Ondansetron-Borimed
El productor: sociedad por acciones "fábrica Borisovsky de los preparados médicos" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: A04AA01
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 4 mg o 8 mg ondansetrona (en el tipo ondansetrona del hidrocloruro) en 1 ampolla.
Las sustancias auxiliares: el sodio tsitrat para las inyecciones, el sodio el cloruro, el ácido de limón el monohidrato, el agua para las inyecciones.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El preparado antiemético. El antagonista selectivo serotoninovyh 5HT3 - los receptores. Ejerce una fuerte influencia antiemética, que mecanismo no es establecido definitivamente. Los preparados aplicados para la quimioterapia, y la influencia radiológica pueden llamar la liberación de la serotonina en el intestino delgado, poniendo en marcha de ese modo el reflejo vomitivo a través de la activación serotoninovyh 5НТ3 - los receptores y la excitación de las terminaciones aferentes del nervio vago. Ondansetron bloquea los mecanismos de lanzamiento de este reflejo.
La activación de las terminaciones aferentes del nervio vago, a su vez, puede llamar el lanzamiento de la serotonina en la zona postrema, que se encuentra en el fondo de IV ventrículo, y poner en marcha, por consiguiente, el reflejo vomitivo a través del mecanismo central. El aplastamiento de la náusea y los vómitos provocados por la quimioterapia citotóxica y la radioterapia se realiza, aparentemente, gracias a la acción antagonista ondansetrona en serotoninovye 5НТ3 - los receptores de las neuronas central y el sistema periférico nervioso.
Al test ideomotor es mostrado que ondansetron no empeora la capacidad de trabajo y no presta sedativnogo la acción. El preparado no influye sobre la concentración prolaktina en el plasma de la sangre.
Farmakokinetika. La absorción. Después de v/m la introducción Сmax es alcanzado en 10 minutos
La distribución. El volumen de la distribución (Vd) después de parenteralnogo las introducciones compone 140 l. La atadura con los proteínas del plasma - 70-76 %.
El metabolismo. biotransformiruetsya en el hígado.
La deducción. El período de la semideducción del preparado después de parenteralnogo las introducciones (T1/2) compone 3 h.
En el tipo no cambiado con la orina desaparecen menos de 5 % de la dosis introducida.
Los parámetros Farmakokinetichesky ondansetrona no son cambiados a su introducción repetida.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los pacientes con la insuficiencia moderada renal (el claro de la creatinina (KK) 15 - 60 ml/minas) son bajados como el claro de sistema, y Vd ondansetrona, el resultado de esto es pequeño y es clínico su aumento T insignificante 1/2. Farmakokinetika ondansetrona no se cambia prácticamente a los pacientes con la infracción pesada de la función de los riñones que se encuentran sobre la hemodiálisis crónica (las investigaciones eran pasadas en las interrupciones entre las sesiones de la hemodiálisis).
La ausencia del fermento CYP2D6 (el polimorfismo debrizohina) no influye en farmakokineticheskie los parámetros ondansetrona.
A los pacientes de la edad avanzada después de parenteralnogo las introducciones del preparado T1/2 puede aumentarse hasta 5 h.
Las indicaciones:
- La prevención y la eliminación de la náusea y el vómito en el período postoperacional.
El modo de la aplicación y la dosis:
El efecto emetogennyy a la terapia de los tumores malignos se cambia depende de las dosis y las combinaciones de los esquemas aplicados himio - y la radioterapia. Debe regular el modo de la aplicación y la dosis ondansetrona en la banda 8 - 32 mg/sut en concordancia con los criterios indicados más abajo.
Por el adulto a la náusea y el vómitos llamado emetogennoy himio - y la radioterapia, la dosis recomendada ondansetrona para v/v o v/m las introducciones compone 8 mg directamente ante la realización himio - o la radioterapia; debe introducir el preparado despacio.
A la náusea y el vómitos llamado vysokoemetogennoy por la quimioterapia (por ejemplo en caso de la aplicación tsisplatina en las altas dosis), ondansetron es posible fijar en forma de una sola vez v/m o v/v (despacio) las inyecciones en la dosis de 8 mg directamente ante la introducción emetogennogo del preparado.
Conforme a otro esquema del tratamiento ondansetron fijan en la dosis de 8 mg en el tipo v/m o v/v (despacio) las inyecciones directamente ante la quimioterapia. Más fijan 2 inyecciones v/v o v/m en la dosis de 8 mg, cada uno de que se realiza en 2-4 h; o introducen en forma de constante infuzii con la velocidad de 1 mg/h durante 24 h. La eficiencia ondansetrona puede ser reforzada dopol-nitelnym por la introducción (antes del comienzo de la quimioterapia) deksametazona del fosfato (en forma de la sal de sodio) en la dosis de 20 mg v/v, es una sola vez.
A los niños ondansetron es posible fijar v/v en forma de la inyección en la dosis de 5 mg/m2 directamente ante el comienzo de la quimioterapia con ulterior (a través de 12) la recepción dentro (en forma de las pastillas, lingvalnyh de las pastillas o el jarabe).
Para la profiláctica y el tratamiento de la náusea postoperacional y el vómito por el adulto ondansetron introducen en el período de la narcosis de introducción v/m o v/v (despacio) en la dosis de 4 mg. Para el atropello de la náusea postoperacional que se ha desarrollado y el vómito se recomienda v/m o v/v la introducción (despacio una sola vez del preparado en la dosis de 4 mg.
A los niños para la profiláctica de la náusea postoperacional y el vómito ondansetron se recomienda fijar v/v (despacio) en la dosis de 0,1 mg/kg (máximamente hasta 4 mg) hasta, en el tiempo o después de la narcosis de introducción.
Para el atropello de la náusea postoperacional que se ha desarrollado y el vómito ondansetron fijan v/v (despacio) en la dosis de 0,1 mg/kg (máximamente hasta 4 mg).
Ondansetron es posible introducir v/v con la velocidad de 1 mg/hora a través del cuentagotas o porshnevoy la bomba.
A los pacientes con las infracciones de la función del hígado de la corriente moderada y pesada el claro ondansetrona es esencialmente bajado, y el período de la semideducción es esencialmente aumentado, por eso la aplicación ondansetrona en las dosis más de 8 mg/sut no es recomendable.
A los pacientes con las infracciones de la función del hígado de la corriente moderada y pesada el claro ondansetrona es esencialmente bajado, y el período de la semideducción es esencialmente aumentado, por eso no debe fijar el preparado en las dosis más de 8 mg/sut, también se recomienda la aplicación de otras formas medicinales.
Los rasgos de la aplicación:
El embarazo y la lactación. La seguridad de la aplicación ondansetrona al embarazo no es establecida.
En las investigaciones experimentales es establecido que ondansetron no presta la acción directa o indirecta desfavorable al desarrollo del embrión y el fruto, la corriente del embarazo, también en perinatal y postnatalnoe el desarrollo. Sin embargo, ya que según los resultados de las investigaciones a los animales no siempre es posible exactamente predecir el carácter de la acción a la persona, el preparado no recomiendan aplicar al embarazo.
A la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.
Las instrucciones especiales. A los pacientes que recibían el tratamiento que precede otros antagonistas selectivos 5НТ3 - los receptores, que se acompañaba de las reacciones de la sensibilidad excesiva, a la aplicación ondansetrona son posibles también las reacciones de la sensibilidad excesiva.
Ya que ondansetron aumenta el tiempo del paso del contenido por el intestino gordo, en caso de la aplicación ondansetrona a los pacientes con los síntomas podostroy la impracticabilidad intestinal necesita la observación regular.
A los pacientes de la edad avanzada la experiencia de la aplicación ondansetrona para la profiláctica y el tratamiento de la náusea y el vómito en el período postoperacional es limitada. Los pacientes son mayores los 65 años que reciben la quimioterapia, llevan bien ondansetron; los cambios especiales de la dosis, la frecuencia de la recepción o el modo de la introducción del preparado no es necesario.
A las personas con el metabolismo lento sparteina y debrizohina (la ausencia del fermento CYP2D6) el período de la semideducción ondansertona no es cambiado. Por consiguiente, a la introducción repetida del preparado a tales pacientes de su concentración en el plasma no se distinguirán de tales en la populación general. Por eso tales pacientes de la corrección de la dosis diaria o la frecuencia de la recepción ondansterona no son necesario.
Los pacientes con la infracción de la función de los riñones no son necesario a la corrección de la dosis diaria, la frecuencia o el modo de la introducción ondansetrona.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Ondansetron no presta sedativnogo el efecto.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular: la sensación de calor o la congestión a la persona y la cabeza; raramente - el dolor en el tórax, la arritmia, la hipotensión arterial, la bradicardia.
Por parte del sistema digestivo: la cerradura, el hipo, tranzitornoe el aumento sin síntomas de la actividad transaminaz en el plasma de la sangre.
De la parte TSNS: el dolor de cabeza, el calambre (que pasan posteriormente).
Las reacciones alérgicas: raramente - las reacciones alérgicas del tipo inmediato, en algunos casos - la corriente pesada, hasta la anafilaxia.
Las reacciones locales: raramente - las reacciones locales en el campo de la inyección.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea con los preparados que son los inductores (barbituraty, karbamazepin, rifampitsin, fenitoin, fenilbutazon) o los inhibidores (tsimetidin, el alopunirol, disulfiram) mikrosomalnyh de los fermentos del hígado – los isofermentos del citocromo P450, es posible el cambio del claro ondansetrona.
La interacción farmacéutica. Ondansetron en forma de la solución para las inyecciones es compatible con los siguientes infuzionnymi por las soluciones: 0,9 % la solución del sodio del cloruro, 5 % la solución de la glucosa, 10 % la solución mannitola, la solución de Ringera, 0,3 % la solución del potasio del cloruro y 0,9 % la solución del sodio del cloruro, 0,3 % la solución del potasio del cloruro y 5 % la solución de la glucosa.
La solución ondansetrona es compatible con la solución deksametazona del fosfato y se puede introducirlos a través de un cuentagotas, además en la solución de la concentración deksametazona del fosfato (en forma de la sal de sodio) pueden componer de 32 mkg hasta 2,5 g en 1 ml, ondansetrona - de 8 mkg hasta 1 mg en 1 ml.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva al preparado.
La sobredosis:
En la actualidad los datos sobre la sobredosis ondansetrona son limitados.
Los síntomas. A dos pacientes que han recibido las dosis de 84 mg y 145 mg v/v, se observaban los efectos secundarios sólo fáciles exigentes la terapia medicamentosa.
El tratamiento. En los casos de la sobredosis supuesta es mostrada la terapia sintomática. A la sobredosis ondansetrona no es recomendable la aplicación de la ipecacuana, puesto que es poco probable que este preparado será eficaz en el período antiemeticheskogo las acciones ondansetrona.
Las condiciones del almacenaje:
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 2 ml en la ampolla, en el embalaje № 10; № 10х1; por 4 ml en la ampolla, en el embalaje № 10; № 5х2.
