Ondansetron

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 4 mg o 8 mg ondansetrona.

El medio antiemético de la acción directa.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La acción farmacológica - antiemético. Por el tipo competitivo vysokoselektivno bloquea central (hemoretseptory triggernoy las zonas, el centro vomitivo) y periférico serotoninovye los 5-5-receptores. Aplasta el reflejo vomitivo, elimina y advierte el vómito, mediato por la liberación de la serotonina a la aplicación citostático protivoblastomnyh de los medios, la actinoterapia, en el período postoperacional. A la introducción repetida disminuye la peristalsis y el paso del contenido por el intestino.

Farmakokinetika. Después de v/v las introducciones de 0,15 mg/kg Cmax  compone para los grupos de edad 19–40, 61–74 75 y más años 102, 106 y 170 ng/ml, T1/2  — 3,5; 4,7 y 5,5 h, de plasma Cl — 0,381; 0,319 y 0,262 l/ch respectivamente; a v/v 32 mg Cmax  alcanzan de 15 minutos infuzii 264 ng/ml, T1/2  — 4,1 h. Cmax  a v/m la introducción es registrado tras 10 minutos En ZHKT es absorbido bien. La recepción de la comida a 17 % alarga el período de la absorción, sin influir en C
max y el tiempo de su llegada.

La bioaccesibilidad — 56 % (el efecto «del primer paso»), el tiempo del logro Cmax  (su cantidad es proporcional a la dosis) — 1,7 h. T1/2  — 3 h. Comunica con los proteínas del plasma de la sangre a 70-76 % (conforme a 10-500 ng/ml in vitro), penentra parcialmente en los eritrocitos. Se somete es intenso a las transformaciones (solamente 5 % desaparecen con la orina en el tipo no cambiado). La parte básica de la dosis introducida gidroksiliruetsya en el hígado antes de las uniones indolnogo del ciclo, en luego kon'yugiruet con glyukuronovoy o la gamuza por los ácidos.

A las mujeres la velocidad y la duración de la absorción de ZHKT, la bioaccesibilidad absoluta y los índices del plasma son más alta, el claro y el nivel de la distribución más abajo, que a los hombres. En el fondo de las derrotas pesadas del hígado el claro de plasma baja en 5 veces (T1/2  — 20,6), moderado — en 2 veces (T1/2  — 9,2).

Las indicaciones:

La náusea y el vómito (la profiláctica y el tratamiento) a la quimioterapia citotóxica, la actinoterapia, en el período postoperacional.

El modo de la aplicación y la dosis:

V/v, v/m, dentro, para uso rectal.

La terapia citostática: la elección del régimen dozirovaniya está determinada emetogennostyu de la terapia antioncótica. Para los adultos la dosis diaria compone, como regla, 8–32мг. La eficiencia ondansetrona puede ser aumentada por medio de sencillo v/v las introducciones del glucocorticoide (por ejemplo 20 mg deksametazona) antes del comienzo de la quimioterapia.

Para la prevención del vómito diferido que surge en 24 h después del comienzo himio - o la radioterapia, se recomienda continuar la recepción del preparado dentro por 8 mg cada 12 h o es rectal por 16 mg de 1 vez en el día durante 5 días.

A los niños son mayores 2 años — 5 mg/m v/v directamente ante el comienzo del curso con la recepción ulterior dentro en la dosis de 4 mg en 12 h; después de la terminación del curso se recomienda continuar el tratamiento por 4 mg de 2 veces por día dentro de durante 5 días.

La prevención de la náusea postoperacional y el vómito: por el adulto — en la dosis sencilla de 4 mg v/m o v/v (despacio) a principios de la narcosis o dentro en la dosis de 16 mg por 1 h antes del comienzo de la narcosis; a los niños son mayores 2 años — solamente parenteralno en la dosis sencilla de 0,1 mg/kg (máximamente hasta 4 mg) en forma de lento v/v de la inyección hasta o después de la anestesia.

El atropello de la náusea postoperacional que se ha desarrollado y el vómito: adulto — 4 mg v/m o v/v; a los niños son mayores 2 años — 0,1 mg/kg (hasta 4 mg) v/v despacio.

¡V/m en la misma parte del cuerpo ondansetron puede ser introducido en la dosis que no supera 4 mg!

A la infracción expresada de las funciones del hígado se disminuye en parte considerable el claro ondansetrona, se aumenta T1/2 del plasma, por eso no debe superar la dosis diaria (8 mg).

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Al embarazo (especialmente primero 3 mes) es posible solamente en caso de que la utilidad para la madre supere el riesgo potencial para el fruto.

La categoría de la acción al fruto por FDA — B. Para el período de tratamiento es necesario cesar la alimentación de pecho. No sabe, si ekskretiruetsya ondansetron en la leche materna de las mujeres. Se descubre en la leche laktiruyuschih de las ratas.

Necesita la observación especial de los enfermos con los indicios podostroy la impracticabilidad del intestino (por el aumento del tiempo del paso a través del intestino gordo).

No es recomendable introducir en una jeringa con otros preparados. Las formas in'ektsionnye crían solamente por las soluciones recomendadas. Simultanearemos con infuzionnymi por las soluciones del sodio y el potasio del cloruro, dekstrozy, la manita, Ringera. Ante su introducción debe persuadirse en la ausencia de las grandes partículas y los cambios del color (si permite el contenedor); pretsipitat, que contiene sobre las paredes de la ampolla (sobre la actividad y la seguridad no influye), disuelven por medio de la sacudida enérgica; las ampollas no avtoklaviruyut, protegen de la influencia de luz.

Los efectos secundarios:

Por parte de los órganos ZHKT: la cerradura/diarrea, la sequedad en la boca, el hipo, tranzitornoe el aumento del nivel AST y ALT.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el dolor de cabeza, el vértigo, los desajustes espontáneos motores y los calambres, la infracción de la agudeza de la vista, las infracciones extrapiramidales (a parenteralnom la aplicación).

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): el desmayo, el dolor en el tórax, en algunos casos con la depresión del segmento ST, la bradicardia, la arritmia, la hipotensión arterial.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, bronhospazm, laringospazm, angionevrotichesky el hinchazón, la anafilaxia.

Otros: la fiebre, la sensación del calor, la congestión a la persona, la hipocaliemía, giperkreatinemiya, las reacciones locales (el dolor, la rubefacción y el quemazón en el lugar de la inyección); el quemazón en el campo del anus y el recto (suppozitorii).

La interacción con otros medios medicinales:

Ya que ondansetron metaboliziruetsya por el sistema fermentativo del hígado (el citocromo P450), es necesaria la precaución a la aplicación común con los inductores de los isofermentos CYP2D6 y CYP3A del citocromo P450 (barbituraty, karbamazepin, la griseofulvina, zakis del nitrógeno, la papaverina, fenilbutazon, fenitoin y, es probable, otros gidantoiny, rifampitsin, tolbutamid), también con los inhibidores de los isofermentos P450 CYP2D6 y CYP3A (el alopunirol, los antibióticos-makrolidy, los antidepresivos-inhibidores MAO, hloramfenikol, tsimetidin, estrogensoderzhaschie peroralnye los anticonseptivos, diltiazem, disulfiram, eritromitsin, valproevaya el ácido, valproat del sodio, flukonazol, ftorhinolony, la isoniacida, ketokonazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, el propranolol, hinidin, la quinina, el verapamilo).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la edad infantil — para la introducción rectal (hasta 2 años — para uso interno y parenteralnogo las introducciones).

La sobredosis:

Los síntomas: el reforzamiento de la expresividad de las reacciones secundarias.

El tratamiento: la terapia sintomática. Específico antidot es desconocido.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 4 mg, y 8 mg. Por 20 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera en el embalaje de cartón.