La emesetron-salud, la tabla 4мг №10

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: ondansetron; (+–)-1,2,3,9 – tetragidro-9-marcaba-3 [(el 2-2-2-2-2-limo) - el metilo] - 4N-karbazol-4 (en el tipo monogidrohlorida digid-rata); las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas cubiertas con la envoltura, el color amarillo claro con el matiz de nácar; la composición: 1 pastilla contiene ondansetrona del hidrocloruro (en el recuento en ondansetron) – 4 mg o 8 mg; auxiliar las sustancias: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, el almidón de patatas, el magnesio stearat, povidon (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico), las aerofuerzas, el titán dioksid, kandurin (el brillo de plata), gipromeloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), el colorante «Sepispers seco amarillo R».

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antiemético. El mecanismo de la acción es condicionado competitivo vysokoselektivnoy por el bloqueo de los 5-5-receptores centrales y periféricos de la serotonina (los receptores triggernoy las zonas, el centro vomitivo). Aplasta el reflejo vomitivo, eliminando y advirtiendo el vómito a la aplicación de los medios citotóxicos quimioterápicos, la actinoterapia, en el período postoperacional. A la aplicación repetida disminuye la peristalsis y el paso del contenido por el intestino.

Farmakokinetika. El preparado es absorbido bien en el tracto intestinal, la bioaccesibilidad compone cerca de 60 %, en relación al efecto «del primer paso» a través del hígado. La concentración máxima ondansetrona en la sangre es alcanzada en 1,5–1,7 h. La recepción de la comida alarga el período de la absorción a 17 %, sin influir sobre la concentración máxima. La atadura con los proteínas del plasma 70–76 %. La parte básica de la dosis introducida (85–90 %) gidroksiliruetsya en el hígado con la participación del citocromo Р450 antes de las uniones indolnogo del ciclo, y luego kon'yugiruet con glyukuronovoy y la gamuza por los ácidos. El volumen total de la distribución compone 1,9 l/kg, el período de la semideducción 3,5–5,5 h. (Depende de la edad), el claro general - 5,9 ml / de (las minas/kg). El preparado ekskretiruetsya del organismo por los riñones, además 5 % de la dosis introducida desaparece en el tipo no cambiado. Los parámetros Farmakokinetichesky ondansetrona no son cambiados a su introducción repetida.

A los niños, también a las personas con las derrotas del hígado se disminuye el claro general, a los pacientes de la edad avanzada se aumenta el período de la semideducción y el claro general del preparado. A los pacientes con la insuficiencia moderada renal (el claro de la creatinina de 15-60 ml/minas) son bajados el claro de sistema y el volumen de la distribución ondansetrona, el resultado de que es insignificante es clínico el aumento pequeño del período de la semideducción del preparado. A las mujeres el nivel de la concentración máxima y la bioaccesibilidad del preparado son más alto, el claro y el nivel de la distribución más abajo, que a los hombres.

Las indicaciones:

La profiláctica y la eliminación de la náusea y el vómito a la quimioterapia citotóxica (los cursos iniciales y repetidos, incluso la aplicación de las altas dosis tsisplatina) y la actinoterapia (la irradiación de toda la superficie del cuerpo, una sola vez parcial vysokodoznoe o la irradiación diaria abdominalnoy las esferas) en la oncología. La profiláctica y la eliminación de la náusea y el vómito en el período postoperacional a los adultos y los niños son mayor de 12 años.

El modo de la aplicación y la dosis:

Durante la realización de la terapia citostática el régimen dozirovaniya establecen individualmente depende del grado de la expresividad de la reacción vomitiva.
A los adultos y los adolescentes son mayores 12 años a moderado emetogennoy de la quimioterapia y la actinoterapia fijan dentro: originariamente por 8 mg en 1–2 horas antes del comienzo de la terapia antioncótica con la recepción ulterior todavía 8 mg en 8–12 horas. La profiláctica de la náusea avanzada o larga y el vómito después de las primeras 24 horas debe continuar la recepción del preparado por 8 mg cada 12 horas. A parcial vysokodoznom la irradiación abdominalnoy las esferas por 8 mg cada 8 horas. El preparado aceptan durante todo el curso himio - y la actinoterapia, también 1–2 días (a la necesidad de 3-5 días) después de su terminación.
A vysokoemetogennoy de la quimioterapia a los adultos y los adolescentes son mayores 12 años fijan dentro 24 mg ondansetrona (al mismo tiempo con deksametazona del sodio por el fosfato) en 1–2 horas antes del comienzo de la quimioterapia. Para la profiláctica del vómito avanzado en los días ulteriores por 8 mg de 2 veces en el día durante todo el curso de la quimioterapia, también 5 días después de su terminación. En vez de la recepción es posible fijar dentro ondansetron en forma de la solución para las inyecciones.
A la quimioterapia a los niños de 4-12 años fijan dentro: originariamente por 4 mg de 3 veces en el día (en 30 minutos antes del comienzo del curso, luego en 4 y 8 horas). Para la profiláctica del vómito avanzado por 4 mg cada 8 horas 1–2 días, luego por 4 mg de 2 veces en el día o por 4 mg de 2 veces en el día durante todo el curso, también 5 días después de su terminación.
Para la prevención de la náusea postoperacional y el vómito: a los adultos y los niños son mayores 12 años por 16 mg 1 hora antes de la anestesia. Para el tratamiento de la náusea y el vómito en el período postoperacional se recomienda parenteralnoe la aplicación ondansetrona.
La dosis máxima diaria ondansetrona a los adultos compone 32 mg, a los pacientes con las infracciones expresadas de la función del hígado – 8 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento ondansetronom es necesario cesar la mamada.
A la reacción muy expresada vomitiva como resultado de la quimioterapia se puede subir la eficiencia del preparado por medio de la introducción sencilla intravenosa de los glucocorticoides (por ejemplo, 20 mg deksametazona del sodio del fosfato) antes del comienzo de la quimioterapia.
Con la precaución fijar a los pacientes que tiene en la anamnesia de la reacción de la hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos serotoninovyh de los 5NT3-receptores. Con la precaución y bajo la observación escrupulosa médica debe fijar el preparado a los pacientes con los indicios podostroy de la impracticabilidad del intestino.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central pueden ser: el dolor de cabeza, el vértigo, los desajustes espontáneos motores, los ataques de los calambres, la opresión del sistema nervioso central, parestezii, la debilidad, la sintomatología extrapiramidal, el desmayo;
Por parte del sistema cardiovascular son posibles: la sensación del calor y la congestión a la persona, la arritmia, la taquicardia o la bradicardia, la hipotensión o la hipertensión;
Por parte del sistema digestivo pueden aparecer: la cerradura, la diarrea, el hipo, la sequedad en la boca, tranzitornoe el aumento de la actividad aminotransferaz, la insuficiencia de la función del hígado;
Son posibles las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, bronhospazm, en los casos singulares – las reacciones anafilácticas;
Otros: pueden habrá una tos, el dolor en el tórax (anginoznogo del tipo).

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea de los inhibidores mikrosomalnyh de los fermentos de hígado del sistema del citocromo Р450 (el alopunirol, hloramfenikol, tsimetidin, diltiazem, flukonazol, ketokonazol, metronidazol, omeprazol, el propranolol, hinidin, el verapamilo) puede aumentar el tiempo de la semideducción y bajar el claro general del preparado.
A la aplicación simultánea con los inductores mikrosomalnyh de los fermentos de hígado del sistema del citocromo Р450 (barbituraty, karbamazepin, karizoprodol, glyutetimid, la griseofulvina, zakis del nitrógeno, la papaverina, fenilbutazon, fenitoin y otros gidantoiny, rifampitsin, tolbutamid) es posible el descenso de la eficiencia clínica del preparado.

Las contraindicaciones:

La insuficiencia de la función del hígado, el embarazo (especialmente I trimestre), el período de la mamada, la edad infantil: a himio - y la actinoterapia hasta 4 años; a la anestesia hasta 12 años, la sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

La sobredosis:

A la sobredosis es posible la agudización de los síntomas descritos en la sección "el Efecto secundario". El tratamiento: la anulación del preparado y la terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura de 15 °s hasta 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
El plazo de la validez – 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje; № 10 en el paquete.