La emesetron-salud, 0,2 % 2мл №5/0,2 del % 4мл №5

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: ondansetron; (+–)-1,2,3,9 – tetragidro-9-marcaba-3 [(el 2-2-2-2-2-limo) - el metilo] - 4N-karbazol-4 (en el tipo monogidrohlorida digid-rata); las propiedades básicas fisicoquímicas: la solución transparente incolora o ligeramente amarillenta; la composición: 1 ml de la solución contiene ondansetrona del hidrocloruro (en el recuento en ondansetron) – 2 mg;
Las sustancias auxiliares: el ácido de limón el monohidrato, el sodio tsitrat, dinatriya edetat (Trilon), sorbitol, 0,1 M la solución del sodio del hidróxido, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antiemético. El mecanismo de la acción es condicionado competitivo vysokoselektivnoy por el bloqueo de los 5-5-receptores centrales y periféricos de la serotonina (los receptores triggernoy las zonas, el centro vomitivo). Aplasta el reflejo vomitivo, eliminando y advirtiendo el vómito a la aplicación de los medios citotóxicos quimioterápicos, la actinoterapia, en el período postoperacional. A la aplicación repetida disminuye la peristalsis y el paso del contenido por el intestino.

Farmakokinetika. A la introducción intravenosa en la dosis de 0,15 mg/kg por el adulto es más menor 75 años la concentración máxima en la sangre compone por término medio cerca de 100 ng/ml, a las personas son mayores 75 años – 170 ng/ml. A la introducción intramuscular la concentración máxima ondansetrona en la sangre es registrada a través de 10 minas después de la inyección y compone cerca de 25 ng/ml. La atadura con los proteínas del plasma 70–76 %. La parte básica de la dosis introducida (85–90 %) gidroksiliruetsya en el hígado con la participación del citocromo Р450 antes de las uniones indolnogo del ciclo, y luego kon'yugiruet con glyukuronovoy y la gamuza por los ácidos. El volumen total de la distribución compone 1,9 l/kg, el período de la semideducción 3,5–5,5 horas (depende de la edad). El preparado ekskretiruetsya del organismo por los riñones, además 5 % de la dosis introducida desaparece en el tipo no cambiado. Los parámetros Farmakokinetichesky ondansetrona no son cambiados a su introducción repetida.
A los niños, también a las personas con las derrotas del hígado se disminuye el claro general, a los pacientes de la edad avanzada se aumenta el período de la semideducción y el claro general del preparado. A los pacientes con la insuficiencia moderada renal (el claro de la creatinina de 15-60 ml/minas) son bajados el claro de sistema y el volumen de la distribución ondansetrona, el resultado de que es es clínico el aumento insignificante pequeño del período de la semideducción del preparado. A las mujeres el nivel de la concentración máxima y la bioaccesibilidad del preparado son más alto, el claro y el nivel de la distribución más abajo, que a los hombres.

Las indicaciones:

La profiláctica y la eliminación de la náusea y el vómito a la quimioterapia citotóxica (los cursos iniciales y repetidos, incluso el uso de las altas dosis tsisplatina) y la actinoterapia (la irradiación de toda la superficie del cuerpo, una sola vez parcial vysokodoznoe o la irradiación diaria abdominalnoy las esferas) en la oncología. La profiláctica y la eliminación de la náusea y el vómito en el período postoperacional.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado introducen intravenosamente struyno o kapelno, también intramuscularmente. Para la preparación de la solución ondansetrona para infuzionnogo las introducciones pueden aplicarse: 0,9 % la solución del sodio del cloruro, 5 % la solución de la glucosa, la solución de Ringera. Las introducciones preparan la solución ondansetrona para infuzionnogo directamente ante la introducción; en caso de necesidad se puede guardarlo antes del uso completo no más 24 horas con la temperatura 2–8оС. Durante la realización infuzii no es necesario las defensas de luz con la iluminación normal.
Durante la realización de la terapia citostática el régimen dozirovaniya establecen individualmente depende del grado de la expresividad de la reacción vomitiva.
A los adultos y los adolescentes son mayores 12 años para la profiláctica primaria de la náusea y el vómito a moderado emetogennoy de la quimioterapia y la actinoterapia – son posibles 3 variantes de la introducción:
I – es una sola vez 8 mg intravenosamente despacio directamente ante el comienzo del curso;
II – es una sola vez 32 mg criados en 50-100 ml de la solución fisiológica, infuzionno durante no menos 15 minutos en 30 minutos antes del comienzo del curso;
III – por 0,15 mg/kg infuzionno 3 veces – en 30 minutos antes del comienzo de la quimioterapia y luego en 4 horas y 8 horas.
Por el adulto para la profiláctica primaria de la náusea y el vómito a vysokoemetogennoy de la quimioterapia – son posibles 3 variantes de la introducción:
I – es una sola vez 8 mg intravenosamente despacio directamente ante el comienzo del curso;
II - por 8 mg intravenosamente despacio directamente ante el comienzo del curso, luego es repetido por 8 mg intravenosamente despacio dos veces con el intervalo 2 – 4 horas o por 1 mg/h intravenosamente kapelno con las interrupciones durante 24 horas.
III – es una sola vez 32 mg criados en 50-100 ml de la solución fisiológica, infuzionno durante no menos 15 minutos directamente ante el comienzo del curso.
Para la profiláctica del vómito en los días ulteriores ondansetron aplican dentro en forma de las pastillas.
A los niños de 4 a 12 años para la profiláctica primaria de la náusea y el vómito a emetogennoy de la quimioterapia: intravenosamente 5 mg/m2 directamente ante el comienzo del curso con la recepción ulterior ondansetrona dentro en forma de las pastillas.
Para la profiláctica de la náusea postoperacional y el vómito: por el adulto – por 4 mg intramuscularmente o intravenosamente struyno despacio a principios de la realización de la anestesia general; a los niños son mayores 2 años – 0,1 mg/kg (máximamente hasta 4 mg) intravenosamente despacio hasta (no menos, que en 30 segundos) o después de la narcosis de introducción.
Para el atropello de la náusea postoperacional que se ha desarrollado y el vómito: adulto – 4 mg intramuscularmente o intravenosamente, los niños – 0,1 mg/kg (hasta 4 mg) intravenosamente despacio.
Intramuscularmente en la misma parte del cuerpo ser momentáneo puede es introducida la dosis que no supera 4 mg ondansetrona.
La dosis superior diaria ondansetrona para los adultos compone 32 mg, a los pacientes con las infracciones expresadas de la función del hígado – 8 mg (es máximo a una sola vez infuzionnom la introducción durante 15 minutos).

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento ondansetronom es necesario cesar la mamada.
A la reacción muy expresada vomitiva como resultado de la quimioterapia se puede subir la eficiencia del preparado por medio de la introducción sencilla intravenosa de los glucocorticoides (por ejemplo, 20 mg deksametazona del sodio del fosfato) antes del comienzo de la quimioterapia.
Con la precaución fijan a los pacientes que tiene en la anamnesia de la reacción de la hipersensibilidad en otros antagonistas selectivos serotoninovyh de los 5NT3-receptores. Con la precaución y bajo la observación escrupulosa médica debe fijar el preparado a los pacientes con los indicios podostroy de la impracticabilidad del intestino.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central son posibles: el dolor de cabeza, el vértigo, la infracción temporal de la agudeza de la vista (a la introducción rápida intravenosa), los desajustes espontáneos motores, los ataques de los calambres, la opresión del sistema nervioso central, parestezii, la debilidad, la sintomatología extrapiramidal, el desmayo;
Por parte del sistema cardiovascular son posibles: la sensación del calor y la congestión a la persona, la arritmia, la taquicardia o la bradicardia, la hipotensión o la hipertensión;
Por parte del sistema digestivo pueden aparecer: la cerradura, la diarrea, el hipo, la sequedad en la boca, tranzitornoe el aumento de la actividad aminotransferaz, la insuficiencia de la función del hígado;
Son posibles las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, bronhospazm, en los casos singulares – las reacciones anafilácticas;
Otros: pueden aparecer la tos, los dolores en el tórax (anginoznogo del tipo), la rubefacción y el quemazón en el lugar de la inyección.

La interacción con otros medios medicinales:

Para el cultivo usan solamente recomendado infuzionnye las soluciones (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).
El preparado en el tipo infuzionnogo de la solución a la concentración ondansetrona 16–160 mkg/ml (8 mg/500 de ml y 8 mg/50 de ml) puede ser introducido a través del catéter Y-figurado juntamente con los preparados siguientes:
– tsisplatin en la concentración hasta 0,48 mg/ml durante 1–8 horas;
– karboplatin en la concentración de 0,18-9,9 mg/ml durante 10–60 minutos;
– 5-ftoruratsil en la concentración hasta 0,8 mg/ml con la velocidad no menos 20 ml/h, debe tomar en consideración además que unas más altas concentraciones 5-ftoruratsila pueden llamar pretsipitatsiyu ondansetrona;
– etopozid en la concentración de 0,14-0,25 mg/ml durante 30–60 minutos;
– tseftazidim en la dosis 0,025 – 2 g, criado por el agua para las inyecciones en concordancia con las recomendaciones del productor en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 5 minutos;
– tsiklofosfamid en la dosis 0,1 – 1 g, criado por el agua para las inyecciones en concordancia con las recomendaciones del productor en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 5 minutos;
– doksorubitsin en la dosis 10 – 100 mg criado por el agua para las inyecciones en concordancia con las recomendaciones del productor en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 5 minutos;
– deksametazona del sodio el fosfato en la dosis de 20 mg intravenosamente despacio durante 2–5 minutos a través del catéter Y-figurado junto con 8–32 mg ondansetrona en 50–100 ml de la solución.
No debe aplicar el preparado en una jeringa o en un cuentagotas con otros medios medicinales.
La aplicación simultánea de los inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos de hígado del sistema del citocromo Р450 (el alopunirol, hloramfenikol, tsimetidin, diltiazem, flukonazol, ketokonazol, metronidazol, omeprazol, el propranolol, hinidin, el verapamilo) puede aumentar el tiempo de la semideducción y bajar el claro general del preparado.
A la aplicación simultánea con los inductores mikrosomalnyh de los fermentos de hígado del sistema del citocromo Р450 (barbituraty, karbamazepin, karizoprodol, glyutetimid, la griseofulvina, zakis del nitrógeno, la papaverina, fenilbutazon, fenitoin y otros gidantoiny, rifampitsin, tolbutamid) es posible el descenso de la eficiencia clínica del preparado.

Las contraindicaciones:

La insuficiencia de la función del hígado, el embarazo (especialmente I trimestre), el período de la lactación, la edad infantil: a himio - y la actinoterapia – hasta 4 años; a la anestesia – hasta 2 años, la sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

La sobredosis:

A la sobredosis es posible la agudización de los síntomas descritos en la sección "el Efecto secundario". El tratamiento: la anulación del preparado y la terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 15°С hasta 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
El plazo de la validez – 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 2 ml y por 4 ml en las ampollas; № 5 en el paquete.