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medicalmeds.eu Los medicamentos Los preparados protivovirusnye para la aplicación de sistema. Atsiklovir. Atsiklovir

Atsiklovir

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El productor: RUP "Belmedpreparaty" la República Bielorrusia

El código de la central telefónica automática: J05AB01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Los polvos liofilizirovannyy para la preparación de la solución para las inyecciones.

Las indicaciones: La infección (Herpes) Gerpetichesky. El herpes genitalnyy. El herpes que ciñe (priva). La infección tsitomegalovirusnaya.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250 mg, 500 mg o 1000 mg atsiklovira.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Atsiklovir es alto selectivo aplasta el proceso replikatsii del virus del herpes simple (Herpes simplex) el tipo 1 y 2, del virus que ciñe privando (Varicella zoster), también el virus De Epshteyna-Barra. Es menos sensible a la acción atsiklovira tsitomegalovirus.

El mecanismo molekulyarno-biológico protivovirusnoy de la actividad atsiklovira es condicionado por la interacción competitiva con virulento timidinkinazoy y consecutivo fosforilirovaniem con la formación mono - di - y trifosfata. Trifosfat atsiklovira es empotrado en vez de dezoksiguanozina en el ADN del virus, ingibiruet el ADN-polimerazu último y aplasta el proceso replikatsii.

Farmakokinetika. A los adultos después de 1 horas infuzii atsiklovira en las dosis de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg y 10 mg/kg Css max componen 5,1 mkg/ml, 9,8 mkg/ml y 20,7 mkg/ml, respectivamente. Después 7 horas el índice Css min componen 0,5 mkg/ml, 0,7 mkg/ml y 2,3 mkg/ml, respectivamente.

A los recién nacidos y los niños de edad hasta 3 meses a la introducción atsiklovira en la dosis de 10 mg/kg a lo largo de una hora con los intervalos Css de 8 horas max compone 13,8 mkg/ml, Css min compone 2,3 mkg/ml.

Atsiklovir penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras. La concentración atsiklovira en el líquido cerebrospinal compone 50 % de su concentración en el plasma. Se descubre en la leche materna. En el grado insignificante comunica con los proteínas del plasma (9-33 %). Básica metabolitom atsiklovira es 9-karboksimetoksimetilguanin.

A los adultos después de la introducción intravenosa atsiklovira el período de la semideducción del plasma compone unas 2,9 horas. La mayor parte del preparado desaparece por los riñones en el tipo no cambiado y en el tipo 9-karboksimetoksimetilguanina (10-15 %). El claro renal atsiklovira supera considerablemente el claro de la creatinina que testimonia la eliminación del preparado por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. A los enfermos de edad avanzada el período de la semideducción atsiklovira se aumenta poco.

A los enfermos con la insuficiencia crónica renal el período de la semideducción atsiklovira compone 19,5 horas, en caso de la hemodiálisis – 5,37 horas (además la concentración en el plasma se disminuye hasta 60 % del valor inicial).

A los niños de edad hasta 3 meses a la introducción del preparado intravenosamente kapelno en la dosis de 10 mg/kg durante 1 hora 3 veces en el día el período de la semideducción es igual 3,8 horas.


Las indicaciones:

El preparado aplican a las formas pesadas de las infecciones de la piel y las membranas mucosas llamadas por los viruses del herpes simple de 1 o 2 tipos (incluso genitalnyy y el herpes rectal); para la profiláctica de las infecciones de la piel y las membranas mucosas llamadas por los viruses del herpes simple de 1 o 2 tipos a los enfermos con las infracciones del sistema inmunitario; como parte de la terapia compleja de los pacientes con la inmunodeficiencia expresada, incluido al cuadro desenvuelto clínico del HIV-infección (el número de las jaulas CD4 + menos 200/mm3), y a los pacientes que han llevado el transplante de la médula; a las infecciones llamadas por los viruses del herpes que ciñe, la varicela; para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones después del transplante de la médula.


El modo de la aplicación y la dosis:

El adulto para el tratamiento de las infecciones llamadas por el virus Herpes Simplex de los tipos 1 y 2 a inmunodeficiencia expresada, incluso después del transplante de la médula, o la infracción de la absorción del intestino, fijan intravenosamente en la dosis de 5 mg/kg de 3 veces en el día con el intervalo de 8 horas.

A infecciones llamadas Herpes simplex de los tipos 1 y 2 (a la excepción gerpeticheskogo de la meningoencefalitis) introducen intravenosamente en la dosis de 5 mg/kg de 3 veces en el día con el intervalo de 8 horas.

A gerpeticheskom la meningoencefalitis introducen en la dosis de 10 mg/kg cada 8 horas (a condición de que la función de los riñones no es violada), debe comenzar el tratamiento lo antes posible después del surgimiento de la enfermedad.

Para la profiláctica de las infecciones llamadas por el virus Herpes Simplex de los tipos 1 y 2 a inmunodeficiencia expresada, incluso después del transplante de la médula, o la infracción de la absorción del intestino, fijan intravenosamente en la dosis de 5 mg/kg de 3 veces en el día con el intervalo de 8 horas.

A las infecciones llamadas Varicella zoster, introducen intravenosamente en la dosis de 5 mg/kg de 3 veces en el día con el intervalo de 8 horas. A los pacientes con la inmunodeficiencia de la dosis aumentan hasta 10 mg/kg cada 8 horas (a condición de que la función de los riñones no es violada). Es necesario comenzar el tratamiento lo antes posible después del surgimiento de la eflorescencia.

Para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones introducen el preparado intravenosamente en la dosis de 500 mg/m2 de 3 veces en el día (cada 8 horas), a lo largo de 5 días antes del transplante de la médula y durante 30 días después del transplante.

Como parte de la terapia compleja a la inmunodeficiencia expresada el adulto pasan el curso de la terapia atsiklovirom intravenosamente en la corriente de 1 mes, en ulterior pasan a la recepción atsiklovira dentro.

La dosis máxima para los adultos – 30 mg/kg/sut.

A los niños de edad de 3 meses a 12 años aplican habitualmente en la dosis igual polovinnoy a la dosis para los adultos (250 mg/m2 de 3 veces en el día cada de 8 horas).

Para el tratamiento de las infecciones llamadas Herpes simplex de los tipos 1 y 2, también con el fin de la profiláctica de las infecciones, llamado el virus Herpes simplex de los tipos 1 y 2 a los niños con la inmunodeficiencia, fijan en la dosis de 250 mg/m2 de 3 veces en el día (cada 8 horas).

Para el tratamiento de la varicela a los niños primenyabt en la dosis de 250 mg/m2 de 3 veces en el día (cada 8 horas).

Para el tratamiento de la varicela a los niños con la inmunodeficiencia y el tratamiento gerpeticheskogo meniigoentsefalita la dosis, recomendada para la introducción intravenosa, compone 500 mg/m2 de 3 veces en el día (cada 8 horas), a condición de que la función de los riñones no es violada.

Para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones a los niños a la edad de 2 años y son recomendadas mayor las mismas dosis, así como para los adultos (500 mg/m2 de 3 veces en el día cada de 8 horas, a lo largo de 5 días antes del transplante de la médula y durante 30 días después del transplante).

Las dosis del preparado determinan en concordancia con los valores del claro de la creatinina: al claro de la creatinina de 25-50 ml/minas fijan por 5-10 mg/kg o 500 mg/m2 de 2 veces en el día (cada 12 horas), al claro de la creatinina de 10-25 ml/minas fijan por 5-10 mg/kg o 500 mg/m2 de 1 vez en el día, al claro de la creatinina menos de 10 ml/minas fijan por 2,5-5 mg/kg o 250 mg/m2 de 1 vez en el día, a condición de la realización de la hemodiálisis o de dispensario continuo peritonealnogo de la dialisis.

La duración del curso del tratamiento depende del estado del paciente y la respuesta a la terapia pasada. El preparado introducen intravenosamente habitualmente a lo largo de 5 – 7 días. A gerpeticheskom la meningoencefalitis la duración del curso del tratamiento compone habitualmente 10 días.

Las reglas de la preparación y la introducción infuzionnogo de la solución para la introducción intravenosa

Para la introducción intravenosa el contenido de 1 frasco que contiene 0,25 g disuelven en 10 ml del agua estéril para las inyecciones o en 0,9 % estériles la solución del sodio del cloruro. Se puede introducir la solución en forma de la inyección despacio (durante una hora) o aplicar kapelno, para que 25 mg en 1 ml) crían la solución recibida (complementariamente en 40 ml del disolvente (el volumen sumario de la solución recibida de 50 ml, en 1 ml contiene 5 mg).

Para la introducción intravenosa el contenido de 1 frasco que contiene 0,5 g disuelven en 20 ml del agua estéril para las inyecciones o en 0,9 % estériles la solución del sodio del cloruro. Se puede introducir la solución en forma de la inyección despacio (durante una hora) o aplicar kapelno, para que 25 mg en 1 ml) crían la solución recibida (complementariamente en 80 ml del disolvente (el volumen sumario de la solución recibida de 100 ml, en 1 ml contiene 5 mg).

Para la introducción intravenosa el contenido de 1 frasco que contiene 1,0 g disuelven en 40 ml del agua estéril para las inyecciones o en 0,9 % estériles la solución del sodio del cloruro. Se puede introducir la solución en forma de la inyección despacio (durante una hora) o aplicar kapelno, para que 25 mg en 1 ml) crían la solución recibida (complementariamente en 160 ml del disolvente (el volumen sumario de la solución recibida de 200 ml, en 1 ml contiene 5 mg).

Es necesario conseguir la disolución completa de los cristales del preparado. Debe aplicar svezheprigotovlennye las soluciones.

Los adultos en caso de la aplicación atsiklovira en las dosis hasta 500 mg tienen que introducir el preparado en el volumen del líquido no menos 100 ml. A la necesidad de la introducción del preparado en las altas dosis (de 500 mg hasta 1000 mg) debe aumentar el volumen del líquido introducido.

La introducción intravenosa realizan despacio, kapelno, durante 1 hora, independientemente de la dosis del preparado. Se puede introducir el preparado con la ayuda in'ektsionnogo de la bomba con la presentación regulada.

La solución preparada para la introducción intravenosa, debe guardar con la temperatura 15-25°С no más 12 horas. En caso del enturbiamiento, la cristalización al cultivo, la introducción o el almacenaje, la aplicación de la solución se excluye.


Los rasgos de la aplicación:

Al embarazo y la lactación atsiklovir fijan solamente según las indicaciones vitales; la mamada en el período del tratamiento cesan.

A los pacientes con la inmunodeficiencia probablemente el surgimiento de la estabilidad de los viruses a atsikloviru, especialmente en caso de la realización de los cursos repetidos repetidos del tratamiento.

El preparado no fijan a los niños a la varicela, si la enfermedad pasa en la forma fácil. La aplicación atsiklovira a los niños con los índices normales de la inmunidad para la profiláctica de las reincidencias de las infecciones llamadas por el virus Herpes simplex, y para el tratamiento de las infecciones llamadas por el virus del herpes que ciñe, no es recomendable en relación a la ausencia de los datos clínicos.

El destino atsiklovira intravenosamente durante 1 mes antes del transplante de la médula con la recepción ulterior del preparado lleva dentro al descenso de la letalidad.

Durante el tratamiento debe pasar adecuado regidratatsionnuyu la terapia, especialmente a los enfermos de edad avanzada y a la aplicación de las altas dosis atsiklovira. A los pacientes de edad avanzada con la insuficiencia renal es necesario fijar el preparado en las dosis más bajas.

El preparado no influye sobre la capacidad de dirigir los medios de transporte y la maquinaria.


Los efectos secundarios:

A la aplicación del preparado son posibles el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, el aumento del contenido en el suero de la sangre de la bilirrubina, la urea y la creatinina, tranzitornoe el aumento de la actividad de hígado transaminaz, los hinchazones, limfoadenopatiya.

En los casos singulares pueden notarse las infracciones neurológicas, la somnolencia, la náusea, el vómito, la diarrea, intestinal los cólicos. Son posibles las reacciones de la piel alérgicas (pasan rápidamente después de la anulación del preparado), la mariposa de la ortiga, el picor, la fiebre, es raro - el ahoguío, angionevrotichesky el hinchazón, la anafilaxia, la leucopenia, trombotsitopeniya. Rara vez (habitualmente a ekstravazatsii) es posible el surgimiento de la inflamación local, la flebitis en el lugar de la introducción.

A la introducción de curso intravenosa en las altas dosis probablemente el desarrollo de la insuficiencia renal.

Los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central tienen habitualmente el carácter convertible, se manifiestan principalmente a la introducción del preparado en las altas dosis, también a los pacientes con la insuficiencia renal y SIDA.


La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea probenetsid baja kanaltsevuyu la secreción atsiklovira y por lo tanto aumenta la concentración en el plasma de la sangre y T1/2 atsiklovira.

A la aplicación simultánea atsiklovira con nefrotoksicheskimi por los preparados se aumenta el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskogo las acciones (especialmente a los pacientes con la función violada de los riñones).

El reforzamiento del efecto atsiklovira se nota al destino simultáneo immunostimulyatorov.

Durante la mezcla de las soluciones es necesario tomar en consideración la reacción alcalina atsiklovira para v/v las introducciones (rn 11).


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a atsikloviru y valatsikloviru; a v/v la introducción - la lactación (la alimentación de pecho).




Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta


El embalaje:

Los polvos liofilizirovannyy para la preparación de la solución para infuzy por 250мг en los frascos por la capacidad de 20 ml; por 500мг o 1000 mg en las botellas de cristal por la capacidad de 50 ml o 100 ml, respectivamente.



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