Setronon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: ondansetron 4 mg o 8 mg (en forma del hidrocloruro del dihidrato).
Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, la lactosa el monohidrato;
La composición de la envoltura: el titán dioksid, el macrogol/polietilenglikol 4000, gipromelloza 15сР, la lactosa el monohidrato, el sodio tsitrat el dihidrato

La descripción
Las pastillas por 4 mg: las pastillas redondas, bicónvexas blanco o casi el color blanco, cubierto con la envoltura pelicular;
Las pastillas por 8 mg: las pastillas redondas, bicónvexas blanco o casi el color blanco, cubierto con la envoltura pelicular

Las propiedades farmacológicas:

El preparado antiemético, el antagonista selectivo serotoninovyh de los 5NT3-receptores. Los medios medicinales para la quimioterapia citostática y la radioterapia pueden llamar el aumento del nivel de la serotonina, que por medio de la activación vagusnyh de las fibras aferentes que contienen serotoninovye los 5NT3-receptores, llama el reflejo vomitivo. Ondansetron frena la aparición del reflejo vomitivo por medio del bloqueo serotoninovyh de los 5NT3-receptores a nivel de las neuronas TSNS, y el sistema periférico nervioso.

Aparentemente, en este mecanismo de la acción es fundada la prevención y el tratamiento postoperacional llamado citostático himio - y la radioterapia del vómito y la náusea.
 
Ondansetron no influye sobre la concentración prolaktina en el suero de la sangre.

Farmakokinetika
La absorción
 
Después de la recepción dentro Cmax ondansetrona en el plasma de la sangre es alcanzado aproximadamente en 1.5 h. La bioaccesibilidad absoluta después de la recepción compone dentro cerca de 60 %.
 
A v/m la introducción Cmax está determinado durante 10 minas después de la inyección.

La distribución
 
La atadura con los proteínas del plasma compone 70-76 %. La distribución ondansetrona igual a v/m y v/v la introducción.

El metabolismo y la deducción
 
Ondansetron metaboliziruetsya en el hígado.

Después de la recepción dentro, así como a parenteralnom la introducción T1/2 compone cerca de 3 h. A los pacientes T1/2 de edad avanzada alcanza 5 h. Con la orina en el tipo no cambiado desaparecen menos de 5 %.
 
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
 
A la insuficiencia T1/2 expresada de hígado alcanza 15-22 h.

A la derrota de los riñones (KK <15 ml/minas) T1/2 se aumentan en 4-5 h, pero este aumento no tiene el valor clínico.

Las indicaciones:

— La profiláctica y el atropello de la náusea y el vómito, llamado citostático por la quimioterapia y la radioterapia;

— La profiláctica y el atropello de la náusea postoperacional y el vómito.

El modo de la aplicación y la dosis:

La profiláctica y el atropello de la náusea y el vómito a la terapia citostática

La elección del régimen dozirovaniya está determinada por la expresividad emetogennogo las acciones de la terapia pasada antioncótica.
 
Para los adultos la dosis diaria compone, como regla, 8-32 mg. Se recomiendan los regímenes siguientes dozirovaniya.
 
A moderado emetogennoy de la quimioterapia o la radioterapia:
 
- v/v struyno despacio o v/m en la dosis de 8 mg directamente ante el comienzo de la terapia;
 
- Dentro en la dosis de 8 mg por 1-2 h antes del comienzo de la terapia, luego todavía 8 mg dentro en 12 h después del comienzo de la terapia.
 
A vysokoemetogennoy de la quimioterapia:

- v/v struyno (despacio) en la dosis de 8 mg directamente ante el comienzo de la quimioterapia, luego todavía 2 inyecciones v/v struyno por 8 mg, cada uno de que se realizan en 2-4 h;
 
- De 24 horas continuo infuziya del preparado en la dosis de 24 mg con la velocidad de 1 mg/h;
 
- 16-32 mg criados en 50-100 ml correspondientes infuzionnogo de la solución, en forma de 15 minutos infuzii, directamente ante el comienzo de la quimioterapia.
 
La eficiencia ondansetrona puede ser subida por medio de sencillo v/v las introducciones GKS (por ejemplo, 20 mg deksametazona) antes del comienzo de la quimioterapia; a la recepción dentro para el reforzamiento del efecto la dosis sencilla puede ser aumentada hasta 24 mg y es fijada al mismo tiempo con 12 mg deksametazona por 1-2 h antes del comienzo de la realización de la quimioterapia.
 
Para la prevención del vómito diferido que surge en 24 h después del comienzo himio - o la radioterapia, se recomienda continuar la aplicación del preparado dentro por 8 mg 2 durante 5 días.
 
A los niños son mayores 2 años el preparado fijan en la dosis de 5 mg/m2 de la superficie del cuerpo v/v, directamente ante el comienzo de la quimioterapia con la recepción ulterior dentro en la dosis de 4 mg en 12 h; después de la terminación de la quimioterapia se recomienda continuar la recepción del preparado dentro por 4 mg 2 durante 5 días.
 
La profiláctica de la náusea postoperacional y el vómito
 
Por el adulto introducen la dosis sencilla de 4 mg v/m o v/v struyno despacio a principios de la narcosis, o fijan dentro en la dosis de 16 mg por 1 h antes del comienzo de la narcosis.
 
A los niños son mayores 2 años ondansetron se aplica exclusivamente parenteralno en la dosis sencilla de 100 mkg/kg (máximamente hasta 4 mg) en forma de lento v/v las inyecciones en el tiempo o después de la anestesia.
 
El atropello de la náusea postoperacional y el vómito
 
A los adultos se les recomienda v/m o v/v la introducción lenta del preparado en la dosis de 4 mg. V/m en la misma parte del cuerpo ondansetron puede ser introducido en la dosis que no supera 4 mg.
 
A los niños son mayores 2 años se recomienda v/v la introducción lenta del preparado en la dosis sencilla de 100 mkg/kg (máximamente hasta 4 mg).
 
Los pacientes de la edad avanzada de la corrección de la dosis no son necesario.
 
A la infracción de la función de los riñones no es necesario a la corrección del régimen dozirovaniya.
 
A la infracción de la función del hígado se disminuye en parte considerable el claro ondansetrona, se aumenta además de ello T1/2 del plasma, por eso cerca de la categoría dada de los pacientes no debe superar la dosis diaria de 8 mg.
 
Para el cultivo in'ektsionnogo de la solución es posible aplicar 0.9 % la solución del sodio del cloruro, 5 % la solución dekstrozy, la solución de Ringera, 0.3 % la solución del potasio del cloruro y 0.9 % la solución del sodio del cloruro, 0.3 % la solución del potasio del cloruro y 5 % la solución dekstrozy.

Los rasgos de la aplicación:

A los pacientes, cerca de que antes a la aplicación de otros antagonistas selectivos serotoninovyh 5NT3 - los receptores se observaban las reacciones de la sensibilidad excesiva, a la aplicación ondansetrona pueden desarrollarse también las reacciones análogas.
 
Porque ondansetron llama la cerradura, a los pacientes con los indicios de la impracticabilidad del intestino después de la aplicación del preparado les es necesaria la observación regular.
 
La solución infuzionnyy debe ser preparada directamente ante el uso. En caso de necesidad preparado infuzionnyy la solución puede estar antes del uso máximamente durante 24 h con la temperatura de 2 ° hasta 8°С. Durante la realización infuzii las defensas de luz no es necesario; criado in'ektsionnyy la solución conserva la estabilidad como mínimo durante 24 h a luz natural o la iluminación artificial.
 
En existencia del carácter insufrible de la lactosa debe tomar en consideración que en 1 pastilla de Setronona de 4 mg contienen 59.25 mg de la lactosa, 8 mg - 118.5 mg de la lactosa.
 
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
 
Setronon no posee sedativnym el efecto y no viola la capacidad de la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos movientes.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, bronhospazm, laringospazm, angionevrotichesky el hinchazón, la anafilaxia.
 
Por parte del sistema digestivo: el hipo, la sequedad en la boca, la diarrea, la cerradura, a veces el aumento sin síntomas pasajero del nivel aminotransferaz en el suero de la sangre.
 
Por parte del sistema cardiovascular: los dolores en el tórax, en algunos casos con la depresión del segmento ST, la arritmia, la bradicardia, el descenso el INFIERNO.
 
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, los desajustes espontáneos motores y los calambres.
 
Las reacciones locales: el dolor, el quemazón y la rubefacción en el lugar de la introducción.
 
Otros: la congestión a la persona, el sentimiento del calor, la infracción temporal de la agudeza de la vista; raramente - la hipocaliemía (el enlace con la recepción del preparado no es establecido unívocamente).

La interacción con otros medios medicinales:

Ondansetron metaboliziruetsya en el hígado por los isofermentos del sistema CYP450, por eso probablemente interacción medicinal con los inductores de los isofermentos CYP2D6 y CYP3A, incluido con barbituratami, karbamazepinom, karizoprodolom, glutetimidom, la griseofulvina, zakisyu del nitrógeno, la papaverina, fenilbutazonom, fenitoinom (es probable y con otros gidantoinami), rifampitsinom, tolbutamidom; con los inhibidores de los isofermentos CYP2D6 y CYP3A, incluido con el alopunirol, los antibióticos - makrolidami, los antidepresivos - los inhibidores MAO, hloramfenikolom, tsimetidinom, peroralnymi por los anticonseptivos que contienen los estrógenos, diltiazemom, disulfiramom, valproevoy por el ácido, valproatom del sodio, eritromitsinom, flukonazolom, ftorhinolonami, la isoniacida, ketokonazolom, lovastatinom, metronidazolom, omeprazolom, el propranolol, hinidin, la quinina, el verapamilo).
 
Setronon no entra en la interacción con el etanol, temazepamom, furosemidom, tramadolom y propofolom.
 
Ondansetron en la concentración de 16-160 mkg/ml farmatsevticheski es compatible con los medios siguientes medicinales, que se puede introducir a través del inyector Y-figurado:

- tsisplatin (en la concentración hasta 0.48 mg/ml) durante 1-8 h;
 
- 5-ftoruratsil (en la concentración hasta 0.8 mg/ml con la velocidad de 20 ml/h - unas más altas concentraciones pueden llamar la caída en el depósito ondansetrona);
 
- karboplatin (en la concentración de 0.18-9.9 mg/ml durante 10-60 minas);
 
- etopozid (en la concentración de 0.14-0.25 mg/ml durante 30-60 minas);
 
- tseftazidim (en la dosis 0.25-2 g en el tipo v/v bolyusnoy las inyecciones durante 5 minas);
 
- tsiklofosfamid (en la dosis de 0.1-1 g en el tipo v/v bolyusnoy las inyecciones durante 5 minas);
 
- doksorubitsin (en la dosis de 10-100 mg, en el tipo v/v bolyusnoy las inyecciones durante 5 minas);
 
- deksametazon - es posible v/v la introducción en la dosis de 20 mg despacio durante 2-5 minutos Deksametazon y se puede introducir Setronon a través de un cuentagotas, además en la solución de la concentración deksametazona del sodio del fosfato pueden componer de 32 mkg/ml hasta 2.5 mg/ml, ondansetrona - de 8 mkg/ml hasta 1 mg/ml.

Las contraindicaciones:

— El embarazo;
 
— La lactación (la alimentación de pecho);
 
— La edad infantil hasta 2 años (la seguridad y la eficiencia no son estudiadas);
 
— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

 

La aplicación del preparado SETRONON al embarazo y la mamada
Es contraindicada la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).

 

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
A la infracción de la función del hígado se disminuye en parte considerable el claro ondansetrona, se aumenta además de ello T1/2 del plasma, por eso cerca de la categoría dada de los pacientes no debe superar la dosis diaria de 8 mg.

 

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
A la infracción de la función de los riñones no es necesario a la corrección del régimen dozirovaniya.

 

La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Los pacientes de la edad avanzada de la corrección de la dosis no son necesario.

 

La aplicación a los niños
Es contraindicada la aplicación a los niños de edad hasta 2 años (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no son estudiadas).

La sobredosis:

En los casos de la sobredosis supuesta es mostrada la terapia sintomática. Específico antidot no es conocido.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar la lista De B.Preparat en el lugar, inaccesible para los niños.  Debe guardar las pastillas con la temperatura no más arriba 30°С. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 4 mg y 8 mg. Por 10 pastillas en blistere del PVC y la laminilla de aluminio. Por 1 blisteru en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación.