Levofloripiny
El productor: la sociedad por acciones "el combinado" АКРИХИН "Himiko-farmacéutico Rusia
El código de la central telefónica automática: J04AM
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
Las sustancias activas: 75 mg de la isoniacida, 200 mg levofloksatsina gemigidrat en el recuento en levofloksatsin, 400 mg pirazinamida, 150 mg rifampitsina, 10 mg piridoksina gidro@hlorida.
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la celulosa mikrokristalli@cheskaya, el siliceo dioksid de coloide, el magnesio stearat, el talco, karboksimetilkrahmal na@triya, kroskarmelloza del sodio, la mezcla preparada «Opadry Brown» (gipromelloza, el hierro el óxido rojo, el macrogol-400, el titán dioksid, el hierro el óxido amarillo, el hierro el óxido negro).
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Levofloripiny representa combinado pyatikomponentnyy pre@parat, que contiene la cantidad fijada de la isoniacida, levofloksatsina, pirazinamida, rifampitsina y piridoksina.
La isoniacida. Funciona bakteriostaticheski. Es prolekarstvom; mikobakterialnaya katalaza-peroksidaza metaboliziruet la isoniacida hasta activo metabolita, que, svyazy@vayas con enoil - (el proteína que atsil-lleva)-reduktazoy sintetazy de los ácidos II grasos, viola la transformación el delta de los ácidos 2-no saturados grasos en mikolievuyu el ácido. Último representa el ácido graso con la cadena ramificada, que, uniendose con arabinogalaktanom (polisaharid), participa en la formación de los componentes de la pared Mycobacterium celular tuberculosis. La isoniacida es también el inhibidor mikobakterialnoy katalazy-peroksidazy que baja la defensa del microorganismo contra las formas activas ki@sloroda y peroksida del hidrógeno.
La isoniacida es activa también respecto a la cantidad pequeña de las stockvacunas Mycobacterium kansasii (a las infecciones llamadas por el estimulante dado, ante el comienzo leche@niya es necesario determinar la sensibilidad a la isoniacida). Para mikobaktery de la tuberculosis la concentración mínima que aplasta (MPK) compone 0,025-0,05 mg/l. La isoniacida posee la acción moderada en despacio - y de crecimiento rápido atípico mikobakterii.
Pirazinamid. Funciona en vnutrikletochno situado mikobakterii. El blanco pirazinamida es el gen sintazy 1 mikobakterialnoy del ácido graso, que participa en bio@sinteze mikolievoy los ácidos. Es más eficaz en el ambiente agrio.
Penentra bien en los focos tísicos. Su actividad es alta a kazeozno-nekroticheskih los procesos, caseoso limfadenitah, tuberkulemah. Para la manifestación bak@teritsidnoy a la actividad pirazinamida el preparado se somete en el organismo fermentativ@nomu a la transformación en la forma activa - pirazinovuyu el ácido. A los valores agrios rn MPK pirazinamida in vitro compone 20 mg/l. En no tísico patógeno mikroor@ganizmy no funciona.
Depende de la dosis presta bactericida o bacteriostático ef@fekt. Durante el tratamiento es posible el desarrollo de la resistencia, que probabilidad snizha@etsya a la combinación con otros medios antituberculosos medicinales.
Rifampitsii. El antibiótico semisintético del espectro ancho de la acción, protivotuberkulez@noe el medio medicinal I de una serie.
En las concentraciones bajas ejerce la influencia bactericida en Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; en las altas concentraciones - a algunos gramotritsatelnye mik@roorganizmy. Es caracterizado por una alta actividad respecto a Staphylococcus spp. (Incluido penitsillinazoobrazuyuschih y muchas stockvacunas metitsillinoustoychivyh), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; gramotritsatelnyh de los cocineros de abordo: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. En grampolozhntelnye las bacterias funciona en alto kontsen@tratsiyah. Es activo en la relación vnutrikletochno y vnekletochno situado mikroor@ganizmov. Aplasta el ADN-dependiente RNK-polimerazu de los microorganismos. A monotera@pii rifampitsinom se nota relativamente rápidamente la selección rezistentnyh a rifampitsinu de las bacterias. La resistencia cruzada con otros antibióticos (a excepción de otro rifamitsinov) no se desarrolla.
Para mikobakterii de la tuberculosis MPK para rifampitsina compone 2 mg/l.
Piridoksin. La vitamina В6. Obrando en el organismo, él fosforiliruetsya, se convierte en el piridoksal-5-fosfato y forma parte de los fermentos que realizan dekarboksilirovanie, traisaminirovanie y ratsematsiyu de los aminoacidos, también la transformación fermentativa se@rosoderzhaschih y gidroksilirovannyh de los aminoacidos.
Participa en el cambio triptofana (la participación en la reacción de la biosíntesis de la serotonina). Es necesario para el funcionamiento normal central y el sistema periférico nervioso. Baja la expresividad periférico polineyropatii, llamado protivo@tuberkuleznymi por los medios medicinales.
Farmakokinetika. Las investigaciones farmakokinetiki del preparado combinado de Levofloripiny no eran pasadas.
Las indicaciones:
La tuberculosis (cualesquiera formas, cualquier localización).
Se aplica en la fase intensa como parte de la terapia combinada a por primera vez enfermos revelados, a las reincidencias de la enfermedad con un alto riesgo medicinal us@toychivosti mikobaktery de la tuberculosis.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, independientemente de la recepción de la comida de 1 vez en el día, es más preferible en primero po@lovinu que el día. Levofloripin es dosificado por levofloksatsinu 13,2 mg/kg de la masa del cuerpo, pero no más 5 pastillas. La duración del tratamiento - 3 meses.
A la masa del cuerpo más de 80 kg son fijados complementariamente la isoniacida en de tarde vre@mya (la dosis general diaria de la isoniacida hasta 10 mg/kg). Según las indicaciones de Levofloripiny socheta@etsya con kanamitsinom, amikatsinom, kapreomitsinom (intramuscularmente en la dosis de 15 mg/kg de 1 vez en el día durante 3 meses).
Los rasgos de la aplicación:
La isoniacida. En algunos casos durante el tratamiento se desarrolla fatal medicinal ge@patit, que puede surgir hasta después de algunos meses de la terminación de la aplicación. El riesgo sube con lo años (la frecuencia más grande en el grupo de edad de 35-64 años), oso@benno al uso diario del etanol. Por eso es mensualmente necesario kontro@lirovat la función del hígado, a las personas son mayores 35 años la función del hígado complementariamente issle@duyut ante el comienzo del tratamiento. Excepto el uso del etanol los factores adicionales del riesgo son las enfermedades crónicas del hígado, parenteralnoe la aplicación LS y po@slerodovyy el período; ante esas circunstancias debe pasar el control de la función del hígado (laborator@nyy y clínico) más a menudo. Los pacientes deben ser informados de la necesidad de informar sobre cualesquiera manifestaciones de la derrota del hígado (la anorexia inexplicable, la náusea, el vómito, el oscurecimiento de la orina, la ictericia, la eflorescencia, parestezii de los pinceles y el alto, sla@bost, la fatiga o la fiebre por la duración más de 3 días, el dolor en el vientre, especialmente en la zona subcostal derecha).
Durante el tratamiento debe evitar el uso del queso (especialmente suizo o cheshirskogo), el pez (especialmente el atún, sardinelly, skipdzheka), ya que a odno@vremennom su uso con izoniazndom es posible el surgimiento de las reacciones (la hiperhemia de la piel, el picor, la sensación del calor o el frío, los golpes del corazón, la hidradenitis subida, el escalofrío, el dolor de cabeza, el vértigo), vinculado con el aplastamiento de la actividad monoaminoksidazy (MAO) y diaminoksidazy y que llevan a la infracción del metabolismo tiramina y la histamina, que contienen en los peces y el queso.
Debe tener en cuenta que la isoniacida puede llamar la hiperglicemia con vtorich@noy glyukozuriey; los tests con la reconstitución del cobre pueden ser lozhnopolozhitelnymi; sobre los tests fermentativos de la glucosa el preparado no influye.
Levofloksatsin. Durante el tratamiento es necesario evitar la Uf-irradiación solar y artificial para evitar el daño de las epidermis (la fotosensibilización).
A la aparición de los indicios tendinita, la colitis seudomembranosa levofloksatsin anulan inmediatamente.
Debe tener en cuenta que a los enfermos con la derrota del cerebro en la anamnesia (la hemorragia cerebral, la lesión grave) es posible el desarrollo de los calambres, a la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy - el riesgo del desarrollo de la hemólisis.
Pirazinamid. Al tratamiento largo es necesario una vez al mes controlar la actividad alaninaminotransferazy (ALT) y la concentración del ácido úrico en la sangre.
A los pacientes con la diabetes se aumenta el riesgo del surgimiento de la hipoglicemia.
Rifampitsin. En el fondo del tratamiento la piel, la expectoración, el sudor, kal, el líquido lagrimal, la orina adquieren el color oranzhevo-rojo. Puede firmemente colorar las lentillas blandas.
Las mujeres de la edad reproductiva durante el tratamiento deben aplicar na@dezhnye los métodos de la contracepción (peroral'nye los anticonseptivos hormónicos y dopolni@telnye los métodos no hormónicos de la contracepción). A la aplicación larga es mostrado el control sistemático del cuadro de la sangre periférica y la función del hígado. Durante el tratamiento no es posible aplicar los métodos microbiológicos de la definición de la concentración del ácido fólico y la vitamina В12 en el suero de la sangre.
Piridoksin. A la definición urobilinogena por medio del reagente de Erliha puede alterar los resultados.
Durante el tratamiento por el preparado de Levofloripiny es necesario observar osto@rozhnost a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y by@stroty las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, parestezii, one@menie de las extremidades, periférico neyropatiya; raramente - la fatiga excesiva o la debilidad, la irritabilidad, la euforia, la infracción del sueño, tremor, la inquietud, el miedo, gal@lyutsinatsii, la confusión de la conciencia, la polineuritis, la psicosis tóxica, emocional la@bilnost, la depresión, el calambre, tóxico neyropatiya, la infracción de la memoria, dvigatel@nye los desajustes.
Por parte del sistema cardiovascular (SSS): los golpes del corazón, la estenocardia, el aumento o el descenso de la presión arterial (el INFIERNO), el colapso vascular, la taquicardia, el alargamiento del intervalo Q-T.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, gastralgiya. La diarrea (incluido con la sangre), la infracción de la digestión, el descenso del apetito, la gastritis erosiva, el dolor en zhivo@te, psevdomembranoznsh la colitis, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, gi-perbilmrubinemiya, gepatomegaliya, la ictericia, la atrofia amarilla del hígado; la agudización pepti-cheskoy las úlceras, disbakterioz; raramente - la hepatitis tóxica, incluido con el fallecimiento.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema de la hemostasia: eozinofiliya, trombotsitopeniya, hemolítico y sideroblastnaya las anemias, la leucopenia, neytropeniya, pantsitopeniya, vakuolizatsiya de los eritrocitos, la agranulacitosis, porfiriya, la hipercoagulación, splenomegalnya, la hemorragia.
Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la neuritis del nervio óptico, sni@zhenie del rumor, el olfato, la sensibilidad gustativa y táctil.
Por parte del aparato locomotor: artralgiya, la debilidad muscular, mialgiya, la ruptura de los tendones, tendinit, rabdomioliz.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la disuria, giperkreatininemiya, la nefritis intersticial, la insuficiencia aguda renal.
Las reacciones alérgicas: la fotosensibilización, el picor y la hiperhemia de la piel, la eflorescencia de la piel (korevidnaya, makulopapuleznaya, eksfoliativnaya, la púrpura), la mariposa de la ortiga, el hinchazón de la piel y las membranas mucosas, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), bronhospazm. udu@she, el choque anafiláctico, angionevrotichesky el hinchazón, alérgico pnevmonit, liho@radka, artralgiya, limfadenopatiya, vaskulit.
Por parte del cambio de las sustancias: la hipovitaminosis В6, pellagra, la hiperglicemia, meta@bolichesky la acidosis, ginekomastiya.
Otros: muy raramente - la dismenorrea; la inducción porfirii, la fiebre resistente, raz@vitie las superinfecciones, el acné, el aumento de la concentración syvorotochnogo del hierro.
La interacción con otros medios medicinales:
La recepción levofloksatsina junto con la isoniacida, rifampitsinom y, especialmente, piraziiamidom, sube considerablemente la actividad antimicrobiana en la relación chuvst@vitelnyh y estable MBT.
La isoniacida. A la combinación con paratsetamolom crece gepatoto - y nefrotoksichnost; la isoniacida indutsiruet el sistema del citocromo Р450. Como resultado crece el metabolismo paratsetamola hasta los productos tóxicos.
El etanol sube gepatotoksichnost de la isoniacida y acelera su metabolismo.
Baja el metabolismo teofillina que puede llevar a su aumento kontsen@tratsii en la sangre.
Baja las transformaciones metabólicas y sube la concentración en la sangre alfentanila.
TSikloserin y disulfiram refuerzan los efectos desfavorables centrales de la isoniacida.
Sube gepatotoksichnost rifampitsina.
La combinación con piridoksinom baja el peligro del desarrollo periférico, las neuritis.
Con la precaución debe combinar con potencialmente neyro - gepato - y nefrotoksichnymi por los medios medicinales por el peligro del reforzamiento colateral deyst@viya.
Refuerza la acción de las derivadas kumarina e indandiona, benzodiazepinov, karbamazepina, teofillnna, ya que baja su metabolismo a expensas de la activación de los isofermentos del citocromo Р-450.
Glyukokortikosteroidy aceleran el metabolismo en el hígado y bajan activo kon@tsentratsii en la sangre.
Aplasta el metabolismo fenitoina que lleva al aumento de su concentración en la sangre y el reforzamiento del efecto tóxico (puede ser necesaria la corrección del régimen dozi@rovaniya fenitoina, especialmente a los enfermos con lento atsetilirovaniem de la isoniacida); sle@duet tomar en consideración al destino en la cualidad protivosudorozhnogo los medios a peredozi@rovke por la isoniacida.
Antatsidnye los medios medicinales (especialmente el aluminio-contienen) zamed@lyayut la absorción bajan la concentración de la isoniacida en la sangre (antatsidy debe pri@nimat no antes que en 1 h después de la recepción de la isoniacida).
A la aplicación simultánea con enfluranom la isoniacida puede aumentar ob@razovanie inorgánico ftoristogo metabolita, que posee nefrotoksichnym dey@stviem.
A la recepción común con rifampitsinom baja la concentración ketokonazola en la sangre.
Sube la concentración valproevoy los ácidos en la sangre (es necesario el control de la concentración valproevoy los ácidos; puede ser necesaria la corrección del régimen dozirova@niya).
Levofloksatsin. Aumenta el período de la semideducción (T,/2) tsiklosporina.
El efecto bajan los medios medicinales que oprimen motoriku del intestino, sukralfat, el aluminio - y el magnesio-contienen antatsidnye los medios medicinales y las sales del hierro (es necesaria la interrupción entre la recepción no menos 2).
nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP), teofillin, proiz@vodnye hnolona suben el riesgo del desarrollo de los calambres, glyukokortikosteroidy suben el riesgo de la ruptura de los tendones.
A la aplicación simultánea con los anticoagulantes indirectos - proizvodny@mi kumarina es necesario el control de la relación Internacional normalizada (MHO).
TSimetidin y los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, za@medlyayut la deducción.
Pirazinamid. Pirazinamid combinan con otros preparados antituberculosos.
La probabilidad del desarrollo gepatoksicheskogo las acciones del preparado se aumenta a la aplicación común con rifampitsinom.
Es posible el desarrollo de la hipoglicemia a los pacientes con la diabetes. A odno@vremennom la aplicación con probenetsidom es posible el descenso ekskretsii y, a consecuencia de eto@go, el reforzamiento de las reacciones tóxicas.
Rifampitsin. Baja la actividad de los anticoagulantes indirectos, peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios medicinales (LS), los anticonseptivos hormónicos, cordial glikozidov, antiaritmicheskih de los medios medicinales (dizopiramid, pirmenol, hinidin, meksiletin, toksaloid), GKS, dapsona, fenitoina, geksobarbitala, nortriptilina, benzodiazepinov, teofillina, hloramfenikola, ketokonazola, itrakonazola, tsiklosporina, azatioprina, adrenoblokatorov beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (BMKK), enalaprila, tsimetidina (rifampitsin llama la inducción de los isofermentos del citocromo Р-450, acelerando su metabolismo). Antatsidy, los analgésicos narcóticos, los medios anticolinérgicos medicinales y ketokonazol bajan (en caso de la recepción simultánea dentro) la bioaccesibilidad rifampitsina. La isoniacida y/o pirazinamid suben la frecuencia y el peso de las infracciones de la función del hígado en gran medida, que al destino de un rifampitsina, a los enfermos con la enfermedad que precede del hígado.
Piridoksin. Refuerza la acción de los diuréticos; debilita la actividad levodopy.
La isoniacida, penitsillamin, tsikloserin y estrogensoderzhaschie peroralnye kon@tratseptivy debilitan el efecto piridoksina.
Las contraindicaciones:
. La hipersensibilidad a la isoniacida, levofloksatsinu, pirazinamidu, rifampitsinu, piridoksinu;
· el embarazo, el período de la lactación;
· la edad infantil hasta 18 años (el período de la formación y el crecimiento del esqueleto);
· la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos en la fase de la agudización;
· la colitis ulcerosa en la fase de la agudización;
· la hepatitis medicinal recientemente llevada (menos de 1 año) infektsion@nyy la hepatitis, la ictericia, la insuficiencia de hígado,
· las enfermedades del hígado en la fase obost@reniya, la cirrosis del hígado;
· las enfermedades del sistema nervioso central (la epilepsia y otras enfermedades con la inclinación por los ataques convulsivos);
· la legochno-insuficiencia cardíaca pesada;
· la insuficiencia crónica renal (HPN);
· la gota;
· la derrota de los tendones a antes tratamiento que pasaba hinolonami.
Con la precaución. El alcoholismo, la insuficiencia de hígado, periférico neyropatiya, el HIV-infección, dekompensirovannye las enfermedades del sistema cardiovascular (la insuficiencia cardíaca crónica (HSN), ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), la hipertensión arterial), la hipotireosis, la edad avanzada (el riesgo de la presencia del descenso acompañante funk@tsii de los riñones), giperurikemiya, el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy.
La sobredosis:
Los casos de la sobredosis por el preparado de Levofloripiny hasta ahora no son registrados.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.hranit en el lugar, inaccesible para los niños. No aplicar pero la expiración del plazo de la validez. El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 75 mg + 200 mg + 400 mg + 150 mg + 10мг. Por 50 o 100 pastillas en el banco del polipropileo o en el banco del polietileno de la alta presión o el polietileno de la presión baja. Cada uno al banco junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón. Por 500 o 1000 pastillas en el paquete de la película de polietileno no estabilizado. El paquete de polietileno junto con la instrucción de la aplicación colocan en kon@teyner del polipropileo o en el contenedor del polietileno de la alta presión o poli@etilena de la presión baja (para el hospital).
