izokomby

Las características generales. La composición:

 Las sustancias activas: 60 mg de la isoniacida, 120 mg rifampitsina, 300 mg pirazinamida, 225 mg etambutola del hidrocloruro, 20 mg piridoksina del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, kroskarmelloza del sodio, el siliceo dioksid de coloide, el almidón glikolat del sodio, el talco, el magnesio stearat, opadray castaño oscuro 04В56936.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. ^izokomby representa pyatikomponentnyy el preparado que contiene la cantidad fijada de la isoniacida, rifampitsina, pirazinamida, etambutola y piridoksina del hidrocloruro.

La isoniacida ejerce la influencia bactericida a las jaulas Mycobacterium que comparten activamente tuberculosis. El mecanismo de su acción consiste en la opresión de la síntesis mikolievyh de los ácidos que son el componente de la pared celular mikobaktery. Para mikobaktery de la tuberculosis mínimo ingibiruyuschaya la concentración (MIK) compone 0,025-0,05 mg/l. La isoniacida posee la acción moderada en despacio - y de crecimiento rápido atípico mikobakterii.

Rifampitsin. El mecanismo de la acción rifampitsina consiste en la opresión del ADN-dependiente RNK-polimirazy. A la infección tísica rifampitsin ejerce la influencia bactericida en vnutrikletochno y vnekletochno los microorganismos situados. Para mikobaktery de la tuberculosis MIK para rifampitsina compone 2 mg/l.

Pirazinamid. El blanco pirazinamida es el gen sintazy 1 mikobakterialnoy del ácido graso, que participa en la biosíntesis mikolievoy los ácidos. Funciona en vnutrikletochno situado mikobakterii, penentra bien en los focos tísico es hora-zheniya. Es más eficaz en el ambiente agrio. Para la manifestación de la actividad bactericida pirazinamida el preparado se somete en el organismo a la transformación fermentativa en la forma activa - pirazinovuyu el ácido. A los valores agrios rn MIK pirazinamida in vitro compone 20 mg/l.

Etambutol. Etambutol — el preparado bacteriostático, es eficaz en la relación mikobaktery de la tuberculosis, rezistentnyh a otros preparados antituberculosos. MIK etambutola compone — 0,78-2,0 mg/l.

Etambutol aplasta la síntesis de la pared celular, bloqueando la inclusión en ella mikolievyh de los ácidos. Etambutol es activo contra rápidamente - y medlennorastuschih atípico mikobaktery.

Piridoksina el hidrocloruro. El medio de vitaminas. Participa en el cambio de las sustancias. Es necesario para el funcionamiento normal central y el sistema periférico nervioso. Al tratamiento por los preparados antituberculosos puede comenzar el déficit piridoksina. En relación a esto la dosis diaria de la vitamina sube hasta 60 mg. A la recepción simultánea piridoksina dentro con la isoniacida, rifampitsinom, pirazinamidom y etambutolom no se observa las interacciones de estos preparados en farmakokineticheskom y los niveles microbiológicos.

Farmakokinetika. La isoniacida. La recepción de la isoniacida dentro junto con los preparados que entran ^{en la composición Izokombay}, no influye sobre la velocidad de su absorción del tracto intestinal (ZHKT). Penentra la isoniacida en muchas telas y los líquidos, incluso el líquido cerebroespinal (SMZH). El tiempo del logro de la concentración máxima del preparado en la sangre (Сmax) — 2 horas, la cantidad de la concentración máxima — 6,6 mg/l, el período de la semideducción — 5,8 horas. Alto Сmax el nivel de la concentración máxima y el período de la semideducción (Т1/2) se explica por la demora ekskretsii de la isoniacida bajo el impacto pirazinamida. La isoniacida no comunica con prácticamente los proteínas del plasma.

La isoniacida hasta 80-90 % ekskretiruetsya con la orina y 10 % con kalom durante el día. Los productos básicos del metabolismo de la isoniacida — N-atsetilizoniazid e izonikotinovaya el ácido.

Rifampitsin. Después de la recepción ^{De Izokombay} por los adultos sanos la concentración máxima rifampitsina en el plasma alcanza 16,3 mg/l. A la recepción del preparado junto con la comida la absorción rifampitsina baja a 30 %. La concentración máxima rifampitsina es alcanzada en 1,5-2 horas, el período de la semideducción compone unas 6 horas. En 3 veces comunica con menos los proteínas del plasma rifampitsin, que entra en ^{la composición Izokombay}. Cerca de 30 % del preparado desaparece con la orina.

Rifampitsin metaboliziruetsya en el hígado. Básico metabolit - dezatsetilrifampitsin. Todo metabolity rifampitsina obla-dan por la actividad antimicrobiana en la relación mikobaktery de la tuberculosis (MBT).

Pirazinamid. Después de la recepción ^{De Izokombay} Сmax pirazinamida en el plasma alcanza 24,1 mg/l en 3 horas. Т1/2 del preparado compone por término medio 17 horas. Básico activo metabolit pirazinamida — pirazinovaya el ácido. Hasta 70 % ekskretiruyutsya con la orina metabolity pirazinamida y cerca de 4 % — el preparado no cambiado.

Etambutol. Después de la recepción ^{De Izokombay} Сmax etambutola compone 6,4-7,6 mg/l. Alto Сmax etambutola se explica zamedle-niem de ello ekskretsii bajo el impacto de la isoniacida. Сmax el preparado en el plasma (60 %) es alcanzado en 2 h.

Etambutol ekskretiruetsya con la orina 70 % en el tipo no cambiado en 30 % en forma de aldehídico y carboxílico inactivo metabolitov. Por término medio 25 % del preparado comunican con los proteínas del plasma.

Piridoksina el hidrocloruro. Se absorbe rápidamente sobre toda la extensión del intestino delgado, bolshee la cantidad es absorbida en el intestino magro. metaboliziruetsya en el hígado con la formación farmakologicheski activo metabolitov (piridoksal el fosfato y piridoksaminofosfat). Piridoksal el fosfato con los proteínas del plasma se comunica a 90 %. Penentran bien en todas las telas; se acumulan principalmente en el hígado, es más pequeños — en los músculos y el sistema nervioso central (TSNS). Penentra a través de la placenta, sekretiruetsya con la leche materna. Т1/2 — 15-20 días. Desaparece por los riñones.

Las indicaciones:

Por primera vez las formas diagnosticadas distintas y las localizaciones de la tuberculosis, con la presencia o la ausencia bakteriovydeleniya (MBT sensible a los preparados básicos antituberculosos).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. A los adultos y los niños desde 13 años. El preparado es dosificado por rifampitsinu 10 mg/kg de la masa del cuerpo, pero no más 5 pastillas. El preparado se pone en ayunas 30-40 minutos antes del desayuno. La dosis general de curso de 2 a 4 meses depende del carácter del proceso tísico.

A la masa del cuerpo> 80 kg son fijados complementariamente la isoniacida por la tarde (la dosis general diaria de la isoniacida — 10 mg/kg). Según las indicaciones ^{De Izokomby} se combina con streptomitsinom (intramuscularmente en la dosis de 15 mg/kg de 1 vez en el día).

Los efectos secundarios:

La isoniacida. Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, es raro - la fatiga extraordinaria o la debilidad, la irritabilidad, la euforia, el insomnio, parestezii, el entumecimiento de las extremidades, la neuropatía periférica, la neuritis del nervio óptico, la polineuritis, las psicosis, el cambio del humor, la depresión. A enfermo de la epilepsia pueden hacerse más frecuente los ataques.

Por parte del sistema cardiovascular (SSS): los golpes del corazón, la estenocardia, el aumento de la presión arterial (el INFIERNO).

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, gastralgiya, la hepatitis tóxica.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la hipertermia, artralgiya.

Otros: muy raramente - ginekomastiya, menorragiya, la inclinación por las hemorragias y las hemorragias.

Rifampitsin. Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, el descenso del apetito, la gastritis erosiva, seudo-membranoso enterokolit; el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz en el suero de la sangre, giperbilirubinemiya, la hepatitis.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, eozinofiliya, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm, artralgiya, la fiebre.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el descenso de la agudeza de la vista, la ataxia, la desorientación.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: nevronekroz, la nefritis intersticial.

Otros: la leucopenia, la dismenorrea, la inducción porfirii, miasteniya, giperurikemiya, la agudización de la gota.

A la recepción irregular o al reanudamiento del tratamiento después de la interrupción son posibles grippopodobnyy el síndrome (la fiebre, el escalofrío, el dolor de cabeza, el vértigo, mialgiya), las reacciones de la piel, la anemia hemolítica, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la insuficiencia aguda renal.

Pirazinamid. Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, el sabor "metálico" en la boca, la infracción de la función del hígado (el descenso del apetito, el estado enfermizo del hígado, gepatomegaliya, la ictericia, la atrofia amarilla del hígado); la agudización pepti-cheskoy las úlceras.

De la parte TSNS: el vértigo, el dolor de cabeza, la infracción del sueño, la excitación subida, la depresión; en algunos casos — la alucinación, el calambre, la confusión de la conciencia.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema de la hemostasia: trombotsitopeniya, sideroblastnaya la anemia, vakuolizatsiya de los eritrocitos, porfiriya, la hipercoagulación, splenomegaliya.

Por parte del aparato locomotor: artralgiya, mialgiya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la disuria, la nefritis intersticial.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga.

Otros: la hipertermia, el acné, giperurikemiya, la agudización de la gota, la fotosensibilización, el aumento de la concentración syvorotochnogo del hierro.

Etambutol. Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la debilidad, el dolor de cabeza, el vértigo, la infracción de la conciencia, la desorientación, la alucinación, la depresión, la neuritis periférica (parestezii en las extremidades, el entumecimiento, la peresia, el picor), la neuritis del nervio óptico (el descenso de la agudeza de la vista, la infracción de la percepción de color, en general los colores verdes y rojos, el daltonismo, skotoma).

Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la náusea, el vómito, gastralgiya, la infracción de la función del hígado — el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz.

Las reacciones alérgicas: la dermatitis, la eflorescencia de la piel, el picor, artralgiya, la fiebre, la anafilaxia.

Otros: giperurikemiya, la agudización de la gota.

Piridoksina el hidrocloruro. Las reacciones alérgicas, la hipersecreción del ácido clorhídrico, el entumecimiento, la aparición del sentimiento sdavleniya en las extremidades - el síntoma "la media" y "los guantes", es raro - la eflorescencia de la piel, el picor de la piel.

El tratamiento enfermo mnogokomponentnym por el preparado baja el cargamento medicamentoso al paciente en 3 veces que contribuye al mejoramiento perenosimosti de las medicinas.

La interacción con otros medios medicinales:

La recepción de la isoniacida, rifampitsina, etambutola y, especialmente, pirazinamida en la forma combinada medicinal sube considerablemente la actividad antimicrobiana respecto a MBT.

Rifampitsin indutsiruet algunos fermentos del sistema el citocromo Р-450, acelerando el metabolismo prednizolona, fenitoina, hinidina, peroralnyh de los anticoagulantes, los anticonseptivos hormónicos, los preparados antimicéticos, tsimetidina, tsiklosporina A.Izoniazid baja el enlace rifampitsina con los proteínas del plasma, pirazinamid disminuye ekskretsiyu rifampitsina. El ácido (ÁCIDO paraminosalicílico) Paraaminosalitsilovaya empeora la absorción rifampitsina. La recepción rifampitsina con lomefloksatsinom y ofloksatsinom lleva al descenso de la actividad antimicrobiana de estas combinaciones respecto a MBT.

Antatsidy, opiodnye los analgésicos bajan la bioaccesibilidad rifampitsina.

La isoniacida. Los inhibidores MAO aumentan el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios de la parte TSNS, SSS.

Piridoksin, glutaminovaya el ácido reducen el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios de la isoniacida. La recepción común de la isoniacida y tsikloserina aumenta el riesgo del desarrollo neyrotoksicheskih de los efectos secundarios.

Pirazinamid. Pirazinamid sube la concentración de la isoniacida y rifampitsina en el suero de la sangre, disminuyéndolos ekskretsiyu. A la recepción rifampitsina junto con pirazinamidom sube el riesgo del desarrollo gepatotoksicheskih de las reacciones.

Etambutol. El hidróxido del aluminio baja la absorción etambutola. La recepción etambutola con aminoglikozidami, tsiprofloksatsinom, imipenemom, karbamazepinom, las sales del litio, la quinina refuerza el riesgo neyrotoksicheskogo las acciones del preparado. Etambutol refuerza la actividad antimicrobiana de otros preparados antituberculosos.

Piridoksina el hidrocloruro. Piridoksina el hidrocloruro debilita la acción levodopy a su aplicación común. Piridoksina el hidrocloruro baja el riesgo del desarrollo de la acción tóxica de los preparados antituberculosos en central y el sistema periférico nervioso.

Las contraindicaciones:

• A la hipersensibilidad a la isoniacida, rifampitsinu, pirazinamidu, etambutolu, piridoksinu;
• El embarazo y la alimentación de pecho;
• La edad infantil hasta 13 años;
• Las enfermedades del hígado y el tracto intestinal en la fase aguda;
• Las enfermedades del sistema nervioso central (la epilepsia y otras enfermedades con la inclinación por los ataques convulsivos);
• Las enfermedades de los órganos de la vista (la inflamación del nervio óptico, la catarata, diabético retinopatiya, las enfermedades inflamatorias de los ojo);
• La gota;
• La tromboflebitis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s. No usar a la expiración del plazo indicado al embalaje. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura. Por 50 o 100 pastillas en polimérico el banco en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación médica. Por 500 o 1000 pastillas en el paquete de polietileno en el contenedor polimérico junto con la instrucción de la aplicación médica.