La quimioterapia emetogennaya y la actinoterapia
El adulto fijan la solución en la dosis de 8 mg intravenosamente, despacio, directamente ante la realización de la quimioterapia.
La quimioterapia vysokoemetogennaya
 La dosis una sola vez de 8-32 mg intravenosamente, despacio, directamente ante la realización de la quimioterapia; a la introducción en la dosis más arriba es necesario disolver 8 mg de Ondansetron en 50-100 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro u otra solución compatible para la introducción intravenosa y pasar infuziyu no menos 15 minutos;
 La dosis de 8 mg intravenosamente, despacio, directamente ante la realización del curso de la quimioterapia, después 2 veces intravenosamente, despacio, en la dosis de 8 mg con el intervalo 2-4 horas o intravenosamente kapelno en la dosis de 1 mg/h durante 24 horas.
La elección del régimen de la dosificación establecen individualmente, depende del grado de la expresividad emetogennogo del efecto.
A los niños es posible fijar en forma de la inyección desechable intravenosa en la dosis de 5 ^mg/m2 directamente ante la realización de la quimioterapia.
La náusea postoperacional y el vómito
Los adultos. Es posible el destino de 4 mg en forma de la introducción lenta intravenosa o la inyección intramuscular durante la inducción de la anestesia. Para la eliminación del desarrollo de la náusea postoperacional y el vómito se recomienda la introducción una sola vez de 4 mg intramuscularmente o intravenosamente despacio.
Los niños. Para la prevención de la náusea postoperacional y el vómito es posible fijar en la dosis de 0,1mg/kg (máximamente 4 mg) en forma de la inyección lenta intravenosa hasta, en el tiempo o después del comienzo de la anestesia. Para la eliminación del desarrollo de la náusea postoperacional y el vómito se recomienda la introducción una sola vez en la dosis de 0,1 mg/kg (máximamente 4 mg) intramuscularmente o intravenosamente despacio.

Los rasgos de la aplicación:

Al destino a los pacientes con las infracciones moderadas y expresadas de la función del hígado no es recomendable superar la dosis de 8 mg/sut. A la reacción muy expresada vomitiva como resultado de la quimioterapia la eficiencia del preparado es posible subir por medio de la introducción sencilla intravenosa de los glucocorticoides (por ejemplo 20 mg deksametazona) antes del comienzo de la quimioterapia.
Con la precaución fijan a los pacientes que tiene en la anamnesia de la reacción de la hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos serotoninovyh de los 5NT3-receptores. Con la precaución y bajo la observación escrupulosa médica aplican el preparado al tratamiento de los pacientes con los indicios podostroy de la impracticabilidad del intestino.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, el vértigo, la infracción temporal de la agudeza de la vista (a la introducción rápida intravenosa), los desajustes espontáneos motores, los ataques de los calambres, la opresión del sistema nervioso central, parestezii, la debilidad, la sintomatología extrapiramidal, el desmayo;
Por parte del sistema cardiovascular: la sensación del calor y la congestión a la persona, la arritmia, la taquicardia o la bradicardia, la hipotensión o la hipertensión;
Por parte del sistema digestivo: la cerradura, la diarrea, el hipo, la sequedad en la boca, tranzitornoe el aumento de la actividad aminotransferaz, la insuficiencia de la función del hígado;
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, bronhospazm, en los casos singulares – las reacciones anafilácticas;
Otros: la tos, el dolor en el tórax (anginoznogo del tipo), la rubefacción y el quemazón en el lugar de la inyección.

La interacción con otros medios medicinales:

El preparado en el tipo infuzionnogo de la solución a la concentración ondansetrona 16-160 mkg/ml (8 mg/500 de ml - 8 mg/50 de ml) puede ser introducido a través de Y el catéter figurado juntamente con los preparados siguientes:
 tsisplatin en la concentración hasta 0,48 mg/ml durante 1-8 horas;
 karboplatin en la concentración de 0,18-9,90 mg/ml durante 10-60 minutos;
 5-ftoruratsil en la concentración hasta 0,8 mg/ml con la velocidad no menos 20 ml/h, debe tomar en consideración además que unas más altas concentraciones 5-ftoruratsila pueden llamar pretsipitatsiyu ondansetrona;
 etopozid en la concentración de 0,14-0,25 mg/ml durante 30-60 minutos;
 tseftazidim en la dosis 0,025-2,0 g, criado por el agua para las inyecciones en concordancia con las recomendaciones del productor, en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 5 minutos;
 tsiklofosfamid en la dosis 0,1-1,0 g, criado por el agua para las inyecciones en concordancia con las recomendaciones del productor, en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 5 minutos;
 doksorubitsin en la dosis de 10-100 mg, criado por el agua para las inyecciones en concordancia con las recomendaciones del productor, en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 5 minutos;
 deksametazon en la dosis de 20 mg intravenosamente, despacio, durante 2-5 minutos junto con 8-32 mg ondansetrona en 50-100 ml de la solución.
No debe aplicar el preparado en una jeringa o en un cuentagotas con otros medios medicinales.
La aplicación simultánea de los inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos de hígado del sistema del citocromo P 450 puede aumentar el tiempo de la semideducción y bajar el claro general del preparado.
A la aplicación simultánea con los inductores mikrosomalnyh de los fermentos de hígado del sistema del citocromo P 450 (barbituraty, karbamazepin, karizoprodol, glyutetimid, la griseofulvina, zakis del nitrógeno, la papaverina, fenilbutazon, fenitoin y otros gidantoiny, rifampitsin, tolbutamid) es posible el descenso de la eficiencia clínica del preparado.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado. La insuficiencia de la función del hígado; las operaciones quirúrgicas sobre la cavidad abdominal; el embarazo (especialmente I trimestre); el período de la lactación; la edad infantil: a himio - y la actinoterapia – hasta 4 años; a la anestesia – hasta 2 años.

La sobredosis:

A la sobredosis es posible la agudización de los síntomas descritos en la sección "el Efecto secundario".
El tratamiento: la anulación del preparado y la terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С.

El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 2 ml o por 4 ml en las ampollas, por 5 ampollas en el casete y el paquete.